Moduladores de GPR120 de ácido biciclo[2.2.2].
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero,
un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
L1 es independientemente L4-O u O-L4;
L2 es independientemente un enlazador de hidrocarburo sustituido con 0-2 Rc o un enlazador de hidrocarburoheteroátomo sustituido con 0-2 Rc; en donde dicho enlazador de hidrocarburo tiene de uno a seis átomos de carbono y puede ser lineal o ramificado, saturado o insaturado; y dicho enlazador de hidrocarburo-heteroátomo tiene de uno a cuatro átomos de carbono y un grupo seleccionado de O, -CO-, S, -SO-, -SO2-, NH y N(alquilo C1- 4);
L4 es independientemente un enlace o un enlazador de hidrocarburo; en donde dicho enlazador de hidrocarburo tiene de uno a cuatro átomos de carbono y puede ser lineal o ramificado;
R1 se selecciona independientemente de: carbociclo C6-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NRb, O y S(O)p; en donde dicho carbociclo y heterociclo están sustituidos con 0-4 R3 y 0-1 R4;
R2 se selecciona independientemente de: CO2H y -CONHSO2(alquilo C1-4);
R3, en cada caso, se selecciona independientemente de: halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, haloalquiltio C1-4, y NO2;
R4 es independientemente -L3-R5;
L3 se selecciona independientemente de: un enlace, O, y C(=O);
R5 se selecciona independientemente de: fenilo y un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NRb, O y S(O)p; en donde cada resto en el anillo está sustituido con 0-2 Ra;
Ra, en cada caso, se selecciona independientemente de: halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y haloalquilo C1-4;
Rb, en cada caso, se selecciona independientemente de: H, alquilo C1-4, y -(CH2)0-2-(fenilo sustituido con 0-3 Rd);
Rc, en cada caso, se selecciona independientemente de: halógeno, OH, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, y alcoxi C1-4;
Rd, en cada caso, se selecciona independientemente de: halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y haloalquilo C1-4; y p, independientemente en cada caso, se selecciona de 0, 1 y 2.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/025187.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: ZHANG, HAO, CHENG,PETER,T.,W, SHI,YAN, TAO,SHIWEI.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/19 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos carboxílicos, p. ej.ácido valproico (ácido salicílico A61K 31/60).
- C07C231/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 231/00 Preparación de amidas de ácidos carboxílicos. › por reacciones que no implican la formación de grupos carboxamido.
- C07C255/54 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › que contienen grupos ciano y grupos hidroxi eterificados unidos a la estructura carbonada.
- C07C59/68 C07C […] › C07C 59/00 Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a átomos de carbono acíclicos y conteniendo uno de de los grupos OH, O-metal,—CHO, cetona, éter, grupos, grupos, o grupos. › estando el átomo de oxígeno del grupo éter unido a un ciclo aromático de seis miembros no condensado.
- C07D307/79 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
PDF original: ES-2765973_T3.pdf
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