59 patentes, modelos y diseños de AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.

Compuestos de pirimidin-amida como inhibidores de PGDS.

(30/07/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo (C1-C6), hidroxi, alcoxi (C1-C6), halogenoalquilo (C1-C4) o halogenoalcoxi (C1-C4); R2 es hidrógeno o alquilo (C1-C4); R3 es fenilo, piridilo, tiazolilo, imidazolilo, oxodiazolilo, imidazolilo, pirimidinilo, tiofenilo, oxazolilo, cicloalquilo, 1,2,4- tiadiazolilo, 1,3,4-tiadiazolilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, furanilo, benzo[1,3]dioxolilo, imidazolidinilo o 1,3-dihidro10 benzo[c]isotiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con: acilo, ciano, nitro, halógeno, hidroxi, carboxi,…

Sal de dihidrógeno-fosfato de un antagonista del receptor D2 de prostaglandina.

(28/06/2013) Un compuesto de fórmula (III) **Fórmula**

Pirimidinas 2,6-sustituidas y 4-monoamino-sustituidas como antagonistas del receptor de prostaglandina D2.

(25/07/2012) Un compuesto de Fórmula (I) donde: (A) Cy1 es cicloalquilo C3-10, heterociclilo de 3-10 miembros, cicloalquenilo C3-10, heterociclenilo de 3-10 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros, arilo-C6-14 o alcarilo multicíclico, cada uno de los mismos está sustituido con uno a tres de los siguientes grupos de sustituyentes de Cy1 iguales o sustituyentes que consisten en: formil-alquil C1-20-C(≥O), alquenil-C2-15-C(≥O), alquinil-C2-15-C(≥O), cicloalquil-C3-10-C(≥O), cicloalquenil C3-10-C(≥O), heterociclilo de 3-10 miembros-C(≥O), heterociclenilo de 3-10 miembros C(≥O), ciano, halógeno, 10 nitro, carboxi, hidroxi, alquiltio-C1-20, alquilsulfonilo C1-20, alquilsulfinilo C1-20, cicloalquilo-C3-10, heterociclilo de 3-10 miembros , cicloalquenilo C3-10, heterociclenilo de 3-10 miembros , arilo-C6-14, heteroarilode 5-14 miembros ,…

Composición de unión a FKBP y su uso farmacéutico.

(18/06/2012) Compuestos, incluyendo enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros y tautómeros de dichos compuestos y sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, teniendo dichos compuestos la estructura general mostrada en la fórmula I:**Fórmula** donde: R es fluoroalquilo de la fórmula CnHxFy en la que n es un entero entre 1 y 6, x es un entero entre 0 y 12, y es un entero entre 1 y 13, y la suma de x y y es 2n+1, arilo, aril-alquilo C1-6, aril-alquenilo C2-4, donde arilo se selecciona entre fenilo, bifenilo y naftilo, heteroarilo o heteroaril-alquilo C1-4, donde heteroarilo se selecciona entre piridilo, tiofenilo y benzotiofenilo, y heterociclilo se selecciona entre piperidinilo y piperazinilo, R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es CONHR4, bencimidazol-2-ilo, CR5R6OH o CR7R8NHR9; R3 es arilo, aril-alquilo C1-4 o aril-alquenilo C2, donde…

DERIVADOS DE ÁCIDO PROPANO FOSFÍNICO SUSTITUIDOS.

(01/04/2011) Un compuesto, incluyendo enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros de dicho compuesto y sus sales, solvatos o derivados farmacéuticamente aceptables, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la fórmula I: donde: R es alquilo C1-8, cicloalquil(C3-8)-alquilo(C1-4), aril-alquilo(C1-4) o fluoroalquilo de la fórmula CnHxFy, en la que n es un número entero de 1 a 4, x es un número entero de 0 a 8, y es un número entero de 1 a 9 y la suma de x e y es 2n+1; R1 es hidrógeno o hidroxi; P1 y P2 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en un enlace, Gly, D- o L-Ala, Ile, Leu, Lys, Phe, Pro, Trp, Tyr, Val, Nva, Nle, Sar, Ser, bAla, bVal, Met, Orn, Thr, Cys, His, Arg, Asp, Glu, Asn y Gln; y P3 es Gly, D- o L-Ala, Ile, Leu, Lys, Phe, Pro, Trp, Tyr, Val,…

FACTOR INDUCTOR DEL FACTOR NUCLEAR KB.

(18/03/2011) Un ácido nucleico que codifica el polipéptido NFIF (factor inductor del factor nuclear)-14b que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1

AMIDAS DE ACIDO CARBOXILICO DE TIENOPIRROL SUSTITUIDAS, AMIDAS DE ACIDO CARBOXILICO DE PIRROLOTIAZOL Y ANALOGOS RELACIONADOS, COMO INHIBIDORES DE LA CASEINA QUINASA I EPSILON.

(26/10/2010) Un compuesto de fórmula (I) o de fórmula (II):

TIENOPIRAZOLES.

(20/09/2010) Un compuesto de fórmula I:

3-PIPERIDINILISOCROMAN-5-OLES COMO AGONISTAS DE DOPAMINA.

(01/07/2010) Un compuesto según la fórmula I

DERIVADOS DE ARILMETILAMINA PARA USAR COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.

(27/04/2010) Un compuesto de fórmula (I):

COMBINACION DE UN AGENTE HIPNOTICO Y UN COMPUESTO SUSTITUIDO, CON BIS ARILO Y HETEROARILO Y APLICACION TERAPEUTICA DEL MISMO.

(08/04/2010) Una combinación que comprende al menos un agente hipnótico de actuación corta y un compuesto, incluyendo enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros de dicho compuesto y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos o derivados del mismo, donde dicho compuesto tiene la estructura general mostrada en la fórmula I:

N-(AMINOIMINOMETIL O AMINOMETIL)FENIL-PROPILAMIDAS SUSTITUIDAS.

(05/04/2010) Un compuesto de fórmula I

DERIVADOS DE 3-ARILTIOINDOL-2-CARBOXAMIDA Y SUS ANALOGOS COMO INHIBIDORES DE CASEINA QUINASA I.

(17/03/2010) El uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades o trastornos del sistema nervioso central asociados a la disfunción del reloj circadiano humano, que comprende administrar a un paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula I, o un estereoisómero, enantiómero, racemato, tautómero o su sal farmacéuticamente aceptable,

PROCESO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE TRIPTASA.

(08/03/2010) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I

COMPUESTOS PARA TRATAR LA ESQUIZOFRENIA Y/O ANOMALIAS EN LA REGULACION DE GLUCOSA.

(08/03/2010) Un compuesto de fórmula I

ANALISIS MATEMATICO PARA LA ESTIMACION DE CAMBIOS EN EL NIVEL DE EXPRESION GENICA.

(14/01/2010) Un método para calcular indicios de diferencias en el nivel de expresión génica en una pluralidad de hibridaciones de matrices, comprendiendo el método: (a) determinar una indicación del ruido experimental asociado con la intensidad de la señal de hibridación para un gen en cada hibridación de matrices; (b) usar la indicación del ruido experimental determinada para determinar una función de distribución de probabilidad analítica que describe los valores de distribución de la intensidad para el gen en cada hibridación de matrices aplicando el Teorema de Bayes; (c) usar las funciones de distribución de probabilidad analíticas para derivar una función de distribución de probabilidad conjunta analítica que describe relaciones posibles o factores de cambio para un gen expresado de manera diferencial en dicha pluralidad…

ESTER DEL ACIDO 3-(AMINO SUSTITUIDO)-1H-INDOL-2-CARBOXILICO Y DERIVADOS DEL ESTER DEL ACIDO 3-(AMINO SUSTITUIDO)-BENZO(B)TIOFENO-2-CARBOXILICO COMO IMHIBIDORES DE EXPRESION DEL GEN DE INTERLEUCINA-4.

(14/12/2009) Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: éster etílico de ácido 3-(4-piridinilamino)-1H-indol-2-carboxílico, éster etílico de ácido 6-trifluorometil-3-(4-piridinilamino)-1H-indol-2-carboxílico, éster etílico de ácido 6-cloro-3-(4-piridinilamino)-1H-indol-2-carboxílico, éster etílico de ácido 5-cloro-3-(4-piridinilamino)-1H-indol-2-carboxílico, éster etílico de ácido 6-fluoro-3-(4-piridinilamino)-1H-indol-2-carboxílico, éster etílico de ácido 5-fluoro-3-(4-piridinilamino)-1H-indol-2-carboxílico, éster terc-butílico de ácido 4-fluoro-3-(4-piridinilamino)-1H-indol-2-carboxílico, éster etílico de ácido 6-fenil-3-(4-piridinilamino)-1H-indol-2-carboxílico, éster terc-butílico…

PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS CON N-AMINO.

(29/10/2009) Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula II: ** ver fórmula** que comprende las etapas de: #(a) preparar una solución de ácido hidroxilamina-O-sulfónico en un disolvente orgánico adecuado; #(b) preparar una solución de una base adecuada en un disolvente orgánico adecuado; #(c) preparar una solución de un compuesto de la fórmula I en un disolvente orgánico adecuado; #(d) poner en contacto simultáneamente y de manera proporcional dicha solución de la etapa (a) y dicha solución de dicha etapa (b) con dicha solución de la etapa (c) recogida en un recipiente de reacción adecuado a una temperatura de reacción adecuada para proporcionar dicho compuesto de fórmula (II) con alta pureza y altos rendimientos; donde R es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, benciloxi o fluoroalquilo o fluoroalcoxi…

1H-PIRROLO(3,2-B, 3,2-C, Y 2,3-C)PIRIDINA-2-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS Y ANALOGOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DE CASEINA QUINASA I EPSILON.

(18/08/2009) Un compuesto de fórmula (I)** ver fórmula** en la que: R1 es H o alquilo C1-6; R2 es NR5R6; R3 es un arilo que es un anillo de carbonos monocíclico, bicíclico o tricíclico de hasta 7 miembros en cada anillo, y en el que al menos un anillo es aromático, estando dicho arilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilendioxi, hidroxi, alcoxi C 1-6, halógeno, alquilo C 1-6, alquenilo C 2-6, alquinilo C 2-6, trifluorometilo, trifluorometoxi, -NO 2, -NH 2, -NH(alquilo C 1-6), -N(alquilo C 1-6) 2, -NH-acilo y -N(alquil C 1-6) acilo, siendo dicho grupo acilo un grupo hidrocarburo alifático saturado…

DERIVADOS ACILO Y SULFONILO DE 2-(TRANS-1,4-DIAMINOCICLOHEXIL)-PURINAS 6,9-DISUSTITUIDAS Y SU USO COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.

(14/08/2009) Un compuesto según la fórmula (I)** ver fórmula** en la que Z se selecciona del grupo que consiste en -S(O)2- y -C(O)-, cuando Z es -S(O) 2-, R a se selecciona del grupo que consiste en -R1 y -N(R1)(R3), o cuando Z es -C(O)-, R a se selecciona del grupo que consiste en -R1, -OR1, -N(R1)(R3) y -SR1, donde R1 se selecciona del grupo que consiste en -alquilo C1-C11, donde cada carbono puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes X, -cicloalquilo C3-C10, donde cada carbono puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes X, -(CH 2) nQ p(CH 2) nW, donde cada carbono de -(CH 2) n- puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…

METODOS QUE IMPLICAN LA PROSTAGLANDINA E2 SINTASA MICROSOMICA.

(24/06/2009) Un método para detectar in vitro un compuesto que inhibe específicamente la mPGES en células de mamífero que responden con un aumento del nivel de PGE2 tras la inducción con un estímulo externo, que comprende las etapas de: #i) poner en contacto una célula de mamífero con dicho compuesto, #ii) estimular dicha célula de mamífero con un estímulo externo #iii) medir el nivel de PGE2 y 6-ceto-PGF1alpha en dicha célula de mamífero, y #iv) comparar los niveles de PGE2 y 6-ceto-PGF1alpha en dicha célula de mamífero con los niveles de PGE2 y 6-ceto-PGF1alpha en una célula de mamífero a la que no se añadió compuesto y en otra célula de mamífero a la que no se añadió compuesto ni estímulo externo; en el que la potencia se determina…

USO DE 2-CIANO-10-(2-METIL-3-(METILAMINO)-PROPIL)FENOTIAZINA O SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE COMO UN MEDICAMENTO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(18/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: DIB, MICHEL, HAMEG,AHCENE. Clasificación: A61P25/00, A61K31/5415.

Uso de 2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)-propil)fenotiacina (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un medicamento para el tratamiento de trastornos del sueño.

ESTERES DE ACIDO PROPANO-FOSFINICO SUSTITUIDO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: COLLIS, ALAN, JOHN, CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, POLI,GREGORY,BERNARD. Clasificación: A61K31/66, A61P25/22, C07F9/655, C07F9/48.

Un compuesto, incluyendo enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros de dicho compuesto y sus sales, solvatos o derivados farmacéuticamente aceptables, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R es alquilo C1-8, cicloalquil(C3-8)-alquilo(C1-4), aril-alquilo(C1-4) o fluoroalquilo de la fórmula CnHxFy, en la que n es un número entero de 1 a 4, x es un número entero de 0 a 8, y es un número entero de 1 a 9, y la suma de x e y es 2n+1; R1 R 2 es hidrógeno o hidroxi; es arilo sustituido o sin sustituir, aril-alquilo(C1-4), heteroarilo o heteroarilalquilo, o CHWOCOX; donde W es hidrógeno o alquilo C 1-4; X es alquilo C1-4, cicloalquilo(C3-8), arilo, heteroarilo, NHY u OY; y donde Y es alquilo C 1-4, cicloalquilo(C 3-8), arilo o heteroarilo.

DERIVADOS DE CARBONILOS SUSTITUIDOS HETEROCICLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA D3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: HENDRIX, JAMES, A., STRUPCZEWSKI, JOSEPH, T., BORDEAU, KENNETH, J., HEMMERLE, HORST, URMANN, MATTHIAS, JURCAK, JOHN G., NIEDUZAK, THADDEUS, JACKSON, SHARON ANNE, ANGELL, PAUL, FINK, DAVID M., SABUCO, JEAN-FRANCOIS, CHIANG, YULIN, COLLAR, NICOLA, CAREY, JAMES P., LEE, GEORGE E., SHUTSKE, GREGORY, M. Clasificación: A61K31/495, A61P25/18, C07D409/04, C07D495/04, C07D409/14, C07D401/04, C07D498/04, C07D405/04, C07D403/04, C07D241/04.

Un compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** dibde A es CH O N; n es 1 y es 0; g es 1 ó 2 cada R 3 es independientemente hidrógeno, alquilo C 1-C 6,.

USO DE (4'-TRIFLUOROMETILFENIL)-AMIDA DEL ACIDO (Z)-2-CIANO-3-HIDROXI-BUT-2-ENOICO PARA TRATAR LA ESCLEROSIS MULTIPLE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: WETTSTEIN,JOSEPH. Clasificación: A61K31/165, A61P25/00.

Uso del compuesto de fórmula I (Ver fórmula) su esteroisómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para la producción de un medicamento para tratar la esclerosis múltiple, en el que dicho medicamento se administra por vía oral.

NUEVAS FORMAS CRISTALINAS DE UN INHIBIDOR DEL FACTOR XA.

(16/10/2008) Una forma cristalina como un solvato, que consiste en un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una sal de adición de ácido del compuesto de fórmula (I) y un disolvente, en el que el disolvente es un disolvente polar prótico seleccionado de metanol, etanol, 2-nitroetanol, 2-fluoroetanol, 2,2,2-trifluoroetanol, etilenglicol, 1propanol, 2-propanol, 2-metoxietanol, 1-butanol, 2-butanol, alcohol i-butílico, alcohol t-butílico, 2-etoxietanol, dietilenglicol, 1-, 2- o 3-pentanol, alcohol neo-pentílico, alcohol t-pentílico, monometiléter del dietilenglicol, monoetiléter del dietilenglicol, ciclohexanol, alcohol bencílico, fenol y glicerol o o un disolvente polar aprótico seleccionado de dimetilformamida, dimetilacetamida, 1,3-dimetil-3,4,5,6-tetrahidro-2(1H)-pirimidinona,…

(+)-ALFA-(2,3-DIMETOXIFENIL)-1-(2-(4-FLUOROFENIL)ETIL)-4-PIPERIDINMETANOL O SU PROFARMACO PARA TRATAR LA DEMENCIA O LA DISCAPACIDAD COGNITIVA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SORENSEN, STEPHEN, SCHEYER,RICHARD, HITCHCOCK,JANICE. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24, C07D211/22, A61P25/00, A61P25/16, A61P25/28, A61P25/20.

El uso de (+)-a-(2,3-dimetoxfenil)-1-[2-(4-fluorofenil)etil]-4-piperidinmetanol, o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o de un profármaco, su estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el profármaco es un compuesto de fórmula II (Ver fórmula) en donde R es alquilo C1 -C20, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la demencia.

METODOS PARA DETERMINAR LA POTENCIA, ESPECIFICIDAD Y TOXICIDAD DE PROSTAGLANDINA D2 SINTASA HEMATOPOYETICA.

(01/05/2008) Un método in vitro para el cribado en cuanto a potencia, especificidad y toxicidad de compuestos inhibidores de prostaglandina D2 sintasa hematopoyética (hPGDS) en células mamíferas, que comprende las etapas de: i) poner en contacto dicha célula mamífera con una molécula estimuladora que incrementa la liberación de ácido araquidónico, ii) tratar dicha célula mamífera con un compuesto, iii) medir la concentración de prostaglandina D2 (PGD2) en dicha célula mamífera o en el sobrenadante, iv) comparar las concentraciones de PGD2 en dicha célula mamífera respecto de las concentraciones de PGD2 en una célula mamífera de control que no está tratada con dicho compuesto…

HIBRIDACION SUSTRACTIVA BASADA EN MICROMATRICES.

(01/05/2008) Un método para analizar una población heterogénea de ácido nucleico, que comprende las etapas de (a) proporcionar moléculas de ácido nucleico de dicha población inmovilizadas sobre una superficie sólida en un formato de micromatriz; (b) exponer dicha micromatriz en condiciones de hibridación a un conjunto de sondas marcadas generadas a partir de secuencias de ácido nucleico conocidas o de secuencias que se sospecha están presentes en dicha población; (c) detectar una o más moléculas de ácido nucleico no coincidentes en la micromatriz que se hibridan débilmente o que no se hibridan con dicho conjunto de sondas, en el que se considera que dichas moléculas de ácido nucleico no coincidentes se hibridan débilmente con dicho conjunto de sondas si la hibridación produce una señal de hibridación que tiene…

CONECTORES SEGMENTALES SELECTIVAMENTE BASADOS EN UN GRUPO METIONINA Y EN UN GRUPO ESTER.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: LEBL, MICHAL, LAM, KIT S., KRCHNAK, VIKTOR, KOCIS, PETR. Clasificación: C07K5/00, C07K1/04.

Un soporte en fase sólida acoplado a un conector, en donde dicho soporte es del tipo adecuado para la síntesis en fase sólida y dicho conector comprende un enlace éster segmentable y una metionina, en donde dicha metionina está ligada a un ácido dicarboxílico que está acoplado a dicho soporte sólido, en donde dicho enlace éster es segmentable a pH alto y estable a pH 8,5 o inferior, y en donde dicho enlace éster se proporciona al acoplar un aminoalcohol, serina, homoserina o treonina a través de un enlace amida a un grupo carboxilo del ácido dicarboxílico y un aminoácido al grupo hidroxilo de dichos aminoalcohol, serina, homoserina o treonina.

DERIVADOS DE 1-(2H-PIRAZOL-3-IL)-3-(4-(1-(BENZOIL)-PIPERIDIN-4-ILMETIL)-FENIL)-UREA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DE LA P38 CINASA Y/O INHIBIDORES DEL TNF PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES.

(01/07/2007) Un compuesto de Fórmula (I): en la que es un puente etileno opcional;; R1 es alquilo, cicloalquilo, arilo o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo, alcoxi y amino, o R1 es piridilo o piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo, alcoxi y amino; R2 es alquilo opcionalmente sustituido, alcoxialquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilalquilo, o R2 es arilalquilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo y alcoxi; X es -C(O)-, -C(O)-CH2-, -S(O)2- o -NHC(O)-; y A es alquenilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido,…

ESTER MONO-(3-((1-(2-(4-FLUORO-FENIL)-ETIL)-PIPERIDIN-4-IL)-HIDROXI-METIL)-2-METOXI-FENILICO) DE ACIDO SULFURICO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2007). Ver ilustración. Inventor/es: BROWN, PAUL, BERNOTAS,RONALD, EMMONS,GARY, KING,CHI-HSIN. Clasificación: C07F7/18, A61K31/445, A61K31/44, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/22, C07D211/22, A61P25/18, A61P25/00, A61P7/00, A61P9/00, A61P7/02, C07D211/32, A61P9/10, A61P25/20, A61P9/06, A61P1/14.

Un compuesto de la **Fórmula** o sus sales o enantiómeros farmacéuticamente aceptables.

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