81 patentes, modelos y diseños de ARRAY BIOPHARMA, INC. (pag. 3)

Derivados de imidazo[4,5-b] piridina usados como inhibidores de RAF.

(05/09/2012) Un compuesto seleccionado de la fórmula I: y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C3; R4 es cicloalquilo C3-C5, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6 o alquinilo C1-C6, en los que los cicloalquilo, alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con ORc, halógeno o cicloalquilo C3-C4; R5 es hidrógeno, fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Ra, -N (Rc) -fenilo opcionalmente sustituido con Ra. CH2-fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Rb, un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Re, cicloalquilo C3-C6 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo…

Derivados de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazol como activadores de glucoquinasa para el tratamiento de diabetes mellitus.

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula general I o una sal del mismo, en la que: R13 es un polihidroxi-alquilo (C2-6), metoxi (polihidroxi-alquilo (C3-6) ) o polihidroxi-cicloalquilo (C5-6); L es O o S; D2 es N o CH; R2 es Ar1, hetAr1, hetAr2 o hetAr3; Ar1 es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre alquilo (C1-6), F, Br, CF3, OH, CN, SO2Me, C (≥O) NH (alquilo C1-3) N (alquilo) 2 y C (≥O) NH (alquilo C1-3) hetCyc1; HetAr1 es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente…

Benzoacepinas 8-sustituidas como moduladores de receptor de tipo Toll.

(01/08/2012) Compuesto de fórmula: y sus solvatos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables, en el que: Y es R1, R3 y R4 son, cada uno, hidrógeno; R2 se selecciona de entre H, OR6, NR6R7, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, heterocicloalquilo con 3 a 8 átomos anulares, en el que un átomo se selecciona de entre nitrógeno, oxígeno y azufre; arilo, que se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, bifenilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo y naftilo y heteroarilo de 5 a 7 elementos, en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo…

Pirazolopiridinas como inhibidores de la cinasa.

(01/08/2012) Compuesto seleccionado a partir de la fórmula I: y sus estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables, en el que: G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R4 independientes, o, en el caso de que m sea 0, G puede adicionalmente encontrarse ausente o ser alquilo C1-C4; R1 se selecciona de entre hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con halógeno, -ORe,cicloalquilo C3-C6, heteroarilo con 5 ó 6 miembros, fenilo o -O-fenilo, en el que el heteroarilo, fenilo o -O-fenilopuede sustituirse opcionalmente con uno o dos grupos Rb; R2 se selecciona de entre hidrógeno, CH3, CH2CH3,…

Inhibidores bicíclicos de MEK.

(04/07/2012) Un compuesto que incluye enantiómeros resueltos, diastereómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables,teniendo dicho compuesto la fórmula: donde X y Z son independientemente CR3 o N; R1, R2, R9 y R10 son independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo,fluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR11, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4, alquiloC1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR4R5)m-arilo,…

Composición farmacéutica 271.

(13/06/2012) Una composición farmacéutica que comprende una sal de sulfato de hidrógeno de 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol-5- ácido carboxílico (2-hidroxi-etoxi)-amida, y una matriz portadora,donde la matriz portadora consiste esencialmente en uno o más portadores farmacéuticamente aceptablesseleccionados de los siguientes grupos: (a) succinato de d-alfa-tocoferil polietileno glicol 1000; (b) glicéridos poliglicolizados; y (c) polietileno glicoles (PEG); y donde la sal de sulfato de hidrógeno de 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol-5-ácido carboxílico (2-hidroxi-etoxi)-amida…

Inhibidores de cinasas y procedimientos de utilización de los mismos.

(30/04/2012) Compuesto que presenta la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Inhibidores heterocíclicos de MEK y métodos de uso de los mismos.

(17/04/2012) Compuesto que tiene la fórmula IV:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es Cl o F; R3 es H, Me, Et, OH, MeO-, EtO-, HOCH2CH2O-, HOCH2C(Me)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)- HOCH2CH(OH)CH2O-, ciclopropil-CH2O-, HOCH2CH2-, R7 es metilo o etilo, en el que dicho metilo y etilo están opcionalmente sustituidos con uno o más F; R8 es Br, I o SMe; y R9 es H, alquilo C1-C4, Cl o CN, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de F o CN, siempre que cuando a) R1 es F, R8 es Br, R9 es H y R7 es o bien Me o bien Et, entonces R3 no puede ser HOCH2CH2O; b) R1 es F, R8 es I, R9 es H y R3 es MeO, entonces R7 no puede ser Me; c) R1 es F, R8 es Me, R9 es H y R3 es HOCH2CH2O, entonces R7 no puede ser Me; y d) R1 es F, R8 es Br, R9 es H y…

Activadores de la glucocinasa.

(17/04/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I y sus sales, en el que: L es O, S, S(=O), S(=O)2, NR14, CR14R15 o C(=O); Y es CH; G es CH o CCl; Z es CR3 ; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula o R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado sustituido opcionalmente con oxo, en el que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y además están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, arilo, heteroarilo, F, Cl, Br, I, CF3, CN, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR625 , OC(=O)R6, O(CH2)nC(=O)OR6, O(CH2)nC(=O)NR6R7,…

ACTIVADORES DE GLUCOCINASA.

(23/01/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula y sus solvatos y sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Z es CR3; G es CH; Y es N o CR4; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula D1 es S; D2 es CR12 o N D3 es CR13; R2 es fenilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros que presenta uno o dos heteroátomos de anillo seleccionados de N o S, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de Cl, Vn-OR6, Vn-C(=O)NR6R7, Vn-NR6C(=O)R7, Vn- O(CH2)C(=O)NR6R7 y Vn-O(CH2)nC(=O)OR6; R3 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, Vn-(arilo C6-C10) [opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6], Vnheteroarilo, Cl, Br, I, CN, Vn-OR6, Vn-C(=O)R6, Vn-C(=O)OR6, Vn-C(=O)NR6R7, Vn-NR6R7, Vn-SR6, Vn-S(O)R6 o Vn-S(O)2R6, y en el que…

INHIBIDORES DE CINESINA MITÓTICA, Y SUS MÉTODOS DE USO.

(22/12/2011) Compuesto de Fórmula y solvatos, enantiómeros resueltos, diastereómeros, mezclas racémicas y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R es Z-NR2R310 ; R1 es alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C12, fenilo, heteroarilo de 5-7 miembros saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilo de C3-C12, heterocicloalquilo de 3-8 miembros saturado o parcialmente insaturado, -OR3, -NR4OR5, CRb(=NORc), C(=O)Ra, o -NR4R5, en el que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de oxo (con la condición de que no esté…

INHIBIDORES BICÍCLICOS DE MEK Y MÉTODOS DE SÍNTESIS DE LOS MISMOS.

(07/12/2011) Compuesto que incluye diastereómeros, enantiómeros resueltos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, teniendo dicho compuesto la fórmula I: en la que: R 1 , R 2 , R 8 , R 9 , R 20 y R 21 son independientemente hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxilo, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, azido, -SR 11 , -OR 3 , -C(O)R 3 ,- C(O)OR 3 ,-NR 4 C(O)OR 6 ,-OC(O)R 3 , -NR 4 SO2R 6 , -SO2NR 3 R 4 , -NR 4 C(O)R 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(O)NR 3 R 4 , - NR 5 C(NCN)NR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR 4 R 5 )m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -O(CR 4 R 5 )m-arilo, -NR 4…

PROCESOS E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACIÓN DE DERIVADOS DE N4-FENIL-QUINAZOLIN-4-AMINA.

(16/09/2011) Compuesto de Fórmula 8: donde cada R6, R8 y R8a son, independientemente, hidrógeno, trifluorometilo, alquilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, heterociclilo saturado o parcialmente insaturado, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o heterociclilalquilo, donde dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo y heterociclilalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o varios grupos seleccionados independientemente de entre oxo, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, ciano, nitro, OR15, NR15R16, SR15, S(=O)R15,…

INHIBIDORES HETEROCÍCLICOS DE MEK.

(31/03/2011) Un compuesto que incluye enantiómeros resueltos, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, dicho compuesto tiene la fórmula: donde X es N o CR 10 ; R 1 , R 2 , R 8 , R 9 y R 10 son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR 11 , -OR 3 , -C(O)R 3 , -C(O)OR 3 , -NR 4 C(O)OR 6 , - OC(O)R 3 , -NR 4 SO2R 6 , -SO2NR 3 R 4 , -NR 4 C(O)R 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(NCN)NR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo de C1- C6), -S(O)j(CR 4 R 5 )m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…

DERIVADOS DE N4-FENIL-QUINAZOLIN-4-AMINA YCOMPUESTOS AFINES COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA RECEPTORA ERBB TIPO I PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS.

(29/03/2010) Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es O, C(=O), S, SO o SO2; G es N o C-CN; B representa un anillo arilo fusionado de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros; E es **(Ver fórmula)** X es N o CH; D1, D2 y D3 son de forma independiente N o CR19; D4 y D5 son de forma independiente N o CR19 y D6 es O, S o NR20, no siendo igual a CR19 como mínimo uno de D4 y D5; D7, D8, D9 y D10 son de forma independiente N o CR19, siendo igual a N como mínimo uno de D7, D8, D9 y D10; R1 es H o alquilo; cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR18, -OR15-C(O)R15, -C(O)OR15, -NR14C(O)OR18, -OC(O) R15, -NR14SO2R18, -SO2NR15R14, -NR14C(O)R15, -C(O)NR15R14, -NR15C(O)NR15R14,…

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL ALQUILADO N3 COMO INHIBIDORES DE MEK.

(24/03/2010) Un compuesto de benzimidazol de fórmula **(Ver fórmula)** y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: R1, R2, y R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4 o alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR4R5)m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -(CR4R5)m-arilo, -NR4(CR4R5)m-arilo, -O(CR4R5)m-heteroarilo, -NR4(CR4R5)m-heteroarilo, -O(CR4R5)m-heterociclilo o -NR4(CR4R5)m-heterociclilo, donde cada porción de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo…

INHIBIDORES DE LA P38 Y SUS METODOS DE UTILIZACION.

(01/04/2009) Compuesto, que comprende solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que se selecciona de entre: amida del ácido 5-(4-fluorofenoxi)-1-isobutil-1H-indazol-6-carboxílico; [5-(4-fluorofenoxi)-1-isobutil-1H-indazol-6-il]-morfolin-4-il-metanona; [5-(4-fluorofenoxi)-1-isobutil-1H-indazol-6-il]-(4-metilpiperazin-1-il)-metanona; (1-bencilpiperidin-4-il)amida del ácido 5-(4-fluorofenoxi)-1-isobutil-1H-indazol-6-carboxílico; (2-bencilaminoetil)amida del ácido 5-(4-fluorofenoxi)-1-isobutil-1H-indazol-6-carboxílico; (2-piperidin-il-etil)amida del ácido 5-(4-fluorofenoxi)-1-isobutil-1H-indazol-6-carboxílico;…

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