27 patentes, modelos y diseños de Alkermes Pharma Ireland Limited

(01/04/2020) Una composición que comprende buprenorfina y un antagonista del receptor opioide μ, en donde la composición está caracterizada por un Índice de Actividad Antagonista Agonista (AAnAI) de entre 0.7 y 2.2; en donde: **(Ver fórmula)** en donde, EC50 representa la concentración sérica efectiva media máxima de buprenorfina, expresada como nM; IC50 representa la concentración inhibitoria media máxima del antagonista opioide μ en humanos, expresada como nM; Cmáx(BUP) representa la concentración sérica o plasmática máxima de buprenorfina y/o un metabolito agonista del receptor opioide μ de buprenorfina, expresado como nM; y Cmáx(ANTAGONISTA) representa la concentración…

(19/02/2020) Un método para preparar una composición farmacéutica acuosa, en el que el método minimiza la degradación in vitro de un agente antipsicótico hidrolíticamente lábil, comprendiendo el método: adicionar a una composición que comprende el agente antipsicótico y un vehículo acuoso (a) un cosurfactante de éster no iónico insoluble y/o inmiscible en agua en agua y (b) un surfactante no iónico miscible y/o soluble en agua, en el que: el cosurfactante de éster no iónico insoluble y/o inmiscible en agua es laurato de sorbitano; el surfactante no iónico miscible y/o soluble en agua es polisorbato 20; y El agente antipsicótico es el Compuesto 1: **(Ver fórmula)** y determinar la concentración total de productos de hidrólisis producidos por la degradación del agente antipsicótico…

(27/11/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en terapia por inyección subcutánea o intramuscular para administrar un compuesto farmacológico original de Fórmula II,**Fórmula** en donde: cada uno de X1 a X4 es independientemente N o CR, siempre que al menos uno de X1-X4 sea CR; cada R es independientemente hidrógeno, o alifático, aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; o cualesquier 2 grupos R también se pueden tomar en conjunto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un anillo fusionado; R5 se selecciona…

(13/11/2019) Una composición farmacéutica que comprende: (a) un agente antipsicótico insoluble en agua, en donde el agente antipsicótico insoluble en agua es aripiprazol, un compuesto de fórmula I o un compuesto de fórmula II, o sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos: **(Ver fórmula)** en donde Ra está ausente, y Rb es -CH2OC(O)R1, -CH2OC(O)OR1, -CH2OC(O)N(R1)2 o -C(O)R1; o Rb está ausente, y Ra es -CH2OC(O)R1, -CH2OC(O)OR1, -CH2OC(O)N(R1)2 o -C(O)R1; Rc es -CH2OC(O)R1, -CH2OC(O)OR1, -CH2OC(O)N(R1)2 o -C(O)R1; en donde cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alifático sustituido o no sustituido, y arilo sustituido o no sustituido; y en donde cada R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo sustituido…

(06/11/2019) Una composición farmacéutica que comprende: (a) un agente antipsicótico insoluble en agua, en donde el agente antipsicótico insoluble en agua es aripiprazol, un compuesto de fórmula I o un compuesto de fórmula II, o sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos: **(Ver fórmula)** ren donde Ra está ausente, y Rb es -CH2OC(O)R1, -CH2OC(O)OR1, -CH2OC(O)N(R1)2 o -C(O)R1; o Rb está ausente, y Ra es -CH2OC(O)R1, -CH2OC(O)OR1, -CH2OC(O)N(R1)2 o -C(O)R1; Rc es -CH2OC(O)R1, -CH2OC(O)OR1, -CH2OC(O)N(R1)2 o -C(O)R1; en donde cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alifático…

(21/08/2019) compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: R1 es metilo; La es alquilo C1-C6, carbociclo C3-C10, arilo C6-C10, heterociclo que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o heteroarilo que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1- 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que los grupos alquilo, carbociclo, arilo, heterociclo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces independientemente con halógeno; R2 es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, OH, arilo C6-C10, carbociclo C3-C10, heterociclo que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o heteroarilo…

(15/05/2019) Una composición de liberación modificada multi-particulada que contiene fenidato de metilo y que tiene un primer componente que comprende una primera población de partículas que contienen fenidato de metilo y al menos un componente subsiguiente, comprendiendo cada componente subsiguiente una población subsiguiente de partículas que contienen fenidato de metilo; en la que al menos una población subsiguiente de las partículas que contienen fenidato de metilo comprende además un revestimiento de liberación modificada o, alternativamente o adicionalmente, un material matriz de liberación modificada, de tal manera que la composición después de…

(28/11/2018) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o isómeros geométricos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de los mismos; en donde ------------ representa un enlace simple o doble; m y q se seleccionan independientemente entre 0, 1 y 2; p se selecciona entre 0, 1, 2 o 3; R1 es -C(O)OR21; R21 es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido; R2 se selecciona entre ausente, hidrógeno, halógeno, -OR10, -SR10, -NR10R11-, alifático opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; r es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11; A se selecciona entre ausente, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, -S-, -O-, -S(O)-, -S(O)2-,…

(26/09/2018) Un compuesto de Fórmula (III), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde:**Fórmula** R1 es alquilo C1-C6 no sustituido; R6, R7, R8 y R9 son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C6 sustituido o no sustituido o C(O)ORa; Ra es H o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; m es 0, 1, 2 o 3; t es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10; y cada R10 es, independientemente, H, halógeno, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C6 sustituido o no sustituido, carbociclo C3-C10…

(07/02/2018) Un conjugado de profármaco de Fórmula I o Ia: **(Ver fórmula)** en la que a es 2 o 3; cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno; X1 se selecciona entre O o S; X2 se selecciona entre enlace directo, O o NR20 en el que R20 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alifático o arilo; C1 se selecciona entre alquilo C1-C30 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C30 opcionalmente sustituido y alquinilo C2-C30 opcionalmente sustituido; n es un número entero entre 4 y 26; cada R10 y R11 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, -OR20, -SR20, -NR20R21, -C(O)R20, - C(O)OR20, -C(O)NR20R21, -N(R20)C(O)R21,…

(16/08/2017) Un compuesto profármaco de un fármaco pariente que contiene aminaa terciariaa en el que dicho compuesto profármaco del fármaco pariente tiene la fórmula:**Fórmula** en el que R3, R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, forman un profármaco que contiene aminas terciarias en el que el fármaco pariente es asenapina u olanzapina; Y es: C(R7R8)OC(O)R9, en el que R7 y R8 cada uno son independientemente hidrógeno, metilo o etilo; R9 es: i) alquilo C1-C24 ramificado, sustituido o no sustituido; ii) alquenilo C2-C24 ramificado, sustituido o no sustituido; iii) alquinilo C2-C24 ramificado, sustituido…

(21/06/2017) Un compuesto representado por la Fórmula V, XVIII, X o XIII: **Fórmula** o sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, sales farmacéuticamente aceptables solvatos de los mismos, en las que**Imagen** representa un enlace simple o doble; w es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11. R5 se selecciona entre -CH(R10)C(O)OR20, -CH(R10)-C(O)R20, -CH(R10)-OC(O)NR20R21, -(CH(R10))-OPO3MY, -(CH(R10))-OP(O)(OR20)(OR21), **Fórmula** en las que z es 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; cada R20 y R21 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alifático, alifático sustituido, arilo o arilo sustituido; Y…

(05/10/2016) Una composición inyectable en nanopartículas que comprende (a) partículas de meloxicam que tienen un tamaño de partícula medio efectivo de menos de 2000 nm, lo que significa que al menos 50% en peso de las partículas de meloxicam tienen un tamaño de partícula de menos de 2000 nm, medido por métodos de dispersión de luz; (b) al menos un estabilizador de superficie adsorbido sobre la superficie del meloxicam; y (c) un agente reductor de la agregación en forma laminar, en el que el estabilizante de superficie se selecciona del grupo que consiste en hidroxipropilmetilcelulosa, hidroxipropilcelulosa grado HPC-SL, polivinilpirrolidonas, copolímeros de bloque a base…

(25/02/2015) Una composición para la liberación prolongada de un polipéptido biológicamente activo, que comprende un polímero biocompatible que tiene el polipéptido biológicamente activo dispersado en él de modo que esté presente de un 3% (p/p) a un 10% (p/p) del peso de la composición y sacarosa dispersada en él de modo que esté presente en un 2% (p/p) del peso de la composición, donde el polipéptido biológicamente activo es exendina-4, donde el volumen de poro total de la composición es de 0.1 mL/g o menos según se determina utilizando porosimetría por intrusión de mercurio y donde la composición está exenta de tampones y de sales de…

(05/11/2014) Una composición de olanzapina en nanopartículas inyectable que comprende: (a) nanopartículas de olanzapina que tienen una eficacia terapéutica de una semana o más, donde al menos el 50 % de las partículas de olanzapina, en peso, tienen un tamaño de partícula inferior a 2000 nm; (b) al menos un estabilizador de superficie seleccionado del grupo que consiste en cloruro de benzalconio, ésteres de sorbitano, ésteres de ácido graso de poli(oxietilensorbitano), hidroxipropilcelulosas, hipromelosa, polivinilpirrolidona, poloxámeros; lecitina, vitamina E derivatizada con PEG y desoxicolato de sodio, y (c) un portador farmacéuticamente…

(10/05/2012) Composición de megestrol nanoparticulada formulada como una forma de dosificación líquida para la administración oral que comprende: (a) partículas de megestrol, acetato de megestrol o una sal del mismo; y (b) al menos un estabilizador de superficie asociado con la superficie de las mismas, en donde: (i) el megestrol se selecciona del grupo que consiste en una fase cristalina, una fase amoría, una fase semicristalina, una fase semi-amoría y una mezcla de las mismas; (ii) al menos un estabilizador de superficie se selecciona del grupo que consiste en esteres de ácido graso de sorbitan polioxietileno, hidroxipropil celulosas, hidroxipropil metilcelulosa, polímero de 4- (1, 1, 3, 3-tetrametilbutil) -fenol con óxido de etileno y formaldehído, poloxámeros,…