Composiciones de buprenorfina y antagonistas del receptor de opioides mu.

Una composición que comprende buprenorfina y un antagonista del receptor opioide μ

, en donde la composición está caracterizada por un Índice de Actividad Antagonista Agonista (AAnAI) de entre 0.7 y 2.2; en donde:

**(Ver fórmula)**

en donde, EC50 representa la concentración sérica efectiva media máxima de buprenorfina, expresada como nM;

IC50 representa la concentración inhibitoria media máxima del antagonista opioide μ en humanos, expresada como nM;

Cmáx(BUP) representa la concentración sérica o plasmática máxima de buprenorfina y/o un metabolito agonista del receptor opioide μ de buprenorfina, expresado como nM; y

Cmáx(ANTAGONISTA) representa la concentración sérica máxima del antagonista opioide μ y/o un metabolito antagonista del receptor opioide μ de dicho antagonista opioide μ, expresado como nM;

en donde los valores IC50 y EC50 se determinan usando el ensayo funcional GTPγS; y en donde dicho antagonista es un compuesto seleccionado del Compuesto-1 al Compuesto-12:

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/002900.

Solicitante: Alkermes Pharma Ireland Limited.

Inventor/es: EHRICH,ELLIOT, DEAVER,DANIEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/485 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.

PDF original: ES-2791764_T3.pdf

 

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