Profármacos de fumaratos y su uso en el tratamiento de diversas enfermedades.

Un compuesto de Fórmula (III), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en donde:**Fórmula**

R1 es alquilo C1-C6 no sustituido;

R6, R7, R8 y R9 son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C6 sustituido o no sustituido o C(O)ORa;

Ra es H o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido;

m es 0, 1, 2 o 3;

t es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10; y

cada R10 es, independientemente, H, halógeno, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C6 sustituido o no sustituido, carbociclo C3-C10 sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o heteroarilo sustituido o no sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S;

o, alternativamente, dos R10 anclados al mismo átomo de carbono, junto con el átomo de carbono al que están anclados, forman un carbonilo, carbociclo C3-C10 sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o heteroarilo sustituido o no sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S;

o, alternativamente, dos R10 anclados a diferentes átomos, junto con los átomos a los que están anclados, forman un carbociclo C3-C10 sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o heteroarilo sustituido o no sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/027401.

Solicitante: Alkermes Pharma Ireland Limited.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: CONNAUGHT HOUSE 1 BURLINGTON ROAD DUBLIN 4 IRLANDA.

Inventor/es: DUNCAN,SCOTT, ZEIDAN,TAREK A, HENCKEN,CHRISTOPHER P, WYNN,THOMAS ANDREW, SANRAME,CARLOS N.

Fecha de Publicación: 26 de Septiembre de 2018.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/221 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › con compuestos que tienen un grupo amino, p. ej. acetilcolina, acetilcarnitina.
C07C219/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 219/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi esterificados unidos a la misma estructura carbonada. › estando al menos uno de los grupos hidroxi esterificado por un ácido carboxílico con el grupo carboxilo esterificante unido a un átomo de carbono acíclico de una estructura carbonada acíclica insaturada.
C07C229/12 C07C […] › C07C 229/00 Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada. › a átomos de carbono de estructuras carbonadas acíclicas.
C07C229/16 C07C 229/00 […] › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos amino o carboxilo, p. ej. ácido etilendiaminotetraacético, ácidos iminodiacéticos.
C07C309/18 C07C […] › C07C 309/00 Acidos sulfónicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos. › que contienen grupos amino unidos a la misma estructura carbonada.

PDF original: ES-2683355_T3.pdf

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