DERIVADOS DE FENILETENIL O FENILETINIL COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE GLUTAMATO.

El uso de un compuesto de fórmula general: donde: R1, R2, R3,

R4 y R5 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-halógeno, alcoxi C1-C6, -(CH2)n-NRR, -(CH2)n-N(R)-C(O)-alquilo inferior, arilo o heteroarilo que está insustituido o sustituido por uno o más residuos de alquilo C1-C6; R, R y R significan, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C6; A significa CH=CH- o -CC; y B significa donde: R6 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-C(O)OR o halógeno; R7 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-C(O)OR, halógeno, nitro o heteroarilo que está insustituido o sustituido por cicloalquilo o alquilo C1-C6; R8 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-C(O)OR o arilo; R9 significa alquilo C1-C6; R10 significa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6; R11 significa hidrógeno o alquilo C1-C6; R12 significa -(CH2)n-N(R)-C(O)-alquilo C1-C6; R13 significa hidrógeno o alquilo C1-C6; R14, R15, R16 y R17 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-halógeno o alcoxi C1-C6; R18, R19 y R20 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-halógeno o alcoxi C1-C6; R21 significa hidrógeno o alquilo C1-C6; R22 significa hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 que lleva uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxi o halógeno; R23 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, alcanoilo C1-C6 o nitro; R24, R25 y R26 significan, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C6; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; X es -(CH2)-, -O- o S-; e Y es CH= o N=; y sus sales farmacéuticamente aceptables para la elaboración de medicamentos para el tratamiento o para la prevención de trastornos mediados por receptor de mGluR5.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.

Inventor/es: MUTEL, VINCENT, WICHMANN, JUERGEN, PETERS, JENS-UWE.

Fecha de Publicación: 16 de Marzo de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 26 de Noviembre de 2001.

Fecha Concesión Europea: 9 de Febrero de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4164 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Diazoles.
A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
C07D233/90 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen 3 enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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