DERIVADOS DE ISOXAZOL SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE ESTROGENOS.

Un compuesto que tiene la fórmula: o sus sales aceptables farmacéuticamente,

en el que: X1 y X2 se seleccionan independientemente del grupo constituido por nitrógeno y oxígeno de tal modo que si uno de los X1 y X2 es nitrógeno, el otro de los X1 y X2 es oxígeno para formar por ello una estructura de anillo isoxazol. R1 es fenilo sustituido con un grupo 4-hidroxi y opcionalmente sustituido adicionalmente con un grupo seleccionado entre halógeno, nitro, ciano, alquilo inferior, halo(alquilo inferior), alquiloxi inferior, haloalquiloxi inferior, carboxi, (alquiloxi inferior)carbonilo, ariloxicarbonilo, (cicloalquilo inferior)oxicarbonilo , aralquiloxicarbonilo , heteroariloxicarbonilo , heteroaralquiloxicarbonilo , (heterocicloalquilo inferior)oxicarbonilo , (alquilo inferior)sulfinilo, (alquilo inferior)sulfonilo, (alquilo inferior)tio, ariltio, (alquilo inferior)carboniloxi , arilcarboniloxi, aralquilcarboniloxi, heteroarilcarboniloxi , heteroaralquilcarboniloxi , (cicloalquilo inferior)carboniloxi , alquilsulfonilamino, (heterocicloalquilo inferior)carboniloxi , aminocarbonilo, (alquilo inferior)aminocarbonilo , arilaminocarbonilo, aralquilaminocarbonilo , heteroarilaminocarbonilo y heteroaralquilaminocarbonilo. R3 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, (monoaril)alquilo, heteroaralquilo, (cicloalquil)alquilo o (cicloheteroalquil)alquilo , no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado entre hidroxilo, nitro, amino, imino, ciano, halo, tio, tioamido, amidino, oxo, oxamidino, metoxamidino, imidino, guanidino, sulfonamido, carboxilo, formilo, alquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, (alcoxi inferior)alquilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aralquilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, heteroaralquilcarbonilo , alquiltio, aminoalquilo y cianoalquilo y, cuando R3 es arilo o (monoaril)alquilo, pueden seleccionarse adicionalmente sustituyentes entre ariloxi y ariltio, en donde cualquiera de estos sustituyentes puede sustituirse adicionalmente con carboxilo, halo, nitro, amino, ciano, hidroxilo, alquilo inferior, alcoxi inferior, aminocarbonilo, -SR, , tioamido, S-SO3H, -SO2R o cicloalquilo, en el que R es hidrógeno, hidroxilo o alquilo inferior.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CHIRON CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4560 HORTON STREET,EMERYVILLE, CALIFORNIA 9460.

Inventor/es: HUEBNER, VERENA, D., LIN, XIAODONG, JAMES, IAN, CHEN, LIYA, DESAI, MANOJ, MOORE, JENNIFER, C., KRYWULT, BEATA, NAVARATNAM, THAYALAN, SINGH, RAJINDER, TRAINOR, ROB, WANG, LIANG.

Fecha de Publicación: 16 de Junio de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 6 de Agosto de 1999.

Fecha Concesión Europea: 4 de Enero de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/42 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
C07D261/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D261/10 C07D 261/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D261/18 C07D 261/00 […] › Atomos de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno.
C07D261/20 C07D 261/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

Clasificación PCT:

A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
C07D221/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00.
C07D261/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado.
C07D261/08 C07D 261/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D261/10 C07D 261/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D261/18 C07D 261/00 […] › Atomos de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno.
C07D261/20 C07D 261/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
C07D413/04 C07D 413/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D498/04 C07D 498/00 […] › Sistemas orto-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

DERIVADOS DE ISOXAZOL SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE ESTROGENOS.

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