COMPUESTOS DE HETEROARILIDENIL-3-INDOLINONA PARA MODULAR LA ACTIVIDAD DE PROTEINA-QUINASAS Y PARA EL USO EN QUIMIOTERAPIA DEL CANCER.

Uso de (a) cantidades terapéuticamente eficaces por lo menos de dos agentes elegidos entre el grupo formado por los inhibidores de la topoisomerasa I,

los agentes quimioterapéuticos, la leucovorina y las combinaciones de los mismos, con la condición de que el agente quimioterapéutico no sea el paclitaxel; y (b) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto que tiene la siguiente estructura química: en la que: R1 es H o alquilo; R2 es O o S; R3 es hidrógeno; R4, R5, R6 y R7 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, alcarilo, alcariloxi, halógeno, trihalometilo, S(O)R, SO2NRR', SO3R, SR, NO2, NRR', OH, CN, C(O)R, OC(O)R, (CH2)nCO2R y CONRR'; A es un anillo heteroarilo de cinco eslabones, elegido entre el grupo formado por tiofeno, pirrol, pirazol, imidazol, 1, 2, 3-triazol, 1, 2, 4-triazol, oxazol, isoxazol, tiazol, iso- tiazol, 2-sulfinilfurano, 4-alquilfurano, 1, 2, 3-oxadiazol, 1, 2, 4-oxatriazol, 1, 2, 3-tiadiazol, 1, 2, 4-tiadiazol, 1, 2, 5- tiadiazol, 1, 3, 4-tiadiazol, 1, 2, 3, 4-tiatriazol, 1, 2, 3, 5-tia- triazol y tetrazol, opcionalmente sustituidos en una o en varias posiciones por alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, alcarilo, alcariloxi, halógeno, trihalometilo, S(O)R, SO2NRR', SO3R, SR, NO2, NRR', OH, CN, C(O)R, OC(O)R, (CH2)nCO2R o CONRR'; n es un número de 0 a 3 y R y R' con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por alquilo y arilo; o una sal o un profármaco fisiológicamente aceptable del mis- mo para la fabricación de un medicamento destinado al trata- miento del cáncer.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SUGEN, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 230 EAST GRAND AVENUE,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080-.

Inventor/es: SUN, LI, LANGECKER, PETER, J., SHAWVER, LAURA, K., TANG, PENG, C.

Fecha de Publicación: 1 de Abril de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 30 de Junio de 2000.

Fecha Concesión Europea: 16 de Agosto de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07D403/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

Clasificación PCT:

A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
C07D209/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D487/04 C07D 487/00 […] › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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