INDOLES SUSTITUIDOS COM AGONISTAS ALFA-1.
Compuestos de la fórmula general en la cual X es S(O)n- o C(O)-;
A es alquilo (C1-6), arilo, heteroarilo, hidroxialquilo (C1-6), o (CH2)p-NRaRb; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo que comprende hidrógeno, halógeno, halógenoalquilo (C1-6), alquilo (C1-6), hidroxi, alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), alquil(C1-6)sulfinilo , alquil (C1-6)sulfonilo, alquil(C1-6)sulfonilamino , alquil(C1-6) aminosulfonilo, ciano, nitro, -NRaRb, fenilo, bencilo y benciloxi, donde dichos anillos fenilo están opcionalmente sustituidos por alquilo (C1-6), halógeno, ciano, nitro, halogenoalquilo (C1-6) o alcoxi (C1-6); R5 es hidrógeno, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), alcoxialquilo (C1-6), alquiltio (C1-6), alquil(C1-6) sulfinilo, alquil(C1-6)sulfonilo , hidroxialquilo (C1-6), hidroxialquilamino (C1-6), halógeno, halogenoalquilo (C1-6), ciano, -NRaRb, -NRc-alquileno(C1-6)-NRaRb , o R5 y A conjuntamente forman un radical de alquileno C2-C3; R6 es hidrógeno o alquilo (C1-6); R' y R" cada uno independientemente es hidrógeno o alquilo (C1-6); Ra, Rb y Rc se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo que comprende hidrógeno, alquilo (C1-6); hidroxialquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), cicloalquil(C3-6) alquilo(C1-6) y arilsulfonilo, o Ra y Rb conjuntamente con el nitrógeno al cual están unidos también pueden formar un anillo heterocíclico no aromático de 5 a 7 miembros, que opcionalmente incorpora un heteroátomo adicional en el anillo, seleccionado entre N, O o S; m es 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2 con la condición de que cuando n es 0, R5 no sea NRaRb; y p es 0, 1 ó 2; o a isómeros individuales, mezclas racémicas y no racémicas de isómeros, profármacos, o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMAN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASLE.
Inventor/es: GREENHOUSE, ROBERT, JAIME-FIGUEROA, SAUL, RAPTOVA, LUBICA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 23 de Enero de 2003.
Fecha Concesión Europea: 27 de Septiembre de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D403/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
Clasificación PCT:
- A61K31/4178 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
- A61P13/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
- C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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