DERIVADOS DE INDOL EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE FACTOR XA.
Un compuesto de la fórmula I, **(Fórmula)** en la que: dos de los restos R1a,
R1b, R1c y R1d independientemente unos de otros son hidrógeno, F, Cl, Br, I, metilo, alcoxi (C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- , OH o NR5aR5b, y son idénticos o diferentes, y los otros dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d son hidrógeno; R5a es hidrógeno o (alcoxi(C1-C4))carbonil-;R5b es hidrógeno; R2 es hidrógeno, Cl o Br; R3 es -CO-NHR10; R7 es hidroxi, alcoxi(C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- o -NR5aR5b; R10 es alquil(C1-C10)-, fenil-alquil(C1-C4)- o naftil-alquil(C1-C4)- , donde el resto alquilo(C1-C4)-, el resto fenilo y el resto naftilo no están sustituidos o están sustituidos con uno, dos o tres restos R11 idénticos o diferentes; R11 es -N(R12)2, -OR12, -CO-N(R13)2, -CO-R7, R15b, alquilo(C1-C14), fenilo que no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres restos R15b idénticos o diferentes, naftilo que no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres restos R15b idénticos o diferentes, quinolinilo que no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres restos R15b idénticos o diferentes y/o sustituido en el átomo de nitrógeno con R14, isoquinolinilo que no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres restos R15b idénticos o diferentes y/o sustituido en el átomo de nitrógeno con R14, piridilo que no está sustituido o está sustituido en el átomo de nitrógeno con R14, o Het que no está sustituido o está sustituido con R15a, donde los restos R11, si aparecen más de una vez en la molécula, son independientes unos de otros y pueden ser idénticos o diferentes; Het es el resto de un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 átomos que contiene 1 ó 2 heteroátomos del anillo idénticos o diferentes que se seleccionan de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; cada resto R12, independientemente de la denotación de otro resto R12, es hidrógeno, alquilo(C1-C4), fenilo, fenilalquil(C1-C4)-, naftilo, naftil-alquil(C1-C4)- , pirrolidinilo, piperidinilo, pirrolidinil-alquil(C1-C4)- o piperidinil-alquil (C1-C4)-, donde cada resto de pirrolidinilo y cada resto de piperidinilo no está sustituido o está sustituido en el átomo de nitrógeno con fenil-alquil(C1-C4)- o R15a; cada resto R13, independientemente de la denotación de otro resto R13, es hidrógeno, alquilo(C1-C4), fenilo, fenilalquil(C1-C4)-, naftilo o naftil-alquil(C1-C4)- , o los dos restos R13 junto con el átomo de nitrógeno al que se unen forman un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 átomos que puede contener un átomo de nitrógeno o un átomo de oxígeno adicionales en el anillo donde el átomo de nitrógeno adicional en el anillo no está sustituido o está sustituido con alquilo(C1-C4) o fenil-alquil(C1-C4)-; R14 es alquilo(C1-C6), alquenilo(C1-C6), alquinilo(C1-C6), fenil-alquil(C1-C6)- o (alcoxi(C1-C6))carbonil-alquil (C1-C6)-, donde el fenilo presente en R14 denota un resto de fenilo no sustituido, la sustitución con estos restos en el átomo de nitrógeno del resto heterocíclico conduce a un grupo cargado positivamente que tiene X- como ión complementario; o R14 es óxido, esta sustitución en el átomo de nitrógeno del resto heterocíclico conduce a un N óxido; y donde los restos R14, si aparecen más de una vez en la molécula, son independientes unos de otros y pueden ser idénticos o diferentes; R15a es alquilo(C1-C6), (alquil(C1-C6))-C(=NH)- , -(CH2)t-N(R16)2, -(CH2)t-N+(R16a)2(-O-) , (CH 2)tN +(Ri6a)3X(CH2)t-N+(R16a)3X- , -(CH2)t-NHR17, -(CH2)t-CN, -(CH2)t-CS-N(R18)2, -(CH2)t-C(=NR17)-NHR17 o -(CH2)t-NH-C(=NR17)-NHR17.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BRUNINGSTRASSE 50,65929 FRANKFURT AM MAIN.
Inventor/es: MATTER, HANS, WALSER, ARMIN, KLINGLER, OTMAR, HEINELT, UWE, AL-OBEIDI, FAHAD, WILDGOOSE, PETER, ZOLLER, GERHARD, DR., DEFOSSA, ELISABETH.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 10 de Diciembre de 1998.
Fecha Concesión Europea: 20 de Abril de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- C07D209/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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