DERIVADO DE 4,4-DIFLUORO-1,2,3,4-TETRAHIDRO-5H-1-BENZACEPINA O SALES DEL MISMO.
Derivado de 4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahidro-5H-1-benzacepina representado por la Fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
** ver fórmula** en la que los símbolos tienen los significados siguientes: R 2 : alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o más halógenos, o halógeno; R 3 y R 4 : uno es -H, alquilo inferior, o halógeno, y el otro es un amino cíclico no aromático opcionalmente sustituido o un amino cíclico aromático opcionalmente sustituido; y R 5 : -H, alquilo inferior, o halógeno, y en el que R 1 es un grupo representado por la siguiente Fórmula general (II), o un grupo representado por la siguiente Fórmula general (III): ** ver fórmulas** en las que los símbolos tienen los significados siguientes: A: un enlace simple, alquileno inferior, o -alquileno inferior-C(=O)-; R 11 : alquilo inferior que puede estar sustituido con un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en -OH, -O-alquilo inferior, -CO2H, -CO2-alquilo inferior y carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, o -H; R 12 : (1) cuando A es un enlace simple o alquileno inferior, R 12 es arilo, cicloalquilo, heterociclo aromático, o heterociclo no aromático, cada uno de los cuales puede estar sustituido, o -H, -OH, -O-alquilo inferior, -CO2H, CO2alquilo inferior, o carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores; y (2) cuando A es -alquileno inferior-C(=O)-, R 12 es un grupo representado por la Fórmula general anterior (III), o un grupo representado por la siguiente Fórmula general (IV), ** ver fórmula** B: un enlace simple o alquileno inferior; y R 12A es arilo, cicloalquilo, heterociclo aromático, o heterociclo no aromático, cada uno de los cuales puede estar sustituido, o -H, -OH, -O-alquilo inferior, -CO2H, -CO2-alquilo inferior, o carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores; y R 13 y R 14 : amino cíclico no aromático opcionalmente sustituido, unido junto con un átomo de nitrógeno adyacente, en el que el término arilo, cicloalquilo, heterociclo aromático, o heterociclo no aromático, cada uno de los cuales puede estar sustituido en la definición de R 13 , y los términos "grupo amino cíclico no aromático opcionalmente sustituido" y "grupo amino cíclico aromático opcionalmente sustituido" en la definición de R 13 , R 14 , R 3 y R 4 , es uno entre un arilo, cicloarilo, heterociclo aromático o heterociclo no aromático, un grupo amino cíclico aromático o un grupo amino cíclico no aromático que puede estar sustituido por
(a) halógeno;
(b) -OH, -O-R A , -O-arilo, -OCO-R A , oxo(=O);
(c) -SH, -S-R A , -S-arilo, -SO-R A , -SO-arilo, SO2-R A , -SO2-arilo, sulfamoílo que puede estar sustituido con uno o dos R A ;
(d) amino que puede estar sustituido con uno o dos R A , -NHCO-R A , -NHCO-arilo, -NHSO2-R A , -NHSO2-arilo, nitro;
(e) -CHO, -CO-R A , -CO 2H, -CO 2-R A , carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos R A , ciano;
(f) arilo o cicloalquilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en -OH, -O-alquilo inferior, amino que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, arilo, heterociclo aromático, halógeno y R A ;
(g) heterociclo aromático o heterociclo no aromático, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en -OH, -O-alquilo inferior, amino que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, arilo, heterociclo aromático, halógeno y R A ; y/o
(h) alquilo inferior o alquenilo inferior, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre los grupos sustituyentes descritos en (a) a (g), en el que R A es un alquilo inferior grupo que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en -OH, -O-alquilo inferior, un amino que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, un carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, un arilo, un heterociclo aromático y un halógeno, y en el que el término "alquilo inferior" significa un grupo monovalente de una cadena de carbonos lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el término "alquenilo inferior" significa un grupo monovalente de una cadena de carbonos insaturada lineal o ramificada que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, el término "alquileno inferior" significa un grupo divalente de una cadena de carbonos lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, "cicloalquilo" significa un grupo monovalente de un anillo de hidrocarburo no aromático que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, "arilo" significa un grupo monovalente de un anillo de hidrocarburo aromático mono a tricíclico que tiene de 6 a 14 átomos de carbono, "heterociclo aromático" significa un grupo monovalente de un anillo aromático mono a tricíclico que tiene un heteroátomo, "amino cíclico aromático" significa un grupo monovalente de una amina cíclica aromática de cinco a siete eslabones; "amino cíclico no aromático" significa un grupo monovalente de una amina cíclica no aromática de tres a diez eslabones, y el término "heterociclo no aromático" significa un grupo monovalente de un anillo de cinco a siete eslabones que tiene un heteroátomo
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W0211842JP.
Solicitante: ASTELLAS PHARMA INC..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 3-11, NIHONBASHI-HONCHO 2-CHOME, CHUO-KU,TOKYO 103-8411.
Inventor/es: KOSHIO, HIROYUKI, TSUKAMOTO,ISSEI, KURAMOCHI,TAKAHIRO, AKAMATSU,SEIJIRO, SAITOH,CHIKASHI.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 5 de Agosto de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D223/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
Clasificación PCT:
- A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61P13/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- A61P7/12 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antidiuréticos, p. ej. medicamentos para la diabetes insipida (ADH A61P 5/10).
- C07D223/16 C07D 223/00 […] › Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.
- C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/10 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
Clasificación antigua:
- C07D223/16 C07D 223/00 […] › Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.
- C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/10 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Inhibidores de Bcl-2/Bcl-xL y su uso en el tratamiento de cáncer, del 15 de Julio de 2020, de THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN: Compuesto que tiene una estructura **(Ver fórmula)**
Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]
Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C, del 15 de Julio de 2020, de LANDOS BIOPHARMA, INC: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde: Q es piperazina-1,4-diilo; […]