CIP-2021 : C07D 211/52 : que tienen un radical arilo como el segundo sustituyente en posición 4.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos.
C07D 211/52 · · · · · · que tienen un radical arilo como el segundo sustituyente en posición 4.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Procedimiento para la preparación del éster etílico del ácido 1-(2-halogen-etil)-4-piperidina-carboxílico.
(24/07/2019). Solicitante/s: OLON S.p.A. Inventor/es: BERTOLINI, GIORGIO, MAIORANA, STEFANO, COLLI,CORRADO, BIANCHI,ALDO, COLOMBO,FEDERICA, NISIC,FILIPPO.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en el que X es un grupo saliente seleccionado de un átomo de cloro o bromo, que comprende llevar a cabo una aminación reductora de isonipecotato etílico con un X-acetaldehído (X-CH2-CHO) o acetales, hemiacetales o formas hidratadas de los mismos en presencia de agua, siendo X según se ha definido anteriormente, en un sistema disolvente que consiste en metanol y comprende, opcionalmente, un ácido débil, en presencia, o con la adición subsiguiente, de un agente reductor que es cianoborohidruro de sodio (NaCNBH3).
PDF original: ES-2751698_T3.pdf
Profármacos de sales de amonio cuaternario.
(16/08/2017) Un compuesto profármaco de un fármaco pariente que contiene aminaa terciariaa en el que dicho compuesto profármaco del fármaco pariente tiene la fórmula:**Fórmula**
en el que
R3, R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, forman un profármaco que contiene aminas terciarias en el que el fármaco pariente es asenapina u olanzapina;
Y es:
C(R7R8)OC(O)R9, en el que R7 y R8 cada uno son independientemente hidrógeno, metilo o etilo;
R9 es:
i) alquilo C1-C24 ramificado, sustituido o no sustituido;
ii) alquenilo C2-C24 ramificado, sustituido o no sustituido;
iii) alquinilo C2-C24 ramificado, sustituido…
Agentes antivirales para la hepatitis B.
(26/07/2017) Un compuesto de fórmula IV: **Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
en donde R4 es H o alquilo C1-C6;
cada R5 se selecciona independientemente en cada presencia del grupo que consiste en CH3, alcoxi C1-C6, halo, -CN, -NO2, -haloalquilo C1-C6, -dihaloalquilo C1-C6 y -trihaloalquilo C1-C6; R10 es OH, halo, alquilo C1-C6, (alquil C1-C6)-OH, -cloroalquilo C1-C6, -diclororalquilo C1-C6, -tricloroalquilo C1-C6, -fluoroalquilo C1-C6, -difluoroalquilo C1-C6, -trifluoroalquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, -(alquil C1-C4)-(cicloalquilo C3-C10), -(alquil C1-C4)-(heterocicloalquilo C3- C10), -(alquil C1-C4)-(arilo) o -(alquil C1-C4)-(heteroarilo),…
Derivado de piperidina novedoso.
(30/03/2016). Solicitante/s: MSD K.K. Inventor/es: SATO, NAGAAKI, TAKAHASHI, HIDEKAZU, NAGASE,TSUYOSHI, ISHIKAWA,SHIHO, TOKITA,SHIGERU, WADA,TOSHIHIRO.
El compuesto 4-(2-metoxipirimidin-5-il)-9-(4-{3-[(2R)-2-metilpirrolidin-1-il]propoxi}fenil)-1-oxa-4,9-diazaespiro- [5,5]undecan-3-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2574014_T3.pdf
Derivado de piperidinilo como modulador de la actividad de los receptores de quimiocinas.
(01/01/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o forma salina farmacéuticamente aceptable del mismo.
Derivados de benzamida y usos relacionados con los mismos.
(11/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I):
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -OH;
R2 es metilo;
R3 es trifluorometilo;
R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8) ycicloalquilo (C3-C8);
R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo(C2-C8), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C8) alcoxilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) alquilo (C1-C6),heteroarilalquilo (C1-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)OR", -OR", -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)R", -SO2R", -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'SO2R",…
Proceso para la preparación de pimozide.
(21/03/2013) Proceso para la preparación de pimozide, caracterizado porque la reacción de obtención de dicho principioactivo se lleva a cabo en glicerol formal como disolvente inerte a un pH superior a 4 y en el que dicha reacción esuna sustitución nucleofílica SN2.
Proceso para la preparación de loperamida.
(02/05/2012) Procedimiento para la preparación de loperamida o una sal de adición de ácido de la misma, caracterizado porquela reacción de obtención de dicha loperamida o sal de adición de ácido de la misma se lleva a cabo en glicerol formalcomo disolvente inerte a un pH de reacción superior a 4.
Procedimiento para la fabricación de [fenilsulfanilfenil]piperidinas.
(02/04/2012) Un procedimiento, en el que un compuesto de fórmula II**Fórmula**
en donde R' y R" representan, independientemente, uno, dos o tres hidrógenos, halógenos, alquilos C1-6 o alquilenos C2-6, y L representa un grupo lábil, se hace reaccionar con una N-bencil-4-piperidona, opcionalmente sustituida, **Fórmula**
en donde R'" representa hidrógeno u -O-alquilo C1-6, para obtener un compuesto de fórmula III **Fórmula**
PROCESO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE TRIPTASA.
(08/03/2010) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I
ANTAGONISTAS DE LA MCH BASADOS EN PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y DE TRASTORNOS DEL SNC.
(22/02/2010) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que: Ar1 es arilo, heteroarilo, arilo sustituido con (R7)p o heteroarilo sustituido con (R7)p, donde p es un número entero de 1 a 5 y cuando p es más de 1, cada R7 puede ser igual o diferente y cada R7 es hidrógeno o se selecciona independientemente del grupo que consiste en OH, alcoxi, CN, halógeno, NR8R9, C(O)NR8R9, N(R8)C(O)R5, N(R8)S(O2)R5, S(O2)NR8R9, C(O)OR8, OCF3, CF3, S(O2)R5 y C(O)R5 o dos R7 adyacentes pueden unirse para formar un alquilendioxi seleccionado entre ** ver fórmula** o cuando Ar1 es un arilo sustituido con (R7)p, donde R7 y el anillo fenilo al cual se muestra unido en la Fórmula 1 pueden estar unidos por Y como…
INTERMEDIOS PARA USO EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE UREA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/12/2009). Solicitante/s: THERAVANCE, INC.. Inventor/es: MAMMEN, MATHAI, OARE, DAVID.
Compuesto de fórmula ** ver fórmula** o una sal del mismo.
DIMETIL(1-(1-FENILCICLOHEXIL)PIPERIDIN-3-IMETIL) AMINAS SUSTITUIDAS Y SU UTILIZACION COMO ANALGESICOS.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: SATTLEGGER, MICHAEL, REISSMILLER, ELKE.
Dimetil[1-(1-fenilciclohexil)piperidin-3-ilmetil]aminas sustituidas de fórmula general I donde R1 = H, alquilo (C1-12) (ramificado, no ramificado), vinilo, fenilo (sustituido de forma simple o múltiple con alquilo (C1-5) (ramificado, no ramificado), H, F, Cl, Br, OMe, OEt, OPr, OBu, SMe, OH y/o CF3), bencilo (sustituido de forma simple o múltiple con alquilo (C1-5) (ramificado, no ramificado), H, F, Cl, Br, OMe, OEt, OPr, OBu, SMe, OH y/o CF3), fenetilo (sustituido de forma simple o múltiple con alquilo(C1-5) (ramificado, no ramificado), H, F, Cl, Br, OMe, OEt, OPr, OBu, SMe, OH y/o CF3), o naftilo (sustituido de forma simple o múltiple con alquilo(C1-5) (ramificado, no ramificado), H, F, Cl, Br, OMe, OEt, OPr, OBu, OBz, SMe, OH y/o CF3), y R2 = H, F, Cl, Br, OMe, OEt, OPr, OBu, OBz, SMe, OH, CF3 o un enlace para enlace doble, y/o sus enantiómeros, diastereómeros, bases o sales de ácidos fisiológicamente compatibles.
DERIVADOS DE CARBAMATO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es fenilo o piridilo; Rx es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino, aminoaciloxi, arilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilsulfonilo, o alquilsulfinilo; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo, o COOR50 en la que R50 es alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, que está opcionalmente…
DERIVADOS DE ARILPIPERIDINOPROPANOL Y ARILPIPERAZINOPROPANOL Y PRODUCTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2005) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O A SU SAL, HIDRATO, SAL DE HIDRATO O SOLVATO, DONDE R 1 A R SUP,4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H, HALOGENO, OH, ALCOXI, UN GRUPO ALQUILO, ARILO O ARALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 5 REPRESENTA H, UN GRUPO ALQUILO, ARILO O ARALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; E 1 REPRESENTA O, S O NR 6 , D ONDE R 6 REPRESENTA H, UN GRUPO ALQUILO, ARILO O ARALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; E 2 REPRESENTA O, S O - NR SUP,7 , DONDE R 7 REPRESENTA H, UN GRUPO ALQUILO, ARILO O AR ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; A REPRESENTA CH, C(OH) O N; X REPRESENTA H, HALOGENO, ALCOXI O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y Q REPRESENTA UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN GRUPO FENOXI, FENILMETILO O CICLOALQUILOXI, DONDE E 1 REPRESENTA O O S Y E 2 NO REPRESENTA O O S.…
LIGANDOS DE ALTA AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.
(16/04/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: la línea de puntos representa un doble enlace opcional, X1 es R5-alquilo(C1-C12), R6-cicloalquilo(C3-C12) , R7- arilo, R8-heteroarilo o R10-heterocicloalquilo(C3-C7); X2 es -CHO, -CN, -NHC(=NR26)NHR26, -CH(=NOR26), - NHOR26, R7-arilo, R7-aril-alquilo(C1-C6) , R7-aril- alquenilo(C1-C6), R7-aril-alquinilo(C1-C6) , -(CH2)vOR13, -(CH2)vCOOR27, -(CH2)vCONR14R15, - (CH2)vNR21NR22 o (CH2)vNHC(O)R21, en donde v es cero, 1, 2 ó 3; X1 y X2 conjuntamente forman un grupo espiro que tiene la **fórmula** m es 1 ó 2; n es 1, 2, ó 3, con la condición de que cuando n es 1, uno de R16 y R17 es -C(O)R28; p es 0 ó 1, Q es -CH2-, -O-, -S-, -SO-, -SO2- o -NR17-, R1, R2,…
PROCESO PARA LA PREPARACION DE PIPERIDINA-EPOXIDOS SUSTITUIDOS.
(16/04/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: LOHRI, BRUNO, GUELLER, ROLF, SCHMID, RUDOLF.
La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo (fórmula) caracterizado porque el procedimiento comprende a) la epoxidación de un compuesto de fórmula 2 o una sal del mismo (fórmula) en la que la fórmula A es arileno; R{sup, 1}{sub, a} es -C{sup, *}R{sup, 3}{sub, a}R{sup, 4}{sub, a}R{sup, 5}{sub, a}; R{sup, 2}{sub, a} es -O-alquilo, -O-, cicloalquilo, -O-alquenilo, -O-arilo, -O-aralquilo, -O-aralcoxialquilo, -O-alquilsulfonilo, -O-arilsulfonilo, cloro, bromo o yodo; R{sup, 3}{sub, a} es hidrógeno; R{sup, 4}{sub, a} es arilo; R{sup, 5}{sub, a} es alquilo, cicloalquilo, arilo, alcoxialquilo o hidroxialquilo y en la que C{sup, *} es un átomo de carbono asimétrico; b) opcionalmente seguido de aislamiento del estereoisómero deseado.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA SAL DE MESILATO TRIHIDRATO DE 1-(4-HIDROXIFENIL)-2-(4-HIDROXI-4-FENILPIPERIDIN-1-IL)-1-PROPANOL.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: RAINVILLE, JOSEPH PHILIP, SINAY, TERRY GENE, JR., WALINSKY, STANLEY WALTER.
Un procedimiento para la preparación de la sal de metanosulfonato trihidratado de un compuesto de fórmula (I): que comprende las etapas de (i) disolver la sal de D- -tartrato del compuesto de fórmula (I) en una solución acuosa de ácido metanosulfónico; y (ii) dejar que la sal de metanosulfonato trihidratado se separe de la solución.
DERIVADOS DE ARILPIPERIDINOL Y DE ARILPIPERIDINA Y FARMACOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: ANNOURA, HIROKAZU, NAKANISHI, KYOKO, TAMURA, SHIGEKI.
SE DESCRIBE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA, EN ESPECIAL UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA ALIVIAR O TRATAR LOS SINTOMAS DEBIDOS A ENFERMEDADES ISQUEMICAS Y LOS SINTOMAS DERIVADOS DE ATAQUES EPILEPTICOS, EPILEPSIA Y MIGRAÑA, Y UN SUPRESOR DE LA SOBRECARGA DE CA 2+ , QUE CONTIENE UN DERIVADO DE ARILPIPERI DINOL O DE ARILPIPERIDINA DE FORMULA (I), EN LA CUAL R ES H, UN FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN FENOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN BENZOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, A ES UN ENLACE CONECTOR, UN CICLOALQUILENO O UN ALQUENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN ALQUILO INFERIOR, B ES UN ALQUILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON OH O UN ALCOXI O NHCO(CH 2 ) N - SI ENDO N UN NUMERO ENTERO DE 1 A 5, E ES UN ENLACE CONECTOR, O O UN METILENO, X ES OH O H, SIEMPRE QUE CUANDO E ES O O UN METILENO, X NO ES H, E Y Y Z SON INDEPENDIENTEMENTE H, UN HALOGENO, UN ALILOXI O UN ALILILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HALOGENO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA SAL MESILATO TRIHIDRATO DE 1-(4-HIDROXIFENIL)-2-(4-HIDROXI-4-FENILPIPERIDIN-1-IL)-1-PROPANOL E INTERMEDIOS UTILES PARA EL MISMO.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: RAINVILLE, JOSEPH PHILIP, SINAY, TERRY GENE, JR., WALINSKY, STANLEY WALTER.
Un procedimiento para la preparación de la sal metanosulfonato trihidrato de (1S, 2S)-1-(4-hidroxifenil)- 2-(4-hidroxi-4-fenilpiperidin-1-il)-1-propanol: 11 que comprende las etapas de (i) reducir el grupo carbonilo de un compuesto de fórmula (II) 12 en la que R1 es un grupo protector seleccionado entre el grupo compuesto por bencilo, alquil (C1-C6)-bencilo, alcoxi (C1-C6)-bencilo, trialquil (C1-C6)-sililo, acilo y aroílo, mediante reacción con un borohidruro de metal alcalino; y (ii) escindir el grupo protector R1 de un compuesto de fórmula (III) 13 en presencia de ácido metanosulfónico.
OXIMAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININAS.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: SHIH, NENG-YANG, REICHARD, GREGORY, A., TING, PAULINE, C., ALAIMO, CHERYL, A., ARRUTHERS, NICHOLAS, I., LAVEY, BRIAN, J.
Un compuesto representado por la **fórmula** o un diastereómero, enantiómero, isómero rotacional o isómero E o Z de la oxima, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde. T es R2-fenilo ó R3-piridilo; R1 es H, metilo, etilo, -CH2CN, -CH2C(O)NH2, - (CH2)3SO3H, -CH2C(O)NHCH3, -CH2C(O)NHOH, -CH2C(O)NHOCH3, - CH2C(O)NHCH2CN, -CH2F, -CH2C(O)NHCH2SO3H, R2 representa 2-3 substituyentes independientemente elegidos entre el grupo que consiste en cloro, metilo y metoxi; R3 representa 2 a 3 substituyentes independientemente elegidos entre el grupo que consiste en cloro y metilo; R4 es metilo o etilo.
DERIVADOS DE FENILPIPERIDINO COMO ANTAGONISTAS DE LAS NEUROQUININAS.
(16/04/2004). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: BERNSTEIN, PETER ROBERT, ZENECA INC, MILLER, SCOTT CARSON, ZENECA INC.
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I EN LA QUE Q 1 , Q 2}, Q{SUP,3} Y Q{SUP,4}, Q{SUP,5} TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA ESPECIFICACION, SUS N-OXIDOS, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS DE SP Y NKA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, ETC. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I E INTERMEDIOS.
ARILALQUILAMINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA.
(01/04/2004) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, DONDE : A 1 ES - CH 2 R 6 , - O R 6 , - N(R 6 )(R 7 ), - S(O) E R 13 , - (C(R 6 )(R 7 )) 1-6 - OR 6 , - (C(R 6 )(R SUP,7 ) 1-6 - N(R 6 )(R 7 ) O - (C(R 6 )(R SUP,7 ) 1-6 - S(O) E R 13 Y A 2 ES H O A 1 Y A 2 CONJUNTAMENTE SON = O, = C(R 6 )(R 7 ), = NOR 6 O = S; Q ES FENILO, NAFTILO, - SR 6 , - N(R SUP,6 )(R 7 ), - OR 6 O HETEROARILO; T ES H, ARILO, HE TEROCICLOALQUILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO PUENTEADO; B ES 0, 1 O 2; B 1 ES 1 O 2; X ES UN ENLACE, - C( O) -, - O -, -…
DERIVADOS NEUROPROTECTORES DE 3-(PIPERIDINIL-1)-CROMAN-4 ,7-DIOL Y 1-(4-HIDROFENIL)-2-(PIPERIDINIL-1)-ALCANOL.
(16/03/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE **FORMULA**, O SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN DONDE: (A) R2 Y R5 SE TOMAN DE FORMA SEPARADA Y R1, R2, R3, Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO (C1-C6), HALO, CF3, OH O OR7 Y R5 ES METILO O ETILO; O (B) R2 Y R5 SE TOMAN JUNTOS, FORMANDO UN ANILLO DE CROMAN-4-OL, Y R1, R3 Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO (C1-C6), HALO, CF3, OH O OR7; Y R6 ES UN DERIVADO DE PIPERIDINILO, PIRROLIDINILO O 8-AZABICICLO(()3.2.1())OCTANILO SUSTITUIDO; CON TAL DE QUE (A) CUANDO R2 Y R5 SEAN TOMADOS DE FORMA SEPARADA, AL MENOS UNO DE R1, R2, R3 Y R4 NO SEA HIDROGENO; Y (B) CUANDO R2 Y R5 SEAN TOMADOS JUNTOS,…
COMPUESTOS AMINO CICLICOS.
(16/12/2003) Un compuesto amino cíclico representado por la fórmula siguiente: **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos alquilo de C1-C4, grupos (alquilo de C1-C4) sustituidos con flúor, grupos alcoxi de C1-C4, grupos (alcoxi de C1-C4) sustituidos con flúor, grupos ciano y grupos nitro; R2 representa un grupo acilo alifático de C1-C8 que puede estar opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos alcoxi de C1-C4 y grupos ciano, un grupo benzoilo que puede estar opcionalmente sustituido por…
ANALOGOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 4 Y UTILIZACION DE ESTOS ULTIMOS COMO ANTAGONISTAS SELECTIVAMENTE ACTIVOS CONTRA LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE NMDA.
(16/12/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY COCENSYS, INC. Inventor/es: LAN, NANCY, C., CAI, SUI, XIONG, BIGGE, CHRISTOPHER, F., WEBER, ECKARD, WOODWARD, RICHARD, KEANA, JOHN, F., W., ZHOU, ZHANG-LIN, WRIGHT, JONATHAN.
SE DESCRIBEN NUEVOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y EL PROCEDIMIENTO PARA UTILIZAR LOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS SELECTIVAMENTE ACTIVOS DE SUBTIPOS DEL RECEPTOR DE N - METIL - D - ASPARTATO (NMDA) PARA TRATAR TRASTORNOS TALES COMO ACCIDENTES CEREBROVASCULARES, ISQUEMIA CEREBRAL, TRAUMATISMOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, HIPOGLUCEMIA, ANSIEDAD, CONVULSIONES, PERDIDA DE AUDICION INDUCIDA POR ANTIBIOTICOS DE AMINOGLUCOSIDOS, MIGRAÑAS, GLAUCOMA, RETINITIS POR CMV, DOLOR CRONICO, TOLERANCIA O SINDROME DE ABSTINENCIA DE OPIOIDES, O TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS, TALES COMO LATIRISMO, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ENFERMEDAD DE PARKINSON Y DE HUNTINGTON. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA Y NUEVOS INTERMEDIOS DE LOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA.
4 - ARIL - 1 - FENILALQUIL - 1, 2, 3, 6 - TETRAHIDROPIRIDINAS CON ACTIVIDAD NEUROTROFICA Y NEUROPROTECTORA.
(01/04/2003) COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL Y REPRESENTA - CH O N -; R SUB,1} REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, UN GRUPO CF SUB,3}, (C SUB,3} - C SUB,4}) ALQUIL O (C SUB,1} - C SUB,4}) ALCOXIL; R SUB,2} REPRESENTA HIDROGENO, UN HALOGENO, UN HIDROXILO, UN GRUPO CF SUB,3}, (C SUB,3} - C SUB,4}) ALQUILO O (C SUB,1} C SUB,4}) ALCOXILO; R SUB,3} Y R SUB,4} REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO O (C SUB,1}- C SUB,3}) ALQUIL; X REPRESENTA (A) (C SUB,3} - C SUB,6}) ALQUIL, (C SUB,3} - C SUB,6}) ALCOXIL, (C SUB,3} - C SUB,7}) CARBOXIALQUIL, (C SUB,1} - C SUB,4}) ALCOXICARBONIL (C SUB,3} - C SUB,6}) ALQUIL, (C SUB,3} C SUB,7}) CARBOXIALCOXIL O (C SUB,1} - C SUB,4}) ALCOXICARBOXIL (C SUB,3} - C SUB,6})…
METANOSULFONATO DE (1S,2S)-1-(4-HIDROXIFENIL)-2-(4-HIDROXI-4-FENILPIPERIDIN-1-IL)-1-PROPANOL TRIHIDRATO.
(16/08/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ANDINO, MARTA, M., SINAY, TERRY, G., FIESE, EUGENE, F.
ESTA INVENCION SE REFIERE AL TRIHIDRATO DE LA SAL MESILATO DE (1S,2S) NILPIPERIDIN ACEUTICAS QUE LA CONTIENEN Y A LOS METODOS DE USARLA EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.
DERIVADOS DE 1-(1,2-PIPERIDINIL DISUSTITUIDO)-4-PIPERIDINA SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE TAQUICININA.
(01/03/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE N ES 0, 1 O 2; M ES 1 O 2, CON LA CONDICION DE QUE SI M ES 2, ENTONCES N ES 1; P ES 0, 1 O 2; -Q ES - O O NR 3 ; X ES UN ENLACE COVALENTE O UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA - O -, -S-, -NR 3 -; R 1 ES AR 1 ; AR 1 - ALQUILO C 1-6 O DI(AR 1 )ALQUILO C SUB,1-6 , EN EL QUE CADA GRUPO ALQUILO C 1-6 ESTA OPCIONALM ENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXIALQUILO C 1-4 O CON OXO O UN SUSTITUYENTE OXO CETALIZADO DE FORMULA - O - CH 2 CH SUB,2 - O O - O - CH 2…
NUEVOS DERIVADOS DE LA N-(3,4-DICLOROFENIL-PROPIL)-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR NK3 HUMANO.
(01/03/2002). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: EMONDS-ALT, XAVIER, GUEULE, PATRICK, PROIETTO, VINCENZO, VAN BROECK, DIDIER, BICHON, DANIEL.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA EN LA QUE: -AR REPRESENTA UN PIRID-2-ILO O UN FENILO NO SUSTITUIDO POR UN HALOGENO, UN METILO O UN (C1-C4)ALCOXI; - R1 REPRESENTA EL GRUPO METILO; -R11 REPRESENTA EL HIDROGENO; - O R1 Y R11 JUNTOS REPRESENTAN UN GRUPO -(CH2)3-; - R2 REPRESENTA UN HIDROXI; UN (C1-C7)ALCOXI; UN (C1-C7)ACILOXI; UN CIANO; UN GRUPO -NR6R7; UN GRUPO -NR3COR4, UN GRUPO -NR3COOR8; UN GRUPO -CONR10R12; UN GRUPO -CH2OH, UN GRUPO (C1-C7)ACILO; UN (C1-C7)ALCOXICARBONILO , UN GRUPO -CONR10R12; UN GRUPO CH2OH, UN (C1-C7)ALCOXIMETILO; UN (C1-C7)ACILOXIMETILO; UN (C1-C7)ALKILAMINOCARBONILO OXIMETILO; UN GRUPO -CH2NR13R14; UN GRUPO -CH2 NR3COR4; UN GRUPO CH2NR3COOR8; UN GRUPO -CH2NR3SO2R9; UN GRUPO -CH2NR3CONR10R12; O R2 CONSTITUYE UN DOBLE ENLACE ENTRE EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTA UNIDO Y EL ATOMO DE CARBONO CERCANO DEL CICLO PIPERIDINO; - O AR Y R2 JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS CONSTITUYEN UN GRUPO DE FORMULA: APLICACION: ANTAGONISTAS NK3.
DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
(16/12/2001). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: CARRUTHERS, NICHOLAS, I., ALAIMO, CHERYL, A.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE X, I, J, N, N', A, A', R{SUB,2}, R{SUB,3}, Y U SON COMO SE DESCRIBE AQUI. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK{SUB,1} O NK{SUB,2} O NK{SUB,3} Y COMO TAL SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES COMO ASMA.
DERIVADOS DE ACIDO 5-(PIPERIDINIL-1 SUSTITUIDO EN POSICION 4)-3-ARIL-PENTANOICO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE TAQUIQUININA.
(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: JACOBS, ROBERT, TOMS, BERNSTEIN, PETER, ROBERT, DEMBOFSKY, BRUCE, THOMAS.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE Q{SUP,1}, Q{SUP,2}, Q{SUP,3} Y Q{SUP,4} TIENEN CUALQUIERA DE LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA ESPECIFICACION, SU N-OXIDADO Y SU SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS DE SP Y NKA, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, ETC. TAMBIEN SE REVELAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCESOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) E INTERMEDIOS.
