LIGANDOS DE ALTA AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.
Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables,
donde: la línea de puntos representa un doble enlace opcional, X1 es R5-alquilo(C1-C12), R6-cicloalquilo(C3-C12) , R7- arilo, R8-heteroarilo o R10-heterocicloalquilo(C3-C7); X2 es -CHO, -CN, -NHC(=NR26)NHR26, -CH(=NOR26), - NHOR26, R7-arilo, R7-aril-alquilo(C1-C6) , R7-aril- alquenilo(C1-C6), R7-aril-alquinilo(C1-C6) , -(CH2)vOR13, -(CH2)vCOOR27, -(CH2)vCONR14R15, - (CH2)vNR21NR22 o (CH2)vNHC(O)R21, en donde v es cero, 1, 2 ó 3; X1 y X2 conjuntamente forman un grupo espiro que tiene la **fórmula** m es 1 ó 2; n es 1, 2, ó 3, con la condición de que cuando n es 1, uno de R16 y R17 es -C(O)R28; p es 0 ó 1, Q es -CH2-, -O-, -S-, -SO-, -SO2- o -NR17-, R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C6), ó (R1 y R4) ó (R2 y R3) ó (R1 y R3) ó (R2 y R4) conjuntamente pueden formar un puente de alquileno de 1 a 3 átomos de carbono; R5 es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, R7-arilo, R6- cicloalquilo(C3-C12) , R8-heteroarilo, R10- heterocicloalquilo(C3-C7) , -NR19R20, -OR13 y -S(O)0-2R13; R6 es de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), R7-arilo, -NR19R20, -OR13 y -SR13; R7 es 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo(C1-C6), R25-arilo, cicloalquilo(C3-C12) , -CN, -CF3, -OR19, -alquilo (C1-C6)- OR19, -OCF3, -NR19R20, -alquil(C1-C6)-NR19R20 , -NHSO2R19, - SO2N(R26)2, -SO2R19, -SOR19, -SR19, -NO2, - CONR19R20, -NR20COR19, -COR19, -COCF3, -OCOR19, -OCO2R19, -COOR19, -alquil(C1-C6)-NHCOOC(CH3)3 , -alquil(C1- C6)-NHCOCF3, alquil (C1-C6)-NHSO2-alquilo(C1-C6) , alquil(C1- C6)-NHCONH-alquilo(C1-C6).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NEW JERSEY 0703.
Inventor/es: HO, GINNY, D., TULSHIAN, DEEN, MATASI, JULIUS, J., SILVERMAN, LISA, S., MCLEOD, ROBBIE, L., HEY, JOHN A., CHAPMAN, RICHARD, W., BERCOVICI, ANA, CUSS, FRANCIS, M.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 26 de Julio de 1999.
Fecha Concesión Europea: 22 de Septiembre de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- C07D211/52 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un radical arilo como el segundo sustituyente en posición 4.
- C07D211/58 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D471/10 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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