CIP-2021 : A61K 31/41 : que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos,
uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/41[3] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/41 · · · que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(16/10/2005) Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo , RfO-, RfO2C-, RfO2C-CH2-, RfO2C-CH2-O-, 3-metoxicarbonil-1-oxopropilo , RgNH- o bis(metilsulfonil)-amino;…
ANTIFUNGICOS DERIVADOS DEL 1,3-DIOXOLANO TRISUSTITUIDOS EN 2,4,4.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN, MEERPOEL, LIEVEN, ODDS, FRANK, CHRISTOPHER, VANDEN BOSSCHE, HUGO, FLORENT, ADOLF, VAN DER VEKEN, LOUIS, JOZEF, ELISABETH.
Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición de ácido aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquimicamente isomérica de éstos, donde n es cero, 1, 2, ó 3; X es N o CH; cada R1 es independientemente halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo; R2 es hidrógeno; C3-7alquenilo; C3-7alquinilo; arilo; C3-7cicloalquilo; C1-6alquilo o C1-6alquilo sustituido con hidroxi, C1-4alquiloxi, C3-7cicloalquilo o arilo; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo o arilo; o R3 y R4 tomados juntos forman un radical bivalente -R3-R4- de fórmula: **(Fórmula)** donde R5a, R5b, R5c y R5d son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo o arilo; y arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo.
DERIVADOS DE N-((ANILLO DI- O TRIAZA DINSATURADO DE CINCO MIEMBROS SUSTITUIDO)CARBONIL)GUANIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ISQUEMIA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HAMANAKA, ERNEST, S., PFIZER INC., GUZMAN-PEREZ, ANGEL, PFIZER INC., RUGGERI, ROGER, B., PFIZER INC., WESTER, RONALD, T., PFIZER INC., MULARSKI, CHRISTIAN, J., PFIZER INC.
Un compuesto que tiene la **fórmula** o a una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C7), fenilo o fenilalquilo (C1-C4), estando dicho cicloalquilo (C3-C7) opcionalmente sustituido con de uno a tres átomos de flúor, estando dicho sustituyente R1 opcionalmente mono o disustituidos independientemente con alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo o alquil (C1-C4) sulfonilo; y R2 es alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C4), M o M- alquilo (C1-C4), teniendo opcionalmente dichos restos alquilo (C1-C4) anteriores de uno a nueve átomos de flúor; estando dicho alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C4) opcionalmente mono o disustituido independientemente con hidroxi, alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo, alquil (C1-C4) sulfonilo, alquilo (C1-C4), mono- N- o di-N, N-alquil (C1-C4) carbamoílo o mono-N- o di-N, N- alquil (C1-C4) aminosulfonilo; y teniendo dicho cicloal quilo (C3-C4) opcionalmente de uno a siete átomos de flúor.
ACILGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.
(16/07/2005) Un compuesto que tiene la estructura en la que X es C-R5, en la que R5 es H, halo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquilo, arilo o heteroarilo H2 y n es 0, 1, 2 ó 3) o ; tetrazolilo, imidazol, oxazol, o triazol; -PO(R13)(R14), (donde R13 y R14 son independientemente alquilo; arilo, alcoxi, ariloxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo , cicloheteroalcoxi o cicloheteroalquilalcoxi); R6, R7, R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo o cicloheteroalquilo; y R1 se puede sustituir con los siguientes sustituyentes: R2, R3 y R4 son idénticos o diferentes y son independientemente cualquiera de los grupos expuestos para R1 y pueden opcionalmente estar…
COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE LIPOSOMAS LIOFILIZADOS QUE ENCAPSULAN UN PRINCIPIO ACTIVO QUE ES MUY INSOLUBLE EN AGUA, Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DICHA COMPOSICION.
(01/07/2005). Solicitante/s: AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO A.C.R.A.F. S.P.A.. Inventor/es: MARCHITTO, LEONARDO, CAVALLO, GIOVANNI.
Se presenta una composición liofilizada que comprende trehalosa y liposomas lípidos en la cual se ha incorporado un principio biológicamente activo, que se caracteriza en que el principio biológicamente activo es altamente insoluble en agua, la relación de peso de trehalosa/lípido es = 1,5, y toda la trehalosa se añade al exterior de los liposomas ya formados antes de la liofilización.
DERIVADOS DE 5-(HETEROARIL)ALQUIL-3-OXO-PIRIDO(1 ,2-A)BENCIMIDAZOL-4-CARBOXAMIDA (PBI) UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: FITZPATRICK, LOUIS, J., REITZ, ALLEN, B., JORDAN, ALFONZO D., SANFILIPPO, PAULINE J.
SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL 1: COMO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO.
PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA.
(16/06/2005) El uso de un compuesto de Fórmula (I) en la que: R1 es -(CR4R5)nC(O)O(CR4R5)mR6 , - (CR4R5)nC(O)NR4(CR4R5)mR6 , -(CR4R5)nO(CR4R5)mR6 , ó - (CR4R5)rR6 en el que las fracciones alquilo pueden estar sustituidas de manera opcional con uno o más halógenos; m es 0 a 2; n es 1 a 4; r es 0 a 6; R4 y R5 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno o un alquilo C1-2; R6 es hidrógeno, metiIo, hidroxilo, arilo, arilo halo sustituido, ariloxi aIquiIo C1-3, ariloxi halo alquilo C1-3 sustituido, indanilo, indenilo, policicloalquilo C7-11, tetrahidrofuraniIo, furaniIo, tetrahidropiraniIo, piranilo, tetrahidrotieniIo, tieniIo, tetrahidrotiopiraniIo , tiopiranilo, cicloalquiIo C3-6, o un cicloalquiIo C4-6 que contiene uno o dos enlaces insaturados, en la que las fracciones de cicloalquilo y heterociclo pueden estar sustituidas de manera…
ACIL-ANILIDAS SUSTITUIDAS CON RADICALES (HETERO)CICLICOS, NO ESTEROIDALES, CON ACTIVIDAD GESTAGENA Y ANDROGENA MIXTA.
(16/06/2005) LA invención se refieres a gestagenos no esteróicos de la formula (I), en la que R{sup,1} y R{sup,2} son idénticos o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} o un átomo de halógeno, o , además concurrentemente con el átomo de C de la cadena, un núcleo que presenta un total de 3 a 7 elementos; R{sup,3} representa un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} o un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} parcial o totalmente fluorado; A representa un núcleo aromático monocíclico o bicíclico eventualmente sustituido, un grupo éster -COOR{sup,4}, un grupo alquenilo -R{sup,5}=CR{sup,6}R{sup ,7}, un grupo alquinilo -C^CR{sup,5} o un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} parcial o totalmente fluorado; B…
COMBINACIONES DE UN AGONISTA 5HT1B/1D Y UN INHIBIDOR SELECTIVO DE COX-2 PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: SIMITCHIEVA, KREMENA, REINES, SCOTT, A., MCKINNEY, ERROL, SANDQUIST, ERIC, J., KHANNA, DEEPAK, K., HARGREAVES, RICHARD.
El uso, para la manufactura de un medicamento para el tratamiento o prevención de las migrañas en un paciente mamífero, de un compuesto inhibidor selectivo de COX-2 y un agonista de 5HT1B/1D, o sales o hidratos del mismo.
FOSFATO-E HIDROXI-ESTERES DE TETRAHIDROFURANO COMO PROFARMACOS PARA EL AGENTE ANTIFUNGICO CORRESPONDIENTE.
(01/06/2005) Fosfato-e hidroxi-ésteres de tetrahidrofurano como profármacos para el agente antifúngico correspondiente. Las bases farmacéuticamente aceptables encontradas adecuadas para uso en la presente invención son las que forman sales farmacéuticamente aceptables de los compuesto antifúngicos ácidos de fórmula III e incluyen bases orgánicas e inorgánicas adecuadas. Las bases orgánicas adecuadas incluyen alquilaminas primarias, secundarias y terciarias, alcanolaminas, aminas aromáticas, aminas alquilaromáticas y aminas cíclicas. Las aminas orgánicas ejemplares incluyen las bases farmacéuticamente aceptables seleccionadas de: cloroprocaína, procaína, piperazina, glucamina, Nmetilglucamina, N, N-dimetilglucamina, etilendediamina, dietanolamina, diisopropilamina,…
COMPUESTOS (POLI)ALKINOICOS Y SUS DERIVADOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU UTILIZACION.
(16/05/2005) Compuestos (poli)tia-alkinóicos , caracterizados por el hecho que responden a la fórmula siguiente: R1-Y-CH2-C-C-CH2-S-CH2-R2 (I) en la cual: - Y representa: (a) un radical -S(O)t, t es un número entero igual a 0, 1 ó 2, (b) un radical -CH2-, (c) un radical -C-C-, (d) un radical -C = C-, - R1 representa un radical alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 18 átomos de carbono eventualmente sustituido por uno o varios átomos de halógeno, un radical alquenilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 18 átomos de carbono, o un radical alquinilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 18 átomos de carbono, pudiendo este radical además comprender uno o varios átomos de oxígeno y/o átomos de nitrógeno y/o átomos de azufre, entendiéndose que: - cuando Y representa (b), entonces R1 comprende un número de átomos comprendidos entre 1 y 12 inclusive,…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE FORMAS SOLIDAS DE VALSARTAN PARA DOSIFICACION ORAL.
(16/05/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: WAGNER, ROBERT, FRANK, KATAKUSE, YOSHIMITSU, TAIKE, TAKASHI, YAMATO, FUJIKI, KOHLMEYER, MANFRED.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A FORMAS SOLIDAS PARA ADMINISTRACION ORAL QUE COMPRENDEN: A) UN AGENTE ACTIVO ELEGIDO ENTRE EL VALSARTAN Y, OPTATIVAMENTE EL HCTZ Y B) ADITIVOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ADECUADOS PARA LA PREPARACION DE FORMAS SOLIDAS PARA ADMINISTRACION ORAL POR PROCEDIMIENTOS DE COMPRESION.
COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA REVERSIBLE DE CARNITIN.-PALMITOIL TRANSFERASA.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: ARDUINI, ARDUINO, TINTI, MARIA ORNELLA, MARZI, MAURO, DE ANGELIS, FRANCESCO, GIANNESSI, FABIO, MINETTI, PATRIZIA, CHIODI, PIERO.
Compuestos de fórmula (I) en la que: X+ se selecciona del grupo constituido por N+(R1, R2, R3) y P+(R1, R2, R3), en los que (R1, R2, R3), siendo iguales o diferentes, se seleccionan del grupo constituido por hidrógeno y grupos alquilo C1-C9 lineales o ramificados, -CH=NH(NH2), -NH2, - OH; o dos o más R1, R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema heterocíclico saturado o insaturado monocíclico o bicíclico; con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 sea diferente de hidrógeno; Z se selecciona de -OCONHR4, -NHCOOR4, -NHCONHR4, en los que -R4 es un grupo alquilo C7-C20 de cadena lineal o ramificada saturado o insaturado, Y- se selecciona del grupo constituido por -COO-, PO3H-, -OPO3H-, tetrazolato-5-ilo; sus mezclas racémicas (R, S), sus enantiómeros individuales R o S y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PIRAZOLBENZODIACEPINAS COMO INHIBIDORES DE CDK2.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: LIU, JIN-JUN, DING, QINGJIE, WEI, CHUNG, CHEN, MADISON, VINCENT, STEWART, PIZZOLATO, GIACOMO, WOVKULICH, PETER, MICHAEL.
Un compuesto de **fórmula* en donde R1 es hidrógeno, -NO2, -CN, -halógeno, -OR5, -R6OR7, - COOR7, -CONR8R9, -NR10R11 -NHCOR12, -NHSO2R13, o alquilo inferior de cadena lineal el cual opcionalmente se encuentra sustituído por hidroxi y/o halógeno; R2 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, -halógeno, -NO2, -CF3, o alquilo inferior de cadena lineal; R3 es hidrógeno, cicloalquilo C3-8, un grupo aromático con 5 a 10 átomos y constituido por 1 o 2 anillos, un grupo hidrocarbúrico de 3 a 10 miembros no aromático, parcialmente o completamente saturado, que contiene uno o dos anillos y por lo menos un heteroátomo, un grupo aromático con 5 a 10 átomos, uno o dos anillos y uno o mas heteroátomos, -COOR7-CN, -alquenilo, -CONR8R9, -alquinilo, o alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido por hidroxilo, -OR9, F, y/o un grupo aromático con 5 a 10 átomos y constituido por 1 o 2 anillos; y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos anteriores.
METODO DE PRODUCCION DE PARTICULAS DE FARMACOS.
(01/04/2005). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BOISSIER, CATHERINE, JUPPO, ANNE, MARI.
Un método de preparación de partículas de fármacos por el uso de un proceso según la técnica de gas fluido caracterizado por aplicar la técnica de gas fluido a una sustancia lábil en medio ácido que se encuentra en forma hidratada, en el cual el gas fluido se selecciona del grupo constituido por un hidrocarburo saturado o insaturado de peso molecular bajo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, xenón, dimetiléter y una mezcla de cualquiera de estos gases.
DERIVADOS DE 1-AMINOMETIL-CICLOALCANOS SUSTITUIDOS EN 1 (=ANALOGOS DE GABAPENTINA), SU PREPARACION Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BRYANS, JUSTIN, STEPHEN, HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, WUSTROW, DAVID, JUERGEN, CAPIRIS, THOMAS, KNEEN, CLARE OCTAVIA.
Los compuestos de la invención son los de fórmula **(Fórmulas)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: n es un número entero de 1 a 2; m es un número entero de 0 a 3; R1 a R14 son cada uno de ellos independientemente seleccionados entre hidrógeno o alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, bencilo o fenilo sin sustituir o sustituidos con sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo, alcoxilo, hidroxilo, carboxilo, carboalcoxilo, trifluorometilo y nitro.
USO DE INHIBIDORES DE FOSFOLAMBAN PARA AUMENTAR EL FLUJO CORONARIO.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORION CORPORATION. Inventor/es: TENHUNEN, JUKKA, PYSTYNEN, JARMO, HAIKALA, HEIMO, KAHEINEN, PETRI, KAIVOLA, JUHA, POLLESELLO, PIERO, ULMANEN, ISMO, TILGMANN, CAROLA.
Se describe un procedimiento para obtener una dilatación directa de las arterias coronarias administrando una cantidad terapéuticamene eficaz de un inhibidor de fosfolambano. Se describe también compuestos que son eficaces para mitigar los efectos inhibitorios del fosfolambano sobre la Ca+-ATPasa del retículo sarcoplásmico cardiaco.
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DEL LEUCOTRIENO D4, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y PROCESOS DE PREPARACION.
(16/02/2005). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER INTERNATIONAL (HOLDINGS) INC.. Inventor/es: GALEMMO, ROBERT, ANTHONY, JR., HUANG, FU-CHI, CAMPBELL, HENRY FLUD.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS QUIMICOS DE FORMULA (I), Y SU UTILIZACION COMO AGENTES FARMACEUTICOS VALIOSOS, ESPECIALMENTE COMO AGENTES INHIBIDORES DE LIPOOXIGENASA Y/O ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO, QUE POSEEN PROPIEDADES ANTIINFLAMATORIAS Y ANTIALERGICAS.
PROCEDIMIENTO QUIMICO MEJORADO, Y FORMULACION FARMACEUTICA.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: ERICKSON, MAGNUS, GUSTAVSSON, ANDERS, JOSEFSSON, LARS.
Un procedimiento para la fabricación de sales alcalinas ligeramente solubles o menos solubles de heterociclos sulfinílicos sustituidos que contienen un resto imidazólico con fórmula I, en forma racémica, uno de los enantiómeros individuales o una forma enriquecida enantioméricamente, en la que Ar, Z, X y N dentro del anillo bencénico del resto bencimidazólico significa que uno de los átomos de carbono sustituidos con R7-R10 se puede intercambiar opcionalmente por un átomo de nitrógeno sin ningún sustituyente; procedimiento el cual comprende la etapa de hacer reaccionar el heterociclo sulfinílico sustituido de Fórmula I con una fuente del catión en presencia de una base, caracterizado por una etapa de lavado en la que la sal alcalina preparada del compuesto sulfinílico sustituido se lava con una mezcla de disolvente acuoso básico.
DERIVADOS DE BENZOFUROXANO Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ANGINA DE PECHO.
(16/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. Inventor/es: SANKARANARAYANAN, ALANGUDI.
Un compuesto de la serie de benzofuroxano representado por la fórmula general (I) y sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico donde: R es - O-(CH2)n-X-R'; N = 1 a 6; X es - NHC(O) u oxígeno; R' es un anillo heterocíclico saturado sustituido o no sustituido con alquilo inferior que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, aromático, heteroaromático, con uno o dos átomos hetero seleccionados de nitrógeno o de oxígeno donde la sustitución se produce con un alquilo inferior que tiene de 1 a 8 átomos de carbono; o R está seleccionado de donde R" es hidrógeno, nitro, alquilo inferior que tiene de 1 a 8 átomos de carbono o - C(O)-R''' donde R'''es hidrógeno, alquilo inferior que tiene de 1 a 8 átomos de carbono o arilo.
USO DE ANTAGONISTAS DE NMDA PARA EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DEL COLON IRRITABLE.
(01/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: ASGHAR, AZIZ, SCHOOL OF BIOMEDICAL SCIENCES, CABERO, JOSE, LUIS, DRAY, ANDREW, ASTRAZENECA R &D MONTREAL, KING, ANNE, SCHOOL OF BIOMEDICAL SERVICES.
Uso de un compuesto que tiene actividad antagonista del receptor de NMDA, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consta de un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 y R2 son independientemente fenilo o 4- fluorofenilo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o metoxicarbonilo; R4 es hidrógeno o metilo; y metabolitos e isómeros del mismo, tanto como base libre y como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; memantina, alfa-fenil-1H-pirazol-1-etanamina , (+)-N-etil- 1-fenil-2-(3-pirazin)etanamina , trihidrocloruro de 2- amidino-6-(2-amino-2-fenil)-etilpiridina , 2, 3-difenil-2- propilamina, (S)-1-fenil-2-(2-piridil)etanamina o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del síndrome de colon irritable (IBS).
NUEVOS COMPUESTOS DE TRIAZOL SUSTITUIDOS.
(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en el que R1 es una anillo pirid-4-ilo o pirimidin-4-ilo, cuyo anillo está sustituido opcionalmente sustituido una o más veces Y, alquilo C1-4, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, CH2OR12, amino, mono- y di alquil C1-6amino sustituido, N(R10)C(O)Rb o un anillo N-heterociclilo cuyo anillo tiene de 5 a 7 miembros y contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre o NR15; Y es X1-Ra; X1 es azufre oxígeno o NH; Ra es arilo sustituido opcionalmente uno o varias veces de manera independiente con halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-10 sustituido, hidroxi, hidroxialquilo C1-4 sustituido, alcoxi (CR10R20)qC1-4, alquilo (CR10R20)qS…
NUEVOS DERIVADOS DE DIAZOL COMO AGENTES SEROTONERGICOS.
(16/12/2004) Compuesto de fórmula : fórmula, p. 30 en el que: la línea de puntos representa un enlace opcional; dos átomos de X, Y o Z son nitrógeno y el tercer átomo es azufre u oxígeno; R es H, halógeno, OH, SH, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, tioalquilo C1-C6, fenoxi, tiofenoxi o fenilo, estando el anillo fenilo opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo C1-C6; alcoxi C1-C6; CF3; Cl; Br; F; CN o CO2CH3; A es C, CH o N; R1 es un grupo arilo, heteroarilo o cicloalquilo, estando los grupos arilo, heteroarilo o cicloalquilo opcionalmente sustituidos por 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir de alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6; CF3, Cl, Br, F, CN o CO2CH3; en el que dicho grupo heteroarilo es un anillo opcionalmente benzocondensado de 5 a 6 miembros que tiene…
DERIVADOS DE PIRAZOLINAS, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, CUBERES-ALTISENT, MARIA ROSA, BERROCAL-ROMERO, JUANA MARIA, CONTIJOCH-LLOBET, MARIA MONTSERRAT.
La presente invención se refiere a nuevos derivados de pirazolinas de fórmula general (I), así como a sus sales fisiológicamente aceptables, a los procedimientos en terapéutica humana y/o veterinaria y a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los nuevos compuestos objeto de la presente invención pueden ser utilizados en la industria farmacéutica como intermedios y para la preparación de medicamentos. En particular se pueden utilizar para la elaboración de medicamentos para el tratamiento de la inflamación y de otros trastornos asociados con la inflamación y otros procesos mediados por la ciclooxigenasa-2, por ejemplo la artritis, el tratamiento del dolor o tratamiento de la fiebre.
DERIVADOS DE AMIDOXINA DEL ACIDO PROPENCARBOXILICO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/2004) Derivado de amidoxamina del ácido propencarboxílico de **fórmula** en la que R representa un grupo alquilo C1-20, un grupo fenilo que está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyente(s), en el que el sustituyente es un átomo de halógeno y/o un grupo alquilo C1-2 y/o un grupo alcoxi C1-2 y/o un grupo amino y/o un grupo (alquil C1-4)amino y/o un grupo di(alquil C1-4)amino y/o un grupo (alcanoil C1-4)amino, o R representa un grupo heteracíclico saturado o insaturado de 5 ó 6 elementos que contiene uno o dos átomo(s) de nitrógeno o un átomo de azufre como heteroátomo y dicho grupo heterocíclico está opcionalmente fusionado con uno o más anillo(s) de benceno y/o uno o más grupo(s) heterocíclicos, y R significa un átomo de hidrógeno, o R forma junto con R un grupo cicloalquilo C5-7 opcionalmente…
BIFENIL ISOXAZOLIL SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, BARRISH, JOEL, C., SPERGEL, STEVEN, H..
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SE DEFINEN COMO SIGUE: R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 ESTAN UNIDOS CADA UNO DIRECTAMENTE A UN ANILLO CARBONADO Y SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE (A) HIDROGENO; (B) ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, CICLOALQUENILO, CICLOALQUENILALQUILO , ARILO, ARILOXI, ARALQUILO O ARALCOXI, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 ; (C) HALO; (D) HIDROXILO; (E) CIANO; (F) NITRO; (G) - C(O)H O - C(O)R 5 ; (H) - CO 2 H O - CO SU B,2 R 5 ; (I) - Z 4 - NR 6 R 7 ; (J) - Z 4 - N(R 10 ) - Z 5 NR 8 R 9 ; O (K) R 3 Y R 4 PUEDEN SER CONJUNTAMENTE ALQUILENO O ALQUENILENO, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 , COMPLETANDO UN ANILLO AROMATICO, SATURADO O INSATURADO DE 4 A 8 MIEMBROS JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS CUALES ESTAN UNIDOS. LOS RESTANTES SIMBOLOS SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION.
(01/12/2004). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C.. Inventor/es: ORLEK, BARRY SIDNEY, BEECHAM PHARMACEUTICALS, BROMIDGE, STEVEN MARK, BEECHAM PHARMACEUTICALS, DABBS, STEVEN, BEECHAM PHARMACEUTICALS.
COMPUESTO DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DERIVADA DE LA MISMA: FIG EN DONDE R1 REPRESENTA FIG EN LA QUE CADA P Y Q REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE A UN ENTERO DEL 2 AL 4, R REPRESENTA A UN ENTERO DEL 2 AL 4, S REPRESENTA 1 O 2 Y T REPRESENTA 0 O 1; R2 ES UN GRUPO OR4, DONDE R4 ES ALQUIL C1-4, ALQUENIL C2-4, ALQUINIL C2-4, UN GRUPO OCOR5 DONDE R5 ES HIDROGENO O R4, O UN GRUPO NHR6 O NR7R8 DONDE R6, R7 Y R8 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUIL C1-2; Y R3 ES CLORO, FLUORO, BROMO, CICLOPROPIL, ALQUIL C1-3 SUSTITUIDO POR UNO, DOS O TRES ATOMOS HALOGENOS, O R3 ES UN GRUPO (CH2)NR3 DONDE R3 ES -CN, -OH, -OCH3, -SH, -SCH3, -C=CH2 Y N ES 0 O 1, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO N ES 0, R3 NO SEA -OH O -SH.
COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS.
(16/11/2004) El uso de un compuesto seleccionado entre: N-[3-[2-[bis(1-metiletil)amino]etoxi]-4-metoxifenil]- 2-etil-1, 1-bifenil-4-carboxamida; N-[3-[2-[bis(1-metiletil)amino]etoxi]-4-metoxifenil]- 2-metoxi-1, 1-bifenil-4-carboxamida; N-[3-[2-[bis(1-metiletil)amino]etoxi]-4-metoxifenil]- 2, 6-dimetil-1, 1-bifenil-4-carboxamida; N-[3-[2-[bis(1-metiletil)amino]etoxi]-4-metoxifenil]- 3-etoxicarbonil-1, 1-bifenil-4-carboxamida; N-[3-[2-[bis(1-metiletil)amino]etoxi]-4-metoxifenil]- 2, 6-dicloro-1, 1-bifenil-4-carboxamida; N-[3-[2-[bis(1-metiletil)amino]etoxi]-4-metoxifenil]- 2-cloro-1, 1-bifenil-4-carboxamida; N-[3-[2-[bis(1-metiletil)amino]etoxi]-4-metoxifenil]- 2, 4-dicloro-1, 1-bifenil-4-carboxamida; Trifluoroacetato de N-[3-[2-[bis(1- metiletil)amino]etoxi]-4-metoxifenil]-3-acetil-1 , 1- bifenil-4-carboxamida; N-[3-[2-[bis(1-metiletil)amino]etoxi]-4-metoxifenil]-…
COMPOSICION COSMETICA, FARMACEUTICA O DERMATOLOGICA QUE CONTIENE UN ANTAGONISTA TNF-ALFA.
(16/11/2004). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: BRETON, LIONEL, DE LACHARRIERE, OLIVIER, COHEN, CATHERINE.
UTILIZACION, DE UN ANTAGONISTA DE INTERLEUQUINA 1 Y/O DE UN ANTAGONISTA DE TNF/ALFA EN UNA COMPOSICION COSMETICA, FARMACEUTICA O DERMATOLOGICA Y COMPOSICION OBTENIDA. EVENTUALMENTE EN COMBINACION DE UN ANTAGONISTA DE HISTAMINA. LA INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION DE UN ANTAGONISTA DE INTERLEUQUINA 1 Y/O DE UN ANTAGONISTA DE TNF/ALFA EN UNA COMPOSICION COSMETICA, FARMACEUTICA O DERMATOLOGICA, PARA TRATAR LAS PIELES SENSIBLES. SE REFIERE EN PARTICULAR A LA UTILIZACION DE UN ANTAGONISTA DE INTERLEUQUINA 1 Y/O DE UN ANTAGONISTA DE TNF-ALFA PARA PREVENIR Y/O LUCHAR CONTRA LAS IRRITACIONES CUTANEAS Y/O LOS HERPES Y/O LOS ERITEMAS Y/O LAS SENSACIONES INESTETICAS Y/O LAS SENSACIONES DE CALENTURA Y/O LOS PRURITOS DE LA PIEL Y/O DE LAS MUCOSAS. LA COMPOSICION SUPRIME LOS EFECTOS SECUNDARIOS IRRITANTES DE CIERTOS PRODUCTOS Y PARTICULARMENTE DE CIERTOS ACTIVOS COSMETICOS, DERMATOLOGICOS O FARMACEUTICAS. LA COMBINACION CON UN ANTAGONISTA DE HISTAMINA Y PREFERIDO.
COMPUESTOS DE AMINO CICLOHEXIL ETER Y USOS DEL MISMO.
(01/11/2004) Compuesto de fórmula (XV), o solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo donde, independientemente en cada caso **(fórmula)** R1 y R2, cuando se toman juntos con el átomo nitrógeno al que están directamente ligados en la fórmula (XV), forman un anillo indicado por la fórmula (II): **(fórmula)** donde el anillo de fórmula (II) está formado por el nitrógeno, tal como se indica, así como por tres a nueve átomos adicionales de un anillo, elegidos independientemente entre carbono, nitrógeno, oxigeno y azufre; donde dos cualquiera de los átomos adyacentes de un anillo se pueden unir entre si por medio de enlace simple o doble, y donde uno o más de los átomos adicionales del anillo de carbono pueden ser sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos entre hidrógeno, hidroxi, C1-C3 hidroxialquilo, oxo, C2-C4 acilo, C1-C3 alquilo, C2-C4 alquilcarboxi,…
POLIMORFO ANTIFUNGICO CRISTALINO.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: ANDREWS, DAVID, R., LEONG, WILLIAM, SUDHAKAR, ANANTHA, R.
Una Forma del polimorfo cristalino de -4-[4- [4-[4-[[(2R-cis)-5-(2 , 4-difluorofenil)tetrahidro-5-(1H- 1, 2, 4-triazol-1-ilmetil)furan-3-il]metoxi]fenil]-1- piperazinil]fenil-2, 4-dihidro-2-[(S)1-etil-2(S)- hidroxilpropil]-3H-1 , 2, 4-triazol-3-ona y que se caracteriza por el siguiente patrón de difracción de polvo por rayos X expresado en términos de espaciamiento "d" e intensidades relativas ("IR"): Espaciamiento d (± 0, 04) IR 6, 10 Media 4, 63 Media 4, 10 Débil 3, 69 Débil 3, 05.
COMPUESTOS ANTIBACTERICIDAS DE CARBAPENEM, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: WILKENING, ROBERT, R., RATCLIFFE, RONALD, W., BLIZZARD, TIMOTHY, A.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A AGENTES ANTIBACTERIANOS DE CARBAPENEM, EN LOS QUE EL NUCLEO DE CARBAPENEM SE SUSTITUYE EN LA POSICION 2 POR UN NAFTOSULTAM ENLAZADO A TRAVES DE UN GRUPO CH 2 . EL NAFTOSULTAM SE SUSTITUYE A SU VEZ POR VARIOS SUSTITUYENES QUE COMPRENDEN AL MENOS UN GRUPO CATIONICO. LOS COMPUESTOS QUEDAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I). TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
