Derivados de piridobenzazepina y piridobenzazocina que inhiben el factor XIa.

Compuesto de fórmula**Fórmula**

en la que

A representa un enlace o -CH2-,



R1 representa hidrógeno o metilo,

en el que metilo puede estar sustituido con un sustituyente flúor,

R2 representa hidrógeno o metilo,

o

R1 y R2 forman, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un anillo de ciclopropilo,

R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 3,3,3-trifluoro- 2-hidroxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluoro-2-metoxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluoro-2-etoxiprop-1-ilo, prop-2-en-1-ilo, ciclopropiloxi o ciclobutiloxi,

en el que alquilo puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que está constituido por flúor, ciano, hidroxi, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, cicloalquilo C3-C6, oxoheterociclilo de 4 a 6 miembros, 1,4-dioxanilo, oxazolilo, fenilo y piridilo,

en el que cicloalquilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo que está constituido por flúor, hidroxi, metilo, etilo, metoxi, etoxi, difluorometilo, trifluorometilo, difluorometoxi y trifluorometoxi,

R4 representa hidrógeno,

R5 representa un grupo de fórmula**Fórmula**

en la que

es el sitio de enlace al átomo de nitrógeno,

R8 representa hidroxicarbonilo, aminocarbonilo o heterociclilo de 5 miembros,

en el que heterociclilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo que está constituido por oxo, hidroxi, tioxo, sulfanilo, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, 2-hidroxicarbonil-1,1,2,2-tetrafluoroetilo y 2-metoxicarbonil-1,1,2,2-tetrafluoroetilo, en el que metilo puede estar sustituido con un sustituyente metoxi,

R9 representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo,

R10 y R11 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un heterociclo de 5 miembros, en el que el heterociclo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo que está constituido por oxo, cloro, hidroxi, hidroxicarbonilo, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1,2,2,2-pentafluoroetilo, 2-hidroxicarbonil-1,1,2,2-tetrafluoroetilo y 2-metoxi-carbonil-1,1,2,2- tetrafluoroetilo,

R12 representa hidrógeno, cloro, flúor, metilo o metoxi,

Y1 representa un átomo de nitrógeno o C-R15,

en el que

R15 representa hidrógeno, cloro, hidroxi, metoxi o alcoxicarbonilo C1-C3,

Y2 representa un átomo de nitrógeno o C-R16,

en el que

R16 representa hidrógeno, cloro, hidroxi o metoxi,

R13 representa hidrógeno, hidroxicarbonilo, hidroxicarbonilmetilo o fenilo, en el que fenilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes flúor, R14 representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo,

Y3 representa un átomo de nitrógeno o C-R19,

en el que

R19 representa hidrógeno, cloro, hidroxi o metoxi,

Y4 representa un átomo de nitrógeno o C-R20,

en el que

R20 representa hidrógeno, cloro, hidroxi o metoxi,

R17 representa hidrógeno, hidroxicarbonilo, hidroxicarbonilmetilo, alcoxicarbonilo C1-C3 o aminocarbonilo,

R18 representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo,

R21 representa hidrógeno, cloro, hidroxi, alquilo C1-C4, metoxi, alquilaminometilo C1-C3 o morfolinilmetilo, R22 representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo,

R23 representa hidrógeno, cloro, hidroxi o metoxi,

R24 representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo,

R25 representa hidrógeno, hidroxicarbonilo o hidroxicarbonilmetilo,

R26 representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo,

R27 representa hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-C3 o alquilaminocarbonilo C1-C3,

en el que alquilaminocarbonilo puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que está constituido por hidroxi, trifluorometilo, metoxi y trifluorometoxi,

R28 representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo,

R31 representa hidrógeno o flúor,

R32 representa hidroxi o -NHR33,

en el que

R33 representa hidrógeno, metilo o etilo,

R34 representa hidrógeno o flúor,

R35 representa hidroxi o -NHR36,

en el que

R36 representa hidrógeno, metilo o etilo,

R37 representa hidrógeno o flúor,

R38 representa hidroxi o -NHR39, en el que R39 representa hidrógeno, metilo o etilo, R40 representa hidrógeno o flúor, 25 R41 representa hidroxi o -NHR42, en el que R42 representa hidrógeno, metilo o etilo, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa hidrógeno, cloro o flúor, 30 o una de sus sales, sus solvatos o de los solvatos de sus sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/071645.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: SCHLEMMER, KARL-HEINZ, HILLISCH, ALEXANDER, TERSTEEGEN, ADRIAN, SCHAFER,MARTINA, HEITMEIER,STEFAN, SCHMIDT,MARTINA VICTORIA, TELLER,HENRIK, JIMENEZ NUNEZ,ELOISA, ROEHRIG,SUSANNE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/55 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P27/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2712886_T3.pdf

 

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