CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
CARBOXAMIDAS TRICICLICAS.
(01/01/2004) Un compuesto de fórmula (I), o sal del mismo o solvato del mismo: **FORMULA** en la que: m es 1 ó 2; n es 1 ó 2; X es CH ó N; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, CF3, alquilo o alcoxi; R1, que puede estar en cualquier posición dentro del sistema de anillo saturado, es hidrógeno o hasta dos sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y cada uno de los cuales se selecciona de fluoro y alquilo(C1-6); R2 es hidrógeno o hasta cuatro sustituyentes seleccionados de halógeno, NO2, CN, N3, CF3O-, CCF3S-, CCF3CO-, alquilo(C1_66), alquenilo(C1-6), alquinilo(C1-6), perfluoroalquilo(C1-6) , cicloalquilo(C3_66), cicloalquil(C3-6)-alquilo(C1 , 4), alquil(C1-6)O-, alquil(C1-6)CO-, cicloalquil(C3_6)O-,…
DERIVADOS DE AZAINDOL-ETILAMINA COMO AGENTES QUE SE UNEN A LOS RECEPTORES NICOTINICOS DE LA ACETILCOLINA.
(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: NAGEL, ARTHUR ADAM.
Un compuesto de fórmula **FORMULA** en la que X es -CH2NR1R2, y R, R1 y R2 son seleccionados independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C6; o una de sus sales farmacológicamente aceptable.
DERIVADOS DE CARBOXIMIDAS DIMERICOS SUSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
(01/01/2004) 1. Compuestos de fórmula (I): en la cual: A representa un grupo de fórmula A -G1 -Cy -G2 -Cy, -G3 -B (I) **FORMULA** en las cuales: - Q representa un átomo de azufre o de oxígeno - R1, R2, R3, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo Ra (donde Ra representa un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido, alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido, cicloalquilo (C3-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquilalquilo (C3-C8) lineal o ramificado no sustituido o sustituido,…
DERIVADOS DE PIRIDO(2,3-B)INDOLIZINA Y AZA-ANALOGOS DE LA MISMA; LIGANDOS ESPECIFICOS DE CRF 1.
(16/12/2003) Compuesto de fórmula: **(Fórmula)** o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: Ar es fenil, 1- ó 2-naftil, 2-, 3- ó 4-piridil, 2- ó 3-tienil, 4- ó 5-pirimidil, cada uno de los cuales está opcionalmente mono, di o trisustituido con halógeno, trifluorometil, hidroxi, amino, carboxamido, alquil C1-C6, cicloalquil C3-C7, ó alcoxi C1-C6, con la condición de que por lo menos una de las posiciones orto o para respecto al punto de unión de Ar en el sistema de anillo tricíclico esté sustituida; R1 y R2 representan independientemente alquil C1-C6; cicloalquil C3-C7; cicloalquil C3-C7 alquil (C1-C6); alcoxi C1-C6 alquil (C1-C6); o aril alquil (C1-C6)…
DERIVADOS DE FENILUREA Y DE FENILTIOUREA.
(16/12/2003) 1. Un compuesto de fórmula (I): en la cual: uno de X e Y es N, y el otro es CH; Z representa oxígeno o azufre; R1 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alcoxi(C1-6); halógeno, R7CO- ó NR8R9CO-; R2, R3, R4, R5 y R6 representan independientemente alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alcoxi(C1-6) o tioalquilo(C1-6); hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, fenoxi, naftiloxi, fenilalcoxi(C1-6), naftilalcoxi(C1-6), fenilalquilo(C1-6), naftilalquilo(C1-6), R7CO-, R7SO2NH-, R7CON(R10)-, NR8R9-, NR8R9CO-, -COOR8, un anillo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros, que puede estar insaturado o saturado, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno o azufre,…
PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE PIRROLO(3,2-B)PIRIDINAS.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MANCUSO, VINCENT, NAPORA, FREDDY ANDRE, UDODONG, UKO EFFIONG, VERRAL, DANIEL EDWARD.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA PROCESOS E INTERMEDIOS DE FORMULA (I) EN LA QUE X Y R SE DEFINEN EN LA MEMORIA, PARA LA PREPARACION DE LA 5 - AMINO - 3 - (1 - METILPIPERIDIN - 4 YL) PIRROLO - [3,2B] PIRIDINA.
DERIVADOS DE NAFTIRIDINA.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: HERSPERGER, RENE.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS 8 - ARIL - 1,7 NAFTIRIDINAS, EN FORMA LIBRE O DE SAL, QUE SON INHIBIDORES DE PDE IV Y SON, POR TANTO, UTILES COMO AGENTES FARMACEUTICOS, P.EJ. PARA TERAPIA DEL ASMA. LOS COMPUESTOS PREFERIDOS COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULAS (I Y II), DONDE LOS GRUPOS R SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, A PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS Y A NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA SU UTILIZACION EN DICHOS PROCEDIMIENTOS.
DERIVADOS DE HEXAHIDRO-PIRIDO(4,3-B)INDOL COMO FARMACOS ANTIPSICOTICOS.
(16/12/2003) LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LOS MISMOS, DONDE ALK ES ALCANODIILO C1-6 ; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6 , RILO O ARILALQUILO C1-6 ; R2 , R3 Y R4 SE SELECCIONAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HIDROGENO, HALO, HIDROXILO, NITRO, CIANO, ALQUILO C1-6 , ALQUILOXI C1-6 , TRIFLUOROMETILO, ALQUILTIO C1-6 , MERCAPTO, AMINO, MONO - Y DI(ALQUIL C1-6)AMINO, CARBXILO, AL QUILOXICARBONILO C1-6 O ALQUILCARBONILO C1-6 ; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6 , ALQUILOXI C1-6 , A LQUILTIO C1-6 , O UN RADICAL DE FORMULA - NR8 R9 , DONDE R8 Y R9 SE SELECCIONAN…
COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS Y TRICICLICOS.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: YUAN, JUN, ALBAUGH, PAMELA, SHAW, KENNETH, HUTCHISON, ALAN.
Un compuesto de fórmula **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X representa N o CR1, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino o aminoalquilo C1-C6; X1 representa N, CH o alquilo C1-C6; Y y Z son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino o aminoalquilo C1-C6; o Y y Z forman juntos un anillo de arileno o un anillo de cicloalquileno C3-C8, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con hasta cuatro grupos R2 seleccionados independientemente en cada caso entre halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1- C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino y aminoalquilo C1-C6.
DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA Y PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTHON B.V.. Inventor/es: PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUS, LEMMENS, JACOBUS, MARIA, PICHA, FRANTISEK, ETTEMA, GERRIT, JAN, BOUKE.
Un procedimiento, que comprende hacer reaccionar un compuesto de **fórmula** en la que cada uno de Y y Z representa independientemente un grupo alquilo inferior, que tiene 1 a 6 átomos de carbono para una cadena lineal y 3 a 6 átomos de carbono para una cadena ramificada o un grupo cicloalquilo, con ácido glioxílico.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N,N,6-TRIMETIL-2-(4-METILFENIL)-IMIDAZO-(1 ,2-A)PIRIDINA-3-ACETAMIDA Y SUS SALES.
(01/12/2003). Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: LABRIOLA, RAFAEL.
Comprende reducir el hidroxiéster de fórmula (X) haciéndolo reaccionar en DMF sucesivamente con una sal de iminio de fórmula (XIII) formada "in situ" con cloruro de tionilo y dimetilformamida, y reducción subsiguiente con un reductor apropiado para formar el éster de fórmula (XII), que después se hace reaccionar con dimetilamina en un medio solvente polihidroxilado y a una temperatura adecuada.
SUSPENSIONES DE TROVAFLOXACINA DE ADMINISTRACION POR VIA ORAL.
(01/12/2003). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: ALLEN, DOUGLAS JOHN MELDRUM, PFIZER CENTRAL RES., SEKULIC, SOJKA SONJA, PFIZER CENTRAL RESEARCH, ARENSON, DANIEL RAY, PFIZER CENTRAL RESEARCH.
Un cristal de ión bipolar de trovafloxacina de la **fórmula** con una forma de tablillas de seis caras, que presenta el siguiente patrón de difracción de rayos X de torta húmeda. Nº de 1 2 3 4 5 6 7 8 9 pico 2q(°) 6, 2 8, 6 11, 12, 12, 8 16, 16, 8 18, 19, 5 Cu 8 4 1 6 espacio 14, 3 10, 7, 5 7, 1 6, 9 5, 5 5, 3 4, 8 4, 5 d 0 Nº de 10 11 12 13 14 15 16 17 18 pico 2q(°) 20, 1 22, 23, 26, 28, 3 29, 37, 7 39, Cu 6 7 7 9 0 espacio 4, 4 4, 1 3, 8 3, 3 3, 2 3, 0 2, 4 2, 3 d.
NUEVOS BENZONAFTIRIDIN-N-OXIDOS.
(01/12/2003) 1. Compuestos de fórmula I en donde R1 significa alquilo (C1-C4), R2 significa hidroxi, alcoxi (C1-C4), cicloalcoxi (C3-C7), cicloalquilmetoxi (C3-C7) o alcoxi (C1-C4) completa o predominantemente sustituido por flúor, R3 significa hidroxi, alcoxi (C1-C4), cicloalcoxi (C3-C7), cicloalquilmetoxi (C3-C7) o alcoxi (C1-C4) completa o predominantemente sustituido por flúor, o en donde R2 y R3 significan juntos un grupo alquilendioxi (C1-C2), R4 representa un resto fenilo sustituido por R5 y R6, en donde R5 significa hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, alquilo (C1-C4), trifluorometilo o alcoxi (C1-C4), R6 significa CO-R7 o CO-R8, en donde R7 significa hidroxi, alcoxi (C1-C8), cicloalcoxi (C3-C7) o cicloalquilmetoxi (C3-C7), y R8 significa N(R81)R82, significando R81 y R82, independientemente…
QUINAZOLIN-2,4-DIONAS SUSTITUIDAS EN POSICION 7 UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SINGH, RAJESHWAR, DOMAGALA, JOHN, MICHAEL, ELLSWORTH, EDMUND, LEE, HUANG, LIREN, RENAU, THOMAS, ERIC, STIER, MICHAEL, ANDREW.
Un compuesto de Fórmula I **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que: R1 es H, un alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, un heterociclo de 4 a 6 átomos que posee 1 a 2 heteroátomos seleccionado entre 2- ó 3-tienilo, 2- ó 3- furanilo, 2- ó 3-pirrolilo, 2-, 4-, ó 5-imidazolilo, 3-, 4- ó 5-pirazolilo, 2- 4- ó 5-tiazolilo, 3-, 4- ó 5- isotiazolilo, 2-, 4- ó 5-oxazolilo, 3-, 4- ó 5-isoxazolilo, 2-, 3- ó 4-piridinilo, 3-, 4- ó 5-piridazinilo, 2- pirazinilo, 2-, 4- ó 5-pirimidinilo, 1- ó 2-piperazinilo, 2- , 3- ó 4-morfolinilo, 2-, 3- ó 4-tiomorfolinilo, 1-, 2- ó 3- pirrolidinilo, 2- ó 3-tetrahidrofuranilo , 2-, 3- ó 4- tetrahidropiranilo, 2-, 3- ó 4-piperidinilo, 1-, 2-, 4-, 5- ó 6-tetrahidropirimidinilo , 2-dioxolinilo, 2-, 4- ó 5- imidazolidinilo, incluyendo los heterociclos anteriores que contienen azufre oxidado a grupos SO ó SO2.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NAFTIRIDONAS E INTERMEDIOS.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WINT, LEWIN, THEOPHILUS, CHIU, CHARLES, KWOK-FUNG.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN ACIDO CARBOXILICO DE NAFTIRIDONA Y SUS DERIVADOS, QUE EMPLEA LOS INTERMEDIARIOS DE CADENA LATERAL DE FORMULAS I Y IV DONDE R 1 ES BENCILO, DONDE EL FENILO O BENCILO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UNO O MAS DE LOS GRUPOS: ALQUILO C 1 C SUB,6 , ALCOXI C 1 - C 6 , HALO, NITRO, AMINO O TRIFLUO ROMETILO, Y R 2 ES ALQUILO C 1 - C 6 , TRIFLUOROMETILO O FENILO, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UNO O MAS DE LOS GRUPOS: ALQUILO C 1 - C 6 , ALCOXI C 1 - C SU B,6 , HALO, NITRO, AMINO O TRIFLUOROMETILO, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL INTERMEDIARIO I.
BENZONAFTIRIDINAS COMO AGENTES TERAPEUTICOS BRONQUIALES.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, GOEBEL, KARL-JOSEF, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BAR, THOMAS, HAFNER, DIETRICH, SANDERS, KARL.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL R1, R2, R3 Y R4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE CONSTAN EN LA DESCRIPCION Y SON NUEVOS AGENTES TERAPEUTICOS BRONQUIALES ACTIVOS.
DERIVADOS CICLICOS DE CADENA CICLOALQUILENICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2003). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LANGLOIS, MICHEL, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE, MATHE-ALLAINMAT, MONIQUE, LEFAS-LE GALL, MARIE.
La presente invención se refiere a nuevos derivados cíclicos de cadena cicloalquilénica, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de la presente invención son nuevos y presentan características farmacológicas muy interesantes que se refieren a los receptores melatoninérgicos. Numerosos estudios han evidenciado en estos últimos diez años, el papel capital de la melatonina (N-acetil-5-metoxi-triptamina) en numerosos fenómenos fisiopatológicos así como en el control del ritmo circadiano. No obstante, tiene un tiempo de media vida bastante bajo debido a una rápida metabolización. Resulta entonces muy interesante poder poner a disposición del médico clínico sustancias análogas a la melatonina, metabólicamente más estables y que presenten un carácter agonista o antagonista, del cual se puede esperar un efecto terapéutico superior al de la hormona misma.
NUEVOS DERIVADOS DE OXAZOLIDINONAS COMO ANTIBACTERIANOS.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: DEL CASTILLO,JUAN CARLOS, HUGUET CLOTET,JUAN, MOURELLE MANCINI,MA. ISABEL.
Nuevos derivados de oxazolidinonas como antibacterianos. La presente invención proporciona nuevos derivados fluorquinolónicos de oxazolidinonas de fórmula general (I) así como procedimientos para su obtención, las correspondientes composiciones farmacéuticas y su utilización para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de infecciones microbianas. Estos nuevos compuestos son útiles como antibacterianos.
BETA-CARBOLINAS-4- SUSTITUIDAS EN CALIDAD DE INMUNOMODULADORES.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: HARGRAVE, KARL, D., MIAO, CLARA, K., PARKS, THOMAS, P., POTOCKI, IAN, F., SNOW, ROGER, J.
LA INVENCION SE REFIERE A BE - CARBOLINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 4 Y A ANALOGOS DE CARBOLINA, QUE INHIBEN LA ENTRADA DE CA 2+ Y LA PRODUCCION DE INTERLEUQUINA-2 (IL-2). LAS BE CARBOLINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 4 Y LOS ANALOGOS DE BE CARBOLINA DE LA PRESENTE INVENCION SE REPRESENTAN MEDIANTE LA FORMULA (I), DONDE Q, N, R, R', R'' Y R 1 - R 4 SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE BE - CARBOL INAS. DEBIDO A SUS PROPIEDADES INMUNOMODULADORAS SELECTIVAS, LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION, SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EVITAR Y TRATAR ALTERACIONES INMUNITARIAS, INCLUYENDO ENFERMEDADES AUTOINMUNES, ENFERMEDAD INFLAMATORIA, RECHAZO DE TRASPLANTE DE ORGANOS Y OTRAS ALTERACIONES ASOCIADAS CON LA RESPUESTA INMUNE MEDIADA POR IL-2.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS, SU PRODUCCION Y USO COMO ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II.
(16/11/2003). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: INADA, YOSHIYUKI, NAKA, TAKEHIKO.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ANTERIOR O A UNA SAL DE LOS MISMOS QUE MUESTRA UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTAGONISTICA DE LA ANGIOTENSINA II Y UNA ACCION HIPOTENSORA Y UNA ACTIVIDAD CNS, Y QUE SON UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS DE ENFERMEDADES CIRCULATORIAS TALES COMO ENFERMEDADES HIPERTENSORAS Y ENFERMEDADES DEL CORAZON,( POR EJEMPLO HIPERCARDIA, FALLO CARDIACO, INFARTO), APOPLEJIA CEREBRAL, NEFRITIS, ARTERIOSCLEROSIS, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, DEMENCIA SENIL, ETC.
(01/11/2003). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, KILIAN, ULRICH, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HIFNER, DIETRICH, HATZELMANN, ARMIN, SCHUDT, CHRISTIAN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, GOEBEL, KARL-JOSEF, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BIR, THOMAS, ELTZE, MANFRID, BRAND, URSULA.
La invención se refiere a compuestos 8,9-dietoxi-2-metil-6-[4(p-toluensulfonamido)fenil]-1 ,2,3,4,4a, 10b-hexahidrobenzo[c][1 ,6]naftiridina y 9-Etoxi-8-metoxi-2-metil-6-[4(p-toluensulfonamido)fenil]-1 ,2,3,4,4a, 10b-hexahidrobenzo[c][1 ,6]naftiridina y sus aplicaciones terapéuticas.
NUEVAS BENCIL PIRIMIDINAS.
(01/11/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, STALDER, HENRI, GUERRY, PHILIPPE, MASCIADRI, RAFFAELLO, THEN, RUDOLF.
SE PRESENTAN 5-BENCIL-2,4-DIAMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R{SUP,1} REPRESENTA ALCOXI INFERIOR, R{SUP,2} REPRESENTA BROMO O ALCOXI INFERIOR, Y R{SUP,3} REPRESENTA ARILO, HETEROARILO, O UN GRUPO -Q-R{SUP,30}, DONDE Q REPRESENTA ETILENO, VINILENO O ETINILENO, Y R{SUP,30} REPRESENTA ARILO, HETEROARILO, ALCOXI INFERIOR-CARBONILO O CARBAMOILO, ASI COMO ESTERES FACILMENTE HIDROLIZABLES DE ACIDOS CARBOXILICOS, DE FORMULA I, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS. TODOS LOS COMPUESTOS CITADOS, PUEDEN SER UTILIZADOS PARA EL CONTROL O PREVENCION DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.
COMPUESTOS TRICICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE RAS-FPT.
(16/10/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: WOLIN, RONALD, L., KELLY, JOSEPH, M., AFONSO, ADRIANO, ROSENBLUM, STUART, WEINSTEIN, JAY.
Compuesto de Fórmula I **fórmula** en la que: X1 es hidrógeno, halógeno, CF3, nitro, NH2, o alquilo inferior; cada X2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior o alquilo inferior; n es 1 ó 2; Y se selecciona del grupo que consiste en S(O)p, O, y NR5, en los que p es 0, 1 ó 2, y R5 es hidrógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, alcoxi inferior-carbonilo, aminocarbonilo o acilo; R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno o grupos alquilo inferiores, ó R1 y R2 tomados juntos pueden formar un átomo de oxígeno cuando Y es NR5, la línea discontinua indica un enlace sencillo o doble; A es un átomo de C (cuando la línea discontinua indica un doble enlace) o CH o un átomo de N (cuando la línea discontinua indica un enlace sencillo); R es CZ-Y1-Y2-R3.
DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA VII.
(01/10/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, WOLF, MICHAEL, GASSEN, MICHAEL, JONAS, ROCHUS, WELGE, THOMAS, ACKERMANN, KARL-AUGUST.
Compuestos de la fórmula I **fórmula** en la que R1 significa CONR4R5, R2 significa H o A,R4,R5 significan, respectivamente, de manera independiente entre sí H o A1,R3 significa Hal, Hal significa F, Cl, Br o I, A significa alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, A1 significa alquilo con 1 a 10 átomos de carbono, X significa alquileno con 1 a 4 átomos de carbono, pudiendo estar reemplazado un grupo etileno también por un enlace doble o triple, así como a sus sales y/o solvatos fisiológicamente aceptables.
PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES.
(01/10/2003) Un compuesto de la fórmula Het1 - X - S(O)- Het2 en donde Het1 se selecciona a partir del grupo que consta de las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** X se selecciona a partir del grupo que consta de las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** y Het2 se selecciona a partir del grupo consistente en las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** en donde N en el resto bencimidazol representa que uno de los carbonos del anillo se puede intercambiar por un átomo de N no sustituido; **(Fórmula)** R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente…
(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: VACCA, JOSEPH P., COBURN, CRAIG, KOLATAC, CHRISTINE, RUSH, DIANE, M.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO INHIBIDOR DE LA TROMBINA HUMANA, QUE TIENE LA ESTRUCTURA (A) IGUAL QUE (B).
NUEVA SAL DE UN DERIVADO AZO DEL ACIDO 5-AMINOSALICILICO.
(16/09/2003). Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: CARCELLER,ELENA, SALAS,JORGE, ESCAMILLA,JOSE IGNACIO, RAMIS,JOAQUIM, FORN,JAVIER.
Nueva sal de un derivado azo del acido 5-aminosalicilico. La presente invención se refiere a la sal sódica del ácido (Z)-2- hidroxi-5[[4-[3-[4-[(2-metil-1 H-imidazo[4,5-c]piridin-1- il)metil]-1-piperidinil]-3-oxo-1-fenil-1- propeni]fenil]azo]benzoico , así como a las composiciones farmacéuticas que la contienen, a un procedimiento para su preparación y a su uso en la fabricación de medicamentos útiles para el tratamiento o prevención de la enfermedad inflamatoria intestinal.
NUEVOS DERIVADOS DE AMIDA Y SUS COMPOSICIONES MEDICINALES.
(16/09/2003). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: MARUYAMA, TATSUYA, ONDA, KENICHI, HAYAKAWA, MASAHIKO, TAKAHASHI, TAKUMI, SUZUKI, TAKAYUKI, MATSUI, TETSUO.
Un derivado de amina representado por la siguiente fórmula general (I) o una de sus sales y una composición farmacéutica que contiene el derivado de amida y un vehículo farmacéuticamente aceptable * fórmula *. Los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: (A: heteroarileno; X: enlace, O, S, -NR{sup,5}, -NR{sup,5}CO-, - NR{sup,5}CONH-, -NR{sup,5}SO{sub,2}- o NR{sup,5}C(=NH)NH-; R{sup,1}: - H, alquilo inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; R{sup,2a}, R{sup,2b}: -H, alquilo inferior, pueden ser iguales o diferentes; R{sup,3}: -H o alquilo inferior; R{sup,4a}, R{sub,4b}: -H o -OH, que pueden ser iguales o diferentes, o R{sup,4a} y R{sub,4b} se toman conjuntamente para formar un =O o un =N*O-alquilo inferior; y R{sup,5}: -H o alquilo inferior.).
(01/09/2003) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS N-OXIDOS Y SALES ADECUADAS PARA LA AGRICULTURA, QUE SON UTILES PARA CONTROLAR LA VEGETACION INDESEABLE. EN LA FORMULA MENCIONADA (I) J Y J-1 J 19, R 2 ES C 1 C 6 ALCOXI, C 1 C SUB,6 HALOALCOXI, C 1 C 6 HALOALQUILO, C 3 C 6 CICLOALQUILO, C 3 C 6 HALOCICLOALQUILO, C 2 C 6 ALCOXIALQUILO, C 2 C 6 HALOALCOXIALQUILO, C2 C 6 ALQUENILO, C 2 C 6 HALOALQUENILO, C 3 C 6 ALCOXIALQUENILO, C 2 C 6 ALQUINILO, C 2 C 6 HALOALQUINILO, C 2 C 6 CIANOALQUILO, C 1 C 6 NITROALQUILO, (CH 2 ) P OR 6 , CH = CH (CH 2 ) Q OR 6 , C_C(CH 2 ) Q OR 6 , C 2 C 6 ALQUILTIOALQUILO, C 2 C 6 ALQUILSULFINILALQUILO , C 2 C 6 ALQUILSULFONILALQU ILO, C 3 C 8 ALCOXICARBONILALQUILO , C 3 C 8 ALQUILOCARBONILALQUILO U OXIRANILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1-3 C 1 C 3 ALQUILO; SE DESCRIBEN TAMBIEN COMPOSI CIONES QUE CONTIENEN…
PROCESO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DEAZA-ADENOSINA SUSTITUIDOS EN N6.
(01/09/2003). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS PRODUCTS INC.. Inventor/es: O\'BRIEN, MICHAEL, K., SLEDESKI, ADAM, W., POWERS, MATTHEW, R., SALAZAR, DIANE, C., RODRIGUEZ, WALTER, SHERBINE, JAMES, P., WOODWARD, RICK, G.
Un proceso para preparar un compuesto de 2-halo-3-nitro-4-aminopiridina de fórmula **(Fórmula)** en la cual X es un grupo alquileno, cicloalquileno o cicloalquenileno de cadena lineal o ramificada; X2 es Cl o F; Y es NR4, O o S; a = 0 ó 1; Z es de la fórmula **(Fórmula)** en las cuales Z1 es N, CR5, (CH)m-CR5 o (CH)m-N, siendo m 1 ó 2; Z2 es N, NR6, O o S, siendo n 0 ó 1; R4, R5 y R6 son independientemente H, alquilo, arilo o heterociclilo; y Ra y Rb son independientemente H, OH, alquilo, hidroxialquilo, mercaptoalquilo, alquiltio, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquil-amino, carboxilo, alcanoílo, halógeno, carbamoílo, alquil-carbamoílo, arilo o heterociclilo; que comprende hacer reaccionar un compuesto de 2, 4-dihalo-3-nitropiridina de fórmula **(Fórmula)** en la cual X1 es F y X2 es Cl o F, con una amina de fórmula H2N-X-(Y)a-Z.
DERIVADOS DE PIRAZOLIL-PIRAZOL SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES CON ACCION HERBICIDA.
(01/09/2003). Solicitante/s: HOECHST SCHERING AGREVO GMBH. Inventor/es: GEISLER, JENS, FRANKE, HELGA, HARTFIEL, UWE, GANZER, MICHAEL, BOHNER, JURGEN, REES, RICHARD.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOL SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE: R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5} Y R{SUP,6}, TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE LES DA EN LA DESCRIPCION. SE DESCRIBEN, AGENTES CON ACCION HERBICIDA, QUE CONTIENEN AL MENOS UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y SU UTILIZACION COMO HERBICIDAS.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS DE ROTAMASA.
(01/09/2003) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A es un alquileno C3 - C5 no ramificado opcionalmente sustituido con un alquilo C1 - C6; X es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); Y es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); R es un grupo heterocíclico de anillo no aromático de 4 a 6 eslabones unido por un átomo de carbono, que contiene un heteroátomo de nitrógeno, estando dicho grupo opcionalmente sustituído con 1, 2, ó 3 sustituyente(s) cada uno de ellos independientemente seleccionado de alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C6, cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - CO2 (alquilo C1 - C6), - CO (het), - CONR5R6 y - CO (arilo), estando dicho alquilo y alquenilo opcionalmente sustituidos por 1 ó 2 sustituyente(s) cada uno de ellos seleccionados independientemente de cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - O (arilo), -…
