CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

CIP-2021CC07C07DC07D 471/00C07D 471/04[2] › Sistemas condensados en orto.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVOS DERIVADOS DE 2-IMIDAZOLAMINA N-(4-PIPERIDINIL) BICICLICOS CONDENSADOS.

(16/01/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DIELS, GASTON, STANISLAS, MARCELLA, JANSSENS, FRANS, EDUARD, TORREMANS, JOSEPH LEO GHISLANUS.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A1=A2-A3=A4 ES -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -CH=N-CH=CH-, -CH=CH-N=CH- O -CH=CH-CH=N-; R ES H O ALQUILO DE 1 A 6 C; R1 ES FURANILO SUSTITUIDO OCN ALQUILO DE 1 A 6 C, PIRAZINILO, TIAZOLILO O IMIDAZOLILO OPCINALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO DE 1 A 6 C; L ES ALQUENILO DE 3 A 6 C OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON AR3 O L ES UN RADICAL DE FORMULA (II); A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS POSIBLES, LOS CUALES SON AGENTES ANTIHISTAMINICOS; PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO Y A METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS Y A LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS.

DERIVADOS DE ACILAMINOMETIL-3-TETRAHIDRO-5 ,6,7,8 IMIDAZO [1,2-A] PIRIDINAS, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA.

(16/01/1994). Solicitante/s: SYNTHELABO. Inventor/es: GEORGE, PASCAL, GIRON, CLAUDIE.

COMPUESTOSM BAJO FORMA DE ENANTIOMEROS PUROS O DE MEZCLAS DE ENANTIOMEROS QUE RESPONDEN A LA FORMULA (I) EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN ELSIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LAINVENCION. APLICACION EN TERAPEUTICA.

NUEVAS PIRIDIN-[2,3-B][1,4] BENZODIAZEPIN-6-ONAS , PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(16/12/1993). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GMBH. Inventor/es: ENGEL, WOLFGANG, DR. DIPL.-CHEM., EBERLEIN, WOLFGANG, DR. DIPL.-CHEM., TRUMMLITZ, GUNTER, DR. DIPL.-CHEM., MIHM, GERHARD, DR. DIPL.-CHEM., MAYER, NOBERT, DR., DE JONGE, ADRIAAN, DR.

SE DESCRIBEN NUEVAS PIRIDIN-[2,3-B][1,4] BENZODIAZEPIN -6-ONAS DE FORULA GENERAL (I), EN LA QUE R1, R2, R3, R4, R5, R6 Y A TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SUS SALES CON ACIDOS INORGANICOS Y ORGANICOS.SE DESCRIBEN TAMBIEN PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y SU EMPLEO PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) POSEEN UNA ACCION BENEFICIOSA SOBRE LA FRECUENCIA CARDIACA Y, DADA LA AUSENCIA DE EFECTOS DE INHIBICION DE LA SECRECION DE ACIDO GASTRICO O DE LA SALIVACION ASI COMO DE EFECTOS MIDRIASICOS Y TAMBIEN LA EXCELENTE RESORCION, RESULTAN MUY ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE BRADICARDIAS Y BRADIARRITMIAS EN MEDICINA HUMANA Y VETERINARIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-OXIDOS DE GAMMA-CARBOLINA ANTIPSICOTICOS.

(16/12/1993). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ABOU-CHARBIA, MAGID ABDEL-MED, YARDLEY, JOHN, ONG YIO, CESARIO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-OXIDOS DE GAMMA-CARBOLINA ANTIPSICOTICOS, DE FORMULA (I), EN DONDE RBS1 ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXILO, ALCOXILO O ALQUILO; RBS2 ES HIDROGENO, FENILO O FENILO SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUILO, ALCOXILO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, CIANO O NITRO; RBS3 Y RBS4 SON HIDROGENO O, CONJUNTAMENTE, COMPLETAN EL ANILLO BENZO; Y N ES 1 A 7. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN N-ALQUILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) HACIENDOLO REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN DONDE X ES -BR O -CL, O BIEN EL CORRESPONDIENTE N-OXIDOVINILPIRIDINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE DIMETILFORMAMIDA U OTRO DISOLVENTE SIMILAR, Y EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO COMO DIETILAMINA O CUAQUIER OTRO ACEPTOR CONVENCIONAL. LA TEMPERATURA SE MANTIENE A UNOS 60-80GC DURANTE UN TIEMPO APROXIMADO DE 6-24 HORAS. LOS PRODUCTOS ASI OBTENIDOS TIENEN ACTIVIDAD FRENTE AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y PRESENTAN PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS. FORMULA.

PIRIDO [2,3-B] INDOLES.

(16/12/1993) UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL DEL MISMO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE; DONDE R1 ES HIDROGENO, C1-6 ALQUILO, FENILO O FENIL C1-C4 ALQUILO DONDE LA MITAD FENILO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS C1-C6 ALQUILO, C1-C6 ALCOXI, C1-C6 ALQUILTIO, HIDROXI, C2-7 ALCANOILO, HALO, TRIFLUOROMETILO, NITRO, AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS GRUPOS C1-6 ALQUILO O POR GRUPOS C2-7 ALCANOILO, CIANO, CARBAMOILO O CARBOXI. R2, R3 Y R4 SE ELIGEN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, C1-6 ALQUILO, C1-6 ALCOXI, C1-6 ALCOXICARBONILO, C1-6 ALQUILTIO, HIDROXI, C2-7 ALCANOILO, CLORO, FLUORO, TRIFLUOROMETILO, NITRO, AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(IMIDAZO)1,5-A)PIRIDIN-8L)-1 ,4-DIHIDROPIRIDINAS.

(16/12/1993). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Inventor/es: CARGANICO, GERMANO, FOS TORRO, M. DESAMPARADOS, BOSCA MAYANS, FRANCISCO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-[IMIDAZO (1,5-A) PIRIDIN-8-IL]-1, 4-DIHIDROPIRIDINAS. EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS 4-[IMIDAZO (1,5-A) PIRIDIN-8-IL]-1, 4-DIHIDROPIRIDINAS REPRESENTADOS POR LA FORMULA I, FORMULA A PARTIR DE UN COMPUESTO DE FORMULA VII: FORMULA DONDE RBS1 Y RBS2, IGUALES O DIFERENTES ENTRE SI, REPRESENTAN UNA CADENA ALQUILICA O, UNA CADENA ALRILALQUILICA CONSTITUIDA POR UN GRUPO ALQUILO SUSTITUIDO POR UN ANILLO AROMATICO. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN SER UTILIZADOS COMO VASODILATADORES, ANTIHIPERTENSIVOS, ANTITROMBOTICOS, ANTIARTEROSCLEROTICOS , ANTIANGINOSOS O ANTIMIGRAÑOSOS.

ANTIALERGICO 2 - (HETEROCICLILALQUIL)IMIDIZADO PIRIDINAS Y 2 (HETEROCICLILALQUIL)IMIDAZOPIRIDINAS.

(16/12/1993). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: JANSSENS, FRANS E., TORREMANS, JOSEPH L.G., SOMMEN, FRANCOIS M., DIELS, GASTON S.M.

ANTIALERGICO 2-(HETEROCICLILALQUIL)IMIZADOPIRIDINAS DE FORMULA(I) DONDE - A1 = A2 - A3 = A4 ES - N = CH - CH = CH -, - CH = N - CH = CH, - CH = CH - N = CH, - CH = CH - CH = N -, - N = CH - N = CH - O - CH = N - CH = N -; R1 ES H, C1 - 10 ALQUILO, C3 - 6 CICLOALQUILO, AR1, C1 - 6 ALQUILO O UN RADICAL DE FORMULA - ALK G - R2; R ES H O C1 - 6 ALQUILO; M ES 1 A 4; N ES 1 O 2; L ES H, C1 - 6 ALQUILCARBONILO, C1 6 ALQUILSULFONILO, C1 -6 ALQUILOXICARBONILO, AR2 - C1 - 6 ALCOXICARBONILO, AR2 CARBONILO, AR2 - SULFONILO, C3 - 6 CICLOALQUILO, C2 - 6 ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON AR2, C1 - 12 ALQUILO, UN RADICAL DE FORMULA - ALK - R4, - ALK - Y - R5, ALK - Z1 - C(X) - Z2 - R6 O - CH2 - CHOH - CH2 - OR7; LAS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y FORMAS ISOMERICAS POSIBLES ESTEREOQUIMICAMENTE, COMPUESTOS NUEVOS DE FORMULA (I); COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS COMO UN INGREDIENTE ACTIVO Y METODOS DE PREPARACION DE TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

AGENTES ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS DE DIHIDROPIRIDINA.

(16/12/1993). Solicitante/s: PFIZER LIMITED. Inventor/es: STEELE, JOHN, RICHARDSON, KENNETH, COOPER, KELVIN.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA(I), EN LA QUE R ES FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR NITRO, HALO, ALQUILO, ALCOXI, ARILALCOXI, FLUORO ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILSULFONILO (SIENDO TODOS LOS ALQUILO DE 1 A 4 C), OH, TRIFLUORMETILO O CIANO; R1 Y R2 SON H O ALQUILO DE 1 A 6 C O JUNTOS FORMAN UN GRUPO PIRROLIDINILO, PIPERIDINO, MORFOLINO, PIPERAZINILO O N - ALQUIL (O ALCANOIL) PIPERAZINILO, O R2 ES H O ALQUILO DE 1 A 4 C Y R1 ES CICLOALQUILO DE 3 A 7 C, ARILO, INDARILO O HETEROARILO O UN ALQUILO DIVERSAMENTE SUSTITUIDO; R3 ES OH, ALCOXI DE 1 A 6 C, ARIL - ALCOXI O NR4R5 (EN QUE R4 Y R5 TIENEN VARIOS SIGNIFICADOS QUE SE INDICAN); Y ES UN GRUPO ALQUILENO DE 2 A 8 C Y X ES 1,2,4 - TRIAZOL - 3 - ILO, 1,2,4 - TRIAZOL - 4 - ILO O TRIAZOL [2,3-A] - PIRIDIL - 2 - ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO O FENILO. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE PAF Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES ALERGICAS, INFLAMATORIAS E HIPERSECRETORIAS.

NUEVAS FENIL-NAFTIRIDINAS FUNCIONALIZADAS EN POSICION -3 PROCEDIMIENTO DE SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN, PRINCIPALMENTE ANTI-ULCERAS.

(16/12/1993). Solicitante/s: LABORATOIRES UPSA. Inventor/es: TEULON, JEAN-MARIE.

FENILNAFTIRIDINAS FUNCIONALIZADAS EN POSICION 3 DE FORMULA (I) EN LA CUAL X E Y REPRESENTAN EL ATOMO DE HIDROGENO, UN HALOGENO, GRUPO ALQUILO INFERIOR DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, UN TRIFLUOROMETILO, UN ALCOXI, UN TRIMETILO, UN NITRO, UN CIANO Y PUEDEN ESTAR EN POSICION ORTO, META, PARA EN EL CICLO AROMATICO, PREFERENTEMENTE EN POSICION META O PARA, Z ES UNA AGRUPACION FUNCIONAL LA CUAL PUEDE INCLUIR: -UNA INSATURACION, -UNA FUNCION TIOALQUILO SUSTITUIDA O NO POR LOS DERIVADOS GUANIDINA, UREA O NITRODIAMINOETENO, -UNA FUNCION ALQUILSULFINILO, -UNA FUNCION ETER, -UNA FUNCION ALCOHOL ESTERIFICADA O NO, -UNA FUNCION CETONA, - UNA FUNCION ACIDO ESTERIFICADO O NO, -UN HALOGENO, -UNA FUNCION CIANO, -UNA FUNCION AMINA, -UNA FUNCION AMINOACIDO O AMIDOACIDO, - UNA FUNCION FOSFORILADA, -UN NUCLEO AROMATICO O HETEROAROMATICO, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN UNO DE ESTOS DERIVADOS O EVENTUALMENTE UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS NO TOXICOS.

ESTER FUMARATO DEL 1,4-DIHIDRO-5-ISOPROPOXI-2-METILO-4-(2-TRIFLUOROMETILOFENILO)-1 ,6-NAFTIRIDINA-3-ACIDO CARBONICO-2(-(N-METILO-N-FENILMETILAMINO) ETILO.

(16/12/1993). Solicitante/s: GODECKE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STEINER, KLAUS, DR., HERRMANN, WOLFGANG, KLEINSCHROTH, JURGEN.

EL INVENTO SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y A SUS ISOMEROS OPTICOS DE FORMULA (I') Y (I"); TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DESCRIBE SU APLICACION COMO MEDICAMENTEO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ELEVADA PRESION SANGUINEA Y LAS ENFERMEDADES DE CORAZON Y CUERPO. SIENDO: I ESTER FUMARATO DEL ( (MAS MENOS) ) -1,4-DIHIDRO-5-ISOPROPOXI-2-METILO -4-(2-TRIFLUOROMETILOFENILO)-1 ,6-NAFTIRIDINA-3 ACIDO CARBONICO -2-(N-METIL-N -FENILMETIL AMINO)ETIL); II ESTER FUMARATO (+) -1,4-DIHIDRO-5-ISOPROPOXI-2METILO-4-(2-TRIFLUOROMETILOFENILO)-1 ,6-NAFTIRIDINA-3-ACIDO CARBONICO -2(N-METIL-N-FENILMETIL AMINO)ETIL; Y II' EL ESTER FUMARATO -1,4-DIHIDRO-5ISOPROPOXI-2-METILO-4-2-TRIFLUOROMETILOFENILO)-1 ,6-NAFTIRIDINA-3 ACIDO CARBONICO -(2-N-METILO-N-FENILMETIL AMINO)ETILO).

COMPUESTOS ANALGESICOS DE OCTAHIDROINDOLIZINA 5-SUSTITUIDAS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS 7-CETONICOS.

(01/12/1993). Solicitante/s: MCNEILAB, INC.. Inventor/es: CARMOSIN, RICHARD JOEL, CARSON, JOHN ROBERT.

OCTAHIDROINDOLIZIDINAS Y CETONAS CORRESPONDIENTES DE LAS FORMULAS (I) Y (II) DONDE A ES UN ANILLO CON 3-7 CARBONOS O HETEROCICLICO, R1 ES UN SUSTITUYENTE, N ES 0-6 Y X ES 0-3. TAMBIEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA COMBATIR EL DOLOR QUE CONTIENEN (I) O (II) Y METODOS PARA SINTESIS Y UTILIZACION ASI COMO NUEVOS COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LA SINTESIS.

ACIDOS 6-FLUOR-4-OXO-1,4-DIHIDROQUINOLINA-3-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS, ACIDOS 9-FLUOR-3-METIL-7-OXO-2 ,3-DIHIDRO-7H-PIRIDO[1 ,2,3-DE] [1,4] BENZOXACINA-6-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS, DERIVADOS DE ESTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS, Y PROCEDIMIENTOS PARA OBTENER LOS COMPUESTOS.

(16/10/1993). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: MICH, THOMAS FREDERICK, DOMAGALA, JOHN, MICHAEL, SANCHEZ, JOSEPH, PETER.

SE DESCRIBEN NUEVOS ACIDOS NAFTIRIDIN-, QUINOLIN- Y BENZOXACINCARBOXILICOS DE FORMULA (IA) EN LA QUE Z ES (IB) LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER LOS COMPUESTOS Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE.

DERIVADOS DE INDOLICINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION ASI COMO LAS COMPOSICIONES QUE LES CONTIENEN.

(16/10/1993). Solicitante/s: SANOFI, S.A.. Inventor/es: NISATO, DINO, CHATELAIN, PIERRE, DESCAMPS, MARCEL, GUBIN, JEAN.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE INDOLICINA DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE B REPRESENTA UN AGRUPAMIENTO -S-, -SO- O -SO2-; R REPRESENTA EL HIDROGENO, UN ALQUILO, UN CICLOALQUILO O UN FENILO; R1 Y R2, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, METILO, ETILO O HALOGENO; A REPRESENTA UN ALQUILENO O UN HIDROXI-2-PROPILENO; R3 REPRESENTA UN ALQUILO O UN RADICAL DE FORMULA: -ALK-R5 EN LA QUE ALK REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE O UN RADICAL ALQUILENO, R5 REPRESENTA UN RADICAL PIRIDINO, FENILO, METILENODIOXI-2,3 FENILO, METILENODIOXI-3,4 FENILO O UN AGRUPAMIENTO FENILO; R4 REPRESENTA EL HIDROGENO O UN ALQUILO; O R3 Y R4, CUANDO SE HAN PUESTO JUNTOS, REPRESENTAN UN RADICAL ALQUILENO O ALQUENILENO. APLICACION: TRATAMIENTO DE CIERTOS SINDROMES PATOLOGICOS DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR.

NUEVOS DERIVADOS 3-OXADIAZOL-Y 3-ACIDO CARBONICO-BETA-CARBOLINA , SU OBTENCION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/10/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: HUTH, ANDREAS, WATJEN, FRANK, SCHMIECHEN, RALPH, HANSEN, JOHN, BONDO, JENSEN, LEIF HELTH, STEPHENS, DAVID, NORMAN, ENGELSTOFT, MOGENS, DR..

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL I FIGXX DONDE X ES UN GRUPO COOR3 CON R3 COMO ALQUILO INFERIOR O UN RESTO OXADIAZOLILO DE FORMULA FIGXX CON R2 COMO H, ALQUILO INFERIOR O CICLOALQUILO Y R4 ES HIDROGENO, UN ALQUILO INFERIOR O UN ALCOXIALQUILO INFERIOR Y RA ES UN GRUPO CH R1 ZR5, DONDE Z ES AZUFRE U OXIGENO, R1 ES UN ALQUILO INFERIOR O UN FENILO SUSTITUIDO Y R5 ES HIDROGENO, FENILO O UN ALQUILO INFERIOR Y CADA COMPUESTO 1 O 2 PUEDE CONTENER RESTOS RA. ESTOS COMPUESTOS POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

DERIVADO DE TETRAHIDRONAFTALIN Y EL MEDICAMENTO QUE LO CONTIENE.

(16/10/1993). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BRANCA, QUIRICO, MARKI, HANS PETER, JAUNIN, ROLAND, PROF. DR., MARTI, FRANZI, DR., RAMUZ, HENRI, PROF. DR.

SE VERIFICARIA QUE EL NUEVO DERIVADO DE TETRAHIDRONAFTALIN DE LA FORMULA DONDE LOS SIMBOLOS A,X,N,R,R1,R2 Y R3 QUE POSEEN UN SIGNIFICADO DADO EN LA DEMANDA 1, TIENEN UN EFECTO ANTIARRITMICO Y MARCADAMENTE ANTAGONISTICO DE CALCIO Y PUEDEN UTILIZARSE POR CONSIGUIENTE COMO MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE PARA LA LUCHA O PREVENCION DE LA ANGINA DE PECHO, ISQUEMIA, ARRITMIA, ALTA PRESION DE SANGRE E INSUFICIENCIA CARDIACA. LAS COMBINACIONES DE LA FORMULA I PUEDEN FABRICARSE POR AMINACION DE UNA COMBINACION DE LA FORMULA, CON UNA AMINA DE ALQUIL N CORRESPONDIENTE Y DADO EL CASO ACILIACION O CONSIGUIENTE O TRANSFORMACION CON UN ISOCIANATO Y OXIDACION N.

ESTERES DE ACIDOS BETA-CARBOLIN-3-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS EN POSICION 5 O 6.

(01/10/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: HUTH, ANDREAS, WATJEN, FRANK, SCHMIECHEN, RALPH, SEIDELMANN, DIETER, BIERE, HELMUT, DR., RAHTZ, DIETER, DR., HONORE, TAGE, ENGELSTOFT, MOGENS, DR., KEHR, WOLFGANG, DR.SCHNEIDER, HERBERT HANS, DR., HANSEN, BONDO JOHN, DR.

Esteres de ácidos Beta-carbolin-3-carboxílicos , sustituidos en posiciones 5 ó 6, de fórmula general I en donde R1 significa hidrógeno, nitrilo, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; y R3 es un grupo alquilo C3-6 ramificado, que eventualmente esta sustituido con halógeno, o un grupo cicloalquilo C3-6, que eventualmente está sustituido con metilo; y R1 puede presentarse una ó múltiples veces. (Reserva del art. 167.2 CPE).

TETRAHIDRO - BETA - CARBOLINAS. PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION Y APLICACIONES COMO MEDICAMENTOS.

(01/10/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: HUTH, ANDREAS, SCHMIECHEN, RALPH, SEIDELMANN, DIETER, STEPHENS, DAVID, NORMAN, BIERE, HELMUT, DR., RAHTZ, DIETER, DR., ENGELSTOFT, MOGENS, DR..

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE 5, 6, 7, 8 TETRAHIDRO-BETA-CARBOLINA DE FORMULA GENERAL FIGXX EN LA QUE R1 ES UN GRUPO OXIDIAZOLILO DE FORMULA FIGXX EN LA QUE R2 REPRESENTA H, UN GRUPO ALQUILO O CICLOALQUILO INFERIOR, Y UN GRUPO COOR3 EN EL QUE R3 REPRESENTA UN H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y UN GRUPO CONR4R5 EN EL QUE R4 Y R5 REPRESENTAN H, O BIEN UN GRUPO ALQUILO O HIDROXIALQUILO INFERIOR, NO PUDIENDO SER AMBOS A LA VEZ H, O BIEN, R4 Y R5 FORMAN CON EL ATOMO DE NITROGENO VECINO UN ANILLO DE 5 O 6 ATOMOS QUE PUEDE CONTENER ADEMAS UN HETEROATOMO, Y RA REPRESENTA H,=0, CICLOALQUILO, -COOR3, EN EL QUE R3 REPRESENTA LO INDICADO ANTERIORMENTE, O BIEN, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON OH, HALOGENOS, GRUPOS ALCOXI, FENILO Y FENOXI INFERIORES, O BIEN, _NR4R5 EN EL QUE R4 Y R5 REPRESENTAN LO INDICADO ANTERIORMENTE. RB PUEDE SER H, O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXIALQUILO INFERIOR. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACEUTICAS.

DERIVADOS DE 3-VINIL Y 3-ETINIL-BETACARBOLINA. OBTENCION Y EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

(01/10/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: HUTH, ANDREAS, SCHNEIDER, HERBERT, SCHMIECHEN, RALPH, SEIDELMANN, DIETER, STEPHENS, DAVID, NORMAN, WIECHERT, RUDOLF, PROF. DR..

SE DESCRIBEN COMPONENTES DE FORMULA GENERAL FIGXX EN LAS QUE R1 ES H O UN GRUPO PROTECTOR, R2 ES -CH=(CH2)4, O -C=CR4, SIENDO R4 UN H O UN HALOGENO. R3 ES HIDROGENO O BIEN UN GRUPO ALQUILO O ALCOXIALQUILO INFERIOR Y RA ES H, NR5R6, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON ARILO SUSTITUIDO, UN GRUPO ALCOXILO INFERIOR, O BIEN N-R5, N-R6, PUDIENDO SER R5 Y R6 IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTANDO EN CADA CASO H, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN ANILLO DE 5-6 ATOMOS FORMADO CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO, PUEDIENDO CONTENER DICHO ANILLO OTRO HETEROATOMO, O BIEN, OR7, EN EL QUE R7 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ARILO O ARILALQUILO QUE PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS. CADA COMPUESTO PUEDE CONTENER UNO O MAS RADICALES RA QUE NO REPRESENTAN H. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

5AMINO Y 5-HIDROXI-6,8 DIFLUOROQUINOLONAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/09/1993). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: TREHAN, ASHOK K., SANCHEZ, JOSEPH P.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS 7-PIPERAZINICOS DE LOS ACIDOS 5-AMINO Y 5-HIDROXI-1-CICLOPROPIL-1 ,4-DIHIDRO4-OXIQUINOLEIN-3-CARBOXILICOS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS ASI COMO METODOS PARA SU FABRICACION Y USO PARA TRATAR INFECCIONES BACTERIANAS.

DERIVADOS Y ANALOGOS DE LA 4,5,6,7-TETRAHIDRO-1-HIMIDAZO(4 ,5-C)PIRIDINA QUE TIENEN PROPIEDADES ANTIHIPERTENSORAS.

(01/08/1993). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BLANKLEY, C. JOHN, HODGES, JOHN C., KIELY, JOHN S., KLUTCHKO, SYLVESTER R.

ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE 4,5,6,7-TETRAHIDRO-1-HIMIDAZO(4 ,5-C)PIRIDINA Y ANALOGOS DE LOS MISMOS QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, ASI COMO A NUEVAS COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS Y METODOS PARA SU USO.

DERIVADOS DEL 2 - NITROIMIDAZAL UTILES COMO RADIOSENSIBILIZADORES PARA CELULAS TUMORALES HIPOXICAS.

(01/08/1993). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: WERBEL, LESLIE, MORTON, SUTO, MARK, JAMES.

ALFA - [(2 - NITRO - 1H - IMIDAZOL - 1 - IL)METIL] - (A) AZARIDINILETANOL Y DERIVADOS DE LA FORMULA(I), ASI COMO LAS CORRESPONDIENTES ANALOGAS CON ANILLOS ABIERTOS DE AZIRIDINA, QUE SON UTILES COMO SENSIBILIZADORES A LA RADIACION PARA LA IRRADIACION CON RAYOS X DE TUMORES.

AGENTES TERAPEUTICOS.

(01/08/1993). Solicitante/s: PFIZER LIMITED. Inventor/es: STEELE, JOHN, FRAY, MICHAEL, JONATHAN, RICHARDSON, KENNETH, COOPER, KELVIN.

ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE ACTIVACION PLAQUETARIA DE FORMULA(I), EN DONDE R ES FENIL O FENIL SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE NITRO HALO, C1 A C4 ALQUILO, C1 A C4 ALCOXI, ARILO (C1 - C4)ALCOXI, FLUORO, (C1 - C4)ALCOXI, C1 - C4 ALCOXI, C1 - C4 ALQUILTIO, C1 - C4 ALQUILSULFONILO, HIDROXILO, TRIFLUOROMETILO Y CIANO, O ES FENILO FUSIONADO A UN ANILLO DIOXOLO; R1 Y R2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H O C1 - C6 ALQUILO, O R1 Y R2 JUNTOS COMPLETAN UN PIRROLIDINILO PIPERIDINO, MORFOLINO, PIPERACINILO, N - (C1 - C4 ALQUIL) PIPERACINILO O N C2 - C4 ALCANOIL - PIPERACINILO GRUPO; TAMBIEN SE DESCUBREN LOS SUSTITUYENTES DE R2, Z, Y, X; Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACOLOGICAMENTE.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRROL, PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENEN.

(01/08/1993) DERIVADOS DE FORMULA EN LA CUAL A FORMA CON EL PIRROL UN CICLO ISOINDOLICO, DIHIDRO 6,7 5H PIRROL (3,4B) PIZAROLINA, TETRAHIDRO - 2,3,6,7 5H OXATIANO (1,3-C) PIRROL O TETRAHIDRO - 2,3,6,7, 5H DITIANO 2,3,-C) PIRROL, Y = O,S O NH, HET = NAFTIRIDINILO O QUINOLEINA NO SUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS POR HALOIGENO, ALCOHIL (1 A 4C), ALCOHILOXIL ( 1 A 4C) ALCOHILTIO (1 A 4C) CN O CF3 Y R= ALCENILO (3 A 10C) O ALCOHIL NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR ALCOHILOXIL, ALCOHILTIO, CICLOALCOHIL, ALCOHILCARBONILO, CICLOALCOHILCARBONILO O CICLOALCOHILCARBANILO CUYAS PARTES CICLOALCOHIL CONTIENEN DE 3 A 6 C, NH2, ALCOHILAMINO, DIALCOHILAMINO, ALCOHILCARBONILAMINO PIPERACIHILO 1…

NUEVOS DERIVADOS DE PIRROL, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/08/1993). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE. Inventor/es: CAPET, MARC, BOURZAT, JEAN-DOMINIQUE, ROUSSEL, GERARD, COTREL, CLAUDE, LABAUDINIERE, RICHARD, PITCHEN, PHILIPPE.

NUEVOS DERIVADOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A FORMA CON EL CICLO PIRROL UN NUCLEO DE ISOINDOLINA CON SUSTITUYENTES QUE SE DETALLAN EN LA INVENCION. PREPARACION DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LOS ISOMEROS OPTICOS DE LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANSIOLITICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA ELABORACION DE ACIDOS QUINDENCARBOXILICOS - H.

(16/07/1993). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: PREISS, MICHAEL.

EL INVENTO SE TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA ELABORACION DE ACIDOS QUINDENCARBOXILICOS -H DE LA FORMULA I. DONDE R1, R2 Y R3, X Y A TIENEN UN SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION QUE SE APLICAN COMO TALES O EN LA FORMA DE SU ESTER, SAL, PRODUG, ETC, COMO MEDIO ANTIBACTERIANO EN LA MEDICINA HUMANA, ANIMAL, ASI COMO LOS MEDIOS ESTIMULANDO LA DEFENSA INMUNE.

SINTESIS DE 2-AMINOPIRIMIDIN [4,5-G] QUINOLEINAS.

(16/07/1993). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: WEIGEL, LELAND OTTO, STATEN, GILBERT STANLEY.

ESTA INVENCION OFRECE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER TRANS 2-AMINOPIRIMIDIN [4,5-G] QIONOLEINAS DE FORMULA (I) DONDE R ES HIDROGENO, CIANO, ALQUILO O ALILO C1-C3; R1 ES AMINO, -NHR3 O -NR4R5; R2 ES HIDROGENO O METILO; R3 ES METILO, ETILO, N-PROPILO, ALQUIL-CO CON C1-C3, FENIL-CO O FENIL-CO SUSTITUIDO, DONDE DICHOS SUSTITUYENTES SON 1 O 2 MIEMBROS SELECCIONADOS ENTRE EL GRUPO FORMADO POR CLORO, FLUOR, BROMO, METILO, ETILO, METOXI, ETOXI Y TRIFLUOROMETILO; Y R4 Y R5 SON INDIVIDUALMENTE METILO, ETILO O N-PROPILO. EL PROCESO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R6 ES ALQUILO C1-C3, FENILO, 4-CLOROFENILO, 4-BROMOFENILO O 4-METILFENILO CON UNA SAL DE GUANIDINA. LOS COMPUESTOS SON AGONISTAS DE LA DOPAMINA.

COMPUESTOS DE IMIDAZO [4,5-B] PIRIDINA, PROCESO PARA PREPARARLOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/07/1993). Solicitante/s: TOKYO TANABE COMPANY LIMITED. Inventor/es: MURAKAMI, KIYOKAZU, MATSUISHI, NAOTO, TAKEDA, HARUKI, IIZUMI, KENICHI, HISAMITSU, AKIRA.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE IMIDAZO [4,5-B] PIRIDINA DE LA FORMULA GENERAL (I) DONDE R1 ES UN ALCOXI C1-8 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA ( QUE PUEDE SER SUSTITUIDO CON CICLOALQUILO) O FLUOROALQUILO C2-4, R2 ES M, METIL O METOXI, Y R3 Y R4SON CADA UNO H O METILO Y PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES. TODOS ESTOS COMPUESTOS TIENEN UNA BUENA INHIBICION DE ADENOSINA TRIFOSFATO DEPENDIENTE DEL ION POTASIO Y UNA EXCELENTE ESTABILIDAD DE ALMACENAMIENTO, DE MODO QUE RESULTAN APROPIADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS Y/O DUODENALES.

NUEVOS FENIL NAFTIRIDINAS QUE COMPORTAN UN SUSTITUTO METILO EN POSICION 3, Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/07/1993). Solicitante/s: LABORATOIRES UPSA. Inventor/es: TEULON, JEAN-MARIE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS CARACTERIZADOS POR QUE RESPONDEN A LA FORMULA (I) EN LA QUE X, Y Y Z SON ELEGIDOS ENTRE LAS COMBINACIONES SIGUIENTES: A) Y = Z = H Y X ES: M CH3, M,P-CL,M-SCH3, M, O, P-F, M,P-CN, M-CONH2, M-CH2CN, P-OH B) Z = H Y X E Y SON FLUOR MAS PARTICULARMENTE 2,5 Y 2,4; C) Z = H, X = M-CN E Y ES P-CL O P-F; D) X= Y = Z = OCH EN UN M.P.M ASI COMO LOS MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN AL MENOS 1 DE DICHOS COMPUESTOS.

BENZOTIAZOLILAZOLIDINAS , SU PRODUCCION Y EMPLEO.

(01/07/1993). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es: HAGA, TORU, NAGANO, EIKI, SATO, RYO, MORITA, KOUICHI.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE BENZOTIAZOLIDINA DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R ES UN GRUPO C1-C5 ALQUILO, UN GRUPO C3-C5-ALQUENILO O ALQUINILO O UN GRUPO C1-C3 ALCOXI(C1-C3) ALQUILO, X ES UN ATOMO DE NITROGENO O UN GRUPO METINO E Y ES UN ATOMO DE AZUFRE O DE OXIGENO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO HERBICIDAS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA CONDENSADOS.

(01/07/1993). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: TAKADA, SUSUMU, EIGYO, MASAMI, SASATANI, TAKASHI, MATSUSHITA, AKIRA, FUJISHITA, TOSHIO.

DONDE R ES UN GRUPO FENILO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES DE ENTRE LOS SIGUIENTES: TRIFLUOROMETIL, RADICAL ALQUILICO C1-5, RADICAL ALCOXILICO C1-5, RADICAL TIOALPULICO C1-5, NITRO, RADICAL AMINO ALPULICO C1-5 Y RADICAL ALCOXICARBONIL C1-5 O UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO DE LOS SIGUIENTES GRUPOS: HALOGENO, RADICAL ALQUILICO C1-5 Y RADICAL ALCOXILICO C1-5, Q: ES H, RADICAL ALQUILICO C1-5, RADICAL ACICLICO C1-10, RADICAL SULFONIALQUILICO C1-5 O RADICAL SULFONILARILO C5-10. R1, R2, R3 Y R4 SON H, HALOGENO, ALQUILICO C1-C5 O ALQUILHALOGENO C1-C5. Q ESTA UNIDO AL N DE LAS POSICIONES 1,3 O 5 Y LA LINEA DE PUNTOS INDICA LA PRESENCIA DE TRES DOBLES ENLACES EN LA POSICION 2,3; 3A,3B; 4,5; 1,3B; 2,3; 3A,4 O 1,2; 3A,3B; 4,5. ESTOS COMPUESTOS Y SUS SALES SON UTILES COMO PSICOESTIMULANTES O ANXIOLITICOS.

NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN N, PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS Y COMPOSICION QUE LOS CONTIENE.

(01/07/1993). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKASUGI, HISASHI, SAKAI, HIROYOSHI, KUNO, ATSUSHI, TAKAYA, TAKAO, SUGIYAMA, YOSHIE.

UN COMPUESTO HETEROCICLICO QUE CONTIENE N DE LA FORMULA: EN DONDE R1 ES ALQUILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXI, HALOGENO O UN GRUPO HETEROCICLICO, CARBOXI, CARBOXI ESTERIFICADO, CARBAMILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO (INFERIOR) HETEROCICLICO O ALQUILAMINO(INFERIOR)ALQUILO INFERIOR, CARBONILO HETEROCICLICO QUE CONTIENE N OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR O UREIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILAMINO(INFERIOR)ALQUILO INFERIOR Y R3 ES HIDROGENO O HALOGENO; R2 ES FENILO SUSTITUIDO POR NITRO Y X ES = N O EN QUE R4 ES ALQUILO INFERIOR O HALOALQUILO (INFERIOR) O JUNTOS CON R1 FORMAN UN GRUPO HETEROCICLICO QUE CONTIENE N OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR OXO O ALQUILAMINO(INFERIOR)ALQUILO INFERIOR; O R2 ES ALQUILO INFERIOR Y X ES EN QUE R4 ES FENILO SUSTITUIDO POR NITRO; Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, PROCESOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO Y UNA COMPOSICION QUE LO CONTIENE.

DERIVADOS DE 1,6-NAFTIRIDINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN Y QUE SE DESTINAN AL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VASCULARES.

(01/06/1993). Solicitante/s: GODECKE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HARTENSTEIN, JOHANNES, KLEINSCHROTH, JURGEN, MUSTER, DIETER, SATZINGER, GERHARD, DR., MANNHARDT, KARL, DR., STEINBRECHER, WOLFGANG, DR., WAGNER, BERND, DR.OSSWALD, HARTMUT, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE 1,6-NAFTIRIDINA DE LA FORMULA GENERAL I EN LA QUE R1,R2,R3,R4 Y R5 TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE INDICAN EN LA MEMORIA Y EN LAS REIVINDICACIONES, ASI COMO, EVENTUALMENTE, SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE INOCUAS.

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