CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
METODOS DE PREPARACION DE LA 2-(7-CLORO-1,8-NAFTIRIDINA-2-IL)-3-(5-METIL-2-OXO-HEXIL)-1-ISOINDOLINONA.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: STUK, T. L.; C/O PFIZER GLOBAL RES. & DEV., JENNINGS, S. M.; C/O PFIZER GLOBAL RES. & DEV.
Método de preparación de 2-(7-cloro-1, 8-naftiridina-2-il)-3- (5-metil-2-oxohexil)-1-isoindolinona racémica, comprendiendo el método la etapa de hacer reaccionar hidroxiindolinona 4 con haluro de 5-metil-2-oxo-hexil trifenilfosfonio para formar 2- (7-cloro-1, 8-naftiridina-2-il)-3-(5-metil-2-oxohexil)-1- isoindolinona racémica.
(16/07/2006) Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en la que Y es alquileno de C1-C6; R1 es fenilo que está substituido con 1 o 2 substituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, mono(o di o tri)halo(alquilo de C1-C6), nitro, amino, (alquil de C1-C6)amino, di(alquil de C1-C6)amino, (alquil de C1-C6)tio, (alquil de C1-C6)sulfonilo, ciclo(alquil de C3-C6)sulfonilo, aminosulfonilo, (alquil de C1-C6)aminosulfonilo , di(alquil de C1-C6)aminosulfonilo , pirrolidinilsulfonilo , morfolinilsulfonilo, pirrolilsulfonilo, piridilsulfonilo, pirrolilo y piridilo; R2 es…
COMPUESTOS POLICICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTI-TUMORAL.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: AOYAMA, TSUNEHISA, KAWASAKI, KENICHI, MASUBUCHI, MIYAKO, OHTSUKA, TATSUO, SAKATA, KIYOAKI.
Nuevos compuestos policíclicos de la **Fórmula** en la cual; el anillo A es un anillo de piridina, pirazina, piridazina o pirimizina que puede estar sustituido con R1 y R2; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halógeno, (C1- C5) alquilo, hidroxi, mercapto, (C1-C5) alcoxi, (C4-C7) cicloalquiloxi, (C3-C7-cicloalquilo(C1-C5)alquiloxi , (C1-C5) alquiltio, (C1-C5) alquilsulfinilo, (C1-C5) alquilsulfonilo, amino, mono-(C1-C5)-alquilamino , di(C1-C5)-alquilamino o Y- Z-N(R6)(R7); donde Y es O, S o N(R9, ), donde R9 es hidrógeno o (C1- C5)alquilo; o cuando Y es N(R9), N(R9) forma un anillo alifático conjuntamente con N(R6) y Z; Z es (C2-C5)alquileno; o Z forma un anillo alifático conjuntamente con N(R6) y (NR9); o Z forma un anillo alifático conjuntamente con N(R6), así como también sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, WU, SHUNG, C., O\'NEIL, STEVEN, V., NGU, KHEHYONG, ATWAL, KARNAIL, S., WEINSTEIN, DAVID, S..
Un compuesto que tiene la estructura (Ver fórmulas) Z es un grupo heteroarilo que opcionalmente tiene 1 a 4 substituyentes, estando el grupo heteroarilo seleccionado entre el grupo formado por imidazol, oxazol, tiazol, 1, 2, 3-triazol, , 1, 2, 41, 2, 4-triazol, o pirazol; o Z es aminoxadiazol o diaminopirimidina; R1 es heteroarilo; y R1 puede estar opcionalmente substituido con desde uno hasta cinco substituyentes; R2 y R3 son independientemente H, alquilo inferior, alcoxi inferior, heteroarilo o arilo; y R4 es hidrógeno; incluyendo las sales aceptables farmacéuticamente de los mismos, y todos los estereoisómeros de los mismos.
DERIVADOS AZAINDOLES ANTIVIRALES.
(16/06/2006) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, Re-41 en la que R1, R2, R3, R4 se seleccionan cada uno de manera independiente entre el grupo constituido por H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquenilo C4-C6, alquinilo C2-C6, halógeno, CN, fenilo, nitro, OC(O)R15, C (O)R15, C(O)OR16, C(O)NR17R18, OR19, SR20 y NR21R22; R15 se selecciona de manera independiente entre el grupo constituido por H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6 y cicloalquenilo C4-C6; R16, R19 y R20 se seleccionan cada uno de manera independiente entre el grupo constituido por H, alquilo C1-C6, alquilo C1-6 sustituido con de uno a tres átomos de halógeno, cicloalquilo…
DERIVADOS DE PIRAZOL SUSTITUIDOS CONDENSADOS CON ANILLOS HETEROCICLICOS DE SEIS MIEMBROS.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ALONSO-ALIJA, CRISTINA, STASCH, JOHANNES-PETER, STAHL, ELKE, FEURER, ACHIM, DEMBOWSKY, KLAUS, STRAUB, ALEXANDER, PERZBORN, ELISABETH, HITTER, JOACHIM.
Derivados de pirazol sustituidos de fórmula general (I) en la que R2 y R3 forman, incluyendo el enlace doble, un anillo de piridilo o pirimidinilo, A representa fenilo o pirimidilo que están sustituidos dado el caso con flúor, cloro o bromo, R1 representa un resto de fórmula en la que R' representa NH2 R" representa morfolino, piperidino, piperazino, pirrolidino, triazolilo o tiomorfolino dado el caso sustituido y.
COMPUESTOS DE TIAZOL E IMIDAZO(4,5-B)PIRIDINA Y SU USO FARMACEUTICO.
(16/06/2006) Un compuesto de fórmula II en donde R4 es fenilo o cicloalquilo C3-C7 cada uno de los cuales está opcionalmente mono-sustituido por halógeno, alquiloC1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, trihalometilo o amino opcionalmente mono- o di-alquilo(C1-C4)-sustituido , o por N heterociclilo que contiene de 5 a 7 átomos en el anillo y que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado entre O, S o N; R10 es halógeno; R3 es H, alquilo C1-C4, fenilo, piridilo, morfolinilo, piperidilo, piperazilo o amino opcionalmente mono- o ddi alquilo(C1, 4)-sustituido, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, por ejemplo por hasta dos sustituyentes, seleccionados por separado entre alquilo C1-C4, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4 o amino opcionalmente mono- o ddi alquilo(C1-C4)-sustituido; Z es N o CH y X es -NH-Y-, O-o S-en donde Y es -CH2-,…
DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZAZEPINA UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA (AGENTES ANTI-PSICOTICOS).
(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 representa un sustituyente seleccionado entre: un átomo de hidrógeno o de halógeno; un grupo hidroxi, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometanosul foniloxi, pentafluoroetilo, alquilo de C1-4, alcoxi de C1- 4, aril-alcoxi de C1-4, alquil(C1-4)tio, alcoxi de C1-4- alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-6-alcoxi de C1-4, alcanoilo de C1-4, alcoxi de C1-4-carbonilo, alquil(C1- 4)sulfonilo, alquil(C1-4)sulfoniloxi , alquil(C1-4)sulfonilo- alquilo de C1-4, arílsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil-alquilo de C1-4, alquilsulfonamido, alquil(C1-4)amido, alquil(C1-4)sulfonamido-alquilo…
4-(PIPERIDIL-Y PIRROLIDIL-ALQUIL-UREIDO)-QUINOLEINAS COMO RECEPTORES ANTAGONISTAS DE UROTENSINA II.
(16/06/2006) Compuestos de la fórmula general 1, caracterizados porque: Py representa piridin-4-ilo mono-sustituido en la posición 2 con -NR 2 R 3 ; piridin-4-ilo disustituido en la posición 2 con -NR 2 R 3 y en la posición 6 con alquilo C1 - 8 o arilalquilo; quinolin-4-ilo no sustituido; quinolin-4-ilo mono-sustituido en la posición 2 con alquilo C1 - 8; quinolin-4-ilo di-sustituido en la posición 2 con alquilo C1 - 8 y en la posición 6, 7, ó 8 con halógeno, alquilo C1 - 8, o arilalquilo; 2-hidroximetil-quinolin-4-ilo; 7-metil-[1, 8]naftiridin-4-ilo; 5, 6, 7, 8-tetrahidro-[1, 8]naftiridin-4-ilo; 8-bencil-5, 6, 7, 8-tetrahidro-[1, 8]naftiridin-4-ilo; 8-metil-5, 6,…
NUEVOS COMPUESTOS CICLICOS SUSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2006) Compuestos de **fórmula** donde: A representa: - un sistema cíclico de fórmula (II): en el cual · X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo NR0 (donde R0 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o SO2Ph), · la representación
. significa que el enlace puede ser simple o doble entendiendo que se respeta la valencia de los átomos, · R representa un grupo Ra, ORa, CORa, COORa, OCORa, OSO2CF3 o átomos de halógeno, representando Ra un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado sustituido o no, alquinilo(C2-C6) lineal…
DERIVADOS DE LA 2-(1-BENCIL-1H-PIRAZOLO (3,4-B)PIRIDIN-3IL)-5-(4-PIRIDINIL)-4-PIRIMIDINAMINA Y SU USO COMO ESTIMULADORES DE GUANILATOCICLASA.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE AG. Inventor/es: BISCHOFF, ERWIN, MINTER, KLAUS, STASCH, JOHANNES-PETER, STAHL, ELKE, WEIGAND, STEFAN.
Compuestos de fórmula (I) en la que R1 representa cloro, ciano, trifluorometilo o metoxi, y R2 representa hidrógeno o flúor, o R1 representa flúor y R2 representa flúor, así como sales, isómeros e hidratos de los mismos.
NUEVOS COMPUESTOS CICLICOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LESIEUR, DANIEL, KLUPSCH, FREDERIQUE, GUILLAUMET, GERALD, VIAUD, MARIE-CLAUDE, LANGLOIS, MICHEL, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE.
Compuestos de **fórmula** en la cual: A representa: - un sistema cíclico de fórmula (II): donde · X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo NR0 (en el cual R0 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o SO2Ph), · la representación
. significa que el enlace puede ser simple o doble quedando claro que se respeta la valencia de los átomos, · R representa un grupo Ra, ORa, CORa, COORa, OCORa, OSO2CF3, ciano, nitro o átomos de halógeno, donde Ra representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3-C8) sustituido o no, cicloalquil(C3-C8)alquil(C1-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, cicloalquenilo(C3- C8) sustituido o no, cicloalquenil(C3- C8)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado.
DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRANO.
(01/06/2006) Un derivado de tetrahidropirano de la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo: donde R1 y R3 son iguales o diferentes y representan cada uno H o alquilo C1-C6; R2 representa H, halógeno, Ra, alquilo C1-C6, o R20-O-CO;Ra representa H, R21O-CO-, R22R23N-, R24R25N-CO-, R26O-, ciano, o un heteroanillo opcionalmente sustituido; R4, R5, R6 y R7 son iguales o diferentes y representan cada uno H, halógeno, haloalquilo, ciano, alquilo C1-C6, alquil(C1-C6)O-, R21O-CO-alquilo C1-C6, R27-CO-, o R28R29N-S(O)2-; R8 y R9 son iguales o diferentes y representan cada uno H, alquilo C1-C6, R30-alquilo C C1-C6, R31R32N-, un heteroa -nillo opcionalmente sustituido, o R33R34R35C-;R8 y R9 pueden formar juntos un heteroanillo opcionalmente sustituido; X representa N o CR36; R20, R22 a R26, R28, R29, R32, R35 y R36 son…
PREPARACION Y USO DE DERIVADOS DE 1,5,6,7-TETRAHIDROPIRROLO(3 ,2-C)PIRIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.
(16/05/2006) Un compuesto de **Fórmula**, en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)- tio, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxilo, amino, ciano, nitro, alquil (C1-C6)-carbonil-amino , alquil (C1-C6)- amino-carbonil-amino o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R2 es un hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C9) opcionalmente sustituido con alcoxi (C1-C6), trifluorometilo o con uno o más flúors, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-tio, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxilo, amino, ciano, nitro, alquil (C1-C6)-carbonil-amino , alquil (C1-C6)-amino- carbonil-amino o fenilo o un radical heterocíclico, monocíclico o bicíclico,…
DERIVADOS DE IMIDAZO-PIRIDINA QUE INHIBEN LA SECRECION DE ACIDO GASTRICO.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: STARKE, INGEMAR, AMIN, KOSRAT, DAHLSTRIM, MICHAEL, NORDBERG, PETER.
Derivados de imidazo-piridina que inhiben la secreción de ácido gástrico. Se ha encontrado, sorprendentemente, que los compuestos de la Fórmula I, que son derivados de imidazo-piridina en los cuales el resto fenilo está sustituido, y en los cuales el resto de imidazo-piridina está sustituido con un grupo carboxamida en la posición 6, son particularmente eficaces como inhibidores de la H.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.
(16/05/2006). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: CALLAHAN, JAMES, FRANCIS, COUSINS, RUSSELL, DONOVAN, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCK, KWON, CHET, MILLER, WILLIAM, HENRY, UZINKAS, IRENE, NIJOLE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS QUE TIENEN UNA ESTRUCTURA CENTRAL DE BENZODIACEPINILO, QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS, ANGIOGENESIS, DEL CRECIMIENTO TUMORAL Y DE LA METASTASIS, ARTERIOSCLEROSIS, RESTENOSIS E INFLAMACION.
2-(PIRIDIN-2-ILAMINO)-PIRIDO(2 ,3-D)PIRIMIDIN-7-ONAS.
(01/05/2006) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales, ésteres, amidas o profármacos farmacéuticamente aceptable, en la que: la línea de trazos representa un enlace opcional, X1, X2, y X3 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, halógenoalquilo C1-C6, alcoxi C1- C8, alcoxialquilo C1-C8, CN, NO2, OR5, NR5R6, CO2R5, COR5, S(O)nR5, CONR5R6, NR5COR6, NR5SO2R6, SO2NR5R6, P(O)(OR5)(OR6); con la condición de que al menos uno de X1, X2 y X3 debe ser hidrógeno; n = 0-2; R1 es en cada caso, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, halógenoalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, o cicloalquilo C3-C7; R2 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, halógenoalquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, nitrilo, nitro, OR5,…
DERIVADOS DE 3-(4-AMIDOPIRROL-2-ILMETILIDEN)-2-INDOLINONA COMO INHIBIDORES DE PROTEINQUINASA.
(01/05/2006) Un Compuesto de **Fórmula** en donde: R1 es seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, halo, alquilo C1-C10, haloalcoxi C1-C4, cicloalquilo monocíclico C3-C8, [5, 6]- o [6, 6]-cicloalquilo bicíclico fusionado, adamantil, un grupo heteroalicíclico de 5-9 miembros con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N, O ó -S(O)n donde n = 0-2, hidroxi, alcoxi C1-C10, cicloalcoxi C3-C8 no sustituido, -C(O)-R8, -NR9R10 y -C(O) NR12R13; R2 es seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, halo, alquilo C1-C10, trihalometilo, hidroxi, alcoxi C1- C10, cicloalcoxi C3-C8 no sustituido, ciano, -NR9R10, - NR9C(O)R10, -C(O)R8,…
PROCEDIMIENTO PARA EL ENRIQUECIMIENTO EN ENANTIOMEROS DE CIS-8-BENCIL-7,9-DIOXO-2 ,8-DIAZABICICLO(4.3.0.)NONANO CON EMPLEO DE LA CROMATOGRAFIA A CONTRACORRIENTE.
(01/05/2006). Solicitante/s: BAYER CHEMICALS AG. Inventor/es: LANGE, WALTER, DIEHL, HERBERT, DR., KREBS, ANDREAS, DR., PAUL, HANNS-INGOLF, DR., SEIDEL, DIETRICH, DR., GROSSER, ROLF, DR., REICHELT, TOBIAS, DR.
Procedimiento para el enriquecimiento de los enantiómeros del cis-8-bencil-7, 9-dioxo-2, 8- diazabiciclo[4.3.0]nonano , caracterizado porque el enriquecimiento de los enantiómeros se lleva a cabo mediante cromatografía a contracorriente continua.
DERIVADOS DE 1-SULFONILINDOLES, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/04/2006). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, DORDAL ZUERAS,ALBERTO, CODONY SOLER,XAVIER.
Derivados de 1-sulfonilindoles, su preparación y su aplicación como medicamentos. La presente invención se refiere a nuevos derivados de sulfonamidas, de fórmula general (la, lb), opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales, preferiblemente sus sales fisiológicamente aceptables, correspondientes o solvatos correspondientes; a los procedimientos para su preparación, a su aplicación como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria y a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los nuevos compuestos objeto de la presente invención pueden ser utilizados en la industria farmacéutica como intermedios y para la preparación de medicamentos.
(16/04/2006) Un compuesto de fórmula (I) en la que A representa etan-1, 2-diilo, Propan-1, 3-diilo o Butan- 1, 4-diilo, que está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C8, cicloalquilo C3-C8 o CORA-1, donde el alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C8 o cicloalquilo C3-C8 pueden estar sustituidos con 0 a 3 sustituyentes R1-1, donde R1-1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, amino, mono- o di-alquil C1- C5-amino, alcoxi C1-C6, hidroxi, arilo C6-C10 o halógeno- arilo…
DERIVADOS DE NAFTIRIDINA.
(16/04/2006) Un derivado de naftiridina representado por la siguiente fórmula general (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo (donde cada símbolo tiene el siguiente significado: R1: -R0, -alquilen(C1-C6)cicloalquilo o -cicloalquilo R0: -alquilo C1-C6, R2, R3, y R4: -H, -R0, -un halógeno, -alquilen(C1- C6)-OH, -alquilen(C1-C6)-SH, -alquilen(C1-C6)-O-R0 , -alquilen(C1-C6)-S-R0 , -alquilen(C1-C6)-O-CO-R0 , -alquilen(C1-C6)-S-CO-R0 , -OH, -O-R0, -S-R0, -SO-R0, -SO2- R0, -NH2, -NHR0, -NR02, -cicloalquilo, -CO-R0, o -CH=N- OR9, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, R9: -H, -R0 o alquilen(C1-C6)-arilo , R5: cicloalquilo, o fenilo…
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: DI FABIO, ROMANO, GLAXOSMITHKLINE SPA, ALVARO, GIUSEPPE GLAXOSMITHKLINE SPA, TRANQUILLINI, MARIA ELVIRA GLAXOSMITHKLINE SPA, SPADA, SIMONE GLAXOSMITHKLINE SPA.
Un compuesto de fórmula (I) en la que R representa halógeno o alquilo C1-4; R1 representa alquilo C1-4; R2 o R3 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R4 representa trifluorometilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometoxi o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7; R6 es hidrógeno y R7 es un radical de fórmula (W): o R6 es un radical de fórmula (W) y R7 es hidrógeno; X representa CH2, NR5 u O; Y representa nitrógeno y Z es CH, o Y representa CH y Z es nitrógeno; A representa C(O) o S(O)q, con la condición de que cuando Y es nitrógeno y Z es CH, A no es S(O)q; m es cero o un número entero de 1 a 3; n es un número entero de 1 a 3; p y q son independientemente un número entero de 1 a 2; y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE PIRAZOL SUSTITUIDOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ALONSO-ALIJA, CRISTINA, STASCH, JOHANNES-PETER, STAHL, ELKE, FEURER, ACHIM, DEMBOWSKY, KLAUS, STRAUB, ALEXANDER, PERZBORN, ELISABETH, HITTER, JOACHIM.
Derivados de pirazol sustituidos de fórmula general (I), en la que R2 y R3, con inclusión del doble enlace, representan un anillo de piridilo, de modo que proporcionan una pirazolo[3, 4- b]piridina como cuerpo básico. A representa 2-fluorofenilo, R1, X e Y están unidos de la manera siguiente al anillo de pirimidina y R1 representa un resto ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1- hidroxiciclopropilo o 1-(fluorometil)ciclopropilo X representa NH2, Y representa hidrógeno o NH2, y sus sales fisiológicamente inocuas.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE QUIMIOQUINA Y PROCEDIMIENTOS DE USO DE LOS MISMOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. KYOWA HAKKO KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: LULY, JAY, R., NAKASATO, YOSHISUKE, OHSHIMA, ETSUO.
Un compuesto de fórmula: o sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que: n es un número entero de uno a cuatro; M es >CR1R2; R1 es -H, -OH, un grupo alifático, -O-(grupo alifático), -O-(grupo alifático sustituido), -SH, -S-(grupo alifático), -S-(grupo alifático sustituido), -OC(O)- (grupo alifático), -O-C(O)-(grupo alifático sustituido), -C(O)O-(grupo alifático), -C(O)O-(grupo alifático sustituido), -CN, -COOH, -CO-NR3R4 o -NR3R4; o R1 es un enlace covalente entre el átomo del anillo M y un átomo de carbono adyacente en el anillo que contiene M; R2 es -OH, un grupo acilo, un grupo acilo sustituido, - NR5R6, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo aromático, un grupo aromático sustituido, un grupo bencilo, un grupo bencilo sustituido, un grupo heterocíclico no aromático o un grupo heterocíclico no aromático sustituido.
PIRIDOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS DE FORMULA GENERAL I COMO ANTIPROTOZOARIOS PARA ACUICULTURA Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(16/04/2006). Solicitante/s: UNIVERSIDADE DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: RIGUERA VEGA,RICARDO, QUINTELA LOPEZ,JOSE MARIA.
La presente invención se refiere al procedimiento de preparación de piridopirimidinas sustituidas de fórmula general I y a sus aplicaciones en acuicultura para el tratamiento de la scuticociliatosis en moluscos, crustáceos y peces.
1H-PIRIDO(4,3-B)INDOLES TERAPEUTICOS.
(16/04/2006) Un compuesto de fórmula (I), en la que: R1, R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno, halo, -CF3, -OCF3, -CN, N, -NO2, alquilo(C1-8), alquenilo(C2-8), alquinilo(C2-8), cicloalquilo(C3-8), cicloalquenilo(C3-8) , -OR8, -SR8, -C(=O)Ar, Ar o alquilen(C1-8)Ar-, con la condición de que al menos uno entre R1, R2, R3 o R4 sea Ar; R5 es hidrógeno, alquilo(C1-8), cicloalquilo(C3-8), arilo, heteroarilo, Het, R10C(=O)-, R10OC(=O)-, R10SO2-, R9R8 NC(=O)-, R10C(=S)-, R10SC(=O)-, R9R8NC(=S)-, R10SO2-, R9R8NSO2-, R10S(=O)-, R9R8NS(=O), Rdalquileno(C1-8) o Rdalquileno(C1-8)C(=O)-; R6 es hidrógeno o alquilo(C1-4); R7 es hidrógeno, alquilo(C1-8),…
PIRIDO-PIRIMIDINAS 6-SUSTITUIDAS.
(01/04/2006) Un compuesto de fórmula I o II o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: Z es N o CH; W es NR 2 ; X1 es O, NR4 (donde R4 es hidrógeno o alquilo), S, o CR5 R6 (donde R5 y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo) ó C=O; X2 es O o NR7 ; Ar1 es arilo o heteroarilo; R2 es hidrógeno, alquilo, acilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, heteroalquilcarbonilo , heteroalquiloxicarbonilo o -R21 -R22 donde R21 es alquileno o -C(=O)- y R22 es alquilo o alcoxilo; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, cicloalquilo heteroalquilosustituido , cicloalquilo heterosustituido, heteroalquilo, cianoalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, R2 -SO2-heterocicloamino (donde R12…
QUINOLONAS ANTIMICROBIANAS.
(01/04/2006) Un compuesto que tiene una estructura según la **fórmula** en donde: (A) A1 se selecciona de -N- y -C(R8)-, en donde R8 se selecciona de hidrógeno, halo, alcoxi C1 a C6, alquiltio C1 a C6, alquilo C1 a C6, alqueno y alquino C1 a C6; R1 se selecciona de cicloalquilo C3 a C6, heterocicloalquilo C4 a C6, alquilo C1 a C6, alqueno C1 a C6, un arilo de 6 miembros y un heteroarilo de 6 miembros; R2 es hidrógeno; R3 se selecciona de hidrógeno e hidroxi; R5 se selecciona de hidrógeno, hidroxi, amino, halo, alquilo C1 a C6, alqueno C1 a C6 y alcoxi C1 a C6; R6 se selecciona de flúor y cloro; R7 es -Q-C(R11)(R11)(R11), en donde Q se selecciona de -S-, -O- y -C(R12)(R12)-, en donde R12 y R12 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, de hidrógeno…
NUEVOS DERIVADOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: GOURVEST, JEAN-FRANCOIS, RUXER, JEAN-MARIE, DEMASSEY, JACQUES, WESTON, JOHN, BERNARD, LEFRANCOIS, JEAN-MICHEL.
Los compuestos de fórmula (I): R1-Y-A-B-D-E-F-G (I) en todas sus formas isómeras, solas o en mezcla, así como sus sales de adición fisiológicamente aceptables, en la que: R1 representa un sistema monocíclico o policíclico, Y representa un enlace directo o -NR2- A representa un enlace simple, -(C1 - C8) alquileno-, -NR2-C(O)-NR2-, -NR2-C(O)O-, -NR2-C(O)-S-, -NR2-C(S)-NR2-, -NR2-C(S)-O-, -NR2-C(S)-S-, -NR2-S(O)n-NR2-, -NR2-S(O)n-O-, -NR2-S(O)n-, -(C3 - C12)-cicloalquileno- , -C C-, -NR2- C(O)-, -C(O)-NR2-, -(C5 - C14)-arileno-C(O)-NR2- , -O-, - S(O)n-, -(C5 - C14)-arileno-, -CO-, -(C5 - C14)-arileno-CO-, -NR2-, -SO2-NR2-, -CO2-, -CR2=CR3-, -(C5 - C14)-arileno- S(O)n-, pudiendo estos grupos, en su caso, ser sustituidos a una y otra parte por un grupo alquileno; B representa un enlace simple, -(C1-C8)-alquileno-, - CR2=CR3- o -C C- que en su caso pueden ser sustituidos a una y otra parte por un grupo alquileno.
COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ORL1.
(01/04/2006) Un compuesto con la siguiente **fórmula** o una sal del mismo, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C11), estando dichos grupos parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados y estando opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, hidroxi, alquilo (C1-C5) y cicloalquilo (C3-C7); A está unido al mismo átomo de carbono de R1 al que también está unido el átomo de nitrógeno del anillo de piperidina, y se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C7) opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo; alquenilo (C2-C5); alquinilo (C2-C5); fenil- alquilo (C1-C5) opcionalmente sustituido en el resto fenilo con…
DERIVADOS DE IMIDAZO-PIRIDINA QUE INHIBEN LA SECRECION DE ACIDO GASTRICO.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: STARKE, INGEMAR, AMIN, KOSRAT, NORDBERG, PETER, DAHLSTRIM, MIKAEL.
Un compuesto de la **fórmula** o una sal de los mismos farmacéuticamente aceptable, en la que R1 es (a) H, (b) CH3, o (c) CH2OH; R2 es (a) CH3, o (b) CH2CH3; R3 es (a) H, (b) alquilo (C1-C6), (c) alquilo (C1-C6) hidroxilado, o (d) halógeno; R4 es (a) H, (b) alquilo (C1-C6), (c) alquilo (C1-C6) hidroxilado, o (d) halógeno; R5 es (a) H, o (b) halógeno; R6 y R7 son sustituyentes seleccionados independientemente, que comprenden átomos de C, H, N, O, S, Se, P y de halógenos, que dan compuestos de Fórmula I con un peso molecular 600, con la condición de que al menos uno de R6 y R7 no puede ser H, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 hidroxilado, o alcoxi C1-C6 -(alquilo C1-C6 sustituido), y X es (a) NH, o (b) O.
