4-(PIPERIDIL-Y PIRROLIDIL-ALQUIL-UREIDO)-QUINOLEINAS COMO RECEPTORES ANTAGONISTAS DE UROTENSINA II.
Compuestos de la fórmula general 1, caracterizados porque: Py representa piridin-4-ilo mono-sustituido en la posición 2 con -NR 2 R 3 ;
piridin-4-ilo disustituido en la posición 2 con -NR 2 R 3 y en la posición 6 con alquilo C1 - 8 o arilalquilo; quinolin-4-ilo no sustituido; quinolin-4-ilo mono-sustituido en la posición 2 con alquilo C1 - 8; quinolin-4-ilo di-sustituido en la posición 2 con alquilo C1 - 8 y en la posición 6, 7, ó 8 con halógeno, alquilo C1 - 8, o arilalquilo; 2-hidroximetil-quinolin-4-ilo; 7-metil-[1, 8]naftiridin-4-ilo; 5, 6, 7, 8-tetrahidro-[1, 8]naftiridin-4-ilo; 8-bencil-5, 6, 7, 8-tetrahidro-[1, 8]naftiridin-4-ilo; 8-metil-5, 6, 7, 8-tetrahidro-[ 1, 8]naftiridin-4-ilo; 2, 3-dihidro-1H-pirrolo[2 , 3-b]piridin-4-ilo; 1-metil-2, 3-dihidro-1H-pirrolo[2 , 3-b]piridin-4-ilo; 1- bencil-2, 3-dihidro-1H-pirrolo[2 , 3-b]piridin-4-ilo; X representa arilo; arilo-O-; arilalquilo-; alquilo C1 - 8-SO2NR 2 -; arilo-SO2NR 2 -; arilalquilo-SO2NR 2 -; alquilo C1 - 8-CONR 2 -; arilo-CONR 2 -; arilalquilo-CONR 2 -; alquilo C1 - 8-NR 3 CONR 2 -; arilo-NR 3 CONR 2 -; arilalquilo-NR 3 CONR 2 -; arilo-CO-; arilalquilo-CO-; alquilo C1 - 8-NR 2 CO-; arilo-NR 2 CO-; arilalquilo-NR 2 CO-; o X y Z representan junto con el átomo de carbono al cual se conectan un enlace doble exocíclico el cual porta un sustituyente arilo. Y representa -C(R 4 )(R 5 )(CH2)m- ó -(CH2)mC(R 4 )(R 5 )-Z representa hidrógeno; en caso de que X represente arilo o arilalquilo, Z representa hidrógeno, hidroxilo, carbo-xilo, arilo-CONR 2 -, alquilo C1 - 8-NR 2 CO-, arilo-NR 2 CO- o arilalquilo-NR 2 CO-; n representa los números 0 ó 1; m representa los números 1 ó 2; R 1 representa hidrógeno o alquilo C1 - 8; R 2 y R 3 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1 - 8, o arilalquilo; en caso de que R 2 y R 3 se conectan al mismo átomo de nitrógeno, R 2 y R 3 juntos forman con el nitrógeno al cual se conectan, un anillo piperidina, pirrolidina o morfolino.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GEWERBESTRASSE 16,4123 ALLSCHWIL.
Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, WELLER, THOMAS, AISSAOUI, HAMED, BINKERT, CHRISTOPH, MATHYS, BORIS, MUELLER, CLAUS, NAYLER, OLIVER, SCHERZ, MICHAEL, VELKER, JIRG.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 2 de Diciembre de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4709 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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