CIP-2021 : C07D 213/74 : Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
C07D 213/74 · · · · · Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Isósteros de Scriptaid y su uso en terapia.
(08/11/2017). Solicitante/s: Karus Therapeutics Limited. Inventor/es: SHUTTLEWORTH,Stephen,Joseph, TOMASSI,CYRILLE DAVY.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde:
... es un enlace sencillo y X es N; y
en donde:
n es 3 a 10;
R es H o QR1;
cada R/ se selecciona independientemente de H y QR1;
cada Q se selecciona independientemente de un enlace, CO, NH, S, SO, SO2 o O;
cada R1 se selecciona independientemente de alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, acilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10 o heterocicloalquilo C1-C10;
L es un heteroarilo que contiene nitrógeno independientemente seleccionado de piridilo, triazolilo, triazinilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridilo benzofusionado, o quinazolinilo; y
W es -CONHOH;
cada arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo, y tales grupos incluyendo un heteroátomo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2650810_T3.pdf
(30/08/2017) Un compuesto de fórmula
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
…
Amidoderivado y medicamento.
(02/08/2017) Un amidoderivado, que es un compuesto representado por la siguiente fórmula [1] general en cualquiera de los siguientes casos (A) o (C) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
(A)
R1 representa cualquiera de los grupos de los siguientes a :
-CH2-R11 [R11 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, mediante el cual el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, se sustituye obligatoriamente por un grupo seleccionado del grupo que consiste en: oxo, -CH2-R111(R111 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado), un…
Agentes moduladores de S1P y/o ATX.
(07/06/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es -O-, -S(O)r-, -CH2- o -NR-, donde r es 0, 1 o 2;
X1, X2 y X5 son cada uno independientemente CR7 o N;
uno de X3 o X4 es C y está enlazado por un enlace sencillo con -L-, y el otro es CR7 o N, a condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N;
el anillo A es cicloalquilo C5-6 monocíclico o un heterociclo monocíclico de 5 a 6 miembros que comprende de 1 a 5 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S u O; donde el anillo A está opcionalmente sustituido además con 1 a 3 R4; a condición de que el anillo A no sea morfolinilo, tiomorfolinilo o tetrahidro-2H-piranilo;…
Derivado heterocíclico que contiene nitrógeno que tiene un grupo 2-imino y un agente de control de plagas que lo incluye.
(17/05/2017) Un agente de control de plagas que contiene un derivado heterocíclico que contiene nitrógeno y que tiene un grupo 2-imino, que está representado por la siguiente Fórmula (I), o sales del mismo,**Fórmula**
en la fórmula Ar representa un grupo fenilo que puede sustituirse con cualquiera de un átomo halógeno, un grupo alquilo C1 a C4 que puede estar sustituido con un átomo halógeno, un grupo alquiloxi C1 a C4 que puede estar sustituido con un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro; un heterociclo de 5 a 6 miembros que puede sustituirse con cualquiera de un átomo halógeno, un grupo alquilo C1 a C4 que puede estar sustituido con un átomo halógeno, un grupo alquiloxi C1 a C4 que puede estar sustituido…
Azinas sustituidas como plaguicidas.
(26/04/2017). Solicitante/s: Novartis Tiergesundheit AG. Inventor/es: GAUVRY,NOELLE, PAUTRAT,FRANCOIS.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que uno de R1 y R1' es H y el otro es H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino;
x e y son cada uno independientemente del otro 1, 2 o 3;
R2 y R3 son cada uno independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, alquiltio C1-C4, halogenoalquiltio C1-C4, SF5, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino, aminosulfonilo, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)aminosulfonilo, alquil(C1-C4)sulfonilo, alquil(C1-C4)sulfinilo, alquil(C1- C4)sulfonilamino, bencilsulfonilamino, halogenoalquil(C1-C4)sulfonilo, halogenoalquil(C1-C4)sulfinilo y halogenodioxolilo; en los que si x o y es 2 o 3, los dos radicales R2 o R3 pueden ser iguales o diferentes;
L1 es un radical de fórmula.
PDF original: ES-2632265_T3.pdf
Una nueva síntesis y nuevas presentaciones galénicas del 7-teofilinacetato de mepiramina.
(23/03/2017). Solicitante/s: FUNDACION UNIVERSITARIA SAN PABLO CEU. Inventor/es: DEL RIO ALVAREZ,LUIS ALBERTO, TRIVES LOMBARDERO,CARMEN.
Un nuevo método de síntesis química para la producción industrial de 7-teofilinacetato de mepiramina de forma más pura y estable, caracterizado porque cantidades equimoleculares de ácido 7-teofilinacético y de mepiramina base se mezclan en el seno de un disolvente, preferentemente etanol, que se lleva a ebullición para formar una sal soluble que cristaliza por adición y a continuación enfriamiento de una cantidad igual de un disolvente en el que la sal es insoluble en frío, preferentemente acetato de etilo, seguido de filtrado y secado de los cristales obtenidos; y nuevas presentaciones galénicas del fármaco así resultante, más atractivas y seguras para el consumidor, como en jarabe líquido monodosis o multidosis, o desecado en forma de pastillas, obtenidas mediante un diseño cuidadoso de la formulación farmacéutica, con adición de edulcorantes y gentes quelantes entre otros ingredientes, y una limitación del aire y de la temperatura durante el proceso de producción.
PDF original: ES-2606329_B1.pdf
PDF original: ES-2606329_A1.pdf
Compuestos de N-heteroarilo.
(01/03/2017) Un compuesto de formula (I) y sales farmaceuticamente aceptables, solvatos, N-oxidos**Fórmula**
en la que
R1 es halogeno, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquiloxi C1-C6 alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6 alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carbonilo, alquenil C2-C6 carbonilo, SF5, alquil C1-C6 sulfonilo, donde cada uno de los radicales que contienen carbono esta opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de halogeno, preferentemente atomos de fluor,
R2 es hidrogeno, halogeno, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquiloxi C1-C6 alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6 alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carbonilo, alquenil C2-C6 carbonilo, donde cada uno de los radicales que contienen carbono…
Derivado de sulfonamida que tiene actividad antagonista del receptor de PGD2.
(01/03/2017). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: MURASHI, TAKAMI, KUGIMIYA,Akira, FUJIOKA,MASAHIKO, TACHIBANA,YUKI, ONODERA,NAOHIRO.
Un compuesto de fórmula general:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2625378_T3.pdf
Compuestos que contienen aminas tricíclicas para el tratamiento o prevención de síntomas asociados con la disfunción endocrina.
(01/02/2017). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: NATCHUS,MICHAEL G, ARRENDALE,RICHARD F.
Un compuesto de Fórmula I, **Fórmula**
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
cada K es independientemente N o CH;
Q, T, U, V, W, X, Y y Z se seleccionan, de forma independiente, de entre H, R, acilo, F, Cl, Br, I, OH, OR, NH2, NHR, NR2, SR, S2R, S-NHR, S2-NHR, S-NRR', S2-NRR', NHailo, N (acilo)2, CO2H, CO2R, R y R' seleccionan, de forma independiente, de entre grupos alquilo o aralquilo lineales, ramificados o cíclicos, así como grupos arilo y heteroarilo; y
R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan, de forma independiente, de entre H, grupos alquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, acilo e imidoílo;
para uso en un método de tratamiento o prevención de sofocos.
PDF original: ES-2634939_T3.pdf
Piridinas sustituidas con piperazin-1-il-trifluorometilo como antagonistas del receptor de la dopamina 2 de disociación rápida.
(25/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: MACDONALD,GREGOR,JAMES, BARTOLOME-NEBREDA,JOSE MANUEL, VAN GOOL,Michiel Luc Maria .
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en el que
-A1≥A2- es -N≥CR1- o -CR1≥N-;
R1 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquiloxi de C1-3 o alquilo de C1-3;
R2 es fenilo; fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo de C1-3, hidroxialquilo de C1-3, mono- y polihaloalquilo de C1-3, alquiloxi de C1-3, alquil C1-3-oxialquilo de C1-3, aminocarbonilo, mono- y di(alquilo de C1-3)aminocarbonilo, amino, mono- y di(alquilo de C1- 3)amino; piridinilo; piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquiloxi de C1-3, aril-alquil C1-3-oxi, mono- y di(alquilo de C1-3)amino, y aril-alquil C1-3-amino;
tienilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo y alquilo de C1-3; o un solvato del mismo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2622161_T3.pdf
Derivados de N-(metil)-piridin-2-amina para el tratamiento de enfermedades asociadas a proteínas amiloides o de tipo amiloide.
(20/07/2016) Un compuesto que tiene la fórmula general (IIa) o (IIb)**Fórmula**
en la que
p es 2 o 3;
cada enlazador K es independientemente alquileno C1-3 que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4; el anillo heterocíclico B está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4, alcoxi C1-4, mono- y di-alquilamino C1-4, cicloalquilamino C3-7 y heterociclilo saturado de 5 o 6 miembros, o dos sustituyentes pueden unirse para formar un anillo saturado, insaturado o aromático de 5 a 7 miembros que se condensa con el anillo heterocíclico B;
R1 se selecciona entre -H, -halógeno, -alquilo C1-4, NH2, -NH-alquilo C1-4, -alquilen C1-4-NH2, -alquilen C1-4-NH-alquilo C1-4, -arilo, -aril-R3, -alquilenarilo C1-4, -alquilenaril…
Derivados de piridina como inhibidores de DGAT.
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la siguiente estructura
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A se selecciona entre fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterociclilo sustituido o sin sustituir de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo en la que los sustituyentes del resto A se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 se selecciona entre -N(H)-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
B es una piridina divalente sustituida o sin sustituir en la que los sustituyentes del resto B se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
C es un fenilo divalente sustituido o sin sustituir en la que los sustituyentes…
Moduladores alostéricos positivos (MAP).
(27/04/2016) Derivados de feniletinilo de fórmula I**Fórmula**
en los que
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 o alquilo-C1-4 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno, alquilo-C1-4, ≥O, alcoxi-C1-4, fenilo, hidroxi o alquilo-C1-4sustituido por hidroxi;
X es N, CF o CH;
L es -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-;
R3 es hidrógeno o alquilo-C1-4;
R4/R4' son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo-C1-4;
cic es cicloalquilo o heterocicloalquilo, seleccionado del grupo que consiste en tetrahidropiran-2, 3 o 4-ilo, oxetan-3- ilo, oxazolidinilo, pirrolidinilo, 1,3-oxazinanilo,…
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Derivados de n-hidroxilsulfonamida como nuevos donantes de nitroxilo fisiológicamente útiles.
(27/04/2016). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: COURTNEY, STEPHEN MARTIN, BROOKFIELD,FREDERICK ARTHUR, TOSCANO,JOHN P, COHEN,ANDREW D, FROST,LISA MARIE, KALISH,VINCENT JACOB.
Un compuesto de fórmula (III): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es H;
R2 es H, aralquilo o heterociclilo;
n es 0;
b es un número entero de entre 0 a 4;
cada R8 se selecciona independientemente de F, Br, Cl, CF3, fenilo, metilo, SO2NHOH, morfolino, piperidino, 4-metil-piperazino; y
Q9, Q11, Q12, Q13 y Q14 se definen de tal manera que el anillo C es un furano;
para su uso en un método para modular in vivo los niveles de nitroxilo, tratar una enfermedad o afección que responde a la terapia con nitroxilo, tratar una enfermedad o afección cardiovascular, o tratar la insuficiencia cardiaca.
PDF original: ES-2576292_T3.pdf
Derivados de ciclohexilamida y su uso como antagonistas del receptor de CRF-1.
(20/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CULSHAW, ANDREW, JAMES, BEATTIE, DAVID, STANLEY,Emily, COLSON,ANNY-ODILE, ROONEY,LISA, SVIRIDENKO,LILYA.
Compuesto de fórmula XI**Fórmula**
en la que
R7 es hidrógeno o alquilo C1 a 6;
R8 es fenilo o un heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo de alquilo C1 a 6, haloalquilo C1 a 6, halógeno, alcoxilo C1 a 6, nitrilo o dialquilamino C1 a 6;
R18, R19 y R20, que pueden ser iguales diferentes, son cada uno hidrógeno, alquilo C1 a 10, alcoxilo C1 a 10, halógeno, haloalquilo C1 a 10, alcoxilo halogenado, nitrilo, morfolinilo;
en forma libre o en forma de sal.
PDF original: ES-2582576_T3.pdf
Nuevas aminopiridinas catiónicas, composición de tinte que comprende una aminopiridina catiónica, procesos de obtención de las misma y usos de las mismas.
(13/04/2016) Aminopiridina catiónica elegida entre:
* los compuestos de la fórmula general (1'), sales de adición de ácido de los mismos y solvatos de los mismos:**Fórmula**
en los que el grupo ZlRl es catiónico,
Zl es un átomo de oxígeno o un grupo NRz;
Rz es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo Cl-C4 lineal o ramificado, un radical bencilo o un radical acetilo;
Rl es un radical alquilo Cl-Cl0 saturado, lineal o ramificado, sustituido o interrumpido con un radical catiónico, interrumpido opcionalmente con uno o más átomos de oxígeno y/o uno o más grupos NR2, sustituido opcionalmente con uno o más radicales elegidos entre radicales hidroxilo y alcoxi o hidroxialquilo Cl-C4, en que dicho radical catiónico es un radical saturado o insaturado, lineal, ramificado o cíclico que comprende un amonio cuaternario; o Rl es…
Antagonistas de TRPV1 y usos de los mismos.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o un derivado farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que
X es O, S, N-CN, N-OH o N-OR10;
W es N o C;
la línea discontinua representa la presencia o ausencia de un enlace, y cuando la línea discontinua representa la presencia de un enlace o W es N, entonces R4 está ausente, de otro modo R4 es -H, -OH, -OCF3, -halo, -alquilo (C1- C6), -CH2OH, -CH2Cl, -CH2Br, -CH2I, -CH2F, -CH(halo)2, -CF3, -OR10, -SR10, -COOH, -COOR10, -C(O)R10, -C(O)H, - OC(O)R10, -OC(O)NHR10, -NHC(O)R13, -CON(R13)2, -S(O)2R10 o -NO2;
R10 es alquilo -(C1-C4);
cada R13 es independientemente -H, -alquilo (C1-C4), -alquenilo (C1-C4), -alquinilo (C1-C4) o -fenilo;
Ar1 es**Fórmula**
Ar2 es**Fórmula**
c es el número entero 0, 1 o 2;
Y1, Y2, Y3 son independientemente C, N o O;
en donde no…
(04/03/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BAETTIG,URS, ADCOCK,CLAIRE, LEBLANC,CATHERINE, STIEFL,Nikolaus Johannes, PIPET,MAUDE NADINE PIERRETTE, PULZ,ROBERT ALEXANDER, HUNT,PETER, SPIEGEL,KATRIN.
Un compuesto de Fórmula X como se define a continuación:**Fórmula**
en, forma libre o de sal, donde**Fórmula**.
PDF original: ES-2562447_T3.pdf
(Aza)ciclohexanos carbonilados como ligandos de receptor D3 de la dopamina.
(26/02/2016) Compuestos de la fórmula (I): **Fórmula**
con NR1R2 siendo: **Fórmula**
Z siendo: **Fórmula**
R representando cianoalquilo; monohalogenocianoalquilo; polihalogenocianoalquilo; hidroxialquilo; monohalogenoalquilo (siendo halógeno Cl Br o I); polihalógenoalquilo; alcoxialquilo; monohalogeno-alcoxialquilo; polihalogeno-alcoxialquilo; alcoxialcoxialquilo; monohalogeno-alcoxialcoxialquilo; polihalogeno-alcoxialcoxialquilo; ariloxialquilo; mono- o polihalogenoariloxialquilo; cicloalquenilalquilo; dialquilaminoalquilo; halodialquilaminoalquilo; polihalogenodialquilaminoalquilo; **Fórmula**
en el que **Fórmula**
…
Compuestos y composiciones como inhibidores de proteína cinasa.
(12/02/2016) Un compuesto que tiene Fórmula :**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que
W es;**Fórmula**
A1 y A4 son independientemente C;
cada A2 y A3 es C;
R1 y R2 juntos forman un arilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo o heterocíclico que comprende de 1-3 átomos de nitrógeno;
R3 es SO2R12, SO2NH2, SO2NRR12, CONRR12, CO1-2R12 o ciano;
R5, R5, R7 y R10 son independientemente H;
R es H o alquilo C1-6;
R6 es OR12;
R8 y R9 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo o X, o uno de R8 y R9 es H; y con la condición de que uno de R8 y R9 sea X;
X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)1-6NR(CR2)pOR12;
Y es un anillo carbocíclico…
Antagonistas del canal de calcio de tipo T de piridil amida.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y piridilo;
R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno,
halógeno,
fenilo o naftilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -SH, -S-alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN,
-O-fenilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -SH, -S alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN,
alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, fenilo o -O-alquilo…
Derivados de piridina disustituida farmacéuticamente activos.
(06/01/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Inventor/es: KLEBL, BERT, CHOIDAS, AXEL, RUHTER, GERD, NUSSBAUMER, PETER, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, EICKHOFF,JAN.
Los compuestos de fórmula general (I),**Fórmula**
donde
R1 representa**Fórmula**
donde
L es un enlace, -CH2-, -CH2CH2-;
R3 es -SO2NH2, -SO2NH (CH3), -SO2N (CH3) 2, -NHSO2CH3, -SO2CH3, -SO (NH) CH3;
R2 es**Fórmula**
donde el grupo -B-Y-R58-R59 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2CH3, -OCH2CH2CH2CH3, -OCH (CH3) 2, - OPh, -OCH2Ph, -OCH2 (4-piridilo);
R57 es -H, -F, o -Cl;
x es 0, 1, o 2.
PDF original: ES-2567066_T3.pdf
Sales de mostaza de isofosforamida y análogos de las mismas.
(30/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: ZIOPHARM ONCOLOGY, INC. Inventor/es: WALLNER, BARBARA, P., AMEDIO, JOHN, C., KOMARNITSKY,PHILIP B.
Un liofilizado que comprende un análogo de IPM que tiene una estructura de fórmula (I)**Fórmula**
y de 1% a 10% (p/v) de manitol,
en la que A+ es un contraión de amonio alifático hidroxilado; y
X e Y representan independientemente grupos salientes seleccionados entre halógenos.
PDF original: ES-2565069_T3.pdf
N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.
(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula**
en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-;
R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado;
donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula**
en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…
Amidas sustituidas, método de preparación y utilización como inhibidores de Btk.
(22/12/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
y sus sales, solvatos, quelatos, complejos no covalentes, y mezclas farmacéuticamente aceptables, en el que R1 se selecciona de:**Fórmula**
y
R2 es H o CH3;
Z se selecciona de fenileno y piridilideno, en el que fenileno y piridilideno están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de CN, halo, hidroxilo, alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido, y alcoxi de C1-4 opcionalmente sustituido;**Fórmula**
se selecciona de**Fórmula**
estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de hidroxi, ciano, halo, alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido, y alcoxi de C1-4 opcionalmente sustituido;
cada R16 se…
Derivado del ácido trans-2-decenoico y fármaco que contiene el mismo.
(16/12/2015). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HIGASHIURA,KUNIHIKO, IINUMA,MUNEKAZU, FURUKAWA,SHOEI, NAIKI,MITSURU, MATSUMOTO,TOMONORI.
Un compuesto que es un derivado del ácido trans-2-decenoico de fórmula (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que X' es: (a) un 1-pirrolidilo sustituido con carboxilo o alcoxicarbonilo,
(b) un 3-tiazolidilo,
(c) un piperidino sustituido con alquilo, oxo, hidroxilo, alcoxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilamino, alquilaminoalquilo, fenilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, ciano o halogenofenilo,
(d) una tiomorfolina,
(e) un 1-piperazilo opcionalmente sustituido con alquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilaminoalquilo, cicloalquilo, piperidinoalquilo, fenilalquilo, piridilo, pirimidilo, carboxifenilalquilo o alcoxicarbonilfenilalquilo,
(f) un 1-piperazilo sustituido con un fenilo que puede estar sustituido con alquilamino, halógeno, alcoxilo, alquilo, hidroxilo, carboxialcoxilo o alcoxicarbonilalcoxilo,
(g) un 1,4-diazepanilo opcionalmente sustituido con alquilo o alquilaminoalquilo, o
(h) una carboximorfolina.
PDF original: ES-2618297_T3.pdf
INHIBIDORES POLARES SIMÉTRICOS DE COLINA CINASA CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(10/12/2015). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA. Inventor/es: ESPINOSA UBEDA,ANTONIO, ENTRENA GUADIX,ANTONIO JOSE, LOPEZ CARA,LUISA CARLOTA, SCHIAFFINO ORTEGA,Santiago, MARCO DE LA CALLE,Carmen, CARRASCO JIMÉNEZ,María Paz, RÍOS MARCO,Pablo, VIOLA,Giampietro, BORTOLOZZI,Roberta, BASSO,Giussepe.
La presente invención se refiere a compuestos polares simétricos de bispiridinio, bisquinuclidinio y bisquinolinio con un linker derivado del1,2-bis(p-toliloxi)etano inhibidores de colina cinasa, su síntesis y su uso como medicamento antitumoral.
(26/11/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable o éster de la misma, en el que
E está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en
H,
alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,
arilo sustituido o sin sustituir,
heterociclilo sustituido o sin sustituir, y
heteroarilo sustituido o sin sustituir;
L está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en
alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,
-(NH)0-1-(CH2)j-NR3L-(CH2)k-,
-(NH)0-1C(R1L, R2L)-NR3L-C(R1L, R2L)-,
-C(R1L, R2L)-O-C(R1L, R2L)-,
-(CH2)j-NR3L-C(R1L, R2L-CONH-(CH2)k-,
-CO-C(R1L, R2L)-NHCO-,
-CONH-,
-NHCO-,
en las que
R1L, R2L y R3L están seleccionados…
Derivado de benceno o tiofeno y su uso como inhibidor de la enzima VAP-1.
(24/11/2015) Un compuesto, el cual es 2-(4-{2-[5-(4-acetilpiperazin-1-il)piridin-2-il]etil}fenil)acetohidrazida, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
Sales de mostaza de isofosforamida y análogos de las mismas.
(24/06/2015) Un compuesto cristalino que comprende un análogo de IPM que tiene una estructura de fórmula (I)**Fórmula**
en la que A+ es el ácido conjugado de una amina alifática hidroxilada; y X e Y representan independientemente grupos salientes seleccionados entre halógenos; el análogo de IPM y las especies de amonio están presentes en una proporción de 1:1; y el punto de fusión del compuesto cristalino es de 103 ºC a 106 ºC.
