CIP-2021 : C07D 213/74 : Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.

CIP-2021CC07C07DC07D 213/00C07D 213/74[5] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

C07D 213/74 · · · · · Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

2-AMINOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA-2.

(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: DUBE, DANIEL, DESCHENES, DENIS, FRIESEN, RICHARD.

La invención abarca el nuevo compuesto de fórmula I, así como un procedimiento de tratamiento de enfermedades mediadas por la ciclooxigenasa-2 que comprende la administración a un paciente que necesita tal tratamiento de una cantidad no tóxica terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula I. La invención también abarca ciertas composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por la ciclooxigenasa-2 que comprenden compuestos de fórmula I.

COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y SU USO MEDICINAL.

(01/08/2005) Un compuesto de piperazina de fórmula en la que R1 y R2 son iguales o distintos y es cada uno hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, amino, amino mono- o disustituido con un grupo seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C4, alcanoilo C1-C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo y alcanoilo C1-C4 sustituido con fenilo; nitro, hidroxi o ciano; R3, R4 y R5 son iguales o distintos y es cada uno hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, nitro, amino, hidroxi o amino mono- o disustituido con un grupo seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C4, alcanoilo C1-C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo y alcanoilo C1-C4 sustituido…

NUEVA MODIFICCION CRISTALINA N DE TORASEMIDA.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PLIVA, FARMACEUTSKA, INDUSTRIJA, DIONICKO DRUSTVO. Inventor/es: FILIC, DARKO, DUMIC, MILJENKO, DANILOVSKI, ALEKSANDAR, KLEPIC, BOZENA, FISTRIC, INES, ORESIC, MARINA, HORVAT MIKULCIC, JASNA.

Una modificación cristalina N de la torasemida, caracterizada por el hecho de que el patrón característico de rayos X del polvo de su muestra en el instrumento PHILIPS PW3710 bajo rayos X Cu [lambda (CuKalfa-1) = 1, 54046 A y lambda (CuKalfa-2) = 1, 54439 - A] está representado por los siguientes espaciamientos entre los planos de la malla: Modificación cristalina N de la torasemida d( -A) 15, 3898 12, 5973 11, 4565 9, 7973 9, 5493 8, 6802 8, 2371 7, 6351 7, 3356 6, 9759 6, 5351 6, 3240 6, 1985 5, 9521 5, 6237 5, 5623 5, 4040 5, 1119 4, 8738 4, 7865 4, 6986 4, 5985 4, 4602 4, 3405 4, 2552 4, 1829 4, 0768 3, 9377 3, 8659 3, 8429 3, 7801 3, 7248 3, 6239 3, 5556 3, 4825 3, 4130 3, 3055 3, 2298 3, 1786 3, 1278 3, 0699 3, 0078.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., UZINSKAS, IRENE, N., MANLEY, PETER, J.

Un compuesto según la fórmula (I): en el que: R1 es donde R' es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con el grupo RX y R'' es fenilo, bencilo o -CH2CF3; o R' y R'' se toman conjuntamente para formar un anillo morfolinilo; RX es alquilo C1-4, OR*, SR*, alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfoxilo C1-4, -CN, N(R*)2, CH2N(R*)2, -NO2, -CF3, -CO2R*, -CON(R*)2, -COR*, -SO2N(R*)2, -NR*C(O)R*, F, Cl, Br, I o CF3S(O)r-; r es 0, 1 ó 2; R* es H, alquilo C1-4, fenilo o bencilo; R2 es o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

COMPLEJOS CON METALES, ACTIVOS PARA EL BLANQUEO.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CLARIANT GMBH. Inventor/es: NESTLER, BERND, DR..

LOS COMPUESTOS CON LA SIGUIENTE FORMULA SON APROPIADOS COMO ACTIVADORES PARA LOS COMPUESTOS DE PEROXI EN DETERGENTES Y LIMPIADORES: DONDE M ES MANGANESO EN EL ESTADO DE OXIDACION II, III, IV, V Y/O VI O COBALTO EN EL ESTADO DE OXIDACION II Y/O III, X ES UN GRUPO DE COORDINACION O UN GRUPO PUENTE, Y ES UN CONTRAION EN LA CORRESPONDIENTE CANTIDAD ESTEQUIOMETRICA PARA COMPENSAR LA CARGA EXISTENTE Z, DONDE N Y M SON INDEPENDIENTEMENTE NUMEROS ENTEROS DE 1 A 4, P ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 15, Q ES Z/CARGA DE Y U L ES UN LIGANDO DE FORMULA DONDE LOS SUSTITUYENTES R 1 A R 8 TIENEN EL SIGNIFICADO CITADO EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA.

DIAZACICLOALCANOS DE HETEROARILO COMO LIGANDOS COLINERGICOS EN RECPTORES NICOTINICOS DE ACETILCOLINA.

(01/05/2005). Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: PETERS, DAN, OLSEN, GUNNAR, M., NIELSEN, SIMON, FELDBAEK, NIELSEN, ELSEBET, OSTERGAARD.

Derivado de homopiperazina representado por la **fórmula** en la que sus enantiómeros o cualquier mezcla de enantiómeros, isótopos del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que R representa hidrógeno, alquilo C1-8 o bencilo; y R1 representa aminofenilo; nitrofenilo; hidroxifenilo, metoxifenilo; un grupo 3-piridilo o pirazinilo, cuyo grupo heterocíclico puede estar sustituido una o más veces con sustituyentes seleccionados de el grupo que consiste en alquilo C1-8, etinilo, alcoxilo C1-8, hidroxi-alcoxilo C1-8, tio-alcoxilo C1-8, cicloalcoxilo C3-7, alquenoxilo C1-8, halógeno, -CF3, -CONH2 y trifluorometanosulfoniloxilo; fenilo, fenilo que está opcionalmente sustituido con nitro; alcoxi C1-8 alcoxilo C1-8; tiofenilo o tiobencilo; pirrolilo, pirrolidinilo o piridilo; o indolilo; o R1 representa un grupo quinolinilo o 4-isoquinolinilo.

DERIVADOS DE FENILGLICINA.

(01/05/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ACKERMANN, JEAN, CHUCHOLOWSKI, ALEXANDER, ALIG, LEO, GROEBKE, KATRIN, HILPERT, KURT, KUEHNE, HOLGER, OBST, ULRIKE, WEBER, LUTZ, WESSEL, HANS, PETER.

Compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa hidrógeno, alquilo, morfolinoetilo, tetrahidropiranilo, alcoxicarbonil-alquilo , alcoxicarbonil- oxialquilo o alquilcarboniloxialquilo; E significa hidrógeno o hidroxi; tres de los símbolos de X1 a X4, con independencia entre sí, significan un grupo C(Ra), C(Rb) o C(Rc) y el cuarto significa un grupo C(Rd) o N, de Ra a Rd, con independencia entre sí, significan hidrógeno, alquenilo, alquenilcarboniloxialcoxi , alque- niloxi, alquinilo, alquiniloxi, alcoxi, alcoxialquenilo, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxialquil(alquil)aminoalqui lo, alcoxialquilcarboxamido , alcoxicarbonilo, alcoxicarbonil alcoxi, alcoxicarbonilalquilo , alcoxicarbonilalquil- carboxamido, así como los hidratos y solvatos y sales fisiológicamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE BETA-ALANINA.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, GOODMAN, SIMON, HILZEMANN, GUNTER, STIHLE, WOLFGANG.

Compuestos de la fórmula I en la que Q1, Q2, Q3 o Q4 significan respectivamente, de manera independiente entre sí CH o N, R1 significa H, A, Ar, Hal, OH, OA, CF3 o OCF3, R2 significa H o A, R3 significa R4 significa H, A, Hal, OH, OA, CF3, OCF3, CN, NH2, NHA, NA2 o NH-C(O)A, R6 significa H, A, -(CH2)m-OH, -(CH2)m-O-C(O)A o - (CH2)m-Ar, A significa alquilo con 1 hasta 6 átomos de carbono, Ar significa arilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por A, CF3, OH, OA, OCF3, CN, NO2 o por Hal, donde arilo significa fenilo naftilo, antrilo o bifenilo, Hal significa F, Cl, Br o I, n significa 2, 3, 4, 5 o 6, m significa 1, 2, 3 o 4, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

COMPUESTOS BICICLICOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE VITRONECTINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTINEN.

(01/04/2005) Compuestos de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: ~ G representa un grupo fenilo, ~ G1 y G2 representan un átomo de carbono, ~ -1- representa un grupo seleccionado entre -H2-H2--CH=CH-C=CH-2-y -2- representa un enlace ~ R5 representa un grupo -(H2)m-OOR6, ~ R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, arilo eventualmente sustituido, o arilalquilo eventualmente sustituido, ~ W- representa un grupo -H==Co -C= y r-A- representa un grupo 2-0 ==H ~ X- representa un grupo seleccionado entre -O-1--CO-N6-X1--N6-O-1--O1-8S2-NR6X1- y SS(O-X1- en las cuales n está comprendido entre 0 y 2 ambos incluidos X1 representa un grupo alquileno, ~ Y- representa un grupo seleccionado entre -Y1--2-Y1- e -1-Y2-Y1-en los cualesY1 representa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, e Y2 representa un grupo arileno,…

DERIVADOS DE 4-FENIL PIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.

(01/04/2005) Compuestos de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno o trifluorometilo, R’ es hidrógeno o halógeno; R y R’ pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o R2 y R2' pueden ser, conjuntamente, -CH=CH-CH=CH-, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior o alcoxilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior o forman un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo inferior, N(R5)S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria cíclica del grupo, R5 es, independientemente, hidrógeno, cicloalquilo C3-6, bencilo o alquilo inferior; R6 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, -(CH2)nCOO-alquilo inferior, hidroxi-alquilo…

DERIVADOS DE UREA COMO INHIBIDORES DE INTEGRINAS.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, GOODMAN, SIMON, STAEHLE, WOLFGANG, SCHADT, OLIVER.

Derivados de fórmula I **(Fórmula)** en donde Xes O o NR5, Y es -N(R 5 )R 4 , B es **(Fórmula)** R es H, A, R 1 es OR o N(R)2, R 2 es H o Hal, R 3 es H, A, Hal, OA o CN R 4 es Het, R 5 y R 50 son cada uno, independientemente entre sí, H o A, R 6 es Hal, A es alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, en donde los grupos alquilo pueden estar monosustituidos o polisustituidos por R 6 y/o su cadena carbonada alquilo puede estar interrumpida por -O-, Hal es F, Cl, Br o I, Het es un radical heterocíclico, monocíclico o bicíclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado que tiene de 5 a 10 miembros en el anillo, en donde pueden estar presentes 1 o 2 átomos de N y/o 1 o 2 átomos de S u O, y el radical heterocíclico puede estar monosustituido o disustituido por =O, A, NO2, NHCOA o NHA, n y m son cada uno, independientemente entre sí, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, o es 1, 2, 3 o 4, p es 1, 2, 3, 4 o 5, y sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

UREA HEROCICLICA Y COMPUESTOS RELACIONADOS, UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BREITFELDER, STEFFEN, SUN, SANXING, CIRILLO, PIER, F., HICKEY, EUGENE, R., REGAN, JOHN, R., MOSS, NEIL, PROUDFOOT, JOHN, R., BETAGERI, RAJASHEHAR, GILMORE, THOMAS, A., KIRRANE, THOMAS, M., MORIAK, MONICA, H., PATEL, USHA, R., SHARMA, RAJIV, SWINAMER, ALAN, D., TAKAHASHI, HIDENORI.

Un compuesto de la **fórmula** en la que G es fenilo, piridinilo, piridonilo, naftilo, quinolinilo, isoquinolinilo, pirazinilo, benzotiofenilo, dihidrobenzofuranilo , dihidrobenzotiofenilo , indanilo, indolilo, indolinilo, indolonilo o indolinonilo, en donde G está sustituido con uno o más R1, R2 o R3 ; Ar es naftilo; X es: fenilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridazinilo o pirazinilo, estando cada uno de ellos opcional e independientemente sustituido con uno a tres grupos alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi, nitrilo, amino, mono- ó di-(alquil C1-3 )amino, mono- ó di-[(alquil C1-3)amino]carbonilo , NH2C(O), alquil(C1-6)-S(O)m o halógeno, y sus sales farmacéuticamente aceptables.

AMIDAS AROMATICAS.

(16/03/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido donde A 3 es CR 3 , A 4 es CR 4 , A 5 es CR 5 y A 6 es CR 6 ; donde R 3 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o carboxi; uno de R 4 y R 5 es hidrógeno, alquilo (C1 - 4), halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, R f O-, R f O2CCH2O-, HO(CH2)a O- (donde a es 2, 3 ó 4), R f O2C-, R f O2CCH2-, R g NH-, R h SO2-, hidroximetilo, formilo, ciano, acetilo, 1-hidroxietilo, 1-(hidroxiimino)etilo , 1-(metoxiimino)-etilo , metiltio o R f O2C(CH2)2-; el otro de R 4 y R 5 es hidrógeno; y R 6 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o metoxi; donde R f es hidrógeno, alquilo (C1 - 4) o bencilo; R g es hidrógeno o R h SO2; y R h es alquilo (C1 - 4) o dimetilamino; o cada…

DERIVADOS DE ACIDO OXIIMINO-ALCALINO CON ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA E HIPOLIPIDEMICA.

(16/03/2005) El uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de la diabetes mellitus, compuesto que está representado por la fórmula (I): **(Fórmula)** en la que R1 es 1) un grupo hidrocarbonado seleccionado del grupo que consta de un grupo hidrocarbonado alifático que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico-alifático que tiene de 4 a 9 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado aromático-alifático que tiene de 7 a 13 átomos de carbono y un grupo hidrocarbonado aromático que tiene de 6 a 14…

DERIVADOS AMINOHETEROCICLICOS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS O ANTICOAGULANTES.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: SMITHERS, MICHAEL, JAMES, PRESTON, JOHN, STOCKER, ANDREW.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE C 1 ES CH O N; G 2 ES CH O N; R 1 ES UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES OPCIONALES; L 1 ES ALQUILENO (C1 - 4 ); T SUP ,1 ES CH O N; R 2 Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO (C1 - 4) O SE UNEN PARA FORMAR UN ANILLO; X1 Y X 2 REPRESENTAN VARIOS GRUPOS DE ENLACE; AR ES FENILENO O CIERTOS ANILLOS DE HETEROARILO Y Q REPRESENTA UNA VARIEDAD DE SISTEMAS DE ANILLOS AROMATICOS O HETEROCICLICOS, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS UTILES COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS O ANTICOAGULANTES, Y QUE SON INHIBIDORES SELECTIVOS DEL FACTOR XA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

DERIVADOS DE PROPANOLAMINA HIPOLIPIDEMICOS.

(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: BARINGHAUS, KARL-HEINZ, GLOMBIK, HEINER, ENHSEN, ALFONS DR., KRAMER, WERNER, DR. DR..

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS PROPANOLAMINA SUSTITUIDOS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. SE DESCRIBEN DERIVADOS PROPANOLAMINA DE FORMULA I EN LA QUE R 1 A R 8 , QUE T IENEN LOS SIGNIFICADOS CITADOS, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION. LOS COMPUESTOS SON APROPIADOS POR EJEMPLO COMO HIPOLIPIDEMICOS.

2-PIRIDINILGUANIDINA COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.

(16/01/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o solvato de cualquier entidad, en la que, R1 es H, halógeno, CN, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, o alcoxilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, R2 y R3 son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o alcoxilo C1-6, arilo, (alquileno-Cn)CO2H, (alquileno-Cn)CO2(alquilo C1-6), (alquileno-Cn)CONR5R6 , CH=CHR7, CH=CHCO2H, CH=CHCONR5R6, CH=CHSO2NR5R6, C=CR7, O(alquileno-Cm)OH, O(alquileno-Cm) OR8, OR8, O(alquileno-Cm)CONR5R6 , CH2OR8 o CH2NR5R6, R4 es N=C(NH2)2 o…

COMPOSICION DE BLANQUEO DE TEJIDOS.

(01/01/2005). Solicitante/s: CIBA SC HOLDING AG. Inventor/es: REINEHR, DIETER, ECKHARDT, CLAUDE, BACHER, JEAN-PIERRE.

SE PRESENTA UNA COMPOSICION PARA EL BLANQUEADO DE TEJIDOS QUE COMPRENDE UN COMPUESTO DE PEROXIDO Y UN COMPLEJO DE MANGANESO ESPECIFICO, ASI COMO UN PROCESO PARA BLANQUEAR Y/O LIMPIAR UN TEJIDO MEDIANTE SU PUESTA EN CONTACTO CON DICHA COMPOSICION BLANQUEADORA DE TEJIDOS.

INHIBIDORES DE KINASA BICICLICOS.

(16/12/2004) Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la **Fórmula** en los que: R1 es heteroarilo; representa un enlace entre o bien B y CR1 o Q y CR1 de modo que: (i) cuando es entre Q y -CR1- entonces: B es nitrógeno; R2 es arilo; y Q es -CR- donde: R es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, acilo, heterociclilo, heterocic1ilalquilo, heterociclilcarbonilo , nitro, ciano, amino, amino monosubstituido, amino disubstituido, acilamino, sulfonilamino, -OR5 (donde R5 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo o heterociclilalquilo) , -COOR7 (donde R7 es hidrógeno o alquilo) o -CONR'R'' (donde R' y R'' independientemente representan…

CATALIZADORES QUIRALES PARA ACILACION ASIMETRICA Y TRANSFORMACIONES AFINES.

(01/12/2004) Un catalizador quiral como uno solo de sus atropisómeros que está enantiómeramente enriquecido de modo que su ee es mayor que o igual a 98%, que comprende una piridina disubstituida en 3, 4 de fórmula II en la que el substituyente en 3 está substancialmente impedido de la rotación alrededor del enlace (eje biarílico sp2-sp2) que lo conecta a la piridina, y en la que cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente de alquilo de 1 a 30 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 30 átomos de carbono y/o arilo de 3 a 30 átomos de carbono, o NR1R2 forman una amina cíclica; en la que R1 y/o R2 pueden estar opcionalmente substituidos por y/o incluir uno o más heteroátomos; y en la que R3 se selecciona de alquilo de 1 a 20 átomos de…

DERIVADOS DE BENZAMIDA, UTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACION CELULAR.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUI CHEMICALS, INC.. Inventor/es: SAITO, AKIKO, SUZUKI, TSUNEJI, ANDO, TOMOYUKI, TSUCHIYA, KATSUTOSHI, NAKANISHI, OSAMU, YAMASHITA, TAKASHI, SHIRAISHI, YOSHINORI, TANAKA, EISHI.

EL NUEVO DERIVADO DE BENZAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA Y LOS NUEVOS DERIVADOS DE ANILIDA REPRESENTADOS POR LA FORMULA DE ESTA INVENCION PRESENTAN UN EFECTO INDUCTOR DE LA DIFERENCIACION, Y SON, POR TANTO, UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS O DE MEJORA PARA TUMORES MALIGNOS, ENFERMEDADES AUTOINMUNITARIAS, ENFERMEDADES DERMATOLOGICAS Y PARASITISMO. EN PARTICULAR, SON MUY EFECTIVOS COMO DROGAS CONTRA EL CANCER, ESPECIFICAMENTE CONTRA UNA MALIGNIDAD HEMATOLOGICA Y UN CARCINOMA SOLIDO.

DERIVADOS DE PROPANOLAMINA SUSTITUIDOS CON ARILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION.

(16/11/2004) Compuestos de la fórmula I **(fórmula)** en la cual significan R1 fenilo, heteroarilo, no sustituido o eventualmente sustituido con uno a tres radicales independientes entre sí, pudiendo estar sustituido el radical aromático o heteroaromático una a tres veces con flúor, bromo, cloro yodo, OH, CF3, -NO2, CN, alcoxi(C1-C8), alquilo(C1-C8), NH2, -NH-R9, -N(R9)R10, CHO, -COOH, -COOR11, -(C=O)-R12, alquil(C1-C6)-OH, alquil(C1-C6)(OH)-fenilo , alquil(C1-C6)-CF3, alquil (C1-C6)-NO2, alquil(C1-C6)-CN, alquil(C1-C6)-NH2, alquil(C1-C6)-NH-R9, alquil-(C1-C6)-N(R9)R10 , alquil(C1-C6)-CHO, alquil(C1-C6)-COOH, alquil(C1-C6)-COOR11 , alquil(C1-C6)-(C=O)-R12 , -O-alquil-(C1-C6)-OH , -O-alquil(C1C6)-CF3,…

DERIVADOS DE 1,3-DIARIL-2-PIRIDIN-2-IL-3-(PIRIDIN-2-ILAMINO)-PROPANOL SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION.

(16/11/2004) Compuestos de la fórmula I **(fórmula)** Z NH -NH-alquil(C1-C16)-(C=O)-; -(C=O)-alquil(C1-C16)-(C=O)-; -(C=O)-fenil-(C=O); independientemente entre sí, un radical aminoácido, un radical aminoácido sustituido una o varias veces con grupos protectores de aminoácidos; -SO2-R4, -CO-R4; fenilo, tiazolilo, oxazolilo, tienilo, tiofenilo, furanilo, piridilo, pirimidilo, pudiendo estar sustituidos los anillos hasta 3 veces con F, Cl, Br, OH, CF3, -NO2, CN, OCF3, -alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), S-alquilo(C1-C6), SO-alquilo(C1-C6), SO2-alquilo(C1-C6), alquilo(C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), COOH, COO-alquilo(C1-C6), COO-cicloalquilo(C3-C6) , CONH2, CONH-alquilo(C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2…

DERIVADOS DE SULFONILHIDRAZIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.. Inventor/es: GOTTELAND, JEAN-PIERRE, RUECKLE, THOMAS, CHURCH, DENNIS, HALAZY, SERGE, ARKINSTALL, STEPHEN, CAMPS, MONTSERRAT, BIAMONTE, MARCO.

Derivados de sulfonilhidrazida, según la **fórmula** con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros y en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Ar1 y Ar2 son, independientemente uno del otro, un grupo arilo o heteroarilo sin sustituir o sustituido; X1 y X2 son, independientemente uno del otro, O o S; R1, R2 y R3 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o un sustituyente alquilo de C1-C6. o R1 forma con Ar1 un anillo saturado o insaturado, de 5-6 miembros, sustituido o sin sustituir; o R2 y R3 forman un anillo saturado o insaturado de 5-6 miembros, sustituido o sin sustituir; n es un nùmero entero desde 0 a 5; y G se selecciona entre el grupo que comprende o que está constituido por un heterociclo de 4-8 miembros, sin sustituir o sustituido, que contiene al menos un heteroátomo, o G es un grupo alquilo de C1-C6 sustituido o sin sustituir.

FORMA MODIFICADA DE TORASEMIDA AMORFA.

(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PLIVA D.D. Inventor/es: FILIC, DARKO, DUMIC, MILJENKO, DANILOVSKI, ALEKSANDAR, KLEPIC, BOZENA, TUDJA, MARIJAN.

Modificación amorfa de torasemida caracterizada por los siguientes datos: DSC: máximo exotérmico a aproximadamente 147°C (comienzo a aproximadamente 144°C); modelo de rayos X del polvo (2 è): sin máximos de difracción debido a la naturaleza amorfa; bandas de absorción características del IR a 2900 a 3366 cm-1 y a 1400 a 1703 cm-1.

COMPUESTOS OXIMA O-ETER Y FUNGICIDAS PARA SU UTILIZACION EN AGRICULTURA Y HORTICULTURA.

(16/07/2004) Compuestos oxima O-éter, representados por la **fórmula** en la que R1 representa C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C1-6 alcoxilo, C1-6 alquiltio, amino, mono- ó di-(C1-6 alquil)amino, C1-6 aciloxilo, C1-6 alcoxi C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, hidroxi ó átomo de halógeno; m representa un número entero de 1 a 4, y cuando m es un entero de 2 ó más, cada uno de los R1 pueden ser iguales o diferentes entre sí; R2 representa un átomo de hidrógeno, C1-6 alquilo ó C3-6 cicloalquilo; R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí y cada uno, independientemente, representa un átomo de hidrógeno o C1-6 alquilo; R5 representa un átomo de hidrógeno, C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C1-6haloalquilo, C1-6 alcoxi C1-6alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6…

DERIVADOS DE BENZAMIDINA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO ANTICOAGULANTES.

(16/06/2004) ESTA INVENCION SE DIRIGE A LOS DERIVADOS DE BENZAMIDINA UTILES COMO ANTI-COAGULANTES. ESTA INVENCION TAMBIEN SE DIRIGE A COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y A LOS METODOS DE UTILIZACION DE LOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ENFERMEDAD CARACTERIZADOS POR ACTIVIDAD TROMBOTICA. ASI, EN UN ASPECTO, ESTA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO CONSISTENTE EN LAS FORMULAS (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII) Y (VIII), EN LOS QUE: A ES SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE OCH{SUB,2} DROGENO, HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI, HALOALCOXI, NITRO, 2}C(O)N(R{SUP,8})R{SUP ,9}, N(R{SUP,8})C(O)N(R{SUP ,8})R{SUP,9}, N(R{SUP,8})C(O)R{SUP…

INHIBICION DE MIGRACION DE COLORANTES.

(16/06/2004). Solicitante/s: CIBA SC HOLDING AG. Inventor/es: REINEHR, DIETER, METZGER, GEORGES, ECKHARDT, CLAUDE.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA REABSORCION DE COLORANTES MIGRATORIOS EN EL LICOR DE LAVADO, QUE CONSISTE EN INTRODUCIR EN UN LIQUIDO DE LAVADO QUE CONTIENE UN DETERGENTE QUE CONTIENE PEROXIDO, DE UN 0,5 A 150, PREFERENTEMENTE DE 1,5 A 75, ESPECIALMENTE DE 7,5 A 40 MG, POR LITRO DE LIQUIDO DE LAVADO, DE UNO O MAS COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA , , , , , , , , , , , , O SEGUN SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA , , , , , , , , , , , , O SON COMPUESTOS NUEVOS. LOS COMPUESTOS UTILIZADOS NO SE DISIPAN CUANDO SE ENCUENTRAN EN FIBRAS DE ALGODON, POLIAMIDA O POLIESTER, POR LO QUE LOS COMPUESTOS NO CREAN PROBLEMAS DE DECOLORACION DE LAS FIBRAS.

COMPLEJOS METALICOS ACTIVOS SOBRE EL BLANQUEO.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CLARIANT GMBH. Inventor/es: NESTLER, BERND, DR..

LAS COMPOSICIONES DE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL SON APTAS COMO ACTIVADORES PARA COMPOSICIONES DE PEROXI EN DETERGENTES Y MEDIOS DE LAVADO: A CUYO EFECTO M SIGNIFICA MANGANO EN EL GRADO DE OXIDACION II, III, IV, V Y/O VI O COBALTO EN EL GRADO DE OXIDACION II Y/O III Y HIERRO EN EL GRADO DE OXIDACION II Y/O III, X UN GRUPO DE COORDINACION O PUENTE, Y UN CONTRAION EN LA OPORTUNA CANTIDAD ESTEQUIOMETRICA PARA COMPENSAR UNA CARGA EXISTENTE Z, A CUYO EFECTO Z EN SU CALIDAD DE CARGA DEL COMPLEJO METALICO PUEDE SER POSITIVO, CERO O NEGATIVO, N Y M, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SIGNIFICAN NUMEROS ENTEROS DEL 1 AL 4, P SIGNIFICA UN NUMERO ENTERO DEL 0 AL 15, Q CARGA/Z DE Y, Y L SIGNIFICA UN LIGANDO DE FORMULA , A CUYO EFECTO LOS SUSTITUYENTES DE R 1 A R 8 TIENEN LA SIGNIFICACION DADA EN LA DESCRIPCION, Y A SIGNIFICA UN GRUPO ALQUILENO C 5 C SUB,10 , CICLOALQUILENO C 5 C 10 O AMINO.

DERIVADOS DE DIACILHIDRAZINA.

(16/05/2004) Compuestos de la **fórmula** donde X significa H2N-C(=NH)-NH-, H3N-C(=NH)-NH- o –Het1-NH- Y significa –(CH2)n- o Z significa N-R2 o CH-R2, R1, R2, independientemente entre sí, significan H o A, R3 significa H, Ar o Het, R4 significa H, A, Ar, OH, OA, OAr, arilalquilo, Hal, CN, NO2, CF3 u OCF3, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Ar significa fenilo no substituido, o mono-, di- o trisubstituido por A, OH, OA, CF3, OCF3, CN, NO2 o Hal, que puede estar substituido por fenilo mono-, di- o trisubstituido por A, OH, OA, CF3, OCF3, CN, NO2 o Hal, de modo que se produce un bifenilo no substituido o substituido, o naftilo no substituido, o mono-, di- o trisubstituido por A, OH,…

DERIVADOS FENILICOS TRISUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV.

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: HEAD, JOHN CLIFFORD, REUBERSON, JAMES, THOMAS.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE W, L, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 Y R 7 TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE DAN EN LA DESCRIPCION, SEGUN LA CUAL AL MENOS UNO DE R 4 O R 5 ES UN GRUPO (CH 2 ) T ARN(R B )CX 1 N(R B )L 2 (AL K) M AR. LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA TIPO IV Y SE UTILIZAN PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TAL COMO ASMA CUANDO SE PRESENTA UNA RESPUESTA INFLAMATORIA NO DESEADA O ESPASMO MUSCULAR.

INTERMEDIOS PARA UTILIZAR EN LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDONOCARBOXILICO O SUS SALES.

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAZAKI, AKIRA, WAKUNAGA PHARM. CO., LTD, NIINO, YOSHIKO, WAKUNAGA PHARM. CO., LTD., OHSHITA, YOSHIHIRO, WAKUNAGA PHARM. CO., LTD., HIRAO, YUZO, WAKUNAGA PHARM. CO., LTD., AMANO, HIROTAKA, WAKUNAGA PHARM. CO., LTD., HAYASHI, NORIHIRO, WAKUNAGA PHARM. CO., LTD., KURAMOTO, YASUHIRO, WAKUNAGA PHARM. CO., LTD.

UN COMPUESTO INTERMEDIO UTIL EN LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO PIRIDONACARBOXILICO O SUS SALES, ESTANDO EL COMPUESTO INTERMEDIO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (C): EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO, Y REPRESENTA CH= O - CR 7 = (EN LA QUE R 7 REPRESENTA UN GR UPO ALQUILO INFERIOR O UN ATOMO DE HALOGENO), Z REPRESENTA - CH=, R 2A REPRESENTA UN GRUPO AMINO SUSTITUIDO O NO SUSTIT UIDO, SUSTITUIDO POR UN GRUPO PROTECTOR Y R 3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO.

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