CIP-2021 : A61K 31/44 : Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/44 · · · · Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil-alquílicos como inhibidores de fosfodiesterasa.
(08/11/2017) Una formulación en polvo inhalable que comprende un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula** en donde:
Z se selecciona del grupo que consiste en
(CH2)m en donde m ≥ 0, 1 o 2;
y
CR4R5 en donde
R4 se selecciona independientemente de H o un alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o por un cicloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en
- alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
- fenilo;
- bencilo;
…
Formulaciones farmacéuticas que contienen rifaximina, procedimientos para su obtención y método de tratamiento de la enfermedad intestinal.
(01/11/2017). Solicitante/s: Alfasigma S.p.A. Inventor/es: GIUSEPPE CLAUDIO,VISCOMI, PAOLA,MAFFEI, GIUSEPPE,BOTTONI, MARIA,GRIMALDI.
Composición farmacéutica en forma de comprimidos que comprende:
i) microgránulos gastrorresistentes que contienen una forma de hidrato o solvato de rifaximina ß sola o en una mezcla con otras formas cristalinas, hidratadas, solvatadas o amorfas de rifaximina, en una cantidad comprendida entre 100 y 800 mg;
ii) excipientes extragranulares farmacéuticamente aceptables, y opcionalmente
iii) un recubrimiento formador de película
por lo que la cantidad total de excipientes extragranulares contenida en el comprimido no supera el 30% en peso del comprimido.
PDF original: ES-2649063_T3.pdf
Inhibidores de actividad de quinasa.
(11/10/2017). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: PALMER, JAMES, T., BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, HARTE,Michael,Francis.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:**Tabla**.
PDF original: ES-2645947_T3.pdf
Complejo de Tecnecio 99m como herramienta de diagnóstico in vivo de los tumores cancerosos.
(04/10/2017). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: GUILBAUD, NICOLAS, IMBERT, THIERRY, GUMINSKI, YVES, LE PAPE, ALAIN, PESNEL,SABRINA, LERONDEL,STÉPHANIE.
Compuesto de fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
en la que:
- R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo N-protector seleccionado de entre el formilo, el acetilo, el trifluoroacetilo, el benzoilo, el pivaloilo, el fenilsulfonilo, el bencilo (Bn), el t-butiloxicarbonilo (BOC), el benciloxicarbonilo (Z), el p-metoxibenciloxicarbonilo, el p-nitrobenciloxicarbonilo, el tricloroetoxicarbonilo (TROC), el aliloxicarbonilo (Alloc), el 9-fluorenilmetiloxicarbonilo (Fmoc), el trifluoroacetilo, y los carbamatos de bencilo,
- R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6 eventualmente fluorado o perfluorado, o un grupo amino-alquilo de C1-6,
- a, b y c representan, independientemente unos de otros, un número entero de 2 a 5, y
- d y e representan, independientemente el uno del otro, 1 o 2,
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste.
PDF original: ES-2654838_T3.pdf
Compuestos de benzoxazol y benzotiazol sustituidos en 6-O y métodos para inhibir la señalización CSF-1R.
(04/10/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: WANG, WEIBO, SUTTON, JAMES, C., SENDZIK,MARTIN, RAMURTHY,SAVITHRI, LAN,JIONG, WAGMAN,ALLAN, WIESMANN,MARION, PFISTER,KEITH, YANG,HONG, SHARMA,ANU, SUNG,VICTORIA, LINDVALL,MIKA K, MIEULI,ELIZABETH J, KLIVANSKY,LIANA M, LENAHAN,WILLIAM P, KAUFMAN,SUSAN, NG,SIMON C.
Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en**Tabla**
o un estereoisómero, tautómero, solvato, u óxido, o sal derivada del mismo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2654847_T3.pdf
Solución de preservación mediante perfusión.
(27/09/2017). Solicitante/s: Leeds Solutions Limited. Inventor/es: LODGE,JEREMY PETER ALAN, POTTS,DAVID.
Una solución de preservación mediante perfusión, solución que comprende:
i) agua para inyección;
ii) al menos un sacárido;
iii) al menos un componente con propiedades tamponantes de pH;
iv) al menos un componente con propiedades de bloqueo del transporte de calcio o una actividad anti-acción de calcio; y
vi) un inhibidor de tromboxano
en la que la solución de preservación mediante perfusión tiene un pH en el intervalo de 6,8-7,0 y el sacárido es sacarosa.
PDF original: ES-2647913_T3.pdf
Composiciones tópicas antimicrobianas.
(27/09/2017) Una composición tópica para el tratamiento de microbios, con el fin de inhibir o prevenir el crecimiento de los mismos sobre la piel o el cuero cabelludo, caracterizada dicha composición porque comprende:
a) de 0,001% a 10% en peso de la composición, preferentemente de 0,1% a 2% en peso de la composición, de un principio activo antimicrobiano elegido entre el grupo que consiste en sales de metales polivalentes de piritiona, preferentemente piritiona de zinc;
b) de 0,001% a 10%, preferentemente de 0,1% a 2% en peso de la composición, de una fuente de iones metálicos elegida entre el grupo que consiste en sales de zinc, sales de cobre, sales de plata, sales de níquel, sales de cadmio, sales de mercurio y mezclas de las mismas; y
c) un vehículo tópico para el principio activo antimicrobiano y la sal metálica, preferentemente un agente tensioactivo…
Una composición farmacéutica que contiene un inhibidor de la ECA y un bloqueador de los canales de calcio.
(06/09/2017). Solicitante/s: ADAMED SP. Z O.O.. Inventor/es: TURCZYN,ELZBIETA.
Una composición farmacéutica en la forma de una mezcla que consiste en:
a) un polvo que contiene un inhibidor de la ECA en el que el inhibidor de la ECA se selecciona de: ramipril, perindopril y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos y
b) un granulado que contiene un bloqueador de los canales de calcio en donde el bloqueador de los canales de calcio se selecciona de amlodipino y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que el polvo a) y el granulado b) contienen uno o más excipientes y en la que el polvo a) no se separa físicamente del granulado b).
PDF original: ES-2650468_T3.pdf
Derivado de ácido (2-heteroarilamino)succínico.
(06/09/2017) Un compuesto representado por la fórmula general siguiente: **Fórmula**
o una sal farmacológicamente aceptable del mismo,
en la que
R1 representa un grupo anillo de hidrocarburo aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo sustituyente α, o un grupo heterocíclico aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo sustituyente α; el grupo sustituyente α representa el grupo que consiste en un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un halo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4, un grupo cicloalquilo C3-C6, y un grupo anillo de hidrocarburo aromático que puede estar sustituido con R4;
R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4, o un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros;
R3…
Derivados de pirrolopiridinona como bloqueadores de TTX-S.
(06/09/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es un anillo mono o bi-carbocíclico o mono o bi-heterocíclico que puede contener de 0 a 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S;
B es -NR2- o -(C≥O)-;
C es -(C≥O)- o -NR2-;
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en;
hidrógeno, -On-alquilo C1-6 donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-arilo donde el arilo está…
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**fórmula**
en la que Xa tiene la estructura**Fórmula**
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son, cada uno de ellos independientemente, un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo, o R3 y R4 tomados conjuntamente, pueden formar un anillo de cicloalquilo…
(30/08/2017) Un compuesto de fórmula
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
…
Formulaciones de imiquimod con concentración de dosificación menor y regímenes de dosificación cortos para el tratamiento de verrugas genitales y perianales.
(30/08/2017). Solicitante/s: MEDICIS PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: LEE, JAMES, H., NORDSIEK,MICHAEL T, LEVY,SHARON F, KULP,JAMES H, BALAJI,KODUMUDI S, MENG,TZE-CHIANG, WU,JASON J, BAHM,VALYN S, BABILON,ROBERT.
Una formulación que comprende imiquimod en una cantidad en peso de 3,75% para su uso en el tratamiento de verrugas genitales o perianales, en donde se aplica una cantidad efectiva de imiquimod al área de tratamiento diagnosticada con las verrugas genitales o perianales una vez al día cada día durante 4 semanas y hasta 8 semanas para lograr al menos un eliminación parcial de las verrugas genitales o perianales.
PDF original: ES-2653313_T3.pdf
Derivados de aminoácido beta como antagonistas de integrina.
(23/08/2017) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que:
W es**Fórmula**
en la que:
RA es -H o -F; y
RB es -H, -OH o -F, donde si RA es -F, RB es -H o -F;
A es C-R- o N, en donde:
R- es -H u -OH;
R' es -H;
X es:
halo, t-butilo, CF3, CF2H o ciano;**Fórmula**
en la que
R4 y R5 son cada uno independientemente alquil(C-8), o alquil(C-8) sustituido, donde uno o más átomos de hidrógeno se han sustituido independientemente con OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H,-CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3,-N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3 or -S(O)2NH2 ;
R6 es -OH, -CN, -NH2, -CF3, -CF2H, -CH2F, -CO2H, -CO2-alquil(C-8), -C(≥O)NH2, -CH2OH o alcoxi(C-8),…
Administración de fármacos activados por hipoxia y agentes antiangiogénicos para el tratamiento del cáncer.
(23/08/2017). Solicitante/s: Threshold Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HART,CHARLES, CURD,JOHN, KROLL,STEWART, SUN,JESSICA.
Una composición que comprende un agente antiangiogénico y un profármaco activado por hipoxia para su uso en el tratamiento del cáncer, en donde el agente antiangiogénico se selecciona del grupo que consiste en pazopanib, sorafenib, sunitinib y everolimus, y el profármaco activado por hipoxia es TH-302.
PDF original: ES-2649340_T3.pdf
Nuevos derivados de bencilamina como inhibidores de CETP.
(02/08/2017) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal, una mezcla diastereomérica, un enantiómero, un tautómero, una mezcla racémica del mismo o cualquier combinación del mismo, donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre: 1) un alquilo sustituido o sin sustituir o un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono; 2) COR8 o CO2R6; o 3) (CH2)nR5 o (CH2)nRdCO2Re, donde n, en cada aparición, es 1 o 2; Rd, en cada aparición, se selecciona independientemente entre un alquilo, un cicloalquilo, un arilo, un heterociclilo o un heteroarilo, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono, donde cualquier heterociclilo o heteroarilo comprende al…
Inhibidores de la interacción entre MDM2 y p53.
(12/07/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: SCHOENTJES, BRUNO, AMBLARD,NATHALIE CLAUDIE ISABELLE, DESCAMPS,SOPHIE.
Un compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas, en la que
R1 es hidroxialquilo de C1-6 o alquenilo de C2-6; con la condición de que el sustituyente R1 se ubique en la posición 6 o 7 del resto de indol;
R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4;
Z es un radical seleccionado de
**(Ver fórmula)**
R3 es hidrógeno o hidroxialquilo de C1-4;
R4 es hidroxi o alquiloxi de C1-4;
R5 es hidrógeno o alquilo de C1-4; o
R4 y R5 se toman juntos para formar oxo;
una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos.
PDF original: ES-2639752_T3.pdf
Nuevas formulaciones farmacéuticas útiles en el tratamiento del insomnio.
(05/07/2017) Una formulación farmacéutica en comprimidos adecuada para la administración sublingual que comprende partículas de:
(a) zolpidem o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y
(b) un agente promotor de la mucoadhesión,
partículas de los componentes (a) y (b) que se presentan cada una, al menos en parte, sobre las superficies de partículas de vehículo más grandes, y en la que la dosis de zolpidem o sal del mismo por comprimido está en el intervalo de aproximadamente 5 a aproximadamente 12 mg para su uso en un procedimiento de tratamiento de insomnio, procedimiento que comprende la administración sublingual de dicha formulación a un paciente que padece, o es susceptible de, una afección tal, y en la que dicha administración sublingual proporciona:
…
Formulación farmacéutica que comprende un inhibidor de fosfodiesterasa.
(14/06/2017). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: BONELLI,SAURO, ZAMBELLI,ENRICO, LOSI,ELENA.
Una formulación farmacéutica para administración en aerosol que comprende el enantiómero de un compuesto de la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
n es 0 o 1;
R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y son seleccionados de entre el grupo consistente en:
- alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
- OR3 en el que R3 es un alquilo (C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o grupos cicloalquilo (C3-C7); y
- HNSO2R4 en el que R4 es un alquilo (C1-C4) lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno,
en el que por lo menos uno de R1 y R2 es HNSO2R4, un propelente y polivinil pirrolidona como un tensioactivo.
PDF original: ES-2628891_T3.pdf
(14/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general I **Fórmula**
en la que R1 representa heteroarilo, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R2; en la que dicho heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula**
en las que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH, N, NH, S y O;
y en las que Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH y N;
en las que
R1 representa G1 y al menos uno de X1 o X4 se selecciona del grupo que consiste en N, NH, S y O;
o
R1 representa G2 y al menos uno de Y1 o Y5 representa N;
o
R1 representa G3 y el punto de unión a 3-O-ingenol se produce a través de X1 o X3, y X2 se…
Nuevas composiciones para el tratamiento de la esclerosis lateral amiotrófica.
(31/05/2017). Solicitante/s: Pharnext. Inventor/es: CHUMAKOV, ILYA, COHEN, DANIEL, NABIROCHKIN,SERGUEI, HAJJ,RODOLPHE.
Una composición para su uso en el tratamiento de la Esclerosis Lateral Amiotrófica ("ELA") o un trastorno relacionado seleccionado de Esclerosis Lateral Primaria (ELP), Atrofia Muscular Progresiva (AMP), Parálisis Pseudobulbar y Parálisis Bulbar Progresiva (PBP) y Demencia Fronto Temporal (DFT), que comprende (i) acamprosato, o una sal del mismo, o una formulación de liberación sostenida del mismo, y (ii) baclofeno, o una sal del mismo, o una formulación de liberación sostenida del mismo.
PDF original: ES-2635872_T3.pdf
Uso y composición para tratar la demencia.
(24/05/2017) Un agente anticolinérgico periférico no selectivo (nsPAChA) seleccionado del grupo constituido por:
* los nsPAChA a base de amonio cuaternario o los nsPAChA a base de sulfonio representados por la fórmula (II) **Fórmula**
en la que:
- R es un radical seleccionado del grupo constituido por los de fórmulas (a)-(e) **Fórmula**
siendo A metilo y siendo A3 un grupo alquilo(C1-C4) o 2-fluoroetilo, o formando A y A' una cadena de 1,4-butileno o 1,5-pentileno, siendo L hidrógeno o metoxi, siendo Alq y Alq' alquilo(C1-C4) cada uno, y siendo Y un radical bivalente seleccionado del grupo constituido por 1,2-etileno, 1,3-propileno, 1,4-butileno y 2-oxa-1,3-propileno;…
Agentes de unión a PSMA y usos de los mismos.
(03/05/2017) Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
en la que
Z es tetrazol o CO2Q;
cada Q se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo protector; y en la que m es 0, 1, 2, 3, 4, 5, o 6;
R es un anillo de piridina seleccionado entre el grupo que consiste en
en la que X es flúor, yodo, un radioisótopo de flúor, un radioisótopo de yodo, cloro, bromo, un radioisótopo de bromo, un radioisótopo de astatina, NO2, NH2, N+(R2)3, Sn(R2)3, Si(R2)3, Hg(R2), B(OH)2, -NHNH2, - NHN≥CHR3, -NHNH-CH2R3;
n es 1, 2, 3, 4, o 5;
Y es O, S, N(R'), C(O), NR'C(O), C(O)N(R'), OC(O), C(O)O, NR'C(O)NR', NR'C(S)NR', NR'S(O)2, S(CH2)p, NR'(CH2)p, O(CH2)p, OC(O)CHR8NHC(O), NHC(O)CHR8NHC(O), o un enlace covalente; en los que p es 1, 2, o 3, R' es…
Agente de control de endoparásitos.
(19/04/2017) Una composición para su uso en el control de endoparásitos mediante administración oral o parenteral, que comprende un derivado de carboxamida representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
{en la que A representa un grupo alquileno (C1-C8) sustituido opcionalmente con un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C6) y/o un grupo cicloalquilo (C3-C6); un grupo alquileno (C1-C8) que se sustituye opcionalmente con un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C6) y/o un grupo cicloalquilo (C3-C6) y se modifica mediante incorporación, a la cadena de carbono, de al menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- y -N(R)- (en…
Procedimiento de preparación de derivados e intermedios de carbamoilpiridona.
(19/04/2017). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: MANS,DOUGLAS, WANG,HUAN, GOODMAN,STEVEN N, KOWALSKI,MATTHEW.
Un procedimiento que comprende poner en contacto 3-{[2,2-bis(metiloxi)etil]amino}-2-[(metiloxi)acetil]-2- propenoato de metilo (fórmula I): con un éster de oxalato de fórmula II: en presencia de M+ -OR, en el que R es alquilo, arilo o bencilo; y M+ es un catión de un metal alcalino; para formar una piridinona de fórmula III:.
PDF original: ES-2632346_T3.pdf
Agente antichoque que comprende un derivado de diaminotrifluorometilpiridina.
(12/04/2017). Solicitante/s: ISHIHARA SANGYO KAISHA, LTD.. Inventor/es: YOTSUYA,SHUICHI, SHIKAMA,HIROSHI.
Un agente para uso en un método para tratar o prevenir el choque, que comprende como ingrediente activo un derivado de diaminotrifluorometilpiridina representado por la fórmula (I) o su sal:**Fórmula**
en donde X es un grupo cicloalquilcarbonilo, un grupo alquenilcarbonilo, un grupo tiofenocarbonilo o un grupo benzoílo que puede estar sustituido con un átomo de halógeno; e Y es un grupo alquilosulfonilo.
PDF original: ES-2629428_T3.pdf
Pomada para el tratamiento tópico de la psoriasis.
(29/03/2017). Solicitante/s: LEO PHARMA A/S. Inventor/es: DIDRIKSEN, ERIK, JOHANNES, HOY,GERT.
Una composición farmacéutica, en la forma de una pomada mono-fase, para uso dérmico en el tratamiento tópico de la psoriasis, dicha composición comprendiendo un primer componente farmacológicamente activo A que consiste de calcipotriol o su hidrato, y un segundo componente farmacológicamente activo B que consiste de betametasona o un éster de la misma, como el éster de 17-valerato o 17,21-dipropionato.
PDF original: ES-2674563_T3.pdf
Procedimiento para preparar roflumilast.
(29/03/2017). Solicitante/s: INTERQUIM, S.A.. Inventor/es: MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, SALAET FERRÉ,JOSEP.
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (IV): **Fórmula**
donde L es (a) 1H-imidazol-1-ilo, (b) 1H-1,2,4-triazol-1-ilo, (c) 2-metil-1H-imidazol-1-ilo, (d) piperidin-1-ilo, (e) N,N'-diciclohexilcarbamimidoiloxi, (f) N,N'-diisopropilcarbamimidoiloxi, (g) N'-(3-(dimetilamino)propil)-N-etilcarbamimidoiloxi, (h) 2,5-dioxopirrolidin-1-iloxi, o (i) 1,3-dioxoisoindolin-2-iloxi,
que comprende:
i) activación de un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
con un agente activante seleccionado, respectivamente, de (a) carbonildiimidazol (CDI), (b) 1,1'-carbonil-di-(1,2,4-triazol) (CDT), (c) 1,1'-carbonil-bis-(2-metilimidazol), (d) 1,1'-carbonil-dipiperidina, (e) N,N'-diciclohexilcarbodiimida (DCC), (f) N,N'-diisopropilcarbodiimida (DIC), (g) 1-etil-3-(3-dimetilaminopropil)carbodiimida (EDC) y una combinación de uno de los anteriores con (h) N-hidroxisuccinimida o (i) N-hidroxiftalimida, en un disolvente adecuado,
y opcionalmente
ii) aislar el compuesto de fórmula (IV).
PDF original: ES-2625417_T3.pdf
Inhibidores de kinurenina-3-monoxigenasa, composiciones farmacéuticas y métodos de utilización del mismo.
(22/03/2017). Solicitante/s: CHDI Foundation, Inc. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, COURTNEY, STEPHEN MARTIN, JOHNSON, PETER, TOLEDO-SHERMAN,LETICIA,M, BROWN,CHRISTOPHER JOHN, PRIME,MICHAEL, MITCHELL,WILLIAM, DE AGUIAR PENA,PAULA C, MUNOZ,IGNACIO.
Al menos una entidad química seleccionada de 6-(3-cloro-4-ciclopropoxi-fenilo)-pirimidina-4-ácido carboxílico y sales farmacéuticamente aceptables de la misma.
PDF original: ES-2629194_T3.pdf
(15/03/2017). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: MOFFAT, DAVID, FESTUS, CHARLES, DAVIDSON, ALAN, HORNSBY, DAY,FRANCESCA ANN, DONALD,ALASTAIR DAVID GRAHAM.
Un compuesto que es (2S)-ciclohexil[({6-[3-(hidroxiamino)-3-oxopropil]piridin-3-il}metil)amino]acetato de ciclopentilo, o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo.
PDF original: ES-2626293_T3.pdf
Derivados de ácido 2-(pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)-2-(t-butoxi)-acético como inhibidores de la replicación del VIH para el tratamiento del SIDA.
(08/03/2017) Un compuesto que comprende la estructura de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
L se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace, -C(O)NH-, -SO2-, metileno, etileno, y en la que los grupos R9 y R10 junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden opcionalmente unirse juntos para formar un anillo ciclopropilo;
R1 se selecciona entre alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C7);
R2 es carboxilo;
R3 es terc-butoxi;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, dihidrobenzopiranilo, dihidrooxazina, naftalenilo, piridinilo, pirrolilo, pirrolidinilo, pirrolinilo, piperidinilo, benzodioxolilo, benzodioxinilo, dihidrobenzodioxepinilo, quinolinilo, dihidrobenzofuranilo,…
Tieno[3,2-c]piridin-4(5H)-onas como inhibidores de bet.
(08/03/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
W es N o C-R8;
X es N, CH o C(CH3);
Z es N o C-R14;
Y es N o C-R5 (sujeto a la condición de que no más de 2 de W, X, Y y Z sean N);
R1 es alquilo C1-4;
R2 es H, OH, alquilo C1-4, -N(CH3)2, -NH(CH3), halo, -CF3, -NH2, -Oalquilo C1-4, -NHC(O)H, -NHC(O)alquilo C1- 4, -N(CH3)C(O)alquilo C1-4, -NHCH(CH3)CH2OCH3, -N(CH3)CH2CH2OCH3, -OCH2CH2OCH3, - OCH2CH2CH2OH, -OCH(CH3)CH2OCH3 o
R2 es un grupo seleccionado entre -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) y -G-R3 en los que G es NH, N(CH3), O, C(O)NH o NHC(O);
R3 es fenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-7 o un heterociclo opcionalmente sustituido con ≥O; y
R4 es H o alquilo C1-4;
R5 es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2NH2, -OCF3…