Nuevos derivados de bencilamina como inhibidores de CETP.

Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**

o una sal, una mezcla diastereomérica, un enantiómero, un tautómero, una mezcla racémica del mismo o cualquier combinación del mismo, donde:



R1 y R2 se seleccionan independientemente entre: 1) un alquilo sustituido o sin sustituir o un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono; 2) COR8 o CO2R6; o 3) (CH2)nR5 o (CH2)nRdCO2Re, donde n, en cada aparición, es 1 o 2; Rd, en cada aparición, se selecciona independientemente entre un alquilo, un cicloalquilo, un arilo, un heterociclilo o un heteroarilo, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono, donde cualquier heterociclilo o heteroarilo comprende al menos un heteroátomo o heterogrupo seleccionado independientemente entre O, N, S, NR10, SO2 o CO; y Re, en cada aparición, se selecciona independientemente entre un alquilo o un cicloalquilo, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono o hidrógeno; o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto monocíclico o bicíclico sustituido o sin sustituir que comprende hasta 12 átomos de carbono, y que comprende opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos o heterogrupos además de N, seleccionado independientemente entre O, N, S, NR10, SO2 o CO;

R3 se selecciona entre: 1) hidrógeno o ciano; 2) un alquilo sustituido o sin sustituir que tiene hasta 12 átomos de carbono; 3) un heterociclilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir, de 5, 6 o 7 miembros, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono, que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos o heterogrupos seleccionados independientemente entre O, N, S, NR10, SO2 o CO; 4) CO2R6, CSNR6R7, C(S)SR8, CONR6R7 o C(S)NHC(O)OR8; o 5) un tetrazolilo sustituido o sin sustituir donde cualquier sustituyente opcional se selecciona independientemente entre: a) un alquilo o un haloalquilo, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono; o b) CO2R9, donde R9 es un alquilo que tiene hasta 12 átomos de carbono;

R4, en cada aparición, se selecciona independientemente entre: 1) halógeno o ciano; o 2) un alquilo o un haloalquilo, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono; m es un número entero de 0 a 3, inclusive;

R5, en cada aparición, se selecciona independientemente entre: 1) un arilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono, donde cualquier heterociclilo o heteroarilo comprende al menos un heteroátomo o heterogrupo seleccionado independientemente entre O, N, S, NR10, SO2 o CO;

R6 y R7, en cada aparición, se seleccionan independientemente entre: 1) hidrógeno; o 2) un alquilo, un cicloalquilo o un haloalquilo, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono; 3) un arilo, aralquilo, heterociclilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono, donde cualquier heterociclilo o heteroarilo comprende al menos un heteroátomo o heterogrupo seleccionado independientemente entre O, N, S, NR10, SO2 o CO; o

R6 y R7 forman juntos un resto cíclico sustituido o sin sustituir que tiene de 3 a 7 átomos de carbono en el anillo, y que opcionalmente comprende 1, 2 o 3 heteroátomos además del átomo de nitrógeno al que R6 y R7 están unidos, seleccionado independientemente entre O, N o NR10;

R8, en cada aparición, se selecciona independientemente entre un alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o sin sustituir, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono,

donde cualquier heteroarilo o heterociclilo comprende al menos un heteroátomo o heterogrupo seleccionado independientemente entre O, N, S, NR10, SO2 o CO; R10, en cada aparición, se selecciona independientemente entre: 1) hidrógeno; o 2) un alquilo, un cicloalquilo, un haloalquilo, un arilo o un aralquilo, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono;

Ra, en cada aparición, se selecciona independientemente entre: 1) halógeno, hidroxilo o ciano; 2) un alquilo, un haloalquilo, un alcoxi, un haloalcoxi o un arilo, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono; o 3) CO2R6;

p es un número entero de 0 a 3, inclusive;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/047203.

Solicitante: DR. REDDY'S LABORATORIES LTD..

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: 7-1-27, Ameerpet Hyderabad 500 016 INDIA.

Inventor/es: KHANNA, ISH, KUMAR, DE,DIBYENDU, PILLARISETTI,SIVARAM, ALEXANDER,CHRISTOPHER W, MAITRA,SANTANU, BARUAH,ANIMAMARUTI MAJESTIC APARTMENT BOLLARAM ROAD, SREENU,JENNEPALLI, DAGER,INDU, SHAVANAS,ALIKUNJU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K31/4965 A61K 31/00 […] › Pirazinas no condensadas.
  • C07D213/72 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 213/61).
  • C07D213/73 C07D 213/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
  • C07D215/38 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 215/18).
  • C07D401/02 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen dos heterociclos.
  • C07D471/02 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos.

PDF original: ES-2644450_T3.pdf

 

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