CIP-2021 : A61K 31/4965 : Pirazinas no condensadas.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/4965[4] › Pirazinas no condensadas.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4965 · · · · Pirazinas no condensadas.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidores de quinasa no selectivos.
(07/03/2018). Solicitante/s: Pulmokine, Inc. Inventor/es: ZISMAN,LAWRENCE S.
Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para usar en el tratamiento de un trastorno pulmonar, en donde el compuesto es de la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2675720_T3.pdf
(06/12/2017). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: ITOU,HIDEYUKI.
Un cristal de forma I de 2-{4-[N-(5,6-difenilpiracin-2-il)-N-isopropilamino]-butiloxi}-N-(metilsulfonil)acetamida, que muestra picos de difracción en su espectro de difracción de rayos X de polvo al menos en los siguientes ángulos de difracción 2θ: 9,4 grados, 9,8 grados, 17,2 grados y 19,4 grados, en donde el diagrama de difracción de rayos X de polvo se obtiene usando radiación de Cu Kα.
PDF original: ES-2660007_T3.pdf
Composiciones terapéuticas que contienen macitentan.
(25/10/2017). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: CLOZEL, MARTINE.
Un producto que contiene macitentan o una sal farmacéuticamente aceptable de este compuesto, en combinación con al menos un compuesto que tenga propiedades de agonista del receptor de prostaciclina (IP), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el cual el compuesto que tiene propiedades de agonista del receptor de prostaciclina (IP) es seleccionado de entre treprostinil y sus sales farmacéuticamente aceptables, epoprostenol y sus sales farmacéuticamente aceptables, iloprost y sus sales farmacéuticamente aceptables, beraprost y sus sales farmacéuticamente aceptables, 2-{4-[(5,6-difenilpirazin-2-il)(isopropil)amino]butoxi}-N- (metilsulfonil)acetamida y sus sales farmacéuticamente aceptables, y ácido {4-[(5,6-difenilpirazin-2- il)(isopropil)amino]butoxi}acético y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2652590_T3.pdf
Derivados de heteroarilo como moduladores de CFTR.
(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Ar1 es**Fórmula**
Ar1 está opcionalmente sustituido con apariciones w de -W-RW ; donde
W es independientemente una cadena de alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de metileno de W están sustituidas independientemente con -CO-, -O-, -S-, -SO2-, o -NR'-; R' es independientemente H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo; y RW es independientemente H, halo, CN, NO2, NH2, CF3, OCF3, OH, alcoxi, o un grupo alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático, heterocíclico, arilo, o heteroarilo, en el que, cuando está sustituido, RW está sustituido con hasta dos R2;
R2 es…
Compuestos útiles como inhibidores de la cinasa ATR y terapias de combinación de los mismos.
(13/09/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: POLLARD,JOHN ROBERT, REAPER,PHILIP MICHAEL, ASMAL,MOHAMMED.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en combinación con un agente terapéutico adicional, en el que dicho agente terapéutico adicional inhibe una proteína de reparación por escisión de bases; y en el que la proteína de reparación por escisión de bases es PARP1 o PARP2;
para su uso en
a) la promoción de la muerte celular en una célula cancerosa en un paciente; o
b) la sensibilización de las células a agentes nocivos para el ADN en un paciente.
PDF original: ES-2654670_T3.pdf
Derivados de 2-aminopirazina como inhibidores de CSF-1R cinasa.
(09/08/2017) Un compuesto que es un aminoácido o éster de aminoácido de fórmula (I) o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: **Fórmula**
en la que:
el anillo A es un fenilo o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros, estando dicho grupo de anillo A sin sustituir o sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que son iguales o diferentes y se seleccionan entre átomos de halógeno y grupos de alquilo C1-4 sin sustituir, alcoxi C1-4, hidroxilo, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, ciano, nitro, -SR3 y -NR3R4, en los que R3 y R4 son iguales o diferentes y representan hidrógeno o alquilo C1-2 no sustituido; R1 y R2 representan independientemente…
Compuestos bloqueantes del canal de sodio epitelial sustituidos por arilalquilo y ariloxialquilo.
(02/08/2017). Solicitante/s: PARION SCIENCES, INC.. Inventor/es: JOHNSON,MICHAEL R.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en el que Ar es un resto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
X se selecciona entre -CH2-, -O- y -S-;
n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4, 5, y 6;
R es un grupo alquilo polihidroxilado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono;
R1 se selecciona de -(CH2)q-Y y -(CH2)q OY;
q es un número entero seleccionado independientemente en cada caso de 1, 2, 3, 4, 5, y 6; y
Y es un fenilo, naftilo, o un anillo de piridilo, con cada fenilo, naftilo, o un anillo de piridilo sustituido por 0, 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NH2, -NH(C1-C6 alquilo), -N(C1- C6 alquilo)2, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, y -CF3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2644718_T3.pdf
Nuevos derivados de bencilamina como inhibidores de CETP.
(02/08/2017) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal, una mezcla diastereomérica, un enantiómero, un tautómero, una mezcla racémica del mismo o cualquier combinación del mismo, donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre: 1) un alquilo sustituido o sin sustituir o un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono; 2) COR8 o CO2R6; o 3) (CH2)nR5 o (CH2)nRdCO2Re, donde n, en cada aparición, es 1 o 2; Rd, en cada aparición, se selecciona independientemente entre un alquilo, un cicloalquilo, un arilo, un heterociclilo o un heteroarilo, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono, donde cualquier heterociclilo o heteroarilo comprende al…
Inhibidores de reciclaje de ácido biliar para el tratamiento de enfermedades de hígado colestático pediátrico.
(19/04/2017). Solicitante/s: Lumena Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: GEDULIN,BRONISLAVA, O`DONNELL,NIALL, GREY,MICHAEL.
Una composición que comprende un inhibidor transportador de ácido biliar dependiente de apical sodio (ASBTI) que es **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de una enfermedad hepática colestásica pediátrica en un paciente pediátrico humano con edades comprendidas entre 0 y 18 años de edad.
PDF original: ES-2633766_T3.pdf
Inhibidores de PDE10 y composiciones y métodos relacionados.
(22/02/2017). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: BERGMANN,JOHN E, CUTSHALL,NEIL S, ONRUST,RENE, JOHNSTON,DEREK, UROGDI,LAZLO, HONGKUI,ZENG, CSEH,SANDOR, PAPP,AKOS.
Un compuesto para usar en el tratamiento de esquizofrenia en un animal de sangre caliente que lo necesita, que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**
o una de sus sales, estereoisómeros o solvatos farmacéuticamente aceptables,
en donde:
m, n y p son, de modo individual, 0 ó 1;
x es 1, 2 ó 3;
A es un heterociclo opcionalmente sustituido;
B es -O-, -NR6- o -S(O)z- donde z es 0, 1 ó 2;
R es hidrógeno u oxo;
R1 está ausente o representa 1, 2 ó 3 sustituyentes que son iguales o diferentes y son, de modo independiente, halógeno, alquilo C1-6, -CHF2, -CF3, -CH2NH2, -CH2NH(alquilo C1-6) o -CH2N(alquilo C1-6)2; R2 es, en cada aparición, igual o diferente y es, de modo independiente, hidrógeno, alquilo C1-6, - C(≥O)(alquilo C1-6), bencilo, -CH2CONH2, -CHF2, -CF3 o dos grupos R2 cualesquiera se pueden tomar juntos para formar un alcandiílo C1-6; y
R3, R4, R5 y R6 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2624791_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de derivados de piperazinil y diazepanil benzamida.
(25/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: CHOUDHURY, ANUSUYA, SORGI, KIRK, L., PALMER, DAVID, LIU,JING, GRIMM,JEFFREY S.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal, tautómero o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde que comprende**Fórmula**
hacer reaccionar un compuesto de fórmula (Xa) con un compuesto de fórmula (XIa); en presencia de un agente de acoplamiento peptídico; en un disolvente orgánico o una mezcla de disolventes orgánicos; para producir el compuesto correspondiente de fórmula (Ia).
PDF original: ES-2620818_T3.pdf
Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
(25/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LEGRAND,DARREN MARK, BAETTIG,URS, BUDD,EMMA, BALA,KAMLESH JAGDIS, HOWSHAM,CATHERINE, HUGHES,GLYN, SPIEGEL,KATRIN, EDWARD,LEE.
Compuesto para su uso en el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica seleccionado de:
((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
(3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-(4-fluoro-fenil)-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico y
((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2623848_T3.pdf
Derivados de pirazina como agonistas receptores de CB2.
(18/01/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, DHURWASULU,BALEDI.
Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es cicloalquilalcoxi o haloalcoxi;
R2 es cicloalquilo o haloazetidinilo;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre alquilo, alcoxi, alcoxialquilo y alcoxicarbonilalquilo;
o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, en el que el heterociclilo es el pirrolidinilo, morfolinilo, oxomorfolinilo, 2-oxo-5-aza-biciclo[2.2.1]heptilo, 7-oxa-4- azaespiro-[2.5]octilo, piperazinilo, 2-oxa-6-aza-espiro[3.4]octilo, piperidinilo, tiomorfolinilo o 5- azaespiro[2.4]heptilo, y en el que el heterociclilo sustituido es un heterociclilo sustituido de una a cuatro veces con sustituyentes seleccionados con independencia entre alquilo, halógeno, aminocarbonilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, alquiltiocarbamoílo, alquilcarboniloxi e hidroxilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2621958_T3.pdf
Cisteína y profármacos de cisteína para tratar la esquizofrenia y reducir los deseos compulsivos por los fármacos.
(28/12/2016) Un profármaco de cisteína que tiene la estructura:**Fórmula**
en donde: R1 y R2se seleccionan independientemente de OH, ≥O, o un grupo alcoxilo C1 a C5 de cadena lineal o ramificada, con la advertencia que cuando ≥O se selecciona, el átomo de nitrógeno adyacente al grupo carbonilo de esa manera formado, porta un H y un enlace simple conecta el nitrógeno adyacente a dicho grupo carbonilo;
R3 es H, un grupo alquilo C1 a C5 de cadena lineal o ramificada, un nitrobencenosulfonilo, un tritilo, un aril tio, un arilo, un alquiltio, un acilo, un benzoilo, un tio acilo, un tio benzoilo, o un bencilo; y
R4 se selecciona de los grupos de cadena lateral de los L-aminoácidos naturales gly, ser, arg, asp, glu, gln, ile, lys, met, thr, trp, D-isómeros de estos, o un grupo de cadena lateral de cys protegido por un grupo que se selecciona de un nitrobencenosulfonilo,…
Combinación terapéutica que comprende un inhibidor de PLK1 y un agente antineoplásico.
(28/12/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: BERIA, ITALO, PESENTI, ENRICO, BALLINARI, DARIO, VALSASINA,BARBARA, MOLL,JUERGEN, CIAVOLELLA,ANTONELLA.
Una combinación que comprende (a) un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
y (b) uno o varios agentes antineoplásicos seleccionados del grupo consistente en 5-fluorouracilo, citarabina, gemcitabina, cisplatino, SN-38, CPT11, doxorubicina, paclitaxel, sorafenib, dasatinib, bortezomib y bevacizumab, en la que los principios activos de la combinación están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato o solvato de la misma.
PDF original: ES-2617689_T3.pdf
Combinaciones de fármacos que comprenden un inhibidor de DGAT y un agonista de PPAR.
(21/12/2016) Una combinación de un agonista de PPAR-α y un inhibidor de DGAT en la que el inhibidor de DGAT está seleccionado de
un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N;
la línea de puntos representa un enlace opcional en caso de que A represente un átomo de carbono;
X representa -NRx-C(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRx-C(≥O)-; -S(≥O)p-; -C(≥S)-; -NRx-C(≥S)-; -Z-C(≥S)-; -Z-NRx-C(≥S)- ; -O-C(≥O)-; -C(≥O)-C(≥O)-;
Z representa un radical divalente seleccionado de alcano C1-6-diílo, alqueno C2-6-díilo o alquino C2-6-díilo; en el que cada uno de dicho alcano C1-6-diílo, alqueno C2-6-díilo o alquino C2-6-díilo puede estar opcionalmente sustituido con hidroxilo o amino;…
Forma cristalina de un derivado de carbamoil ciclohexano.
(07/12/2016). Solicitante/s: RICHTER GEDEON NYRT. Inventor/es: LIAO, XIANGMIN, ZHU,HAIJIAN, GRILL,ANDREAS.
Una forma cristalina de clorhidrato de trans-1{4-[2-[4-(2,3-diclorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-ciclohexil}-3,3-dimetilurea (forma III) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo (radiación CuKα) que comprende picos característicos en 4,1, 12,3, 16,5, y 17,4 ± 0,2 grados 2θ.
PDF original: ES-2617671_T3.pdf
Inhibidores de tirosina quinasa que contienen diarilacetileno hidrazida.
(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula*+
o sales del mismo farmacéutica mente aceptables, en el que;
el anillo P y el anillo Q son seleccionados independientemente de un anillo arilo que tiene 6 a 14 átomos de carbono, o anillo heteroarilo de 5 a 14 miembros, que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionado cada uno independientemente de O, S y N, opcionalmente sustituidos por uno o más radicales R3 idénticos o diferentes, con la condición de que cuando el anillo Q es piridilo entonces el anillo P es heteroarilo;
R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, radical -alquilo C1-8, - alquenilo C2-10, -alquinilo C2-12, -cicloalquilo C3-12, - cicloalquilalquilo C4-12, -cicloalquenilo C3-12, arilo, heteroarilo, arilalquilo y un heteroarilalquilo,…
Inhibidores de tubulina basados en la pirazina.
(07/12/2016). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, WILKS,Andrew,Frederick, HARTE,Michael,Francis, SIKANYIKA,Harrison, BU,XIANYONG.
Un compuesto seleccionado de **Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2617878_T3.pdf
Agente terapéutico para enfermedad inflamatoria intestinal.
(02/11/2016). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: KYOI,TAKASHI.
Ácido 2-{4-[N-(5,6-difenilpirazin-2-il)-N-isopropilamino]butiloxi}acético o 2-{4-[N-(5,6-difenilpirazin-2-il)-Nisopropylamino] butiloxi}-N-(metilsulfonil)acetamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de enfermedades inflamatorias intestinales.
PDF original: ES-2611483_T3.pdf
Derivados de cloropiracinocarboxamida útiles para el tratamiento de enfermedades favorecidas por una hidratación mucosa insuficiente.
(19/10/2016). Solicitante/s: PARION SCIENCES, INC.. Inventor/es: JOHNSON,MICHAEL R.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en la que:
Ar se selecciona de:**Fórmula**
y
n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8 y un grupo alquilo polihidroxilado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono;
R2 es hidrógeno o un grupo alquilo polihidroxilado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono;
R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C3;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2619954_T3.pdf
Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.
(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior:
en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1,
R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…
Ligandos de diacilhidrazina biodisponibles para modular la expresión de genes exógenos a través de un complejo receptor de ecdisona.
(28/09/2016). Solicitante/s: INTREXON CORPORATION. Inventor/es: HORMANN, ROBERT EUGENE, POTTER,DAVID W, CHORTYK,ORESTES, TICE,COLIN M, CARLSON, GLENN RICHARD, MEYER,ANDREW, OPIE,THOMAS R.
Un compuesto que es
N-terc-butil-N'-(3-metoxi-2-metil-benzoil)-hidrazida del ácido 2-metoxi-6-trifluorometil-nicotínico.
PDF original: ES-2608697_T3.pdf
Derivados de piperazinilo para el tratamiento de cánceres.
(14/09/2016) Compuesto de fórmula general (I) siguiente:**Fórmula**
así como sus sales farmacéuticamente aceptables, sus estereoisómeros o mezclas de estereoisómeros en cualquier
proporción, en particular una mezcla de enantiómeros, y en particular una mezcla racémica,
en la que:
- X representa un grupo alquilo (C1-C6), fenilo, bencilo, C(O)OR5, o C(O)NHR5,
- R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo C(O)H, C(O)R6, o C(O)OR6,
- R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6), o R2 forma con R1 o X una cadena hidrocarbonada saturada de manera que se forme un anillo de 5 o 6 miembros, en particular de 5 miembros,
- R3 representa un átomo de hidrógeno o un halógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6),
- R4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, CN, NO2,…
Pirazin-carboxamidas de tipo amilorida como bloqueantes de ENaC.
(10/08/2016) Compuesto según la fórmula la**Fórmula**
en la que
R6 y R11 son ambos H;
R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente de H; SO2R16; arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; alquilo C1-C8 sustituido con un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z, un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z o un grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z;
R16 se selecciona de alquilo C1-C8, arilo y un grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros;
Z se selecciona independientemente de OH, arilo, O-arilo, aralquilo…
Hidralazina para su uso en el tratamiento de la degeneración macular asociada a la edad.
(06/07/2016). Solicitante/s: THE TEXAS A & M UNIVERSITY SYSTEM. Inventor/es: CHIOU,GEORGE C.
Una composición que comprende hidralazina o una de sus sales para su uso en el tratamiento de la degeneración macular asociada a la edad.
PDF original: ES-2598277_T3.pdf
N-piridín-3-il o N-pirazín-2-il carboxamidas.
(29/06/2016) Compuestos de fórmula:**Fórmula**
en la que:
A se selecciona de entre CH o N,
R1 se selecciona de entre elgrupo que consiste de alquilo C1-7,
cicloalquilo C3-7,
cicloalquil C3-7-alquilo C1-7,
hidroxi-alquilo C1-7,
alcoxi C1-7-alquilo C1-7,
halógeno-alquilo C1-7,
carbamoil-alquilo C1-7,
alquil C1-7-carbonilamino-alquilo C1-7,
fenil-alquilo C1-7,
heterociclil-alquilo C1-7 en el que el grupo heterociclilo se encuentra no sustituido o sustituido con oxo, heteroaril-alquilo C1-7 en el que el grupo heteroarilo se encuentra no sustituido o mono- o di-sustituido con alquilo C1-7, y
fenilo que se encuentra no sustituido o mono- o di-sustituido con halógeno,
R2 y R6 son, independientemente…
Derivados de piridina como inhibidores de DGAT.
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la siguiente estructura
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A se selecciona entre fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterociclilo sustituido o sin sustituir de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo en la que los sustituyentes del resto A se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 se selecciona entre -N(H)-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
B es una piridina divalente sustituida o sin sustituir en la que los sustituyentes del resto B se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
C es un fenilo divalente sustituido o sin sustituir en la que los sustituyentes…
Determinadas amino-pirimidinas, las composiciones de los mismos, y métodos para su uso.
(13/04/2016) Un compuesto seleccionado de:
4-fluoro-3-(2-{[2-(3-fluoro(2-piridil))-2-metilpropil]amino}pirimidina-5-il)benzamida;
4-fluoro-3-[2-({[(3-fluoro(2-piridil))ciclobutil]metil}amino)pirimidina-5-il]benzamida;
4-fluoro-3-[2-({[3-fluoro-1-(3-fluoro(2-piridil))ciclobutil]metil}amino)pirimidina-5-il]benzamida;
{4-fluoro-3-[2-({[3-fluoro-1-(3-fluoro(2-piridil))ciclobutil]metil}amino)pirimidina-5-il]fenil}-Nmetilcarboxamida;
{4-fluoro-3-[2-({[trans-3-fluoro-1-(3-fluoro(2-piridil))ciclobutil]metil}amino)pirimidina-5-il]fenil}-N10 metilcarboxamida;
4-fluoro-3-(2-((trans-3-fluoro-1-(3-fluoropiridina-2-il)ciclobutil)metilamino)pirimidina-5-il)-2-…
Agente terapéutico para la estenosis del canal espinal.
(25/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: KUWANO,KEIICHI.
Agente para emplear en el tratamiento de la estenosis del canal espinal, que contiene ácido 2-{4-[N-(5,6- difenilpirazin-2-il)-N-isopropil-amino]butiloxi}-acético o 2-{4-[N-(5,6-difenilpirazin-2-il)-N-isopropilamino]butiloxi}-N- (metilsulfonil)acetamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como ingrediente activo.
PDF original: ES-2557303_T3.pdf
Compuestos contra la inflamación y utilizaciones relacionadas con el sistema inmunitario.
(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula estructural (V):
o una de sus sales, solvatos o clatratos farmacéuticamente aceptables, en donde:
cada Z se selecciona independientemente del grupo consistente en un alquilo inferior, un haloalquilo inferior, un halógeno, un alcoxi inferior, un alquilsulfanilo inferior, ciano, nitro o haloalcoxi inferior;
R12 es un arilo o un heteroarilo, en donde el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo…
Sal de meglumina de 6-fluoro-3-hidroxi-2-pirazinacarboxamida.
(20/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKAKURA,KEIKO, NAKAMATSU,NAMIKA, TAKESHIMA,SAKIKO, NAKASHIMA,TAKAYOSHI.
Una sal de meglumina de 6-fluoro-3-hidroxi-2-pirazinacarboxamida o un hidrato de la misma.
PDF original: ES-2561878_T3.pdf