CIP-2021 : A61K 31/5377 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/5377 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de tiazol y oxazol bencenosulfonamida.
(23/03/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: ADAMS, JERRY LEROY, DICKERSON, SCOTT HOWARD, JOHNSON, NEIL, W., TIAN, XINRONG, WILSON, BRIAN, HORNBERGER,KEITH, RHEAULT,TARA RENAE, UEHLING,DAVID EDWARD, WATERSON,ALEX GREGORY, PETROV,KIMBERLY, KUNTZ,KEVIN, RALPH,JEFFREY M, SCHAAF,GREGORY, STELLWAGEN,JOHN, ADJABENG,GEORGE.
N-{3-[5-(2-amino-4-pirimidinil)-2-(1,1-dimetiletil)-1,3-tiazol-4-il]-2-fluorofenil}-2,6- difluorobencenosulfonamida, que es un compuesto de la fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2576684_T3.pdf
Derivado de triacina y composición farmacéutica que tiene una actividad analgésica que contiene la misma.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula (VIII):**Fórmula**
en el que
Z1 y Z2 son cada uno independientemente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o ≥N-Rx;
Rx es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido;
Rc es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido…
Derivados de 2-(1,2,3-triazol-2-il)benzamida y 3-(1,2,3-triazol-2-il)picolinamida como antagonistas del receptor de orexina.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
Ar1 representa un heteroarilo de 5 o 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en pirrolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, tiofenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo; en el que dicho heteroarilo está no sustituido, mono- o disustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3) y fluoroalcoxi (C1-3);
R1 representa un sustituyente opcional seleccionado de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), hidroxi y halógeno;
R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno o ciano;
R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), fluoroalquilo (C1-3) o halógeno;
R4 representa hidrógeno,…
Formas sólidas que comprenden N-(5-terc-butil-isoxazol-3-il)-N'-{4-[7-(2-morfolin-4-il-etoxi)imidazo[2,1-b][1,3]benzotiazol-2-il]fenil}urea, composiciones de las mismas y usos de las mismas.
(16/03/2016). Solicitante/s: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION. Inventor/es: BHAGWAT, SHRIPAD, DR., SCHWARTZ, ALAN, PARENT,Stephan D, LAI,WEI, ROE,MELANIE J, SMOLENSKAYA,VALERIYA N.
Una forma sólida que comprende una sal del compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que la sal se selecciona de entre el grupo que consiste en: sales de bromhidrato, besilato, esilato, edisilato, mesilato, napsilato, sulfato y tosilato.
PDF original: ES-2573292_T9.pdf
PDF original: ES-2573292_T3.pdf
Derivados de heterocíclicos novedosos y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que
X1 es CR1 o N;
X3 es CR3 o N;
X4 es CR4 o N;
X5 es CR5;
en donde uno y no más de uno de X1, X3 y X4 es N;
R1 es hidrógeno;
R2 es un grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo no aromático G1, cuyo grupo G1 se sustituye opcionalmente por 1, 2, 3 o 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo, que consiste de ciano, amino, amino-alquilo (C1-8), N-alquilo (C1-4)-aminoalquilo (C1-8), N,N-dialquilo (C1-4)-amino-alquilo (C1-8), aminocarbonilo, tiocarbamoilo, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, oxo, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8); alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8),…
Derivados de 1-N-azacicloalquil-3-fenoxipropano útiles para la preparación de medicamentos psicotrópicos.
(10/03/2016) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
con R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo que contiene nitrógeno monocíclico o bicíclico saturado; R es un anillo piridilo opcionalmente sustituido con uno o más de átomo de halógeno, alquilo C1-C4, O-alquilo C1-C4, OH, NR3R4,
en el que el átomo de N del anillo de piridilo puede estar en forma de N-óxido (N+-O-), en el que el alquilo está opcionalmente sustituido con un heterociclo o un grupo NR3R4, en el que R3, R4 representan independientemente hidrógeno, un alquilo C1-C4 lineal o ramificado o un grupo arilo o tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo o heteroarilo monocíclico o bicíclico saturado o parcialmente…
(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula**
R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros;
R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5;
R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo);
R4 y R5 que pueden…
Composición oral de molsidomina de liberación mantenida para el tratamiento de la aterosclerosis.
(09/03/2016) Utilización de la molsidomina o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables en forma de una composición oral sólida de liberación mantenida eficaz durante 24 horas, para la fabricación de un medicamento destinado a prevenir o atenuar el desarrollo de la aterosclerosis,
donde dicha composición presenta un índice de disolución in vitro, medido espectrofotométricamente a 286 ó 311 nm según el método descrito en la Farmacopea Europea, 3ª edición (o U.S.P. XXIV) a 50 r.p.m. en 500 ml de un medio de HCl 0,1 N, a 37°C, de :
- de un 15 a un 25% de molsidomina liberada después de 1 hora
- de un 20 a un 35% de molsidomina liberada después de 2 horas
- de un 50 a un 65% de molsidomina liberada después de 6 horas
- de un 75 a un 95% de molsidomina liberada después de 12 horas
…
Ligandos sigma para la prevención y/o el tratamiento del vómito inducido por la quimioterapia o la radioterapia.
(02/03/2016) Un ligando sigma para su uso en la prevención y/o tratamiento de vómito inducido por la quimioterapia o la radioterapia, en el que dicho ligando sigma tiene la fórmula general (I):
en la que
R1 está seleccionado del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo no aromático sustituido o sin sustituir, heterociclilo aromático sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8,…
Compuesto de indol y su uso farmacéutico.
(02/03/2016). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, KAYA,TETSUDO, MATSUMURA,KOJI, MASUO,RITSUKI, SUZUKI,MOTOYA, MAEKAWA,MICHIHIDE.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en donde
R1 es
un átomo de hidrógeno,
un grupo hidroxi, o
un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo(s) arilo C6-10;
R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es
un átomo de hidrógeno, o
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre
(a) un grupo hidroxi, y
(b) un grupo alcoxi C1-6; y
R4 es un grupo representado por**Fórmula**
que está unido a la posición 5 o la posición 6 del anillo indol,
en donde
R5 es
un átomo de hidrógeno, o
un grupo alquilo C1-6, y
R6 es
un átomo de hidrógeno,
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre
(a) un grupo hidroxi,
(b) un grupo alcoxi C1-6,
(c) un grupo carboxi,
(d) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo,
(e) un grupo arilo C6-10,.
PDF original: ES-2572935_T3.pdf
Derivados de 5-metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol y su uso en potenciar el efecto de analgésicos opioides.
(02/03/2016). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: CUBERES-ALTISENT, MARIA ROSA, TORRENS JOVER,ANTONI.
Un compuesto de la fórmula (I)
N N H3C O N (R2)n O O (R1)m
en la que
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, halógeno, hidroxi y alcoxi C1-6, estando dichos alquilo C1-6 y alcoxi C1-6 opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en arilo, halo, hidroxi, alcoxi, carboxi, ciano, carbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, amino, nitro, mercapto y alquiltio;
n y m se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2;
la línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional
o una sal, un enantiómero, un diastereómero o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2573315_T3.pdf
Derivados de aminopirazol.
(29/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fómula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde R1, R2, R3, y R4 cada uno representa independientemente el grupo enumerado a continuación:
R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 alquilo C1-4, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, - NR17SO2R18, COOH, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente…
Derivados de piridincarboxamida y su utilización como plaguicidas.
(24/02/2016) Compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es -C(≥U)NR3R4 o -C(≥V)OR3a;
R2 es H, alquilo (C1-C6) o R3;
R3 es R5, OH o NH2;
o R2 y R3 junto con los átomos de interconexión forman un anillo heterocíclico seleccionado entre (A), (B), (C), (D) y (E);**Fórmula**
R3a es cicloalquilo (C3-C8) o cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), cuyos grupos cicloalquilo están sin sustituir o sustituidos con uno o más de alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o grupos R6; o es alquenilo (C3-C6) o alquinilo (C3- C6), cuyos tres últimos grupos mencionados están sustituidos con uno o más grupos R6; o es alquil (C1-C6) amino; o es NH(CHR14)s arilo, cuyo grupo arilo está sin sustituir o está sustituido con uno o más grupos R6;
…
Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora sobre integrasa de HIV.
(24/02/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en el que,
R1 es hidrógeno o alquilo inferior;
X es un enlace sencillo, un grupo heteroatómico seleccionado de O, S, SO, SO2 y NH, o alquileno inferior o alquenileno inferior cada uno de los cuales puede estar interrumpido por el grupo heteroatómico;
R2 es arilo opcionalmente sustituido;
R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido o amino opcionalmente sustituido,
R4 es hidrógeno, alquilo…
(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KATO, KOJI, TAKAHASHI, FUMIE, ASANO,Toru , KOZUKI,Yoshihiro, IMADA,SUNAO, MAEDA,JUNKO, FUKAHORI,HIDEHIKO.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en la que
A2 y A3 son N y A1 es CH o A1 y A3 son N y A2 es CH, todos los B son CH y n es 0,
R1 es -L1-10 L2-Y, en el que -L1-L2-es -NH- u -O-,
Y es un heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo D1, y el grupo D1 consiste en:
-L5a-(heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado, -NH-C(O)-O-[alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)O- [alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)-[alquilo C1-6 lineal o ramificado], y oxo), en el que L5a representa un enlace, -C(O)-[alquileno C1-6 lineal o ramificado-], o -C(O)-, y
-C(O)-(cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con -OH, -OH y -O-[alquilo C1-6 linear o ramificado]).
PDF original: ES-2570177_T3.pdf
Métodos y composiciones para estimular neurogénesis e inhibir degeneración neuronal utilizando isotiazolopirimidinonas.
(24/02/2016) Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, o solvato del mismo;
en donde R1 es hidrógeno, alquilo, alquilo ramificado, arilo, aralalquilo, bencilo, naftilo, cicloalquilo de 1 a 12 átomos de carbono, o un heterociclo, cuando R1 no es hidrógeno se puede sustituir opcionalmente con H, OH, alquilo, alcoxi, halógeno, -CF3, -R2, -OR2, -SR2, -N(R2)2, -CN, -NO2, -NC(O)R2, -C(O)R2, -C(O)N(R2)2, -S(O)2R2, -S(O)2NR2, -S(O)R2, - C(O)R2, -C(O)OR2, o -C(O)N(R2)2, en donde cada R2 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heterociclo;**Fórmula**
L es [CH2]2-6, CH2-(C≥O)-CH2-, o
…
Derivado heterocíclico como inhibidor de prostaglandina E sintasa microsómica (mPGES).
(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula**
o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula**
en donde
X1 es NH, N-alquilo u O;
A1 es hidrógeno o alquilo;
A2 es
i) hidrógeno;
ii) halógeno;
iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi;
iv) cicloalquilo opcionalmente…
Derivados de pirazolo piridina como inhibidores de NADPH oxidasa.
(23/02/2016) Un derivado de pirazolo piridina según la Fórmula (I): **Fórmula**
donde G1 es H; G2 se selecciona entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; G3 se selecciona entre -(CH2)n-R1 y -(CH2)p-R5; R1 se selecciona entre -NR2R3; -OR4; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; -CHR6R7; acilo opcionalmente sustituido y -C(O)NR2R3; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H; C1-C6 alquilo opcionalmente sustituido; C2-C6 alquenilo opcionalmente sustituido; C2-C6 alquinilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; C1-C6 alquil arilo opcionalmente…
Diespiro 1,2,4-trioxolanos como agentes antimalaria.
(17/02/2016). Solicitante/s: MMV Medicines for Malaria Venture. Inventor/es: VENNERSTROM,JONATHAN,L, DONG,YUXIANG, CHARMAN,WILLIAM N, TANG,YUANQUING, MATILE,HUGHES, CHOLLET,JAQUES, PADMANILAYAM,MANIYAN, YATENDRA,KUMAR, GYAN,CHAND YADAV.
Un espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano, en donde el espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano se selecciona del grupo formado por:**Fórmula**
cis-adamantano-2-espiro-3'-8'-[[[(2'-amino-2'-metilpropil)amino]carbonil]metil]-1',2',4'-trioxaspiro[4.5]decano y las formas de sales biológicamente activas del mismo.
PDF original: ES-2560080_T3.pdf
Derivados de bifenilcarboxamida como moduladores de la ruta de hedgehog.
(17/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: DIERKS,CHRISTINE, WARMUTH,MARKUS, WU,XU.
Uso de N-(6-((2R,6S)-2,6-dimetilmorfolino)piridin-3-il)-2-metil-4'-(trifluorometoxi)bifenil-3-carboxamida de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de un cáncer hematológico o un tumor maligno hematopoyético que es mieloma múltiple.
PDF original: ES-2569941_T3.pdf
Composición y métodos para modular una cascada de cinasa.
(15/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Athenex, Inc. Inventor/es: HANGAUER,DAVID,G, COUGHLIN,DANIEL, CODY,JEREMY A, GALE,JONATHAN, PATRA,DEBASIS.
Un procedimiento para preparar 2-(5-(4-(2-morfolinoetoxi)fenil)piridin-2-il)-N-bencilacetamida que comprende la etapa de:
hacer reaccionar 2-(5-(4-(2-morfolinoetoxi)fenil)piridin-2-il)acetato de metilo con bencilamina para dar 2-(5-(4-(2- morfolinoetoxi)fenil)piridin-2-il)-N-bencilacetamida.
PDF original: ES-2559687_T3.pdf
Profármacos de pirimidinas que inhiben la replicación del VIH.
(11/02/2016) Un compuesto de fórmula
(A1)(A2)N-R1 (I)
una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
R1 es -S(≥O)-R8; -S(≥O)2-R8; alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; hidroxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; aril1- alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; Het1-alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; R9R10N-alquil C1-6- oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo;
(A1)(A2)N- es la forma enlazada covalentemente del intermedio correspondiente de fórmula (A1)(A2)N-H, en la que dicho intermedio de fórmula (A1)(A2)N-H es una pirimidina de fórmula**Fórmula**
un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una…
Combinaciones de agentes terapéuticos para uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(10/02/2016) Una combinación de un inhibidor alostérico de mTOR y un inhibidor catalítico de mTOR para uso en el tratamiento o prevención de una enfermedad neurodegenerativa seleccionada de enfermedad de Huntington, enfermedad de Parkinson, ataxia espinocerebelar tipo 3, enfermedad de Alzheimer y enfermedad neuronal motora en donde el inhibidor alostérico de mTOR es RAD001 y el inhibidor catalítico de mTOR es BEZ235 o CCG168;
en donde
RAD001 tiene el siguiente nombre y estructura química:
(1R,9S,12S,15R, 16E, 18R, 19R, 21R, 23S, 24E, 26E, 28E, 30S, 32S, 35R)-1,18-dihidroxi-12-{(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4- (2-hidroxietoxi)-3-metoxiciclohexil]-1-metiletil}-19,30-dimetoxi-15,17,21,23,29,35-hexametil-11,36-dioxa-4-azatriciclo[…
Forma de dosificación farmacéutica para administración oral de un inhibidor de la familia de Bcl-2.
(10/02/2016). Solicitante/s: AbbVie Deutschland GmbH & Co KG. Inventor/es: LIEPOLD, BERND, KNOBLOCH,MARTIN, STEIGER,NORBERT, PACKHAEUSER,CLAUDIA, KOSTELAC,DRAZEN.
Una forma de dosificación farmacéutica que comprende un producto de dispersión sólida que comprende un ingrediente farmacéuticamente activo, al menos un polímero farmacéuticamente aceptable que comprende un homopolímero o un copolímero de N-vinilpirrolidona, y al menos un solubilizador farmacéuticamente aceptable que comprende un compuesto de tocoferilo que tiene un radical de polialquilenglicol, siendo dicho ingrediente farmacéuticamente activo N-(4-(4-((2-(4-clorofenil)-5,5-dimetil-1-ciclohex-1-en-1-il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-4- (((1R)-3-(morfolin-4-il)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-((trifluorometil)sulfonil)bencenosulfonamida, una sal, o un hidrato de la misma.
PDF original: ES-2651307_T3.pdf
Derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona o sal del mismo.
(08/02/2016) Un derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: **Fórmula**
R1: (alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en fenilo que puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6 o -OR0 y -OH)-OH, o
cicloalquilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en -OR0, - N(R0)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)S(O)2- alquilo C1-6 y un grupo heterocíclico,
R0: el mismo o diferente entre sí, que cada uno representa -H o alquilo C1-6,
R2: fenilo que puede estar sustituido con halógeno o -OR0,…
Derivados de 6-difluorometil-5,6-dihidro-2H-[1,4] oxazin-3-amina.
(05/02/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, SURKYN, MICHEL, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, PROKOPCOVÁ,HANA.
Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-3;
R2 es hidrógeno o flúor;
L es un enlace o -NHCO-;
Ar se selecciona del grupo que consiste en: piridinilo, pirimidinilo y pirazinilo, cada uno sustituido opcionalmente con halo o alcoxi C1-3;
o una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2558604_T3.pdf
Compuesto de 8-oxoadenina 9-sustituido.
(03/02/2016) Un compuesto de 8-oxoadenina mostrado por la fórmula :**Fórmula**
en donde el anillo A representa un anillo carbocíclico aromático de 6-10 miembros, o un anillo heteroaromático de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre 0-4 átomos de nitrógeno, 0-2 átomos de oxígeno y 0-2 átomos de azufre;
R representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo de 1-6 carbonos, un grupo hidroxialquilo de 1-6 carbonos, un grupo haloalquilo de 1-6 carbono, un grupo alcoxi de 1-6 carbonos, un grupo hidroxialcoxi de 1-6 carbonos, un grupo haloalcoxi de 1-6 carbonos, un grupo amino, un grupo alquilamino de 1-6 carbonos, un grupo dialquilamino en el que cada radical alquilo tiene 1-6 carbonos, o un grupo amino cíclico;
…
Derivados de C-glucósido y sales de los mismos.
(03/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, KOBAYASHI, YOSHINORI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, MURAKAMI, TAKESHI, Imamura,Masakazu, Ikegai,Kazuhiro, Iwasaki,Fumiyoshi, Sugane,Takashi, Kurosaki,Eiji, Kitta,Kayoko.
Un derivado de C-glucósido o una sal de los mismos, en la que el derivado de C-glicósido es al menos un compuesto seleccionado del grupo constituido por:
(1S)-1,5-anhidro-1-[3-(1-benzotien-2-ilmetil)-fenil-D-gluctitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-hidroxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-metoxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(2-hidroxietoxi)fenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(metilamino)fenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-[(2-hidroxietil)amino]fenil}-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-metoxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-clorofenil]-D-glucitol; y
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-fluorofenil]-D-glucitol.
PDF original: ES-2567571_T3.pdf
Compuestos de fenilaminopirimidina y usos de los mismos.
(29/01/2016) Un compuesto de fórmula Ib**Fórmula**
en donde
Z se selecciona independientemente entre N y CH;
R1 se selecciona independientemente entre H, halógeno, OH, CONHR2, CON(R2)2, CF3, R2OR2, CN, morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo, pirrolidinilo sustituido o no sustituido y alquileno C1-4, en donde los átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por NRY y/u O sustituidos con morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo o pirrolidinilo sustituido o no sustituido;
R2 es alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
RY es H o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
…
Compuestos heterocíclicos que contienen N.
(27/01/2016) Un compuesto de formula Ib**Fórmula**
en la que
Z es NR2 o S;
A y B independientemente estan ausentes o son un alquileno C1-6 sustituido o sin sustituir en el que uno o mas atomos de carbono pueden estar opcionalmente reemplazados por O, CO, NR2, NR2CO, CONR2, NR2SO2, SO2NR2, S y/o S(O)n;
R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-6 sustituido o sin sustituir, OH, halogeno, CN, NO2, NR2R3, SO2R3, SO2NR2R3, CF3, OCF3, NR2SO2R3, CO2R3, COSR3, CSR3, COR3, NR2, CSR3, NR2CSR3, CONR2R3, NR2COR3, NR2CONR2R3,…
Compuesto de amidina o sal del mismo.
(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
donde
A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por la fórmula CR6, donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo representado por la fórmula COR7, donde R7 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo o un grupo representado por la fórmula NR8R9, donde R8 y R9 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o
R8 y R9 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo;
A2 y A3 son iguales y representan un grupo representado…
Derivados de pirazolilbenzo[d]imidazol.
(20/01/2016) Compuesto representado por la fórmula general **Fórmula**
en la que
los átomos de hidrógeno mostrados unidos a anillos de pirazol y bencimidazol están unidos a uno de los átomos de nitrógeno del anillo de pirazol o bencimidazol, respectivamente;
R 1 representa -X-O-P, en el que
X está ausente o representa -CH2-, -C(O)-, o -e(O)NH-(eH2k , en el que k es 0, 1 ó 2;
O se selecciona del grupo que consiste en 01, 02, 03, 04 Y 05, en los que**Fórmula**
Q1 es
en la que A representa -eH- o un átomo de nitrógeno, y B representa -eH-, un átomo de oxigeno O o un átomo de nitrógeno, y cuando 01 representa…
