Derivados de heterocíclicos novedosos y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos.

Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en el que

X1 es CR1 o N;

X3 es CR3 o N;

X4 es CR4 o N;

X5 es CR5;

en donde uno y no más de uno de X1, X3 y X4 es N;

R1 es hidrógeno;

R2 es un grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo no aromático G1, cuyo grupo G1 se sustituye opcionalmente por 1, 2, 3 o 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo, que consiste de ciano, amino, amino-alquilo (C1-8), N-alquilo (C1-4)-aminoalquilo (C1-8), N,N-dialquilo (C1-4)-amino-alquilo (C1-8), aminocarbonilo, tiocarbamoilo, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, oxo, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8); alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alquenoxi (C2-8), alquinoxi (C2-8) y un grupo cicloalquilo (C3-8), arilo, heteroarilo o heterociclilo no aromático G2, cuyo grupo G2 se sustituye opcionalmente por 1, 2, 3, o 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo, que consiste de ciano, aminocarbonilo, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8) y alquinilo (C2-8);

R3 es hidrógeno;

R4 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8)a, alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2- 8);

R5 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2- 8),

o

R4 y R5, tomados en conjunto son -C(H)≥C(H)-C(H)≥C(H)- o un grupo alquileno (C1-8), en el que 1 o 2 miembros de anillo de -CH2- del grupo alquileno (C1-8) se reemplazan opcionalmente con miembros de heteroanillos independientemente seleccionados del grupo que consiste de -N(H)-, N[alquilo (C1-8)]-, -O-,-S-, -S(≥O)- o -S(≥O)2-;

R6 es alquilo (C1-8)), halógeno-alquilo (C1-6), hidroxi-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), mercapto-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), amino-alquilo (C1-8); N-alquilo (C1-4)-amino-alquilo (C1-8), N,N-dialquilo (C1-4)≥aminoalquilo (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2-8);

R5 y R6, tomados en conjunto, son un grupo alquileno (C1-4), en el cual 1 miembrodel anillo -CH2- del grupo alquileno (C1-4) se reemplaza opcionalmente con un miembro de heteroanillo independientemente seleccionado del grupo, que consiste de N(H)-, -N[alquilo (C1-4)]-, -O-, -S-, -(≥O)- o -S(≥O)2-;

E1 es -C(R7)(R8)- en donde cada uno de R7 y R8 es hidrógeno;

E2 es -C(R11)(R12)-;

cualquiera

cada uno de R11 y R12 se selecciona independientemente del grupo, que consiste de hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8) y alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8);

o

R11 y R12, tomados en conjunto, son oxo o -CR15R16-CR17R18-

en donde R15, R16, R17 y R18 se seleccionan independientemente de hidrógeno y fluoro.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/050395.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: VEENSTRA, SIEM, JACOB, TINTELNOT-BLOMLEY,MARINA, HURTH,KONSTANZE, RUEEGER,HEINRICH, BADIGER,SANGAMESH, CHEBROLU,MURALI, LUEOEND,RAINER MARTIN, MACHAUER,RAINER, VOEGTLE,MARKUS, JACQUIER,SÉBASTIEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5377 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D413/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2576182_T3.pdf

 

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