Derivados de heterocíclicos novedosos y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos.
Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que
X1 es CR1 o N;
X3 es CR3 o N;
X4 es CR4 o N;
X5 es CR5;
en donde uno y no más de uno de X1, X3 y X4 es N;
R1 es hidrógeno;
R2 es un grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo no aromático G1, cuyo grupo G1 se sustituye opcionalmente por 1, 2, 3 o 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo, que consiste de ciano, amino, amino-alquilo (C1-8), N-alquilo (C1-4)-aminoalquilo (C1-8), N,N-dialquilo (C1-4)-amino-alquilo (C1-8), aminocarbonilo, tiocarbamoilo, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, oxo, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8); alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alquenoxi (C2-8), alquinoxi (C2-8) y un grupo cicloalquilo (C3-8), arilo, heteroarilo o heterociclilo no aromático G2, cuyo grupo G2 se sustituye opcionalmente por 1, 2, 3, o 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo, que consiste de ciano, aminocarbonilo, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8) y alquinilo (C2-8);
R3 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8)a, alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2- 8);
R5 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2- 8),
o
R4 y R5, tomados en conjunto son -C(H)≥C(H)-C(H)≥C(H)- o un grupo alquileno (C1-8), en el que 1 o 2 miembros de anillo de -CH2- del grupo alquileno (C1-8) se reemplazan opcionalmente con miembros de heteroanillos independientemente seleccionados del grupo que consiste de -N(H)-, N[alquilo (C1-8)]-, -O-,-S-, -S(≥O)- o -S(≥O)2-;
R6 es alquilo (C1-8)), halógeno-alquilo (C1-6), hidroxi-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), mercapto-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), amino-alquilo (C1-8); N-alquilo (C1-4)-amino-alquilo (C1-8), N,N-dialquilo (C1-4)≥aminoalquilo (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2-8);
R5 y R6, tomados en conjunto, son un grupo alquileno (C1-4), en el cual 1 miembrodel anillo -CH2- del grupo alquileno (C1-4) se reemplaza opcionalmente con un miembro de heteroanillo independientemente seleccionado del grupo, que consiste de N(H)-, -N[alquilo (C1-4)]-, -O-, -S-, -(≥O)- o -S(≥O)2-;
E1 es -C(R7)(R8)- en donde cada uno de R7 y R8 es hidrógeno;
E2 es -C(R11)(R12)-;
cualquiera
cada uno de R11 y R12 se selecciona independientemente del grupo, que consiste de hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8) y alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8);
o
R11 y R12, tomados en conjunto, son oxo o -CR15R16-CR17R18-
en donde R15, R16, R17 y R18 se seleccionan independientemente de hidrógeno y fluoro.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/050395.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: VEENSTRA, SIEM, JACOB, TINTELNOT-BLOMLEY,MARINA, HURTH,KONSTANZE, RUEEGER,HEINRICH, BADIGER,SANGAMESH, CHEBROLU,MURALI, LUEOEND,RAINER MARTIN, MACHAUER,RAINER, VOEGTLE,MARKUS, JACQUIER,SÉBASTIEN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/5377 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D413/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2576182_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2, del 29 de Julio de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; […]
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1, del 29 de Julio de 2020, de H. LUNDBECK A/S: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde Y es N o CH; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]
Antagonistas del receptor de dopamina D3 que tienen una unidad estructural biciclo, del 15 de Julio de 2020, de Indivior UK Limited: Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde; A y B juntos tienen la fórmula: **(Ver […]
Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]