Ligandos sigma para la prevención y/o el tratamiento del vómito inducido por la quimioterapia o la radioterapia.

Un ligando sigma para su uso en la prevención y/o tratamiento de vómito inducido por la quimioterapia o la radioterapia,

en el que dicho ligando sigma tiene la fórmula general (I):

en la que

R1 está seleccionado del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo no aromático sustituido o sin sustituir, heterociclilo aromático sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 y halógeno;

R2 está seleccionado del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 y halógeno;

R3 y R4 están seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 y halógeno, o juntos forman un sistema de anillos condensado opcionalmente sustituido;

R5 y R6 están seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8 , -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 y halógeno, o juntos forman, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo heterociclilo 25 aromático o no aromático, sustituido o sin sustituir; n está seleccionado de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8;

t es 1, 2 o 3;

R8 y R9 están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, ariloxi sustituido o sin sustituir y halógeno;

o una sal, estereoisómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/058224.

Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..

Inventor/es: CODONY SOLER,XAVIER, ZAMANILLO CASTAÑEDO,DANIEL, VELA HERNANDEZ,JOSE,MIGUEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4523 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2573715_T3.pdf

 

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