CIP-2021 : C07D 263/58 : con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos,

con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.

CIP-2021CC07C07DC07D 263/00C07D 263/58[3] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 261/00 hasta C07D 273/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado.

C07D 263/58 · · · con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de ácido 5-fenil-pentanoico como inhibidores de la metaloproteinasa matriz para el tratamiento del asma y otras enfermedades.

(30/05/2012) Compuesto que es: ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 1), ácido 2- (2-{[ (benciloxi) carbonil]amino}etil) -5-bifenil-4-il-3-hidroxipentanoico (compuesto Nº 11), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-{2-[ (fenilacetil) amino]etil}pentanoico (compuesto Nº 45), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (1-oxoftalazin-2 (1H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 47), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (2'-oxospiro[ciclopropan-1, 3'-indol]-1' (2H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 49), ácido 3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) etil]-5-[4'- (trifluorometil) bifenil-4-il]pentanoico (compuesto Nº 59), ácido 5- (3', 4'-difluorobifenil-4-il) -3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 60), ácido 3-hidroxi-5- (4'-metoxibifenil-4-il) -2-[2- (4-oxo-1,…

Tioamidas y sus sales e inhibidores de la producción de citoquinas que contienen ambos.

(02/05/2012) Un compuesto tioamida representado por la fórmula (I) o una sal del mismo: donde A es un átomo de nitrógeno, N-óxido, C-NO2 O C-CN; Hal es un átomo de halógeno; M1 es un grupo alquilo que puede estar sustituido, un grupo alquenilo que puede estar sustituido, un grupo alquinilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquenilo que puede estar sustituido, un grupo arilo que puede estar sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, SO o SO2; M2 es un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un enlace sencillo; R1 es un átomo de halógeno, un grupo ciano,…

Compuestos de ariloxi-N-biciclometil-acetamida sustituidos como antagonistas de VR1.

(04/04/2012) Un compuesto de la fórmula (I) : en la que A=B=D representa NR10-C (O) -NR9, S-C (O) -NR9, NR9-C (O) -S, NR9-C (O) O, CR10-C (O) -NR9, O-C (O) -NR9, NR10-C (O) -CR, NR10-NR9-C (O), C (O) -NR9-NR10, NR10-N=CR9, N=N-CR9, NR10-CR9=N, N=CR9-NR10, NR10-N=N, N=N-NR10, S-CR9=N o N=CR9-S; X1 representa CR1; X2 y X3 representa cada uno independientemente CR8; R1, R6, R8, R9 y R10 representa cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C8), hidroxialcoxilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) -alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) -alcoxilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquiltio (C1-C6), alquilsulfinilo (C1-C6) o alquilsulfonilo (C1-C6); R2, R3, R4, y R5 representa cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, haloalquilo…

Benzoxazoles y oxazolopiridinas útiles como inhibidores de las quinasas Janus.

(22/03/2012) Un compuesto de la fórmula I, en donde X es N o CR5, en donde R5 es halo, ciano, hidroxilo, C1-C7-alcoxi; C1-C7-Alquilo, amino N-mono-o N, N-di-C1-C7alquilo o preferiblemente hidrógeno; R1 es arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; y R2 es arilo no sustituido o sustituido o es heterociclilo no sustituido o sustituido el cual está enlazado a través de un átomo de carbonos; R3 es ciano, hidroxilo, C1-C7-alquilo, amino, N-mono-o N, N-di-C1-C7-alquilo o preferiblemente hidrógeno; y R4 es hidroxilo, amino o preferiblemente hidrógeno; o sales de los mismos, y excluyendo los compuestos [1- (3, 5-dietoxi-4-fluoro-bencil) -piperidin-4-il] - (7-fenil-benzooxazol-2-il)…

Agente profiláctico y/o terapéutico para hiperlipidemia.

(14/03/2012) Una composición farmacéutica para su uso en la inmunización profiláctica y/o tratamiento terapéutico de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en hiperlipidemia, hiperlipidemia familiar, diabetes mellitus y síndrome metabólico, comprendiendo la composición: ácido (R)-2-[3-[[N-(benzoxazol-2-il-)-N-3-(4-metoxifenoxi)propil]-aminometil]-fenoxi]butírico o una sal del mismo; y pitavastatina o una sal de la misma, o un derivado de lactona o solvatos del mismo.

PREPARACIÓN Y USO DE DERIVADOS BIFENIL-4-ILCARBONILAMINOÁCIDO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

(15/04/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que Q es O, NR11, o S; es un anillo condensado seleccionado de un anillo de 6 miembros aromático que contiene 0 ó 1 átomos de N; R1 se selecciona independientemente de halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), nitro, ciano, haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), aminocarbonilo, (alquil (C1-C6))aminocarbonilo, bis[alquil (C1-C6)]aminocarbonilo, aminosulfonilo, (alquil (C1-C6))aminosulfonilo, bis[alquil (C1- C6)]aminosulfonilo, (alquil (C1-C6))carbonilamino, (alquil (C1-C6))sulfonilo, (alquil (C1- C6))sulfonilamino, hidroxi(alquil (C1-C6))aminocarbonilo, 1-morfolinilcarbonilo, y 1- piperidinilcarbonilo, y cuando dos de dichos sustituyentes R1 son alquilo(C1-C6) y están unidos a…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3.

(16/03/2011) Un compuesto de fórmula Ia o Ib **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o el isómero cis, el isómero trans, o una mezcla de isómeros cis y trans, en las que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en OR4 y NR2R3; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con 1 a 4 halógenos; grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en OH, de uno a cuatro alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, dialquilamino C1-C4, arilo C6-C14 opcionalmente sustituido con…

ARIL ACILTIOUREAS SUSTITUIDAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS, INHIBIDORES DE LA REPLICACION VIRAL.

(14/07/2010) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en que el compuesto es: 1-(4-pentilfenil)-3-(1,2,3-tiadiazol-4-carbonil)-tiourea; 1-(3-(4-fenil-benciloxi)fenil)-3-(2-morfolinoacetil)-tiourea; 1-(3-cianobenzoil)-3-(3-benciloxi-fenil)-tiourea; 1-(1-metilpiperidino-3-carbonil)-3-(4-pentiloxifenil)-tiourea; 1-(1-metilpiperidino-3-carbonil)-3-(4-pentilfenil)-tiourea; 1-(4-(pentiloxi)fenil)-3-(quinoxalino-7-carbonil)-tiourea; 1-(4-pentilfenil)-3-(quinolino-3-carbonil)-tiourea; 1-(4-(pentiloxi)fenil)-3-(quinoxalino-7-carbonil)-tiourea; 1-(4-pentilfenil)-3-(quinoxalino-7-carbonil)-tiourea; 1-(2-metil-5-(trifluorometil)oxazol-4-carbonil)-3-(4-pentilfenil)-tiourea; 1-(2-metil-5-(trifluorometil)oxazol-4-carbonil)-3-(4-(pentiloxi)fenil)-tiourea; 1-(4-pentilfenil)-3-(1,2,3-tiadiazol-4-carbonil)-tiourea; 1-(3-fluoro-4-(pentiloxi)fenil)-3-(H-imidazo[1,2-a]piridino-6-carbonil)-tiourea; 1-(1-(2-amino-2-oxoetil)-2-oxo-1,2-dihidropiridino-5-carbonil)-3-(4-(pentiloxi)-3-(trifluorometil)fenil)-tiourea; 1-(3-ciclopropil-4-(pentiloxi)fenil)-3-nicotinoiltiourea; 1-(1-metil-2-oxo-1,2-dihidropiridino-5-carbonil)-3-(4-(pentiloxi)-3-(trifluorometil)fenil)-tiourea; 1-(4-(hexiloxi)fenil)-3-(1-metil-2-oxo-1,2-dihidropiridino-5-carbonil)-tiourea; 2-oxo-2-(5-((3-(4-(pentiloxi)-3-(trifluorometil)-fenil)tioureido)carbonil)piridin-2-ilamino)acetato…

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS PARA ACTIVAR PPAR OPTICAMENTE ACTIVOS.

(05/07/2010) Un proceso para producir un compuesto representado por la fórmula : [F4]

NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO MANDELICO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA.

(18/06/2010) Un compuesto seleccionado de: Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OMe) de la fórmula

NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 3-FENILPROPIONICO PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

(14/06/2010) Derivados del ácido 3-fenilpropiónico de fórmula (I):

COMPLEJO DE METAL DE TRANSICION QUE TIENE EL COMPLEJO DE DIFOSFINA COMO LIGANDO.

(12/04/2010) Un complejo de metal de transición con 2,2''-bis[bis(3,5-di-terc-butil-4-metoxifenil)fosfino]-1,1''-binaftilo como ligando

DERIVADOS DE BENZOXAZOLONA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU USO.

(09/02/2010) Un compuesto que tiene la fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **(Ver fórmula)** en la que: R 1 se elige entre hidrógeno o un alquilo C1-4 no sustituido o sustituido con hidroxi; R 2 se elige entre hidrógeno o un alquilo C 1-4 no sustituido o sustituido con hidroxi; R 3 se elige entre hidrógeno o un alquilo C1-4 no sustituido; R 3a se elige entre hidrógeno o un alquilo C1-4 no sustituido; R 4 se elige entre hidrógeno, halógeno o un alcoxi C1-4 no sustituido o sustituido con un grupo fenilo; R 5 se elige entre hidrógeno, halógeno o un alcoxi C1-4 no sustituido o sustituido con un grupo fenilo; R 6 se elige entre hidrógeno, halógeno o un alcoxi C 1-4 no sustituido o sustituido con un grupo fenilo; R 7 se elige entre hidrógeno, halógeno o un alcoxi C1-4 no sustituido o sustituido con un grupo fenilo; con la condición de que…

INHIBIDORES DE LA GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.

(28/12/2009). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CHARIFSON, PAUL, STAMOS, DEAN, GRILLOT, ANNE-LAURE, TRUDEAU, MARTIN, LIAO,YUSHENG.

Un procedimiento ex vivo para disminuir la cantidad de bacterias en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto dicha muestra biológica con un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z es N-R4 u O W es CRa Ra es hidrógeno R4 es hidrógeno R2 es hidrógeno, en la que, cuando Z es O, R1 es fenilo, R3 es hidrógeno y R5 es CO2CH2CH3, cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es un grupo seleccionado entre fenilo y 2-, 3- o 4-piridina, **(Ver fórmula)** cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro o C3H7, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es fenilo; cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es 3-piridina; cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R1 es fenilo, R5 es CO2CH3 o CO2CH2-CCH.

DERIVADOS DE 1-(4-AMINO-CICLOHEXIL)-1,3-DIHIDRO-2H-BENCIMIDAZOL-2-ONA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO ANALOGOS DE LA NOCICEPTINA Y LIGANDOS DE ORL1 PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(24/11/2009) Compuesto de la fórmula (III): **(Ver fórmula)** en la que R es hidrógeno, alquiloC1-10, cicloalquiloC3-12, cicloalquiloC3-12 alquiloC1-4-, alcoxiloC1-10, cicloalcoxiC3- 12-, alquiloC1-10 sustituido con entre 1 y 3 halógenos, cicloalquiloC3-12 sustituido con entre 1 y 3 halógenos, cicloalquiloC3-12 alquiloC1-4 sustituido con entre 1 y 3 halógeno, alcoxiC1-10 sustituido con entre 1 y 3 halógenos, cicloalcoxiC3-12 sustituido con entre 1 y 3 halógenos, -COOV1, -C1-4COOV1, -CH2OH, -SO2N(V1)2, hidroxi-alquiloC1- 10-, hidroxi-cicloalquiloC3-10-, ciano-alquiloC1-10, ciano-cicloalquiloC3-10, -CON(V1)2, NH2SO2C1-4alquilo-, NH2SOC1-4alquilo-, sulfonilamino-alquiloC1-10-, diaminoalquilo-, -sulfonil-alquiloC1-4,…

HIDROXAMATOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(18/11/2009). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, ROBINSON,JAMES, BASKARAN,CHITRA, VERNER,ERIC J, BUGGY,JOSEPH J.

Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS DE CICLOHEXILAMINA COMO ANTAGONISTAS DEL N-METIL-D-ASPARTATO SELECTIVOS DE SUBTIPO.

(16/06/2007). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SCOTT, IAN, LESLIE, SHERER, BRIAN, ALAN, DEORAZIO, RUSSEL JOSEPH, NIKAM, SHAM SHRIDHAR.

Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que * significa cis o trans o sus mezclas; R es hidrógeno o alquilo; R1 se selecciona independientemente entre alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, alquilaminoalquilo, hidroxialquilo, (aminocarbonil)-alquilo , (alquiltio)-alquilo, carboxialquilo, haloalquilo, y halógeno; g es un número entero entre 0 y 3.

(3-(3-(2,4-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENCIL)-(5-ETIL-PIRIMIDIN-2-IL)-AMINO)-PROPOXI)-FENIL)-ACETICO Y COMPUESTOS AFINES COMO MODULADORES DE PPARS Y METODOS DE TRATAMIENTO DE TRASTORNOS METABOLICOS.

(01/05/2007) – Un compuesto que tiene la estructura de **Fórmula**, en donde Ar1 se selecciona del grupo constituido por una estructu- ra de anillo heteroaromático monocíclico y una estructura de anillo heteroaromático bicíclico; Ar2 se selecciona del grupo constituido por una estructu- ra monocíclica, una estructura bicíclica, y una estructu- ra tricíclica de anillo aromático carbocíclico; R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo, sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por hidrógeno, alquilo inferior, anillo carbocíclico o heterocí- clico opcionalmente sustituido, halógeno, per- haloalquilo, hidroxi, alcoxi, nitro, y amino; un anillo heteroaromático de 5 miembros o 6 miembros o un anillo aromático de 6 miembros, sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes…

COMPUESTOS BICICLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS EN LOS RECEPTORES DE INTEGRINAS.

(16/12/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 representa arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R3 es una cadena alquileno, una cadena alquenileno o una cadena alquinileno; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R13 se selecciona entre acilo, acilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilenodioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, aroílo, aroilamino, arilo, arilalquiloxi, arilalquiloxicarbonilo , arilalquiltio, ariloxi, ariloxicarbonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, carboxi, ciano, halo, heteroaroílo, heteroarilo, heteroarilalquiloxi, heteroaroilamino, heteroariloxi, hidrógeno, hidroxi, nitro, trifluorometilo,…

ACTIVADORES HETEROAROMATICOS FUSIONADOS DE LA GLUCOQUINASA.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CORBETT, WENDY, LEA, HAYNES, NANCY-ELLEN, KESTER, ROBERT, FRANCIS, MAHANEY, PAIGE, ERIN, SARABU, RAMAKANTH, GRIMBSY, JOSEPH, SAMUEL.

Un compuesto seleccionado del grupo consistente en una amida de fórmula I-0: en donde M es o Q es o R1 es un alquilo con de 1 a 3 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, o perfluoro-metilo; R3 es un cicloalquilo con de 4 a 7 átomos de carbono o 2- propilo; R5 es halógeno; R6 es halógeno; W es O, S o NH; Cada Y es independientemente CH o N; Z es -CH2-CH2-CH2-CH2- o -CH=CR4-CH=CH-, en donde R4 es hidrógeno, halo, o una alquil sulfona con de 1 a 3 átomos de carbono; las línias de puntos colectivamente representan 0 ó 2 dobles enlaces adicionales en la estructura del anillo heterocíclico; y * denota un átomo de carbono asimétrico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

COMPUESTOS DE ANILIDA COMO INHIBIDORES DE ACAT.

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD.. Inventor/es: SHIBUYA, KIMIYUKI, KAWAMINE, KATSUMI.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE ANILIDA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) A LO QUE AR ES UN GRUPO ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R {SUB,4} Y R {SUB,5} SON IDENTICOS O DIFERENTES, Y CADA UNO ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, O UN GRUPO ALCOXI INFERIOR; Y R {SUB,4} Y R {SUB,5} PUEDEN FORMAR JUNTOS UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR DEL CUAL UNA O MAS UNIDADES PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDAS POR ATOMOS DE OXIGENO Y/O AZUFRE OXIGENO O AZUFRE, O UN GRUPO SULFOXIDO O SULFONA {SUB,6}; UPO ALQUILENO INFERIOR; Y N ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 15 Y SUS SALES Y SOLVATOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ESPECIALMENTE COMO INHIBIDORES (ACAT) DE COLESTEROL ACILTRANSFERASA A DE COENZIMA DE ACILO.

CICLOHEXILAMINAS BICICLICAS Y SU USO COMO AGONISTAS DE RECEPTORES DE NMDA.

(01/02/2006) Un compuesto de **fórmula**, o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que Ar es arilo no sustituido o sustituido de 1 a 3 veces, o heteroarilo no sustituido o sustituido de 1 a 3 veces, heteroarilo de 5 a 14 átomos que tiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, en el que los sustituyentes se seleccionan entre los grupos F, Cl, Br, I,OH, NH2, SH, CN, NO2, OCH3, OC(O)CH3, CF3, OCH2CH2OH,NHC(O)CH3, NHCH3 o N(CH3)2, V es O -(CH2)n-, -C, -S (O)-, o -S (O)2-, W es O -(CH2)n-, -C, -S (O)-, -S (O)2-, -O, -S,-CC- o -CH(R1) = CH(R2)- opuesto o conjunto, d es un número entero de 0 a 2, n es un número entero de 1 a 6, q es un número entero de 0 a 6, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno,…

NUEVOS COMPUESTOS ANILIDA Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: OZAKI, CHIYOKA, HIRATA, MITSUTERU, SHIBUYA, KIMIYUKI, KAWAMINE, KATSUMI, EDANO, TOSHIYUKI, SATO, YUKIHIRO.

El uso de un compuesto de fórmula general (I): por la fórmula general I: donde representa un resto benceno divalente sustituido, benceno condensado con heterociclo opcionalmente sustituido, piridina opcionalmente sustituida, ciclohexano o naftaleno; Ar representa un grupo arilo opcionalmente sustituido; X representa -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y representa -NR4-, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, sulfóxido o sulfona; R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo arilo o un grupo alquilo C1-C6 sililado opcionalmente sustituido; n representa un entero de hasta 15, excluyendo 0; o una sal o solvato del mismo.

CICLOHEXILAMINAS BICICLICAS Y USO COMO ANTEGONISTAS DEL RECEPTOR NMDA.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DEORAZIO, RUSSELL, JOSEPH, SCOTT, IAN, LESLIE, SHERER, BRIAN, ALAN, NIKAM, SHAM, S., PFIZER PGRD, ANN ARBOR LABS., WISE, LAWRENCE, D., PFIZER PGRD, ANN ARBOR LAB.

Un compuesto de fórmula (I), o una sal de éste aceptable desde un punto de vista farmacéutico: en el que: Ar es arilo sustituido 1 a 3 veces o sin sustituir o heteroarilo sustituido 1 a 3 veces o sin sustituir, heteroarilo que tiene de 5 a 14 átomos que tiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de N, O, y S en el que los sustituyentes se seleccionan de los grupos F, Cl, Br, I, OH, NH2, SH, CN, NO2, OCH3, OC(O)CH3, CF3, OCH2CH2OH, NHC(O)CH3, NHCH3, o N(CH3)2.

PREPARACION DE TAMIFLU CON EL ACIDO GALLOCARBOXILICO.

(16/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: IDING, HANS, WIRZ, BEAT, ZUTTER, ULRICH.

Un proceso para la preparación de un derivado del ácido 4, 5-diamino shikímico de la **fórmula** y las sales de adición farmacéuticamente aceptables del mismo en donde R1 es un grupo alquilo C1-20 opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, hidroxilo, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, F, ce, Br e I, R2 es un grupo alquilo C1-12, y R3 y R4, independiente uno del otro son H o sustituyentes de un grupo amino que es alcanoilo C 1-6 con la condición que tanto R3 como R4 no son H.

BENZOILCICLOHEXANODIONAS SUBSTITUIDAS.

(16/07/2005) Compuestos de la **fórmula** en la que: m significa los números 0, 1 o 2; n significa los números 0, 1 o 2; A significa alcanodiilo (alquileno) con 1 a 4 átomos de carbono; R1 significa hidrógeno, significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono substituido en caso dado por halógeno, por alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, por alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, por alquilsulfinilo con 1 a 4 átomos de carbono o por alquilsulfonilo con 1 a 4 átomos de carbono o significa alcoxicarbonilo con hasta 6 átomos de carbono; R2 significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono substituido en caso dado por halógeno, junto con R1 significa alcanodiilo (alquileno) con 2 a 5 átomos de carbono, significando en este caso m 1 y encontrándose R1 y R2 sobre el mismo átomo de carbono ("geminal") o sobre dos átomos de carbono contiguos…

NUEVOS COMPUESTOS DIAMINA CICLICOS Y MEDICAMENTO QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS.

(01/07/2005) La presente invención se refiere a nuevos compuestos de diamina cíclicos y a una composición farmacéutica que lo contiene. La presente invención se refiere a un compuesto representado por la fórmula (I) o su(s) sal(es) o solvato(s). (en la fórmula, A es un residuo divalente sustituido de benceno, piridina, ciclohexano o naftaleno o es un grupo vinileno, donde AR es un grupo arilo sustituido X es -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y es -NH1-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, sulfóxido o sulfona. Z es un enlace sencillo o -NR2-; R1 es átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo silil alquilo inferior opcionalmente sustituido; l es un número entero de 0 a 15; m es un número entero de 2 ó 3;…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MESILATOS DE DERIVADOS DE PIPERAZINA.

(01/05/2005) Un procedimiento para la preparación de derivados de la piperazina, caracterizado porque el mesilato de compuestos de fórmula **(Fórmula)** se prepara haciendo reaccionar una amina de fórmula **(Fórmula)** con un compuesto de fórmula **(Fórmula)** y anhídrido metanosulfónico, en el que la fórmula X representa un grupo de fórmula **(Fórmula)** donde - R1 es hidrógeno o flúor - R2 es hidrógeno, alquilo (C1-4). alcoxi (C1-4) o un grupo oxo, - A representa un grupo heterocíclico de 5-7 átomos en el anillo donde hay de 1-3 heteroátomos del grupo que comprende O, N y S, - Y es metilo, etilo, etilo sustituido con uno o más átomos de flúor, cicloalquil (C3-7)-metilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, o un grupo de fórmula **(Fórmula)** donde Z es hidrógeno, fenilo, fenilo sustituido con 1-3 sustituyentes del grupo que comprende hidroxi,…

DERIVADOS DE ALQUILAMONOBENZOTIAZOLES Y DE ALQUILAMINOBENZOXAZOLES.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE X ES O O S; N ES 2, 3, 4 O 5; R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1-6 , ALQUILOXI C 1-6 O HALO; R 2 ES HIDROGENO, A LQUILO C 1-6 , FENILO, FENILALQUILO C 1-6 O FENILCARBONILO; R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN CADA UNO, INDEPENDIE NTEMENTE, DEL HIDROGENO, HALO, NITRO, ALQUILO C 1-6 , ALQUILOXI C 1-6 , HALOALQUILO C 1-6 , AMINOSULFONILO, MONO O DIAMINOSULFONIL(ALQUILO C 1-4 ; O R 3 Y R 4 SE PUEDEN TOMAR JUNTOS PARA FORMAR UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA - CH=CH - CH=CH -; TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN ASI COMO A SU UTILIZACION EN MEDICINA. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE CONTIENEN UN ISOTOPO RADIACTIVO, UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PUNTOS RECEPTORES DE LA DOPAMINA D4 Y UN PROCEDIMIENTO PARA LA FORMACION DE IMAGENES DE UN ORGANO.

DERIVADOS DE INDANO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA LIMITED. Inventor/es: FENTON, GARRY AVENTIS PHARMA LIMITED, MCCARTHY, CLIVE, AVENTIS PHARMA LIMITED, MACKENZIE, ROBERT EDWARD, AVENTIS PHARMA LIMITED, MORLEY, ANDREW DAVID, AVENTIS PHARMA LIMITED.

Compuesto unido al anillo de benceno del sistema de indano y el grupo —L1—Y está unido a cualquiera de los dos anillos del sistema de indano; y cualesquier restos de arilo o heteroarilo presentes como un grupo o parte de un grupo pueden estar opcionalmente sustituidos; y en la que “alquilo” significa un grupo hidrocarbonado alifático que tiene de 1 a 15 átomos de carbono, “alquenilo” significa un grupo hidrocarbonado alifático que contiene un doble enlace carbono-carbono que tiene de 2 a 15 átomos de carbono, “alquinilo” significa un grupo hidrocarbonado alifático que contiene un triple enlace carbono-carbono que tiene de 2 a 15 átomos de carbono, “alquileno”, “alquenileno” y “alquinileno” significan respectivamente un radical bivalente alifático derivado de un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo, “arilo” como un grupo o parte de un grupo denota: (i) un resto carbocíclico aromático monocíclico o multicíclico opcionalmente sustituido de 6 a 14 átomos de carbono.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CLORO-BENZOXAZOLES.

(01/04/2005) Procedimiento para la preparación de cloro-benzoxazoles de la fórmula (I) **(Fórmula)** en la que R1, R2 y R4, en cada caso de manera independiente entre sí, significan H, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, arilo o ariloxi, pudiendo cada uno de los 4 radicales citados en último lugar estar sin sustituir o sustituido, y en el caso (a) R3 significa = H, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, arilo o ariloxi, pudiendo cada uno de los 4 radicales citados en último lugar estar sin sustituir o sustituido, o en el caso (b) R3 significa = cloro, caracterizado porque los benzoxazoles de la fórmula…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.

(16/03/2005) Los compuestos de fórmula **(Fórmula)** en donde Ar1 es piridilo o fenilo, sustituido por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alcoxilo inferior-alcoxilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z1 es un anillo heterocíclico de cinco miembros, que contiene 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; R1 es hidrógeno, hidroxilo o un grupo oxo; es piridilo o fenilo, sustituido opcionalmente por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alquilo inferior-alquilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z2 es un anillo de 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; y Q es -S-,…

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