CIP-2021 : C07D 401/14 : que contienen tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(16/03/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido donde A 3 es CR 3 , A 4 es CR 4 , A 5 es CR 5 y A 6 es CR 6 ; donde R 3 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o carboxi; uno de R 4 y R 5 es hidrógeno, alquilo (C1 - 4), halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, R f O-, R f O2CCH2O-, HO(CH2)a O- (donde a es 2, 3 ó 4), R f O2C-, R f O2CCH2-, R g NH-, R h SO2-, hidroximetilo, formilo, ciano, acetilo, 1-hidroxietilo, 1-(hidroxiimino)etilo , 1-(metoxiimino)-etilo , metiltio o R f O2C(CH2)2-; el otro de R 4 y R 5 es hidrógeno; y R 6 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o metoxi; donde R f es hidrógeno, alquilo (C1 - 4) o bencilo; R g es hidrógeno o R h SO2; y R h es alquilo (C1 - 4) o dimetilamino; o cada…
DERIVADOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTA(1 ,2B)PIRIDINA UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FARNESIL-TRANSFERASA.
(16/03/2005) Se presentan nuevos compuestos de la fórmula o sus sales o solvatos farmacológicamente aceptables, en donde: a representa N o NO{sup,-}; R{sup, 1} y R{sup, 3} son iguales o diferentes y representan cada uno halo; R{sup, 2} y R{sup, 4} se seleccionan independientemente entre H y halo, teniendo en cuenta que al menos una de entre R{sup, 2} y R{sup, 4} sea H; cada línea punteada representa un enlace opcional; X es N, C cuando el enlace opcional a X está presente o CH cuando el enlace opcional a X está ausente; T es un sustituyente seleccionado entre (A) o (B) en las que Z representa O o S; R representa -C(O)N(R{sup,10}){sub , 2}, - CH{sub, 2} C(O)N(R{sup,10}){sup , 2},…
ESTERES Y TIOETERES DE PIRIDILLO COMO AGONISTAS DE RECEPTOR DE ACETILCOLINA NICOTINICO Y APLICACION TERAPEUTICA.
(16/03/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y radicales seleccionados del grupo que consiste en: a) radicales fenilo b) radicales bicíclicos; en los que el radical se selecciona independientemente del grupo que consiste en naftilo, bifenilo, quinoleína, indolizina, indol, isoindol, indolina, benzofurano, indazol, bencimidazol, purina, quinolizina, cinolina, quinoxalina, ftalazina y quinazolina; c) radicales heterocíclicos; seleccionándose el radical independientemente del grupo que consiste en furilo, tienilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, indolilo,…
4,5-DIARILIMIDAZOLES SUBSTITUIDOS EN 2.
(16/03/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: REVESZ, L SZLO.
Se presentan nuevas 4, 5-diaril imidazolas 2-sustituidas en las cuales: i) el átomo de nitrógeno en la posición 1 está sustituido por un sustituyente que contiene trialquilsililo o ii) el sustituyente en la posición 2 es arilalquilo, arilsulfonilo, ariltio, arilseleno, arilteluro, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquenilo , amino o hidracino o N-heterociclilo en el cual el anillo que contiene N tiene 6 miembros, en particular se suministran compuestos de la fórmula (I) en la que R{sub, 1}, R{sub, 2}, R{sub, 3} y R{sub, 4} son según se han definido, en forma libre o de sal de adición ácida farmacológicamente aceptable o de éster fisiológicamente divisible, que tienen actividad inhibidora del mitógeno activado por la proteína kinasa p38. Los compuestos se utilizan como productos farmacéuticos para el tratamiento de enfermedades asociados con el TNF{al} y la IL-1 tales como la artritis reumatoide y las enfermedades del metabolismo óseo, por ejemplo la osteoporosis.
COMPUESTOS N-HETEROCICLICOS DE 5 MIEMBROS CON ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA E HIPOLIPIDEMICA.
(16/03/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 representa 1) un grupo hidrocarbonado seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidrocarbonado alifático que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un hidrocarbonado alicíclico que tiene 3 a 7 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico-alifático que tiene 4 a 9 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado aromático-alifático que tiene 7 a 13 átomos de carbono, y un grupo hidrocarbonado aromático que tiene 6 a 14 átomos de carbono, o 2) un grupo heterocíclico monocíclico de 5 a 7 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno, además de átomos de carbono, como átomos constituyentes de anillo; o grupo heterocíclico condensado…
OMPUESTOS DE AZACICLOHEPTANO Y CICLOOCTANO SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO.
(16/03/2005). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STARCK, DOROTHEA, TREIBER, HANS-JORG, BLANK, STEFAN, UNGER, LILIANE, TESCHENDORF, HANS-JURGEN, WICKE, KARSTEN.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE AZA- Y DIAZACICLOHEPTANO Y CICLOOCTANO DE LA FORMULA (I) AR 1 A - B - AR S UP,2 , EN DONDE AR 1 , A, B Y AR 2 POSEEN EL SIGNIFICADO DETALLADO EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS RECOGIDOS EN LA INVENCION PRESENTAN UNA GRAN AFINIDAD CON EL RECEPTOR DOPAMINA - D 3 Y, POR CONSIGUIENTE, PUEDEN SER UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SENSIBLES A LOS LIGANDOS DE DOPAMINA - D 3.
HIDROXI AMINAS IMPEDIDAS N-ALCOXI SUSTITUIDAS.
(16/03/2005). Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: SOLERA, PETER SHELSEY, CAPOCCI, GERALD ANTHONY, RAVICHANDRAN, RAMANATHAN, GALBO, JAMES, PETER, CLIFF,NANCY NASE, DETLEFSEN,ROBERT EDWARD, DIFAZIO,MICHAEL PETER, GRACE,HENRY CLANTON, KUELL,CHRISTOPHER.
Hidroxi aminas impedidas n-alcoxi sustituidas. Las aminas impedidas sustituidas en el átomo de N por una fracción -O-E-OH son particularmente efectivas en la estabilización de poliolefina y composiciones de revestimiento de automóviles frente a los efectos perjudiciales de radiación oxidativa, térmica y actínica en donde la presencia del grupo OH sobre los compuestos adiciona propiedades importantes no obtenibles con el empleo de fracciones -O-E normales. Se preparan convenientemente haciendo reaccionar el compuesto N-oxilo correspondiente con un alcohol en presencia de un peróxido o un hidroperóxido orgánico y una cantidad catalítica de una sal metálica o complejo de metal-ligando.
COMPUESTOS DE BENZOPIRIDOCICLOHEPTANO UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.
(01/03/2005). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY, INC. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., BALDWIN, JOHN, J., READER, JOHN, C., GANGULY, ASHIT, COOPER, ALAN, B., HUANG, CHIA-YU.
La presente invención se refiere a nuevos compuestos representados por la fórmula . La presente invención se refiere también a un procedimiento de inhibición de la función de transferasa de proteína de farnesil y por consiguiente del crecimiento anormal de las células. Este procedimiento cosiste en administrar un compuesto de la fórmula a un sistema biológico. Este procedimiento inhibe en particular el crecimiento anormal de las células en mamíferos como el hombre.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAYAMA, TAKASHI, BANYU PHARMACEUTICAL CO. LTD., KAWANISHI, NOBUHIKO, BANYU PHARMACEUTICAL CO. LTD., TAKAKI, TOORU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Un derivado de pirazinona de **fórmula**en la que Ar1 es un grupo arilo o un heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo formado por piridilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tienilo y pirazinilo, estando dicho arilo o heterociclo condensado con el anillo de pirazinona adyacente en las posiciones 5 y 6; X es CO, SO, SO2 o NCOR (en la que R es un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, arilo o aralquilo {dicho alquilo inferior, arilo o aralquilo puede tener uno o más sustituyentes, que son iguales o distintos, seleccionados del grupo formado por hidroxi, carboxilo, carbamoilo y sulfamoilo}); Y es CH o N; Z es CH, C, N, S u O (cuando Z es C, entonces Z se toma junto con R2 formando CO; o cuando Z es S u O, entonces Z se toma junto con R2 formando S u O, con la condición de que cuando X es CO, entonces Y y Z no son ambos CH.
DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINONA SUSTITUIDOS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAKAWA,TAKERU; BANYU PHAR.CO.,LTD. TSUKUBA RES.I, ANDO, MAKOTO; BANYU PHAR.CO.LTD. TSUKUBA RES.INST., KOITO,SEITA BANYU PHAR.CO.LTD.MEGUROSITE, OHWAKI,KENJI BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INSTIT., KIMURA,TOSHIFUMI BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INS, SAEKI,TOSHIHIKO BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INS., MIYAJI,MITSURU BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INST., IWAHORI,YUKI BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INSTIT., FUJIKAWA,TORU BANYU PHARMA.CO.LTD.TSUKUBA RES.INS., OTAKE,NORIKAZU BANYU PHARMA.CO.LTD.TSUKUBA RES.INS, NOGUCHI,KAZUHITO BANYU PHARMA.CO.LTD.TSUKUBA RES.I.
Compuestos representados por una fórmula general [I] [en la que A, B, C y D son iguales o diferentes y significan un grupo o grupos metino o un átomo de nitrógeno, estando dichos grupo o grupos metino opcionalmente sustituidos con halógeno, hidroxilo o alquilo C1-C6; E significa oxígeno; son iguales y diferentes y significan un grupo o grupos heterocíclicos que contienen nitrógeno, alifáticos, monocíclicos, C3-C9; R1 significa alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcanoílo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, carbamoílo o di(alquil C1-C6)aminosulfonilo o alquil(C1-C6)- sulfonilo que puede estar sustituido con halógeno o alquilo C1-C6 que puede tener un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, oxo, amino, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)-tio, alquil(C1-C6)-sulfonilo y alcoxicarbonilo C2-C7; y R2 significa alquilo C1-C6] o sus sales.
FENIL- Y PIRIDIL-TETRAHIDRO-PIRIDINAS CON UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE FNT.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS. Inventor/es: BOURRIE, BERNARD, CASELLAS, PIERRE, BARONI, MARCO, CARDAMONE, ROSANNA, GUZZI, UMBERTO.
Compuesto de fórmula [I]:**(Fórmula)** en la que: X representa N o CH; R1 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo CF3; R2 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo metilo; n es 0 o 1; A representa un grupo de fórmula (a) o (b) **(Fórmula)** donde R4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo (C1-C4)alquilo, un grupo CF3, un grupo amino, mono (C1-C4)alquilamino, di(C1-C4)alquilamino; R5 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo (C1-C4)alcoxi, un grupo (C1-C4)alquilo o un grupo CF3; R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo (C1-C4)alquilo o un grupo (C1-C4)alcoxi; así como sus sales o solvatos.
DERIVADOS DE N-FENIL-N-(4-(4-PIRIDIL)-2-PIRIMIDIN-2-IL)-AMINA MICROBICIDAS.
(01/03/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en la que la suma de (m+p) conjuntamente es 0, 1, 2 ó 3; n y q son independientemente uno de otro 0 ó 1, y la suma de (m+p+q) conjuntamente es 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi o alquilo; R2 es hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6 o alcoxi de C1-C6; R2A es hidrógeno, alquilo de C1-C6, alquenilo de C3-C4 o alquinilo de C3-C4; cada uno de R3, R4, R5 y R6 es, independientemente de los otros, hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1C6, hidroxi-alquilo de C1-C6, o alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, o los miembros del anillo CR3R4 o CR5R6 o CR2R2A son independientemente unos de otros un grupo carbonilo (C=O)…
POLIAMIDAS CICLICAS ENLAZADAS CON ACTIVIDAD FRENTE AL VIH.
(01/03/2005). Solicitante/s: ANORMED INC.. Inventor/es: BRIDGER, GARY, JAMES, PADMANABHAN, SREENIVASAN, SKERLJ, RENATO TONY, THORNTON, DAVID MICHAEL.
POLIAMINAS CICLICAS ENLAZADAS DE FORMULA : Z UN AROMATICO O HETEROAROMATICO CENTRAL, Y R Y R' SON CADA UNO CADENA ALQUILENO O CADENA QUE CONTIENE HETEROATOMO, MUESTRAN ELEVADA ACTIVIDAD CONTRA EL VIH, Y BAJA TOXICIDAD, EN PRUEBAS EN VIVO. SE RECLAMAN NUEVOS COMPUESTOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
AMIDAS ACICLICAS Y CICLICAS NOVEDOSAS COMO ESTIMULADORES DE LA LIBERACION DE NEUROTRANSMISORES.
(16/02/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VOLKMANN, ROBERT, A., JASYS, VYTAUTAS, J., BRIGHT, GENE, M., VILLALOBOS, ANABELLA, SEYMOUR, PATRICIA, A.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (IA), (IB), (IC) O (ID), DONDE M, X, Z, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, R{SUP,14}, Y LAS LINEAS PUNTEADAS, SON TAL COMO SE DEFINEN MAS ABAJO. TAMBIEN SE REFIERE A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y A METODOS DE UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, BLOQUEO DE MEMORIA ASOCIADO CON LA EDAD, Y OTRAS ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO. LOS COMPUESTOS REIVINDICADOS TIENEN LA PROPIEDAD DE INTENSIFICAR LA LIBERACION DE NEUROTRANSMISORES, COMO LA ACETILCOLINA, DOPAMINA, Y SEROTONINA.
DERIVADOS N-(HETEROCICLIL)BENCENO- O PIRIDINASULFONAMINA.
(01/02/2005) Compuesto de fórmula [I]: **(Fórmula)** en la que: X representa o bien un grupo =CR4-, o o bien un átomo de nitrógeno, W representa un grupo -(CH2)2, -(CH2)3-, -CH2-C~ (enlace triple) o -CH2-CH=CH- (enlace doble en configuración cis o trans). R2 representa o bien un grupo piperidinilo eventualmente substituido: - por uno o dos grupos elegidos entre los grupos hidroxi, (C1-C4)alquilo, hidroxi(C1-C4)alquilo , (C1-C4) alcoxi(C1-C4)alquilo , (C1-C4)alcoxi, (C1-C4)alquiltio, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, (C3-C6)cicloalquilo. - por un grupo =CYZ [Y y Z siendo elegidos independientemente el uno del otro entre los átomos de hidrógeno, de halógeno y los grupos (C1-C4)alquilo (eventualmente substituidos por 1 a 3 átomos de halógeno], - por un grupo: **(Fórmula)** o - por un grupo espiro[(C3-C6)cicloalcano]…
MEDICAMENTO CONTRA ENFERMEDADES VIRICAS.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: NIEWIHNER, ULRICH, SCHLEMMER, KARL-HEINZ, KELDENICH, JIRG, GOLDMANN, SIEGFRIED, STOLTEFUSS, JURGEN, PAESSENS, ARNOLD, GRAEF, ERWIN, WEBER, OLAF, C/O BAYER CORP., DERES, KARL.
Compuestos de fórmula o su forma isomérica en la que significan R1, R2 independientemente hidrógeno, flúor, cloro o bromo, R3 alquilo C1-C4, X un grupo metileno o etileno, Z NR4R5 o piridilo, R4 alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi-C1-C4-carbonilo , o bencilo, R5 alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con hidroxi, o R4 y R5 significan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo de imidazolilo, triazolilo o tetrazolilo o un resto de fórmula en la que representan a cero o 1 e Y CH2, CH2CH2, -O- o S-, y R6 piridilo que está sustituido una a dos veces con flúor, o tiazolilo y sus sales.
COMPUESTOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTAPIRIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(16/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., REMISZEWSKI, STACY, W., RANE, DINANATH, F..
Un compuesto representado por la fórmula estructural: **(Fórmula)** o uno de sus N-óxidos, o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en los cuales: R y R2 se seleccionan independientemente de halo; R1 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y halo; con la condición que por lo menos uno de R1 y R3 sea H; W representa N, CH o C, cuando está presente el enlace doble en la posición C-11;R4 es R5; R5 es **(Fórmulas)** R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido, acilo, arilo, aralquilo, heterocicloalquilo y heteroarilo; X es =O ó =S; Z1 y Z2 son independientemente =O ó =S; n y n3 son independientemente 0, 1 ó 2; y n1 y n2 son independientemente 0 ó 1.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDINAS 2,5-DISUSTITUIDAS.
(01/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SPURR, PAUL.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UNA PIRIDINA 2,5-DISUSTITUIDA DE FORMULA (I): QUE COMPRENDE LOS PASOS DE: A) HACER QUE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) REACCIONE CON UN COMPUESTO ACRILICO DE FORMULA (III) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) Y B) HACER QUE EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) REACCIONE, EN CONDICIONES DE AUSENCIA DE AGUA, CON UN HALURO DE HIDROGENO, EN CUYAS FORMULAS, R1 SIGNIFICA ALQUILO INFERIOR, R2 SIGNIFICA DI-(ALQUILO INFERI OR)AMINO O UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5,6 O N MIEMBROS, QUE TIENEN EL ENLACE LIBRE DE VALENCIA EN EL ATOMO DEL NITROGENO, Y X SIGNIFICA HALOGENO.
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(16/12/2004) Un compuesto que tiene la fórmula estructural: incluyendo todos los estereoisómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables y sus solvatos, donde uno de Y y Z es -N- y el otro es -N- o -CH-; X es -O-, -S-, -SO-, -SO2- o -CH2; R es alquilo (C1-C20), cicloalquilo (C3-C12), arilo, R8- arilo o heteroarilo; R1, R2, R3 seleccionan independientemente de H y alquilo (C1-C20); R4 es cicloalquilo (C3-C12) o R5 es H, alquilo (C1-C20), -C(O)alquilo(C1-C20) , R9- aril-carbonilo, -SO2-alquilo(C1-C20) , R9-aril-sulfonil- C(O)Oalquilo(C1-C20) , R9-ariloxi-carbonilo , -C(O)NH- alquilo(C1-C20) o R9-arilaminocarbonilo; R6 es H, o alquilo (C1-C20); R7 es H, alquilo(C1-C20), hidroxi-alquilo(C1-C20) o alcoxi(C1-C20)-alquilo(C1-C20); R8 es 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo (C1-C20), halógeno, hidroxi,…
DERIVADOS DE LA 2,4-DIAMINOPIRIMIDINA , COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA DOPAMINA D4.
(16/12/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE ALK ES ALCANODIILO C 16 O ALQUENODIILO C 3-6 ; R 1 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-4 ; R 2 Y R 3 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 O CICLOALQUILO C 3-7 ; O R 2 Y R 3 SE PUEDEN TOMAR JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN ENLAZADOS, FORMANDO ASI UN ANILLO DE PIRROLIDINA, UNO DE PIPERIDINA O UNO DE PERHIDROAZEPINA; R 4 ES HIDROGENO O HALO; Q ES ARILO, ARILOXI, DI(ARIL)METILO O HETEROARILO; ARILO ES NAFTILO O FENILO, PUDIENDO SER DICHOS NAFTILO Y FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; Y HETEROARILO ES QUINOLINILO, ISOQUINOLINILO, PIRIDINILO, TIENILO, INDOLILO, 2,3 - DIHIDRO - 1,4 BEZODIOXINILO,…
AMIDOESPIROPIPERIDINAS QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO.
(01/12/2004) Un compuesto de la fórmula en la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por o sus regioisómeros cuando no se especifica; R2 y R3 se seleccionan, independientemente, entre el grupo constituido por: hidrógeno, -alquilo C1-6, - cicloalquilo C3-7 y -CH2-fenilo, estando el alquilo, el cicloalquilo y el fenilo no sustituidos o sustituidos con -OR2a, - C(O)OR2a, -C(O)N(R2a)(R2b) halógeno, -alquilo C1-4, - S(O)nR2a, -NHS(O)2(R2a) y, opcionalmente, estando R2 y R3 unidos para formar un anillo cíclico C4-5 seleccionado entre el grupo constituido por pirrolidina, piperidina, piperazina, morfolina y tiomorfolina; R2a y R2b se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno…
DERIVADOS DE DIHIDROQUINAZOLINA ANTICANCEROSOS.
(01/12/2004) Un derivado de dihidroquinazolina de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: - R1 y R1 juntos forman un grupo oxo y R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, -(alquil C1-C4)-B, -(alquil C1- C4)-COB, -(alquil C1-C4)-CO-(alquil C1-C4)-B, -(alquil C1- C4)-CO2-(alquil C1-C4)-B, -(alquil C1-C4)-CO2-(alquil C1- C4)-B o -(alquil C1-C4)-CONH-(alquil C1-C4)-B donde B es - CO2H, hidroxi, alcoxi C1-C4, amino, (alquil C1-C4)amino, di(alquil C1-C4)amino o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, o R1 y R2 juntos forman un enlace y R1 es -S- (alquilo C1-C4), -NHR o -NHCOR donde R es arilo o alquilo C1-C4; - R3 es -(CH2)p-A donde p es de 1 a 4 y A es un anillo…
ATROPISOMEROS DE 3-ARIL-4(3H)-QUINAZOLINONAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE AMPA.
(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., DEVRIES, KEITH, M.
Atropisómeros de fórmula (Ia), en la que R{sup,2} es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, R{sup,5} es alquilo, haluro, CF{sub,3}, alcoxi o alquiltio, R{sup,6}, R{sup,7} y R{sup,8} son hidrógeno o haluro, y R{sup,3} es hidrógeno, haluro, CN, NO{sub,2}, CF{sub,3}, alquilo o alcoxi. Estos compuestos son útiles como antagonistas de los receptores de AMPA, particularmente en el tratamiento estados neurodegenerativos y relacionados con traumatismos del sistema nervioso central.
DERIVADOS DE INDOL UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/12/2004) Un indol sustituido que deriva de la fórmula I **(fórmula)** en los cuales R1 es hidrógeno o alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil de C1-6-alquilo de C1-6, todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, tiol, alcoxi de C1-6, alquiltio de C1-6, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo , y alquilsulfonilo de C1-6, o R1 es arilo, aril-alquilo de C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-6, en los cuales los grupos arito y heteroarilo pueden estar sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, amino, alquilo de C1-6,…
4-CARBOXIAMINO-2-METIL-1 ,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS COMO INHIBIDORAS DE CETP.
(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: RUGGERI, ROGER BENJAMIN, WESTER, RONALD THURE, GOLDSTEIN, STEPHEN WAYNE, MAKOWSKI, MICHAEL RAYMOND.
Inhibidores de la proteína de transferencia de colesteril-éster de fórmula (I), composiciones farmacéuticas que contienen dichos inhibidores y la utilización de dichos inhibidores para elevar ciertos niveles de lípidos de plasma, que incluye lipoproteína-colesterol de alta densidad y para reducir ciertos niveles de lípidos de plasma como el colesterol LDL y los triglicéridos y por consiguiente para tratar enfermedades que se agravan por niveles bajos de colesterol HDL y/o niveles altos de colesterol LDL y triglicéridos, como la ateroesclerosis y enfermedades cardiovasculares en algunos mamíferos, incluido el hombre, un promedicamento de éste o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho promedicamento; en la que R{sup,1} es hidrógeno, Y, W-X, W-Y; en la que W es carbonilo, tiocarbonilo, sulfinilo o sulfonilo; S es -O-Y, _S-Y, -N(H)-Y o -N-(Y)2.
PIRIDAZINAS SUSTITUIDAS Y PIRIDAZINAS CONDENSADAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ANGIOGENESIS.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Inventor/es: NAGARATHNAM, DHANAPALAN, LEE, WENDY, SIBLEY, ROBERT, N., KLUENDER, HAROLD, C., E., HATOUM-MOKDAD, HOLIA, N., DUMAS, JACQUES, P., JOE, TEDDY KITE, SU, NING, BOYER, STEPHEN, JAMES.
Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2: i) forman conjuntamente un puente de estructura en el que el enlace se consigue por medio de los átomos de carbono terminales; o ii) forman conjuntamente un puente de estructura en el que uno de los elementos del anillo T1 es N y los otros son CH, y el enlace se consigue por medio de los átomos terminales; y en el que m es 0 o un número entero de 1 a 2; y G1 es un sustituyente seleccionado independientemente del grupo constituido por:-N(R6)2;-NR3COR6;halógeno; alquilo;alquilamino sustituido con amino;alquilamino sustituido con N-alquilamino inferior; alquilamino sustituido con N, N-dialquilamino inferior;alquilamino sustituido con N-alcanoilamino inferior; alquilamino sustituido con hidroxi;alquilamino sustituido con carboxi;alquilamino sustituido con alcoxicarbonilo inferior; -OR6;-SR6;-S(O)R6;-S(O)2R6.
COMPUESTOS DE 2-BENCIMIDAZOLILAMINA COMO AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ORL1.
(01/12/2004) Un compuesto de la **fórmula** o una sal del mismo en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; halo; hidroxi; alquilo (C1 - C4); alquenilo (C2 - C4); alquinilo (C2 - C4); halo alquilo (C1 - C4); alcoxi (C1 - C4); alquil (C1 - C4) sulfonilo; alquil (C1 - C4) - C(=O)-; carboxi; alquil (C1 - C4) - C(=O)O-; amino; NH2- C(=O)-; alquil (C1 - C4) - C(=O)-NH; alquil (C1 - C4) - SO2 - NH-; fenilo y naftilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre halo alquilo (C1 - C10); alquilo (C1 - C6) sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi (C1 - C4), alquil (C1 - C4)-S-, fenoxi, amino, oxo, mono[alquil (C1 - C4)] amino, di[alquil (C1 - C4)] amino, N-[cicloalquil (C7 - C9) - alquil (C1 - C4)]- N- alquil (C1 - C4) amino, alcoxi (C1 - C4)-C(=O)-, arilo seleccionado entre fenilo y naftilo…
INDOLES SUSTITUIDOS CON 5-AMINOALQUILO Y 5-AMINOCARBONILO.
(01/12/2004) Los derivados de indol sustituidos en 5 con aminoalquilo y aminocarbonilo que tienen la **fórmula**, en la que R1 es -(CH2)n-1-CONR10R11, -(CH2)n-NR10R11 o en la que R10 y R11 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, aril- alquilo C1-6, arilo, acilo, amino-alquilo C1-6 y mono o dialquilamino C1-6-alquilo C1-6, R12 es hidrógeno o alquilo C1-6, n es 1 a 3 y q es 2 a 5; G es N, C o CH; la línea de puntos significa un enlace cuando G es C, y la línea de puntos no significa enlace cuando G es CH o N; Ar es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo, trifluorometilo y ciano, o Ar es 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furanilo, 3- furanilo, 2-tiazolilo, 2-oxazolilo,…
PIRIDILALCANO-,ALQUENO- Y ALQUINO-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON UNA IMIDA CICLICA, UTILES COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.
(16/11/2004) Piridilalcano-, piridilalqueno- y piridilalquino-amidas de ácido, sustituidas con imida, de fórmula **(fórmula)** en la cual los sustituyentes tienen los siguientes significados: R1 está seleccionado de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C8, benciloxi, alcanoiloxi C1-C7, alquiltio C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C7, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C2-C7, dialquilaminocarbonilo C3-C13, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio, y NR4R5, en donde R4 y R5 están seleccionados, de manera independiente entre sí, de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-C6, bencilo y fenilo; R2 está seleccionado de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, trifluorometilo,…
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTIBACTERIANOS.
(16/11/2004) Un compuesto de la **fórmula** o una de sus sales y/o N-óxidos farmacéuticamente aceptables: en la que: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR1a y los restantes son CH, o uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es CR1a y los restantes son CH; R1 se selecciona de hidroxi; alcoxi(C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente N-sustituidos con uno o dos grupos alquilo(C1-6), acilo o alquil(C1-6)sulfonilo , NH2CO, hidroxi, tiol, alquil(C1-6)tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquil(C1-6)sulfoniloxi , alquilo(C1-6) sustituido con alcoxi(C1-6), halógeno; alquilo(C1-6); alquil(C1-6)tio; nitro; azido; acilo; aciloxi; aciltio; alquil(C1- 6)sulfonilo; alquil(C1-6)sulfóxido; arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo…
DERIVADOS DE N-(AMIDINOFENIL)-N'-(SUBST.)-3H-2 ,4-BENZODIAZEPIN-3-ONA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, QUAN, MIMI, LIFEN, GALEMMO, ROBERT, ANTHONY, JR., MADUSKUIE, THOMAS, PETER, JR., ROSSI, KAREN, ANITA, STOUTEN, PETRUS, FREDERICUS, WILHELMUS, SUN, JUNG, HUI, WELLS, BRIAN, LLOYD.
LA PRESENTE SOLICITUD DESCRIBE ANALOGOS DE N - (AMIDINOFENIL) CICLOUREA DE FORMULA (I), QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
PROCESO PARA FABRICAR PIRAZOLES 5-SUBSTITUIDOS USANDO DITIETANOS.
(16/11/2004) Un proceso para fabricar un compuesto, donde: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula Ia o Ib: **(fórmula)** en las que: R1 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquiloxi, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros y fenilo, donde: el heterociclilo está substituido con uno o mas substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, halo, hidroxi, alcoxi, ciano, trifluoro-metilo y y trifluorometoxi, y el fenilo está substituido con uno o más substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, alcoxi, alquiltio, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo, metilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilcarbonilaminosulfonilo , alquenilo y alquinilo; R2 se selecciona entre el grupo compuesto…
