CIP-2021 : C07D 401/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevos compuestos que tienen un grupo 4-piridilalquiltio como sustituyente.

(08/10/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general [I] o una sal del mismo,**Fórmula** en la que el anillo "A" es un anillo de benceno, o un heterociclo aromático de cinco miembros que puede estar condensado con un anillo de cicloalcano; cuando el anillo A es un anillo de benceno, la estructura parcial [C]**Fórmula** y la estructura parcial [D]**Fórmula** están enlazadas a átomos de carbono adyacentes en el anillo de benceno; "B" es alquileno; R1 y R2, iguales o diferentes, son hidrógeno, hidroxi, alcoxi que tiene uno o varios grupos como sustituyente o sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido con arilo, ariloxi, cicloalquilo, arilo, arilo sustituido con alcoxi, heterociclos, amino, alquilamino, arilamino, mercapto, alquiltio, ariltio, carboxilo o éster del mismo…

Monosales clorhídricas de un inhibidor de histona desacetilasa.

(01/10/2014) Compuesto de fórmula (XI)**Fórmula** un N-óxido, sal de adición o forma estereoquímicamente isomérica del mismo.

Compuestos de imidazopiridinil-aminopiridina.

(24/09/2014) Un compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales o ésteres farmacéuticamente aceptables, en la que: X1 es N y X2 es CRx; cada uno de Rx, R1 y R3 es independientemente H, hidroxilo, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, alcoxi C1-C6 no sustituido o sustituido, amino no sustituido o sustituido, arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, carbociclo C3-C10 no sustituido o sustituido, o heterociclo no sustituido o sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6…

Isoquinolinonas y quinazolinonas sustituidas.

(24/09/2014) Compuesto de fórmula (I), o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que Z es CH2 o N-R4; X es halógeno; R4 se selecciona del grupo que consiste en Halquil C1-C7-; R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en HR'O- (R')2N-; R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en R'O- (R')2N-; cada R' se selecciona independientemente del grupo que consiste en Halquil C1-C7- alquenil C1-C7- halo-alquil C1-C7- halo-alquenil C1-C7- cicloalquil C3-C12- heterocicli aril- hidroxi-alquil C1-C7- alcoxi C1-C7-alquil C1-C7- amino-alquil C1-C7- N-alquil C1-C7-amino-alquil…

Nuevas amidas y tioamidas heteroaromáticas como plaguicidas.

(17/09/2014) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que G1 representa N y G2 representa**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo y G3 representa C(≥X)NR2R3, en la que X representa oxígeno o azufre, R2 representa un resto de la serie de hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquenilo, alcoxialquilo, alquilcarbonilo sustituido, dado el caso, con halógeno, alcoxicarbonilo sustituido, dado el caso, con halógeno y cicloalquilcarbonilo sustituido, dado el caso, con halógeno, y R3 representa un resto de la serie de hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cianoalquilo,…

4-Hidroxipirimidina-5-carboxamidas sustituidas.

(10/09/2014) Un compuesto de fórmula I y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables A es heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R9; R1 se selecciona entre alquilo-C1-10, alquilo-C0-10 cicloalquilo-C3-10, alquenilo-C2-10, alquilo-C0-10 cicloalquilo-C5-10, alquinilo-C2-10, alquilarilo-C0-10, alquilheterociclilo-C0-10; -NRbRc, y alquil-C0-10heterocicloalquilo C3-10, en donde en R1 dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquenilo, arilo, heterocicloalquilo, heterociclilo y cicloalquilo se sustituyen cada uno opcionalmente con uno o más sustituyentes de sustituyentes R8, opcionalmente dos R8 se pueden unir juntos para formar un anillo de 3 a 8 miembros; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo-C1-10, alquilarilo-OC1-10, arilo, -cicloalquilo C3-C10 y heterociclilo, en donde alquilo C1-C10,…

Derivados de amidoacridina útiles como inhibidores selectivos de la proteasa 7 específica para la ubiquitina.

(03/09/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - i es un número entero seleccionado de entre 0, 1, 2, 3 o 4; - j es un número entero seleccionado de entre 0, 1, 2 o 3; - k es un número entero seleccionado de entre 0 o 1; - cada Ri situado en cualquier posición disponible del anillo A es idéntico o diferente y se selecciona 15 de entre halógeno, alquilo, arilo, -alquilarilo, OR, NRR', CN, CF3, COR, COOR, CONRR'; - cada Rj situado en cualquier posición disponible del anillo C es idéntico o diferente y se selecciona de entre halógeno, alquilo, arilo, -alquilarilo, OR, NRR', CN, COR, COOR, CONRR'; - Rk se selecciona independientemente…

Derivados de piridina sustituidos heterocíclicos y agentes anti-fúngicos que los contienen.

(03/09/2014) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionándose el compuesto del grupo que consiste en 3-(3-(4-(piridin 5 -2-iloximetil)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridin-2-ilamina; 3-(3-(4-(piridin-2-ilmetoxi)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridin-2-ilamina; 3-(3-(4-(piridin-2-iloximetil)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridina-2,6-diamina; 3-(3-(6-benciloxi-piridin-3-ilmetil)-isoxazol-5-il)-piridin-2,6-diamina; y 3-(1-(4-(piridin-2-iloximetil)-bencil)-1H-pìrazol-4-il)-piridina-2-ilamina.

Compuestos de tetrahidrofuranilo disustituidos como antagonistas del receptor B1 de bradiquinina.

(03/09/2014) Compuestos de la Fórmula general I**Fórmula** en donde significan R1 un grupo seleccionado de**Fórmula** R2 H, Cl o F, y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales, en particular sus sales fisiológicamente aceptables con ácidos o bases orgánicos o inorgánicos.

Agentes antihelmínticos y su uso.

(03/09/2014) Un compuesto o sal del mismo, donde: el compuesto se corresponde en estructura con la Fórmula (I):**Fórmula** X1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo de miembros, heteroarilo de 6 miembros y alquilo C3-C6, en donde: el heteroarilo de miembros está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo en donde: el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos seleccionados independientemente, el fenilo y el heteroarilo de 6 miembros están opcionalmente sustituidos en las posiciones meta y para con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, halógeno, alcoxi, arilalcoxi, arilo, ciano y ariloxi, en donde: el alquilo y el alcoxi están opcionalmente sustituidos con uno o…

Derivados de 2-oxo-piperidinilo.

(20/08/2014) Derivados de 2-oxo-piperidinilo según la fórmula I, sus isómeros geométricos, enantiómeros, diasterómeros y mezclas, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.**Fórmula** en donde X es o bien CH o N; Y es o bien -NR4- o -CH≥CH-; con la condición que X es N cuando Y es -NR4-; n es un número entero seleccionado de 1, 2 o 3; m es 1 o 2; R1 es un alquilo C1-6, sustituido o no sustituido, un arilo sustituido o no sustituido, un heterociclo sustituido o no sustituido, un cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido; o R1 es un resto -O-R2; R2 es un alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo…

Derivados de triazol sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.

(20/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) **Fórmula** R3 es alquilo C1-4; R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 20 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Xa es CH o N; Xb es O o S; A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N; siempre que como máximo…

Derivados de naftaleno para el tratamiento de la dermatitis y la psoriasis.

(13/08/2014) Un compuesto de piridina, que es un compuesto representado por la fórmula [I]:**Fórmula** en donde R1 y R2 representan cada uno un grupo metoxi, y el anillo A representa un grupo representado por la fórmula:**Fórmula** o un compuesto de la fórmula:**Fórmula**

Derivados de triazol e imidazol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; X es CH o N; A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4; A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a), (b) o (c) R4a es hidrógeno; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; piperidinilo;…

Compuestos insecticidas.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que A es CR2 o N; p es 0 ó 1; R1 es pirid-4-ilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halógeno, alquilo de C1-C3, haloalquilo de C1-C3, o alcoxi de C1-C3; R2 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo de C1-C3 o haloalcoxi de C1-C3; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo de C1-C8, haloalquilo de C1-C8, alquenilo de C2- C8, haloalquenilo de C2-C8, cicloalquilo de C3-C8, halocicloalquilo de C3-C8, alcoxi de C1-C8, haloalcoxi de C1-C8, alquil C1-C8-tio o haloalquil C1-C8-tio; R5 es hidrógeno o halógeno; y R8 es hidrógeno, halógeno,…

N-Óxidos de derivados de n-fenil-2-pirimidinamina.

(13/08/2014) 4-[(4-Metil-1-piperazinil)-metil]-N-[4-metil-3-[[4-(1-óxido-3-piridinil)-2-pirimidinil]-amino]-fenil]-benzamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

Compuestos, composiciones y métodos de uso de ftalazina.

(13/08/2014) Compuesto de formula I o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que Cyl es un sistema de anillos parcial o completamente saturado o insaturado monociclico de 3-8 miembros o biciclico de 6-12 miembros, incluyendo opcionalmente el sistema de anillos formado por atomos de carbono 1-3 heteroatomos si es monociclico o 1-6 heteroatomos si es biciclico, y en el que cada anillo del sistema de anillos esta opcionalmente sustituido independientemente con 1-5 sustituyentes, en el que los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C1-8, alquinilo C1-6, haloalquilo Ci_6, halogeno, ciano, hidroxilo, oxo, ORc, -NRaRb, NRaC(≥0)Rb,…

N-(2-(hetaril)aril)arilsulfonamidas y N-(2-(hetaril)hetaril)arilsulfonamidas.

(06/08/2014) Compuesto, sal, o N-óxido de fórmula (I):**Fórmula** en donde Ar1 es un arilo C6-10 sustituido o no sustituido o un heteroarilo de entre 5 y 10 miembros sustituido o no sustituido; presentando cada uno de ellos entre 0 y 5 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por halógeno, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituido o no sustituido, -CN, -NO2, ≥O, -C(O)R3, -CO2R3, -C(O)NR3R4, -OR3, -OC(O)R3, -OC(O)NR3R4, -NR5C(O)R3, - NR5C(O)NR3R4, -NR3R4, -NR5CO2R3, -NR5S(O)2R3, -SR3, -S(O)R3, -S(O)2R3, -S(O)2NR3R4, arilo C6-10 sustituido o no sustituido, heteroarilo de entre 5 y 10 miembros sustituido o no sustituido, y heterociclilo de entre 3 y 10 miembros sustituido o no sustituido; A…

Derivados de oxindol sustituido y su uso como ligandos del receptor de vasopresina.

(06/08/2014) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R5 es hidrógeno, metoxi o etoxi; R6 es hidrógeno o metoxi; R7 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo; X2 es N o CH; X3 es N o CH; donde X2 y X3 no son simultáneamente N; y las sales farmacéuticamente aceptables y las formas tautoméricas de los mismos.

Nuevas formas polimórficas de la sal clorhidrato de 3-(1-{3-[5-(1-metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo y procesos de producción de las mismas.

(30/07/2014) Solvato de clorhidrato de 3-(1-{3-[5-(1-metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3- il)-benzonitrilo excluyendo la modificación cristalina H2 del monohidrato de clorhidrato de 3-(5 1-{3-[5-(1-metilpiperidin- 4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo: Forma H2:**Fórmula**

Quinazolinona, quinolona y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.

(30/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de la fórmula estructural (II):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: cada uno de Z1, Z2 y Z3 se selecciona independientemente de N y C(R9), en donde: no más de uno de Z1, Z2 y Z3 es N; cada R9 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, -C-N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -S-alquilo C1-C2 -sustituido con fluoro, alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquil(C1-C2)-N(R13)(R13), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1-C3)-N(R13)(R13) y -N(R13)(R13); y ---- representa un enlace opcional, W1 se selecciona de -NH- o -N≥, y W2R14 se selecciona de -NR14- y -CR14≥, de tal manera que cuando W2(R14) es -C(R14)≥, W2 está unido a C(R12) a través de un doble enlace, en donde cuando W1 es -NH-, W2(R14) es…

Ligandos de PDE10 radiomarcados.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula **Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es 2-fluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo o 3-fluoropropilo; **Fórmula** n es 1, 2 ó 3; cada R2 es independientemente alquilo C1-3, ciclopropilo, alquiloxilo C1-3, haloalquiloxilo C1-3, halo, trifluorometilo, trifluorometoxilo, difluorometoxilo o ciano, en la que al menos un F es [18F], o un solvato o una forma de sal del mismo.

Agentes reaccionantes de unión bioespecífica marcados con nuevos quelatos luminiscentes de lantánidos y su utilización.

(30/07/2014) Quelato luminiscente de lantánido, caracterizado por que comprende un ion lantánido y un ligando quelante de fórmula (I) en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en H, -COOH, -COO-, -CH2COOH y -CH2COO-; G1 es un grupo que consiste en uno o dos restos, seleccionándose cada resto del grupo que consiste en etinodiílo (-C≡C-), etenileno (-CH≥CH-), fenileno, bifenileno, naftileno, piridileno, pirazinileno, pirimidinileno, piridazinileno, furileno, tienileno, pirrolileno, imidazolileno, pirazolileno, tiazolileno, isotiazolileno, oxazolileno, isoxazolileno, furazanileno, 1,2,4-triazol-3,5-ileno y oxadiazolileno; G2 es un grupo para el acoplamiento a un agente reaccionante de unión bioespecífica que se selecciona del grupo que consiste en grupos amino, aminooxi, carbonilo, aldehído…

Nuevos inhibidores de quinasa.

(30/07/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que X1 es N; R1 es C(≥O)NHR6, fenilo o heteroarilo, dicho heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo; pirrolilo, furanilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, 2-(alquilo C1-6)-piridazin-3-on-6-ilo, 2-bencil-piridazin-3-on-6-ilo, 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilo y 4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilo; dichos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con independencia de una a tres veces por restos elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalquilo…

Compuestos antivirales para tratar la infección por el VHC.

(23/07/2014) Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde dicho compuesto tiene la Fórmula IB **Fórmula** donde: X es carbociclo C3-C12, y está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; cada RC se selecciona independientemente entre Rc; cada RD se selecciona independientemente entre Rd; R2 y R5, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; y R9 y R12, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; cada…

Derivados de piperidina como antagosistas del receptor nk3.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula En el que R1 es -arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo y n es 0, 1 o 2, -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8 o -alquilo C1-8 sustituido por halógeno; R2 es -CRR'-arilo o heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano, -CRR'-cicloalquilo, -CRR'-alquilo C1-8, o es -NR-arilo o NR-heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano, o es NR-cicloalquilo, o es -indan-1-ilo o indan-2-ilo, que están opcionalmente sustituidos por hidroxi; R3 es hidrógeno o alquilo…

Derivados de fenoxipiridinilamida y su uso en el tratamiento de estados patológicos mediados por PDE4.

(16/07/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es NR7C(O)R8, NR5 7S(O)2R8 o NR9R10; R2 es hidrógeno o C1-6 alquil; R3 es hidrógeno, halógeno, C1-4 alquil o C1-4 alcoxi; R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, C1-4 alquil, C1-4 alcoxi, CF3, OCF3, C1-4 alquiltio, S(O)(C1-4 alquil), S(O)2(C1-4 alquil), CO2H o CO2(C1-4 alquil); R5 es metil, etil o propil sustituido por piperidinil, piperazinil, morfolinil, homomorfolinil u homopiperazinil; R6 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, SH, CF3, OCF3, C(O)H, C1-6 alquiltio, S(O)(C1-6 alquil), S(O)2(C1-6 alquil), CO2H, CO2(C1-6 alquil), NR13R14, C1-6 alquil (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16, NHC(O)O(C1-6 alquil), OS(O)2(C1-6 alquil) o heterociclil), C1-6 alcoxi (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16 o heterociclil),…

Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de GPR119.

(16/07/2014) Un compuesto de la Fórmula Ia:**Fórmula** en la que: Q es un radical seleccionado entre fenilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, 1,2,4-oxadiazolilo y tiazolilo; donde dicho fenilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo y tiazolilo de Q está opcionalmente sustituido con hasta 3 radicales seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, -C(O)OR20 y -C(O)R20 halo-sustituidos; donde R20 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; en donde un carbono adyacente a W2 está conectado a través de un CR31 u O con un carbono de Q para formar un anillo de 5 miembros condensado con los anillos A y Q; donde R31 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; W1 y W2 se seleccionan independientemente entre CR21 y N; donde R21 se selecciona entre hidrógeno, ciano, alquilo C1-6,…

Derivados hetero-bicíclicos como inhibidores del VHC.

(09/07/2014) Un compuesto de fórmula I: o un estereoisómero del mismo, en donde: cada uno de es, independientemente, pirrolidin-2-ilo, 2-aza-biciclo[3.1.0]hexan-3-ilo, piperidin-2-ilo, 2-azabiciclo[ 2.2.1]heptan-2-ilo u octahidro-1H-indol-2-ilo, en donde cada uno de dichos heterociclos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; es CR4≥C-NH, NH-C≥CH o NH-C≥N; X1 es CH y X2 es CH; o X1 es CH y X2 es N; o X1 es N y X2 es CH; W es carbonilo, sulfonilo o CR5R6; R y R' se seleccionan, independientemente, de -CR1R2R3, arilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de halo y metilo, o heterocicloalquilo, en donde R1 se selecciona de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con metoxi, hidroxilo o dimetilamino;…

Derivados heterocíclicos nitrogenados como moduladores de proteína cinasas y su uso para el tratamiento de angiogénesis y cáncer.

(02/07/2014) Compuesto de fórmula I: y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que A es N o CR13; B es N o CR11; D es CR12; E es N; G es NR13, 0, S, C , S , SO2, CR13R13 o CR 13R14; H1 es N o CR5; H2 es N o CR6; H3 es CR7; H4 es CR8; H5 es N o CR9; R1 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN, NR13R13, 0rl'-`13, SR13, (CHR13)nR13 o R15; alternativamente R1 tornado junto con R13 forma un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye opcionalmente 1-3 heteroatomos seleccionados de 0, N y S, y estando el anillo opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 sustituyentes de R13, halo, haloalquilo, oxo, NO2, CN, SR13, OR13, OC R13, C00R13, C R13, C NR13R13, NR13R13, NR13R14 0 NR14R14; R2 es H, halo, NO2, CN, alquilo…

Piperazinas novedosas, composiciones farmacéuticas y métodos de uso de las mismas.

(02/07/2014) Un compuesto de Fórmula (III):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables donde: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C4-C10, -C(O)R5, C(O)OR5 y C(O)NR5R5; V se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace, C(R4)2, C(R4)C(R4)2, C(R4)2C(R4)2R6, C(R4)2C(R4)2C(R4)2R6, CO, -C(O)R6, C(S), C(S)R6, CH2C(O), CH2C(O)R6, CH2C(S), CH2C(S)R6, SO2 y SO2R6; A es un grupo de unión -C(Ra)2-Xa-, Xa se selecciona entre el grupo que consiste en O, C(R4)2O, OC(R4)2, NR5, CO, C(R4)2CO, CONR5, C(R4)2NR5, NR5C(R4)2, NR5C(O), NR5C(O)C(R4)2, S, C(R4)2S y SC(R4)2.

Preparación de sustancias antibacterianas de ácido piridonacarboxílico.

(25/06/2014) Proceso para preparar 1-(6-amino-3,5-difluoropiridin-2-il)-6-fluoro-7-(3-(isobutiriloxi)azetidin-1-il)-4-oxo-1,4- dihidroquinolina-3-carboxilato de etilo, o una sal del mismo, que comprende: (a) hacer reaccionar (2E/Z)-3-((6-amino-3,5-difluoropiridin-2-il)amino)-2-(2,4,5-trifluorobenzoil)-2-propenoato de etilo, o una sal del mismo, cloruro de litio y 1,8-diazabiciclo[5.4.0]undec-7-eno y no aislar el producto; (b) hacer reaccionar el producto de la etapa (a), clorhidrato de 3-azetidinol y 1,8-diazabiciclo[5.4.0]undec-7-eno y no aislar el producto; y (c) hacer reaccionar el producto de la etapa (b) y anhídrido isobutírico y aislar o no aislar el producto.

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