CIP-2021 : A61K 31/4545 : conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4545 · · · · · · · conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de piridina heterocíclicos de cinco miembros y método de preparación y uso de los mismos.
(03/06/2020) Un compuesto de piridina fusionado con heterociclo de 5 miembros que tiene una estructura de Fórmula (II), sales farmacéuticamente aceptables o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es C6-C20 arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; o heterociclilo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde, el sustituyente en el grupo sustituido es halógeno, nitro, ciano, C1-C6 alquilo no sustituido o sustituido con halógeno o morfolinilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 20 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, -NRaRb, -C(O)(NRaRb), fenilo no sustituido o fenilo…
Uso de inhibidores de CCR3.
(20/05/2020). Solicitante/s: Alkahest, Inc. Inventor/es: BOUYSSOU, THIERRY, GOEGGEL,Rolf, SEITHER,PETER, NIVENS,MICHAEL CHADHAM.
Un compuesto de fórmula 1
**(Ver fórmula)**
en el que
R1 es H, alquilo C1-6, alquilo C0-4-cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6;
R2 es H, alquilo C1-6;
X es un anión seleccionado del grupo que consiste en cloruro o ½ dibenzoiltartrato
j es 1 o 2;
para su uso como un medicamento para el tratamiento de enfermedades seleccionadas de poliposis nasal, esofagitis eosinofílica, gastroenteritis eosinofílica (por ejemplo, gastritis eosinofílica y enteritis eosinofílica), síndrome hipereosinofílico y síndrome de Churg Strauss.
PDF original: ES-2811554_T3.pdf
Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de shp2.
(20/05/2020) Un compuesto seleccionado de formula I y II:
**(Ver fórmula)**
en el que:
R1 se selecciona de:
**(Ver fórmula)**
R2 y R3 junto con el nitrogeno al que estan enlazados tanto R2 como R3 forman un anillo seleccionado de piperidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo y pirrolidinilo; donde dicho pirrolidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo o piperidinilo no esta sustituido o esta sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de amino, metilo, etilo, amino-metilo, metil-amino, hidroxilo, ciano, fluoro-metilo, fluoro y ((((5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metoxi)carbonil)amino)metilo;
R4 se selecciona de hidroxilo, alcoxi C1-3 y OC(O)(alquilo C1-3);
R5 se selecciona de H y metilo;
R6 se selecciona de hidrogeno, metilo…
Inhibidores de EZH2 (potenciador del homólogo Zeste 2).
(13/05/2020) Un compuesto según la Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
representa un enlace sencillo o doble;
R1 es -NH2, alquilo (C1-C4) o hidroxialquilo (C1-C4);
R2 es alquilo (C1-C4);
R3 y R4 son cada uno hidrógeno;
o R3 y R4 tomados conjuntamente representan -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-;
R5 es hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C3);
R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C3); y
R7 es un anillo saturado o insaturado de 6 miembros que contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, en la que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno,…
Citrato de (4-((3r,4r)-3-metoxitetrahidro-pirano-4-ilamino)piperidin-1-il)(5-metil-6-(((2r, 6s)-6-(p-tolil)tetrahidro-2hpirano-2-il) metilamino)pirimidin-4il) metanona.
(13/05/2020). Solicitante/s: Centrexion Therapeutics Corporation. Inventor/es: WERTHMANN, ULRIKE, GIOVANNINI,RICCARDO, FRATTINI,SARA, EBEL,HEINER, OSTERMEIER,MARKUS, SCHEURER,STEFAN.
Sal de citrato del compuesto I:
**(Ver fórmula)**
que tiene la formula
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2811098_T3.pdf
Composiciones y compuestos terapéuticos.
(06/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde:
**(Ver fórmula)**
A es arilo o heteroarilo, en donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, y el arilo o heteroarilo está opcionalmente condensado a un carbociclilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido; X se selecciona entre -NH-S(O)2-, -NH-S(O)2-CH2-, -CH2-S(O)-NH-, -NH-S(O)-CH2-, -NH-S(O)-, -S(O)-NH- y -CH2- S(O)2-NH-;
Y es C(H) o N; con la condición de que no más de dos grupos Y sean N;
R1a se selecciona entre hidroxilo, -CH2OH, -CHO, -CO2H, -N(R10a)2, -CO2-alquilo C1-6, -OP(=O)(OH)2 y -OCO2-CH2- OP(=O)(OH)2;
R1b se selecciona entre alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos…
Ciclodextrinas como procoagulantes.
(22/04/2020). Solicitante/s: Alveron Pharma B.V. Inventor/es: MEIJERS,JOSEPHUS CORNELIS MARIA, BAKHTIARI,KAMRAN, PETERS,STEPHAN LEONARD MARIA, ZOLLINGER,DANIEL PHILIPP.
Una ciclodextrina sustituida de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde n es un número entero de 3 a 7 y R se selecciona del grupo que consiste en -COOH, -OH y -COO(1- 4C)alquilo, y en donde p + q es 6, 7 u 8, de manera que p es 5 y q es 1, o p es 6 y q es 1, o p es 7 y q es 1, o p es 0 y q es 6, o p es 0 y q es 7, o p es 0 y q es 8, o una sal o un éster farmacéuticamente aceptable de esta, para su uso como procoagulante en un sujeto.
PDF original: ES-2794796_T3.pdf
(15/04/2020) Compuesto representado por la fórmula (I) o sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que, X es O, S o NR4;
R4 es H, alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1, cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2, -(alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), - C(O)-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1), -C(O)- (cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o -C(O)- (alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o R4 forma junto con el -NR1 adyacente, como -NR1R4, un grupo heterocíclico…
Composiciones congeladas fluidas que comprenden un agente terapéutico.
(08/04/2020) Una composición fluida congelada que comprende un agente terapéutico y al menos un agente aromatizante para su uso en terapia, donde dicha composición comprende perlas que comprenden un ingrediente seleccionado entre yogur, leche, leche de coco, leche de soja, leche de almendras, leche de avellana, leche de avena, leche de cáñamo, y leche de arroz, y donde la composición se obtiene mediante un método que comprende las etapas de:
a) preparar una composición que comprende dicho agente terapéutico para congelar;
b) hacer gotear dicha composición en una cámara de congelación;
c) congelar dicha composición goteante en perlas;
d) recoger dichas perlas de dicha cámara de congelación; y
e) almacenar dichas perlas a una temperatura suficiente para mantener dichas perlas fluidas durante un período de tiempo prolongado;
…
1-Heteroaril-indolin-4-carboxamidas como moduladores de GPR52 útiles para el tratamiento o la prevención de trastornos relacionados con el mismo.
(11/03/2020) Compuesto seleccionado de los compuestos de fórmula (Ia) y sales, solvatos, hidratos y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y se selecciona de: -CH2-, -O- y -S-;
el anillo A es piridinodiílo o pirazin-2,6-diílo;
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2 es H o halógeno;
R3 es arilo o heteroarilo, en el que cada anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: acilo C1-C6, aciloxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilcarboxamida C1-C6, alquilo C1-C6, ciano, haloalcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, hidroxilo e hidroxi-alquilo C1-C6; y dicho alquilo C1-C6 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6…
Compuestos de 3-aminocicloalquilo como inhibidores de ROR-gamma-T y sus usos.
(17/02/2020) Un compuesto según la fórmula I **Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde:
a es una ausencia de enlace o un enlace;
z es 3, 2 o 1;
X es C(O), CH2, o CHRb;
Y es N;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4 o N,
A5 es CR5 o N,
A6 es CR6 o N,
A7 es CR7 o N,
con la condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Rb es alquilo (C1-4);
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12); o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), alquilo (C1-10)-sulfoxiaminocarbonilo, o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, fenilo, alquilo (C1-4), oxo o alcoxi…
Inhibidores de la histona deacetilasa.
(12/02/2020). Solicitante/s: BIOMARIN PHARMACEUTICAL INC. Inventor/es: SINGH, JASBIR, PEET, NORTON, P., JACQUES,VINCENT, RUSCHE,JAMES R.
Un compuesto que tiene una estructura de Formula (II), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo
**(Ver fórmula)**
en el que
RA es H o F;
RC es H, Cl o F;
Het es piperidinilo, y el nitrogeno del anillo esta sustituido con RB;
RB es alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6 o alquileno C1-C3-cicloalquilo C3-C6.
PDF original: ES-2780693_T3.pdf
Compuestos y uso de los mismos en la expansión de células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas.
(12/02/2020) Un compuesto de fórmula general
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en el que:
Z es
1) -P(O)(OR1)(OR1),
2) -C(O)OR1,
3) -C(O)NHR1,
4) -C(O)N(R1)R1,
5) -C(O)R1,
6) -CN,
7) -SR1,
8) -S(O)2NH2,
9) -S(O)2NHR1,
10) -S(O)2N(R1)R1,
11) -S(O)R1,
12) -S(O)2R1,
13) -L,
14) -bencilo sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes RA o R1,
15) -L-heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heteroarilo,
16) -L-heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heterociclilo,
17) -L-arilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes…
Inducción del gen de TRAIL por moléculas pequeñas en células normales y tumorales como una terapia contra el cáncer.
(22/01/2020). Solicitante/s: THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: ALLEN,JOSHUA E, EL-DEIRY,WAFIK S, WU,GEN SHENG.
Una composición farmacéutica para su uso en un procedimiento de tratamiento del cáncer, que comprende el compuesto NSC350625, o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, y un vehículo aceptable farmacéuticamente.
PDF original: ES-2786033_T3.pdf
Compuestos inhibidores de la autotaxina.
(08/01/2020) Un compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la Fórmula estructural I mostrada a continuación:
**(Ver fórnula)**
en donde:
R1 y R2 son seleccionados independientemente de H, (1-2C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, mercapto, (1-2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, (1-2C)fluoroalcoxi,
A1 es N o C-Rd, en donde Rd es seleccionado de H, halo, (1-2C)alquilo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1- 2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, o (1-2C)haloalcoxi;
A2 es N o C-Re, en donde Re es seleccionado de H, F, Cl o (1-2C)alquilo;
A3 es N o CRf, en donde Rf es seleccionado…
Composición que comprende un compuesto tetracíclico.
(08/01/2020) Una composición que comprende una sustancia representada por la fórmula (I), un vehículo farmacéuticamente aceptable y un tensioactivo que se selecciona entre un grupo que consiste en monoalquil sulfato, trioleato de sorbitán, polioxietilen polioxipropilen glicol, aceite de ricino 60 polioxietilen hidrogenado, aceite de ricino polioxil 35, dioctilsulfosuccinato de sodio, lauroilsarcosina de sodio, dodecilbencen sulfonato de sodio y una mezcla de los mismos;
**(Ver fórmula)**
[en donde,
A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 y A10 representan todos C o, uno cualquiera de A2, A3, A4, A7, A8 y A9 representa N (con la condición de que, cuando este representa N, no existe grupo sustituyente para el mismo) y los restantes representan C;
A5 se selecciona entre NR5, O y S;
Cada uno de R1 y R10 representa independientemente [1]…
Derivados de 1,3-benzodioxol como inhibidores de EZH1 y/o EZH2.
(04/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo alquilcarbonilo C1-C6, un grupo alquelino C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquenilo C3-C6, un grupo fenilo, un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros que tiene, en el anillo, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, 10 un átomo…
Formas farmacéuticas de apixaban.
(27/11/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: NAUSE,RICHARD G.
Una forma farmacéutica que proporciona liberación controlada de apixaban, comprendiendo la forma farmacéutica una forma de solubilidad mejorada de apixaban que es una dispersión sólida amorfa que comprende dicho apixaban y acetatosuccinato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCAS).
PDF original: ES-2769357_T8.pdf
PDF original: ES-2769357_T3.pdf
Derivados de 1-[m-carboxamido(hetero)aril-metil]-heterociclil-carboxamida.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar1 representa un grupo fenileno o un grupo heteroarileno de 5 o 6 miembros, en el que el grupo -CHR4- y el grupo -NH-CO-X-R3 están unidos en una disposición meta a los átomos de carbono del anillo de Ar1; en el que dicho fenileno o heteroarileno de 5 o 6 miembros está independientemente no sustituido o mono-sustituido, en el que el sustituyente se selecciona a partir del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1- 3) y fluoroalcoxi (C1-3); (notablemente alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4) y halógeno);
X representa un
• enlace directo;
• -alquilen (C1-4)- que está opcionalmente mono-sustituido,…
Derivados de 1,4-dicarbonil-piperidilo.
(20/11/2019) Compuestos de
**(Ver fórmula)**
en la que
Z indica
**(Ver fórmula)**
W indica CH2 o C(CH3)2,
Q indica C(CH3)2, CH(CH3), CH(CH2CH3), CH[CH(CH3)2], CH[CH2CH(CH3)2],
**(Ver fórmula)**
u -O-,
R indica CH2, C(CH3)2, NH o N(CH3),
Y indica Ar o Het,
R1 indica H, F o CH3,
R2 indica H o CH3,
Ar indica fenilo, que no está sustituido, o mono, di o trisustituido con Hal, CN, A, OR3, (CH2)mN(R3)2, COOR3 y/o CON(R3)2,
Het indica pirazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo, cada uno de los cuales no está sustituido o mono o disustituido con Hal, CN, A, OR3, N(R3)2 y/o (CH2)mCON(R3)2
A indica alquilo no ramificado o ramificado con 1 - 8 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden reemplazarse por átomos…
(14/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I-A) o (I-B):**Fórmula**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que
X1 es N y X2 es CR3a, o X2 es N y X1 es CR3a;
cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, 15 ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloalcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, haloalcoxi C1-4alquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4 en la que cada alquilo C1-4 se puede sustituir opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4alquilo C1-4, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido…
Formulaciones de apixabán.
(13/11/2019). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company. Inventor/es: PATEL,JATIN, FROST,CHARLES, JIA,JINGPIN, VEMA-VARAPU,CHANDRA.
Un comprimido que comprende hasta 5 mg de partículas de apixabán cristalinas que tienen un D90 inferior a 89 μm, según se mide por dispersión de luz láser, y un diluyente o un vehículo farmacéuticamente aceptables, en donde la formulación presenta propiedades de disolución de tal manera que una cantidad del fármaco equivalente a al menos el 77 % se disuelve en 30 minutos, en donde el ensayo de disolución se lleva a cabo en un medio acuoso tamponado a un intervalo de pH de 1 a 7,4 y controlado a 37 °C.
PDF original: ES-2767848_T3.pdf
Compuestos heteroarilo como inhibidores de IRAK y sus usos.
(13/11/2019) Un compuesto de formula I,
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, donde:
X es CR o N;
A es O, S, SO2, SO, -NRC(O), -NRSO2 o N(R); o A esta ausente;
R3 es H, C1-6 alifatico, arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, o un anillo heterociclico de 3-7 atomos con 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido; o R3 es halogeno, - haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, - NRSO2R o -N(R)2; o
donde A es -NRC(O), -NRSO2 o N(R); entonces R y R3, junto con los atomos a los que cada uno esta unido, pueden formar un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos…
Derivado de benzofurano, método de preparación del mismo y uso del mismo en medicina.
(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero, mesómero, racemato, enantiómero, diastereómero, o mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,
en donde:
el anillo A se selecciona entre el grupo que consiste en heterociclilo y cicloalquilo;
cada R1 es idéntico o diferente y se selecciona cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, amino, nitro, hidroxi, ciano, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -OR6, -C(O)R6, -C(O)OR6, - S(O)mR6, -S(O)mNR7R8 y -(CH2)xRa, en donde el alquilo, haloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo está cada uno independiente y opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, halógeno, amino, nitro,…
Derivado de urea y utilización del mismo.
(30/10/2019) Derivado de urea representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1 es trifluorometilo, trifluorometoxi o pentafluorosulfanilo;
cada R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o metilo que está, opcionalmente, sustituido con un hidroxilo o un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo;
R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-C3, un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo y que, opcionalmente, tiene un grupo oxo, o R5O-;
R4 es fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, estando dichos fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, opcionalmente, sustituidos con un R6;
m y n son independientemente 0 o 1;
R5 es alquilo C1-C3 o heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores…
Formulaciones de apixabán.
(16/10/2019). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company. Inventor/es: PATEL,JATIN, FROST,CHARLES, JIA,JINGPIN, VEMA-VARAPU,CHANDRA.
Una composición para comprimidos que comprende partículas de apixabán cristalinas que tienen un tamaño de partícula medio menor de 89 μm y un D90 menor de 89 μm según se mide por dispersión de luz láser, en donde la composición comprende hasta 5 mg de apixabán, un diluyente o un vehículo farmacéuticamente aceptables y un tensioactivo, en donde el tensioactivo está presente en una concentración del 0,25 % al 2 % en peso y sirve como un adyuvante de humectación para la sustancia farmacológica apixabán, en donde la composición se puede obtener mediante un proceso que comprende un proceso de molienda por chorro de aire para reducir el tamaño de partícula del apixabán al tamaño deseado y granulación en seco.
PDF original: ES-2757603_T3.pdf
Formulaciones de apixabán.
(16/10/2019). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company. Inventor/es: PATEL,JATIN, FROST,CHARLES, JIA,JINGPIN, VEMA-VARAPU,CHANDRA.
Un comprimido que comprende una composición que comprende hasta 5 mg de partículas de apixabán cristalinas que tienen un D90 menor de 50 μm según se mide por dispersión de luz láser y que comprende además un diluyente o un vehículo farmacéuticamente aceptables en donde la composición se prepara usando un proceso de granulación en seco.
PDF original: ES-2758031_T8.pdf
PDF original: ES-2758031_T3.pdf
Compuestos tetracíclicos.
(09/10/2019). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, OIKAWA, NOBUHIRO, ONO, YOSHIYUKI, ITO, TOSHIYA, EMURA,Takashi, FURUICHI,NORIYUKI, KATO,YASUHARU, KINOSHITA,KAZUTOMO, ASOH KOHSUKE, KAWADA HATSUO, ISHII NOBUYA, HONG WOOSANG, PARK MINJEONG, MORIKAMI KENJI.
Un compuesto o una sal o un solvato del mismo, en donde dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
9-etil-8-[4-(2-hidroxi-etilamino)-piperidin-1-il]-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo y 8-(4-amino-piperidin-1-il)-9-etil-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo.
PDF original: ES-2759510_T3.pdf
Antagonistas de CYP2J2 en el tratamiento del dolor.
(02/10/2019). Solicitante/s: FRAUNHOFER-GESELLSCHAFT ZUR FORDERUNG DER ANGEWANDTEN FORSCHUNG E.V.. Inventor/es: GEISSLINGER, GERD, PARNHAM, MICHAEL JOHN, DR., SISIGNANO,MARCO, BRENNEIS,CHRISTIAN, SCHOLICH,KLAUS, ZINN,SEBASTIAN.
Un antagonista selectivo de la citocromo P450 epoxigenasa 2J2 (CYP2J2) para uso en la prevención o tratamiento del dolor neuropático periférico inducido por quimioterapia (CIPNP) en un sujeto, en donde dicho antagonista selectivo de CYP2J2 se selecciona del grupo que consiste en estradiol, fenoxibenzamina-HCl, propionato de clobetasol, mesilato de doxazosina, fenofibrato, levonorgestrel, aripiprazol, halcinonida, telmisartán, clofazimina, levotiroxina-Na, alosetrón-HCl, fluocinonida, liotironina-Na, dihidrocloruro de meclizina y terfenadina.
PDF original: ES-2753606_T3.pdf
Composición y método para el tratamiento de la depresión y la psicosis en humanos.
(02/10/2019). Solicitante/s: Glytech LLC. Inventor/es: JAVITT, DANIEL, C.
Una composición para uso en el tratamiento de acatisia asociada con medicamentos administrados a un sujeto humano para el tratamiento de una enfermedad mental, comprendiendo dicha composición lurasidona y D-cicloserina.
PDF original: ES-2764746_T3.pdf
Métodos para tratar el cáncer.
(25/09/2019). Solicitante/s: Epizyme, Inc. Inventor/es: KEILHACK,HEIKE, WARHOLIC,NATALIE, KNUTSON,SARAH K.
Un inhibidor de EZH2 para usar en el tratamiento del sarcoma epitelioide, en donde el inhibidor de EZH2 es:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.
PDF original: ES-2750199_T3.pdf
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
X es -CH2- o -CH2-CH2-;
Y es -CH2- o -CH2-CH2-;
cada R2 está sustituido en cualquier átomo de carbono formador de anillo del anillo en la Fórmula II que contiene X e Y, excepto el átomo de carbono formador de anillo al que está unido RZ;
el anillo A es C6-10 arilo o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; el anillo C es C3-7 cicloalquilo;
L es C1-4 alquileno, -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)NR7 -, O, NR7, -S(O)2 -, -S(O)-, o -S(O)2NR7-;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5-10 miembros,…