CIP-2021 : A61K 31/4439 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo,
p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/4439[6] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4439 · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(25/10/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en la que
R1 es H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido con halógeno,
R2 es halógeno,
R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí, y son H o halógeno,
m es 0, 1, 2, 3 o 4,
Y1 e Y2 son N,
X es Z-(CR11R12)n-,
n es 0,
Z es**Fórmula**
R21, R22, R23, R24, R25 y R26 son H, Y4 es N o CRY41, Y5 es N o CRY51, RY41, RY51 y RG32 son H, halógeno, -OH, -Oalquilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 puede estar sustituido con 1 a 3 grupos OH, halógeno, -O-alquilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 puede estar sustituido con uno o más grupos -COOH) o arilo), -CHO, -CO-alquilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno), -CO-cicloalquilo (en el que cicloalquilo puede estar sustituido con uno o más grupos -O-alquilo C1-6),…
Inhibidores de 17 alfa-hidroxilasa/C17,20-liasa.
(18/10/2017) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es:
(i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir de halógeno, -CN, -OH, alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por halógeno, alcoxilo (de 1 a 6 átomos de carbono), -NH2, -NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, -NHC(O)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)NH2, -C(O)-NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)-N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, cicloalquilo (de 3 a 5 átomos de carbono), o un heterociclo de 5 a 6 miembros,
(ii) fenilo fusionado con un fenilo adicional, un heteroarilo de 5 a 6 miembros, un cicloalquilo de 5 a 6 miembros parcialmente o completamente saturado, o un heterociclo de 5 a 6 miembros parcialmente…
Moduladores de transporte nuclear que contienen hidrazida y usos de los mismos.
(18/10/2017). Solicitante/s: Karyopharm Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.
Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre hidrógeno y metilo;
R2 se selecciona entre piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, pirazin-2-ilo y quinoxalin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, 1,1- dioxotetrahidrotiofen-3-ilo y ciclopropilo, en la que R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre metilo y halógeno; o
R1 y R2 se toman junto con sus átomos intermedios para formar 4-hidroxipiperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, azepan-1- ilo, 4-bencilpiperazin-1-ilo, 4-etilpiperazin-1-ilo, 3-hidroxiazetidin-1-ilo o morfolin-4-ilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno y halo; y
representa un enlace sencillo en el que un doble enlace carbono-carbono unido al mismo está en una configuración (E) o (Z).
PDF original: ES-2655645_T3.pdf
Compuestos de N-tio-antranilamida y su uso como pesticidas.
(18/10/2017). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: VON DEYN, WOLFGANG, DICKHAUT, JOACHIM, GUNJIMA, KOSHI, BRAUN, FRANZ-JOSEF, DAVID, MICHAEL, CULBERTSON,DEBORAH L, KAISER,FLORIAN, KÖRBER,KARSTEN, BANDUR,NINA GERTRUD, NARINE,ARUN, NEESE,PAUL, WACH,JEAN-YVES.
Compuestos de N-tioantranilamida de fórmula (I-A)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1a y R1b se seleccionan entre cloro, bromo, yodo, ciano, alquilo C1-C6 que puede estar parcial o completamente halogenado;
R3 se selecciona del grupo que consiste en cloro, bromo, yodo, CF3, CHF2, OCH3, OCHF2;
R4 se selecciona de cloro, bromo, yodo, CF3, CHF2, metoxi, difluorometoxi;
R5 se selecciona del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butil (sec-butilo), isobutilo, ter-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopropilmetilo, ciclopropiletilo, ciclopropilpropilo, ciclobutilmetilo, ciclobutiletilo, ciclobutilpropilo;
k es 0, 1 o 2;
y los estereoisómeros, N-óxidos, tautómeros y sales agrícola o veterinariamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2656543_T3.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(11/10/2017) Compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es -OR10 o -NR60R70,
R2 es H o -OR20,
R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3,
R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo,
**(Ver fórmula)**
R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…
Análogos de tiazolidindiona para el tratamiento de enfermedades mediadas por una inflamación metabólica.
(04/10/2017). Solicitante/s: Metabolic Solutions Development Company LLC . Inventor/es: KLETZIEN, ROLF, F., COLCA,GERARD R.
Compuesto N.º 1**Fórmula**
para su uso en el tratamiento o la reducción de la gravedad de la enfermedad de Parkinson.
PDF original: ES-2654908_T8.pdf
PDF original: ES-2654908_T3.pdf
(04/10/2017) Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R2q es hidrógeno o halógeno;
R3q es hidrógeno, halógeno, o ciano;
R5q es hidrógeno, alquilo, o ciano;
R7q es alcoxi, -OSO2-heteroci-O-arilalquilo, -NR'-SO2-alquilo -NR'-C(O)-alquilo, -NR'-C(O)-NR'-alquilo, -NR'-C(O)- O-alquilo, haloalquilo, o alquilo opcionalmente sustituido con heterociclilo, -NR'-SO2-alquilo, -NR'-SO2-haloalquilo, NR'-C(O)-alquilo, NR'-C(O)-heterociclilo, -NR'-C(O)-NR'-alquilo, o -NR'-C(O)-O-alquilo;
R8q es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, -alquil-OC(O)-alquilo, carboxilato, alcoxicarbonilo, o arilalquilo sustituido con alquilo, o aroílo sustituido con ciano y/o alquilo, o -alquil-O-arilo sustituido con alcoxicarbonilo; cada R' es independientemente…
Inhibidores de autotaxina y usos de los mismos.
(27/09/2017) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto de Fórmula (I) tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
en la que,
R1 es un heteroarilo monocíclico, sustituido o sin sustituir, de 5 o 6 miembros con al menos 1 átomo de N en el anillo heteroarilo;
R2 es alquilo C1-C4 o fluoroalquilo C1-C4;
X es -O- o -S-,
L2 está ausente, o es alquileno C1-C6 o cicloalquileno C3-C6;
RA es -CO2H, -CO2(alquilo C1-C6), -OH, -CN, -B(OH)2, -C(≥O)NHSO2R9, -C(≥O)N(R10)2, -
C(≥O)NHCH2CH2N(CH3)2, -C(≥O)NHCH2CH2N(CH3)3, -C(≥O)NH-OH, -C(≥O)NH-CN, -SO2NHC(≥O)R9, -CN, tetrazolilo o un bioisóstero de ácido carboxílico seleccionado entre
R3 y R5 son…
Gen de fusión FGFR3 y fármaco que se dirige al mismo.
(13/09/2017). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: NAKANISHI,YOSHITO, AKIYAMA,NUKINORI, NISHITO,YUKARI.
Un compuesto que tiene una actividad inhibitoria de FGFR o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para utilizar en un método para tratar o prevenir el cáncer en un paciente que se identificó que expresa un polipéptido de fusión que comprende un polipéptido FGFR3 y un polipéptido BAIAP2L1 o para transportar un polinucleótido que codifica el polipéptido de fusión,
en donde el polipéptido FGFR3 es la totalidad o una parte de un polipéptido de tipo salvaje que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 6 o 7,
en donde el polipéptido BAIAP2L1 es la totalidad o una parte de un polipéptido de tipo salvaje que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 8 y
en donde el compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo es capaz de inhibir un crecimiento de un cáncer que expresa el polipéptido de fusión o que tiene un nucleótido que codifica el polipéptido de fusión.
PDF original: ES-2643571_T3.pdf
Inhibidores de la caseína quinasa 1 delta (CK1delta).
(06/09/2017). Solicitante/s: ELECTROPHORETICS LIMITED. Inventor/es: PIKE,IAN, SHERIDAN,JOSEPH M, HEAL,JONATHAN R, HAMILTON,WILLIAM D.O.
Una composición farmacéutica que comprende un compuesto 5-(1,3-benzoxazol-2-il)-4-(piridin-4-il)pirimidin-2- amina (Compuesto 324) o un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2650744_T3.pdf
Composición mejorada de la perfusión en una zona de infarto.
(30/08/2017) Una composición farmacéutica para su uso en un método de tratamiento o reparación de una lesión en la zona de infarto en un sujeto revascularizado después de un infarto agudo de miocardio (IAM), donde la lesión de la zona de infarto comprende remodelado ventricular adverso, comprendiendo la composición:
(a) una cantidad de mejora de la perfusión de la zona del infarto de un producto de células madre hematopoyéticas quimiotácticas aisladas estériles no expandidas, comprendiendo el producto una población enriquecida de al menos 10 x 106 células madre hematopoyéticas CD34+ autólogas aisladas que contienen una subpoblación de al menos 0,5 x 106 células CD34+/CXCR-4+…
Compuestos de pirrol como inhibidores de proteínas cinasas ERK y composiciones farmacéuticas que contienen esos compuestos.
(02/08/2017) Un compuesto, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
R1 es un grupo C1-6 alifático, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos seleccionados independientemente entre -OR, -OR4 o -C1-3 haloalquilo;
cada R es independientemente hidrógeno o C1-6 alifático;
cada R2 es independientemente R, fluoro o cloro;
m es 0, 1 o 2;
R3 es hidrógeno, C1-3 alifático, fluoro o cloro;
cada R4 es independientemente hidrógeno, -C(R)2O-R5 o R5, siempre que al menos un grupo R4 o R8 no sea hidrógeno;
cada R5 es independientemente -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)-Q-R6, -C(O)-(CH2)n-C(O)OR6, -C(O)-(CH2)n- C(O)N(R7)2, -C(O)-(CH2)n-CH(R6)N(R7)2,…
Compuestos y composiciones para modular la actividad del EGFR.
(02/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I) o un tautómero del mismo,**Fórmula**
en donde el Anillo A es un arilo monocíclico o bicíclico de 6- 10 miembros; un heteroarilo de 5- 10 miembros que comprende 1- 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o un heterociclilo monocíclico o bicíclico de 4- 12 miembros que comprende 1- 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y opcionalmente sustituido con oxo; El Anillo B es fenilo; un heteroarilo de 5- 6 miembros que comprende 1- 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o un heterociclilo de 5- 6 miembros que comprende 1- 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y opcionalmente sustituido por oxo;
E es NH o CH2;
R1, y R1' son independientemente hidrógeno; halo; ciano; C1- 6 alquilo; C1- 6 haloalquilo,…
Uso de derivados de índoles para el tratamiento de cáncer.
(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
- la línea discontinua --- representa un enlace saturado o insaturado;
- Z representa una unidad CH;
- Y representa una unidad C(R5)x
- R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C5), un nitrilo, una carboxamida o Ar, siendo x 1 o 2;
- R6 representa un átomo de hidrógeno, un alquilo(C1-C5) o un grupo Ar;
- R4, diferente de R5, representa un átomo de hidrógeno, un grupo nitrilo, un etino, un alquilo(C1-C5) o una carboxamida;
a condición de que:
o cuando R4 representa un átomo de hidrógeno, entonces R5 representa un grupo nitrilo y R6 representa un grupo Ar, y
o cuando R4 es diferente de un átomo de hidrógeno, entonces uno de R5 y R6, diferente el uno del otro, es un grupo Ar;
- R7 representa…
Agentes para tratar y/o prevenir trastornos del sueño.
(26/07/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: ICHIKAWA, SHUNJI, UESAKA,Noriaki, NAKAJIMA,TAKAO.
Un derivado de tiazol representado por una cualquiera de las siguientes fórmulas , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , y :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de y/o prevención de hipersomnia y/o un trastorno del sueño acompañado de somnolencia diurna.
PDF original: ES-2643340_T3.pdf
Régimen de dosificación para inhibidores de COMT.
(19/07/2017) Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
donde R1 y R2 son hidrógeno; X significa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o azufre; n representa el número 0, 1, 2 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 significa un grupo N-óxido de piridina de acuerdo con la fórmula A, B, ó C, que está conectado como se indica por el enlace sin marcar:
**(Ver fórmula)**
donde R4, R5, R6 y R7 son iguales o diferentes, y significan hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, un grupo C1-C6 alcoxi ariloxi o tioarilo, un grupo C1-C6 alcanoilo o aroilo, un grupo arilo opcionalmente sustituido, un grupo amino, alquil(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino, cicloalquilamino o heterocicloalquilamino, un grupo alquil(C1- C6)sulfonilo o arilsulfonilo, halógeno, un grupo haloalquilo, trifluorometilo, ciano, nitro o heteroarilo,…
Derivado de imidazol cicloalquilo sustituido.
(19/07/2017) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que A representa un grupo cicloalquilo C3 a C12 que puede sustituirse con uno a tres grupos idénticos o diferentes seleccionados entre un grupo flúor, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo ariloxi y un grupo heterocicliloxi; R1, R2 y R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo de flúor o un grupo alquilo C1 a C6; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo profármaco; e Y representa un grupo: -CH2-CHR5-CH2-NHR6 en el que R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C6 o un grupo alcoxi C1 a C6 y R6 representa un átomo de hidrógeno…
Agente terapéutico para trastornos de ansiedad.
(12/07/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, KASE,JUNYA.
Un derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de ansiedad.
PDF original: ES-2643840_T3.pdf
Compuestos derivados de aminopiridina como inhibidores de LRRK2.
(12/07/2017) Un compuesto de Fórmula A**Fórmula**
en donde
R1 representa triazolilo u oxadizolilo, dicho triazolilo u oxadizolilo puede estar sustituido opcionalmente con 1 grupo R5,
X representa N o CH cuando R1 es triazolilo o cuando R1 es oxadiazol X representa CH,
R5 representa alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o un anillo heterocíclico de 5-6 miembros con 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionado(s) entre N, O ó S, dicho anillo cicloalquilo o heterocíclico está sustituido opcionalmente con 1 ó 2 alquilos C1-C3 ó 1 ó 2 alcoxi C1-C3,
R2, R3 y R4 representan cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, O(CH2)nCF3, (CH2)nR6, (C≥O)R6 o (CH2)n(C≥O)R6,…
Derivados de 1,2,3-triazol-4-amina para el tratamiento de enfermedades y trastornos relacionados con receptores sigma.
(05/07/2017) Derivados de 1,2,3-triazol-4-amina de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
G1 se selecciona entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido; un grupo arilo sustituido o no sustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillos mono o policíclicos, sustituidos o no sustituidos; un grupo -(C≥O)-R5; un grupo -(SO)2-R6; un grupo -C≥Z-NH-R8;
R1 y R2, idénticos o diferentes, se seleccionan entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido;
o
R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno de puente al que están unidos un grupo heterociclilo al menos monocíclico,…
Inhibidor de la tolerancia analgésica.
(05/07/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: SHIRAKURA, SHIRO, SASAKI, KATSUTOSHI, OUCHI,JUN, KUNORI,SHUNJI, KOJIMA,YOZO, SHINODA,KATSUMI.
Una composición farmacéutica que comprende (a) un compuesto representado por la siguiente fórmula (II), (III), (VI), (VII) u (VIII) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y (b) un opioide:
**(Ver fórmula)**
en donde R7 representa metilo, etilo, propilo, butilo o 3-metilbutilo, o cualquiera de estos grupos sustituidos con hidroxi; R8 representa fenilo, piridilo, pirimidinilo o 5,6-dihidro-2H-piridilmetilo, o cualquiera de estos grupos sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre un átomo de cloro, metilo, etilo, metoxi y etoxi; R9 representa piridilo o tetrahidropiranilo; y R12 representa metilo, etilo, propilo o butilo.
PDF original: ES-2639859_T3.pdf
Compuesto heterocíclico bicíclico.
(28/06/2017). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SAKURAI, MINORU, SUZUKI, TAKAYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, MORITOMO,Ayako, KAWANO,NORIYUKI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, HAMAGUCHI,WATARU, SEKIOKA,RYUICHI.
Compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
el anillo bicíclico que se forma mediante el anillo A fusionado con el anillo adyacente es 4,5,6,7- tetrahidroindazol-5-ilo;
R1 representa ciclopropilo;
R3 representa arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido respectivamente con un grupo seleccionado del grupo Q;
grupo Q es un grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OR0, alquileno C1-6-OR0, -S-alquilo C1-6, arilo, un grupo heterocíclico y alquileno C1-6-grupo heterocíclico, en el que el grupo arilo y heterocíclico en el grupo Q pueden estar sustituidos con halógeno, ciano, alquilo C1-6, -OR0 u oxo; y
R0 representa -H o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2641258_T3.pdf
Derivado heterocíclico aromático de 5 miembros anillo que tiene actividad antagonista del receptor Y5 de NPY.
(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o su sal farmacéuticamente aceptable,
en la que R1 es alquilo C1-C10 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C10 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-C10 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C8 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C8 sustituido o sin sustituir o amino sustituido, p es 1, y q y r son 0,
un grupo de fórmula:**Fórmula**
es un grupo de fórmula:**Fórmula**
y
R2 es alquilo C1-C10 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C8 sustituido o sin sustituir,…
Pirazol carboxamidas como inhibidores de quinasa Janus.
(07/06/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: YOUNG, JONATHAN, R., WEI, ZHONGYONG, SIU,TONY, WOO,HYUN CHONG, SHI,FENG, BRUBAKER,JASON, CLOSE,JOSHUA, SMITH,GRAHAM FRANK, TORRES,LUIS E.
Un compuesto de fórmula I o una sal
o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo en donde:
**(Ver fórmula)**
Ra y R4 se eligen cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 2, 3 o 4;
X es independientemente elegido entre C, N, S y O, en donde al menos un X es distinto 10 de carbono;
A se elige entre arilo y heteroarilo;
R2 y R3 cada uno de se selecciona independientemente entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquilo C0-10alquilo C0-10,
20 cicloalquilo C3-8alquilo 0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8)alquilo C0-10,
en donde cada uno de R2 y R3 están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a 25 se selecciona entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
30 heteroalquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
.
PDF original: ES-2633793_T3.pdf
Composición farmacéutica para tratar la hipertensión y síndrome metabólico y uso de la misma.
(07/06/2017). Solicitante/s: Lunan Pharmaceutical Group Corporation. Inventor/es: ZHAO,ZHIQUAN.
Una composición farmacéutica, caracterizada por que la composición farmacéutica comprende los siguientes principios activos:
1) un antagonista del receptor de angiotensina II;
2) una sal farmacéuticamente aceptable de pioglitazona; y
3) una sal farmacéuticamente aceptable de rosuvastatina
en la que el antagonista del receptor de angiotensina II es losartán, la sal farmacéuticamente aceptable de pioglitazona es clorhidrato de pioglitazona y la sal farmacéuticamente aceptable de rosuvastatina es rosuvastatina cálcica.
PDF original: ES-2634090_T3.pdf
Cristal de compuesto de bencimidazol.
(07/06/2017). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: HASHIMOTO, HIDEO, URAI, TADASHI.
Un cristal de (R)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridinil]metil]sulfinil]-1H-bencimidazol en donde el patrón de análisis de difracción de rayos X en polvo tiene picos característicos en espacios interplanos (d) de 10,06±0,2, 8,70±0,2, 6,57±0,2, 5,59±0,2 y 4,00±0,2 Angstrom.
PDF original: ES-2638463_T3.pdf
Agente terapéutico para trastornos del estado de ánimo.
(03/05/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: YAMADA, KOJI, KANDA, TOMOYUKI.
Un derivado de tiazol representado por la fórmula (IC) **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento y/o la profilaxis de un trastorno del estado de ánimo seleccionado entre depresión mayor, distimia, un síndrome relacionado con depresión, un síntoma de depresión debido a un trastorno físico o un síntoma de depresión inducido por fármacos.
PDF original: ES-2633538_T3.pdf
Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.
(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A;
L es -C(O)NH- o -NHC(O)-;
R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…
Piridinonas sustituidas como inhibidores de MGAT2.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en donde:
el anillo A es independientemente fenilo, tetrahidronaftalenilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dichos fenilo, tetrahidronaftalenilo y heteroarilo están sustituidos con 0-1 R6 y 0-3 R7;
R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo está sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena de hidrocarburos C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…
Uso de pimobendano para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca asintomática (oculta).
(12/04/2017). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM VETMEDICA GMBH. Inventor/es: KLEEMANN,Rainer, TROETSCHEL,CHRISTIAN, VOLLMAR,ANDREA.
El uso de pimobendano para la preparación de un medicamento para la reducción del tamaño del corazón de un paciente que tiene una insuficiencia cardíaca asintomática (oculta) y/o para la preparación de un medicamento para la prolongación del tiempo hasta el inicio de los síntomas clínicos en pacientes con insuficiencia cardíaca asintomática (oculta).
PDF original: ES-2631879_T3.pdf
Derivados de fluoro-piridinona útiles como agentes antibacterianos.
(12/04/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, PLUMMER,MARK STEPHEN, CHE,YE, MONTGOMERY,JUSTIN IAN, REILLY,USA, PRICE,LOREN MICHAEL.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R3 se representa por hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi;
Ra se representa por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alcoxi C1- C3, flúor, cloro, hidroxi, trifluorometilo y trifluorometoxi.
PDF original: ES-2626457_T3.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(12/04/2017) Un compuesto de fórmula XII:**Fórmula**
donde:
(i) Ra es H; Rb es Cl; X es:**Fórmula**
y
R2 es H, R4 es -OH, y R7 se selecciona de -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, - CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH 15 2)2OCH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -alquileno C2-4-N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, - CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, bencilo, y:**Fórmula**
o R2 es H, R4 se selecciona de -O-bencilo, -OCHRcOC(O)-alquilo C1-4, -OCH2OC(O)CHRd-NH2, y - OCH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, y R7 se selecciona de H y -CH2OC(O)CH3; o R2 se selecciona de -C(O)- alquilo C1-6,…