CIP-2021 : A61K 31/454 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/454[7] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/454 · · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de benzimidazol del canal de sodio.

(18/12/2019). Solicitante/s: Zalicus Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: HOLLAND, RICHARD, PAJOUHESH,HASSAN, PAJOUHESH,HOSSEIN, ZHANG,LINGYUN, LAMONTAGNE,JASON, WHELEN,BRENDAN.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2786298_T3.pdf

Un metabolito de iloperidona para uso en el tratamiento de trastornos psiquiátricos.

(18/12/2019). Solicitante/s: VANDA PHARMACEUTICALS INC. . Inventor/es: POLYMEROPOULOS,MIHAEL H, WOLFGANG,CURT D, BIRZNIEKS,GUNTHER, PHADKE,DEEPAK, FEENEY,JOHN JOSEPH.

Una cantidad eficaz de (R)-1-[4-[3-[4-(6-fluoro-1,2-bencisoxazol-3-il)-1-piperidinil]propoxi]-3-metoxifenil]etanol (RP88), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un éster de R-P88, o una sal farmacéuticamente aceptable de tal éster, para uso en el tratamiento de un paciente que sufre un trastorno psiquiátrico, en el que el RP88, o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o el éster de R-P88, o la sal farmacéuticamente aceptable de tal éster, se administra oralmente a un paciente una vez por día a una dosis de 1-24 mg por día en el que el trastorno psiquiátrico se selecciona de un grupo que consiste en: esquizofrenia, trastorno esquizoafectivo, trastorno bipolar (manía y/o depresión), depresión, depresión mayor, episodios psicóticos, autismo, trastorno de espectro de autismo, síndrome de X frágil, y trastorno generalizado del desarrollo.

PDF original: ES-2773711_T3.pdf

(R)-3-((3s,4s)-3-fluoro-4-(4-hidroxifenil)piperidin-1-il)-1-(4-metilbencil)pirrolidin-2-ona y sus profármacos para el tratamiento de trastornos psiquiátricos.

(11/12/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., THOMPSON,III LORIN A.

El compuesto dihidrogenofosfato de 4-((3S,4S)-3-fluoro-1-((R)-1-(4-metilbencil)-2-oxopirrolidin-3-il)piperidin-4- il)fenilo, que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2771825_T3.pdf

Combinación de benzo(iso)oxazolpiperidinas con ácido linoleico conjugado.

(10/12/2019). Solicitante/s: Tangent Reprofiling Limited. Inventor/es: STOLOFF,Gregory,Alan, DILLY,SUZANNE JANE, TAYLOR,PAUL CHRISTOPHER.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de iloperidona, ocaperidona, paliperidona o risperidona y una cantidad terapéuticamente eficaz de un ácido linoleico conjugado con 9Z, 11E.

PDF original: ES-2734554_T3.pdf

Composiciones que comprenden ácidos grasos insaturados y compuestos de liberación de óxido nítrico y uso de las mismas para la intensificación de las funciones cognitivas y relacionadas.

(04/12/2019). Solicitante/s: SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.. Inventor/es: PAN,YUANLONG.

Una composición para su uso en la intensificación de la función cognitiva en un animal, en donde la disminución cognitiva está causada por el daño de una enfermedad o los cambios en la función cerebral, que comprende: uno o más ácidos grasos insaturados (UFA) y uno o más compuestos de liberación de óxido nítrico (NORC) en una cantidad eficaz para la intensificación de las funciones cognitivas y relacionadas en un animal; en donde la composición comprende del 0,1 % al 50 % de UFA y en donde la composición comprende del 0,1 % al 20 % de NORC; en donde la composición se administra sobre una base regular o regular prolongada, opcionalmente, en donde la composición se administra al animal sobre una base diaria.

PDF original: ES-2773928_T3.pdf

Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.

(30/10/2019). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: TAKAHASHI,KEI, IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, IWANO,SHUNSUKE, SHIRAKI,MOTOHIRO, MURAKAMI,MASANORI, UDAGAWA SHUJI, MIYOSHI,TOMOYA, OSADA,YUJI, KOREEDA,TETSURO, OSHIDA,KEIYU.

Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que A representa un grupo representado por una fórmula general (IIc)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y está sustituido con un grupo carboxilo, R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, X representa CH2, O o -NR5 y R5 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono.

PDF original: ES-2759236_T3.pdf

Composición farmacéutica que contiene derivados de glutarimida, y la aplicación de la misma para el tratamiento de enfermedades eosinofílicas.

(30/10/2019). Solicitante/s: "ChemImmune Therapeutics" Limited Liability Company. Inventor/es: NEBOLSIN,VLADIMIR EVGENIEVICH, CHUCHALIN,ALEXANDER GRIGORIEVICH, KROMOVA,TATYANA ALEXANDROVNA, RYDLOVSKAYA,ANASTASIA VLADIMIROVNA.

Un compuesto para su uso en el tratamiento de enfermedades eosinofílicas, el compuesto está representado por la fórmula (a):**Fórmula** o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, en el que las enfermedades eosinofílicas son el asma bronquial, la rinitis alérgica, las rinosinusopatías poliposas, la colitis eosinofílica, el síndrome eosinofílico, la conjuntivitis alérgica, la dermatitis atópica, el síndrome de Churg-Strauss, el choque anafiláctico, el edema de Quincke, la vasculitis eosinofílica, la esofagitis eosinofílica, la gastroenteritis eosinofílica o la fibrosis.

PDF original: ES-2759530_T3.pdf

Compuestos tetracíclicos.

(09/10/2019). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, OIKAWA, NOBUHIRO, ONO, YOSHIYUKI, ITO, TOSHIYA, EMURA,Takashi, FURUICHI,NORIYUKI, KATO,YASUHARU, KINOSHITA,KAZUTOMO, ASOH KOHSUKE, KAWADA HATSUO, ISHII NOBUYA, HONG WOOSANG, PARK MINJEONG, MORIKAMI KENJI.

Un compuesto o una sal o un solvato del mismo, en donde dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste en: 9-etil-8-[4-(2-hidroxi-etilamino)-piperidin-1-il]-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo y 8-(4-amino-piperidin-1-il)-9-etil-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo.

PDF original: ES-2759510_T3.pdf

Tratamiento médico a base de anamorelina.

(02/10/2019). Solicitante/s: Helsinn Healthcare SA. Inventor/es: MANN,WILLIAM, FRIEND,JOHN, POLVINO,WILLIAM, ALLEN,SUZAN, LU,MING, DUUS,ELIZABETH, GIORGINO,RUBEN, BARONI,ENRICO.

Anamorelina para usar en un método de tratamiento de la fatiga resultante de la caquexia por cáncer en un paciente con cáncer humano, dicha caquexia se define como un índice de masa corporal inferior a 20 Kg/m2, en donde dicho método comprende administrar anamorelina a dicho paciente en un diariamente por un período de tiempo terapéuticamente efectivo.

PDF original: ES-2761777_T3.pdf

Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.

(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: X es -CH2- o -CH2-CH2-; Y es -CH2- o -CH2-CH2-; cada R2 está sustituido en cualquier átomo de carbono formador de anillo del anillo en la Fórmula II que contiene X e Y, excepto el átomo de carbono formador de anillo al que está unido RZ; el anillo A es C6-10 arilo o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; el anillo C es C3-7 cicloalquilo; L es C1-4 alquileno, -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)NR7 -, O, NR7, -S(O)2 -, -S(O)-, o -S(O)2NR7-; cada R1 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5-10 miembros,…

Métodos para tratar neutropenia.

(11/09/2019). Solicitante/s: Enzychem Lifesciences Corporation. Inventor/es: KIM,JAE WHA, HAN,YONG-HAE, SOHN,KI-YOUNG, CHONG,SAEHO, KIM,MYUNG-HWAN.

Una composición para su uso en el tratamiento de neutropenia, que comprende una cantidad eficaz de un compuesto de Fórmula 1:**Fórmula** en la que R1 y R2 son independientemente un resto de ácido graso de 14 a 22 átomos de carbono.

PDF original: ES-2752179_T3.pdf

Compuestos antiproliferativos y procedimientos de uso de los mismos.

(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un enantiómero o una mezcla de enantiómeros del mismo, o una sal, solvato, hidrato, cocristal, clatrato o polimorfo farmacéuticamente aceptables del mismo, donde: R1 es cicloalquilo monocíclico opcionalmente sustituido, arilo monocíclico opcionalmente sustituido, heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido o heterociclilo monocíclico opcionalmente sustituido; R2 y R3 son cada uno halo; donde los sustituyentes en R1, cuando están presentes, son de uno a tres grupos Q, donde cada Q es independientemente alquilo, halo, haloalquilo, oxo, cicloalquilo monocíclico opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo monocíclico opcionalmente sustituido, heterociclilo monocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo monocíclico opcionalmente…

3-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-carboxamidas.

(04/09/2019) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde R es: o bien un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de NR3R4, O-alquilo C1-C6 y CO2-alquilo C1-C6; o sustituido con piperidinilo, que se sustituye además con un grupo R9-alquilo C1-C6; o bien un grupo piperidinilo, adicionalmente sustituido con un grupo cicloalquilo C5-C6, adicionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de átomo de halógeno, NR3R4, oxo (=O), OR5, y un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; cuando están presentes simultáneamente, dos sustituyentes tales como NR3R4 y OR5 pueden formar, tomados conjuntamente, un grupo heterociclilo opcionalmente…

Derivados de 1-(5-(terc-butil)isoxazol-3-il)-3-(4-((fenil)etinil)fenil)urea y compuestos relacionados como inhibidores de FLT3 para el tratamiento de cáncer.

(21/08/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II) o la fórmula (Ila) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde R° es alquilo C2-3, trifluorometilo, fluorometilo, difluorometilo o hidroximetilo; y el anillo A es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** y el anillo E es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** en donde cada X, Y, Z, Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CH; cada T, T1 y T2 es independientemente -O-, -S-, -N(R4)- o -CH2-; y cada R1 y R1a es independientemente H, F, Cl, Br, ciano, nitro,…

Uso de levocetirizina y montelukast en el tratamiento de trastornos autoinmunitarios.

(14/08/2019). Solicitante/s: INFLAMMATORY RESPONSE RESEARCH, INC. Inventor/es: MAY,BRUCE CHANDLER.

Una combinación de levocetirizina y montelukast en una cantidad eficaz para su uso en el tratamiento de un trastorno autoinmunitario, o un síntoma de un trastorno autoinmunitario en un paciente que lo necesita, en donde el trastorno autoinmunitario es artritis reumatoide.

PDF original: ES-2745041_T3.pdf

Derivados de morfolina que tienen una actividad de inhibición selectiva de PDE4D.

(07/08/2019). Solicitante/s: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI GENOVA. Inventor/es: BRUNO,OLGA, BRULLO,CHIARA, ROMUSSI,ALESSIA, FEDELE,ERNESTO, RICCIARELLI,ROBERTA, ARANCIO,OTTAVIO, PRICKAERTS,JOS.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en donde: Z = ciclopentilo; R' = -CH3, CHF2, X =**Fórmula** Y = -CO; -C=O(CH2), -CH(OH)-CH2, -CH2-C=O, -CH2-CH2-C=O; -CH2-CH(OH)-CH2, -CH2-CH(OCOR1)-CH2; NR2 =**Fórmula** R1 = alquilo C1-C3, preferentemente, CH3; y enantiómeros, diastereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2755962_T3.pdf

Compuestos de indol e indazol sustituidos con 3-ciclohexenilo y ciclohexilo como inhibidores de RORgammaT y usos de los mismos.

(24/07/2019) Un compuesto según la fórmula Ix**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es C(O); Y es N, CH o CRa; n = 0, 1, 2, 3 o 4; A4 es CR4o N, A5 es CR5o N, A6 es CR6o N, A7 es CR7 o N, a condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N; Ra es alquilo (C1-4) R1 es (i) carbociclilo (C3-12) o (ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros, ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8; R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), o carbamoilo; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, alquilo (C1-4), o alcoxi(C1-4), donde alquilo…

Derivado pirrolsulfonilo, y procedimiento de preparación y uso médico del mismo.

(17/07/2019) Compuesto con una estructura tal como se muestra en la Fórmula (I), o su tautómero, mesómero, racemato, enantiómero, diastereoisómero, o su forma de mezcla o sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en la que A y B se seleccionan independientemente entre N o CR4; R4 se selecciona entre hidrógeno, halógeno y alquilo; X se selecciona entre O y NR5; R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo; R1 se selecciona entre alquilo y alquilo heterocíclico; en el que dicho alquilo y alquilo heterocíclico están sustituidos adicionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados entre hidrógeno, halógeno y alquilo; alquilo puede estar no sustituido o sustituido por halógeno, alquenilo C2-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C10, alquilo C1-C6 halogenado, heteroalquilo de 4-8 elementos, hidroxilo,…

Formas polimórficas de 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il) piperidin-2,6-diona.

(05/07/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., JAWORSKY,Markian S, SAINDANE,Manohar T, CAMERON,LOUISE.

Una composición farmacéutica o forma de dosificación unitaria individual que comprende 3-(4-amino- 1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)-piperidin-2,6-diona cristalina y opcionalmente uno o más excipientes o diluyentes, teniendo dicha 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona cristalina un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende picos a 8, 14,5; 16, 17,5, 20,5; 24 y 26 grados 2θ.

PDF original: ES-2718925_T3.pdf

Formas polimórficas de 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidin-2,6-diona.

(05/07/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., JAWORSKY,Markian S, SAINDANE,Manohar T, CAMERON,LOUISE.

Una composición farmacéutica o forma de dosificación unitaria individual que comprende 3-(4-amino- 1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidin-2,6-diona cristalina y opcionalmente uno o más excipientes o diluyentes, teniendo dicha 3-(4-amino-1-5 oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidina-2,6-diona cristalina un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende picos a 20, 24,5 y 29 grados 2θ.

PDF original: ES-2718927_T3.pdf

Formas polimórficas de 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidin-2,6-diona.

(05/07/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., JAWORSKY,Markian S, SAINDANE,Manohar T, CAMERON,LOUISE.

Una composición farmacéutica o forma de dosificación unitaria individual que comprende 3-(4-amino- 1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidin-2,6-diona cristalina y opcionalmente uno o más excipientes o diluyentes, teniendo dicha 3-(4-amino-1-5 oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidina-2,6-diona cristalina un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende picos a 16, 18, 22 y 27 grados 2θ.

PDF original: ES-2718926_T3.pdf

Sal de derivado de benzisoxazol.

(03/07/2019). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: SUDO,MASAKI, NUMATA,TOYOHARU, SUN,XUFENG.

Sal de HCl del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}tetrahidro-2Hpirano- 4-carboxílico, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo (PXRD) obtenido por 5 irradiación con radiación Cu-K-alfa que incluye picos principales a 2-theta 5,9, 9,4, 11,1, 11,9, 13,2, 18,2, 18,6, 22,1, 25,2 y 26,5 (°), en donde cada pico tiene un margen de error de +/- 0,2 (°).

PDF original: ES-2747989_T3.pdf

Derivados de piperazina-imidazol y métodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinética de un fármaco.

(26/06/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: R3 se selecciona entre Y, -O-Y, -C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)- O-Y y -(alquileno C1-C6)-O-Y, en donde cada Y se selecciona independientemente entre: alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, ciclohaloalquilo C3-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo, en donde dicho grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, y heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros o heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo…

Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.

(26/06/2019). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, ARAI,TADAMASA, UDAGAWA SHUJI.

Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que el carbono marcado con * es carbono asimétrico; y A representa un grupo representado por una fórmula general (IIa), (IIb) o (IIc):**Fórmula** en la que R1 representa un grupo metilo o un grupo etilo sustituido, opcionalmente, con un átomo de halógeno, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilcarbonilo que tiene de 2 a 5 átomos de carbono, cada R3 representa, de forma independiente, un grupo metilo o un grupo etilo, y n representa 1 o 2.

PDF original: ES-2744785_T3.pdf

Aminometilen pirazolonas con actividad terapéutica.

(19/06/2019). Solicitante/s: Compound Handling B.V. Inventor/es: SCHALKEN,JACOBUS ANTONIUS, VIËTOR,HENDRIK ENGELBERTUS, HOOIJ,VAN ONNO, PIET,DENNIS PATRICK, MAAS,PETRUS EMMANUEL MARIE, TIJHUIS,JOHANN HEINRICH, DEERENBERG,SIRIK, SPRENKELS,NANDA ELISABETH, TANG,SIU HA.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que: X es S; R1 es H; R2 es Z y Z es fenilo, opcionalmente sustituido en la posición meta o para, o en ambas posiciones, con uno o dos sustituyentes seleccionados entre la lista que consiste en -NO2, halógeno, CF3, alquilo(1C-4C) y metoxi; o Z es tien-2-ilo, opcionalmente sustituido en la posición 3, 4 o 5 con halógeno; o Z es N-metilpirol-3-ilo o benzo[b]tien-2-ilo o 2-naftalenilo; R3,R4 son H,H o H,CH3 o CH3,CH3; R5 es H; R6 es halógeno o metoxi; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2746064_T3.pdf

Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos.

(19/06/2019) Un compuesto que tiene la Estructura III:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: L-Ar es**Fórmula** o**Fórmula** Ar es**Fórmula** o**Fórmula** Het es un heteroarilo de 5 a 6 miembros; R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(heterociclo de 4 a 6 miembros) u -O-(alquilo C1- C4), en el que cuando R1 no es H, -CN o halógeno, R1 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4; R3 es H o F; R11 es H o -CH3; R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C5 o heterociclo de 4 a 6 miembros; R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2; R24 es H, -CN, -(alquil C1-C4)-CN, alquilo C1-C4, -(alquil C1-C4)-OH-(alquil C1-C4)-N(R241)2,…

Derivados de isoindolina 4''-O-sustituidos y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.

(12/06/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, SHEN-CHU CHEN,ROGER.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una de sus sales, solvatos, clatratos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, en donde: Y es CH2; y R1 es arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilaminocarbonilo, cicloalquilcarbonilo, heteroarilcarbonilo o heterociclilcarbonilo; y donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alcoxi, halógeno, alquilo, carboxi, alquilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, nitro, amina, nitrilo, halogenoalquilo, hidroxi y alquilsulfonilo.

PDF original: ES-2734253_T3.pdf

Inhibidores de la autotaxina.

(05/06/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LEGRAND,DARREN MARK, STANLEY,Emily, FURMINGER,VIKKI, THOMSON,CHRISTOPHER, HUGHES,OWEN.

El compuesto de fórmula (IV) **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde A se elige entre**Fórmula** Y1 es -(CH2)m-; X se elige entre -C(=O)-NH-; Y2 es -(CH2)n-; m se elige entre 2, 3 y 4, y n se elige entre 0 y 1; Y3 es -O-(CH2)-, R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se definen de acuerdo con (a) R1b y R1d son cloro y R1a, R1c y R1e son H; o (b) R1b es CN; R1d es CF3 u OCF3; y R1a, R1c y R1e son H.

PDF original: ES-2715682_T3.pdf

Composición farmacéutica en comprimido que comprende la forma 3 de bilastina y una carga soluble en agua.

(23/05/2019). Solicitante/s: Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG). Inventor/es: GUJJAR,Chaitanya Yogananda, UPPALA,Susheel Prakash, DONGA,Nani Prasad, BANDLA,Srimannarayana, RALLABANDI,Bala Ramesha Chary, STAVER,Ruslan, SCHLEHAHN,Hendrik.

Composición farmacéutica en comprimido que comprende la forma 3 de bilastina y una carga soluble en agua. La invención se refiere a una composición farmacéutica en forma de un comprimido, que comprende a) una forma cristalina de bilastina según la forma cristalina 3 (polimorfo), en donde la forma cristalina tiene picos característicos en 6,47, 12,81, 15,70 y 17,71 +-0,2 grados 2-theta en un patrón de difracción de rayos X de polvo, b) una carga soluble en agua, y opcionalmente c) una carga insoluble en agua. La invención se refiere, además, a un método de preparación de una composición farmacéutica en forma de un comprimido que comprende la granulación en seco de una mezcla de los componentes del comprimido y la compresión de los gránulos formando un comprimido, o la compresión directa de una mezcla formando un comprimido. La invención se refiere además al uso médico de la composición farmacéutica en el tratamiento de rinoconjuntivitis alérgica y/o urticaria.

PDF original: ES-2773756_A2.pdf

Derivados de amida para el agonista del GPR119.

(22/05/2019) Un derivado de amida, sus estereoisómeros o sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que el derivado de amida es: a) un derivado de amida de la fórmula 1:**Fórmula** en el que: X1, X2, X3, X4, X5, ×6' X7 y X8 son cada uno independientemente C o N; R1 es -F o -C1-3alquilo perfluorinado; tanto R2 como R3 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en un halógeno, -C1-5alquilo y C3- 6cicloalquilo, en el que el -C1-5alquilo y el C3-6cicloalquilo, cada uno independientemente, pueden no ser sustituidos o sustituidos con un halógeno, -CN, -OC1-5alquilo o -C1-5alquilo, o R2 y R3, en conjunto con el átomo de carbono al que se acoplan, pueden formar un C3-6cicloalquilo (en el que el C3-6cicloalquilo puede no ser sustituido o sustituido…

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