CIP-2021 : A61K 31/4184 : condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4184 · · · · · condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivado de imidazol usado como agente antiviral y uso del mismo en la preparación de un medicamento.
(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (XI) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde la unidad estructural**Fórmula**
se puede sustituir por**Fórmula**
cada uno de X1, X2, X3, X4 representa independientemente N o CH opcionalmente sustituido;
R2 se selecciona entre un alquilo C1-6 o un alquenilo C2-6 que está opcionalmente sustituido por 0~3 halógenos, NH2, CN u OR4, uno de -C(=O)-, -S(=O)- o -S(=O)2- está opcionalmente insertado en la cadena carbonada; R4 es H;
Z representa NH, (R5)t(CH2)q o (CH2)q(R5)t opcionalmente sustituido, R5 se selecciona entre C=O, C=S, S(=O), S(=O)2, O S, t es 0 o 1, q es 0, 1, 2 o 3, t y q no son 0 al mismo tiempo;
cada uno de U…
Genes mutantes guardián de fgfr y fármacos que se dirigen a los mismos.
(18/09/2019) Una composición farmacéutica para su uso en un método para el tratamiento del cáncer que comprende, como principio activo, el compuesto representado por la Fórmula (I) siguiente o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde la composición farmacéutica para el tratamiento del cáncer se caracteriza por que se utiliza administrándola a un paciente que expresa un polipéptido mutante de FGFR que comprende una sustitución de valina por fenilalanina en el 7º aminoácido a partir del extremo N y/o una sustitución de valina por leucina en el 5º aminoácido a partir del extremo N en la secuencia de aminoácidos parcial descrita en la SEQ…
Parche cutáneo adhesivo que contiene fármaco antagonista receptor de serotonina.
(18/09/2019) Un parche que contiene un antagonista de receptor de serotonina, donde:
el parche contiene una capa adhesiva que comprende 50-95 % en peso de un adhesivo acrílico no funcional, 1- 10 % en peso de una amina orgánica hidrosoluble, 2-20 % en peso de un éster de ácido graso y 1-20 % en peso de un antagonista de receptor de serotonina como principio activo; y
el antagonista de receptor de serotonina es ramosetrón, granisetrón, palonosetrón, ondansetrón, azasetrón, tropisetrón, alosetrón o itasetrón o una sal de los mismos o una mezcla de los mismos.
Comprimido de disgregación oral.
(11/09/2019) Un proceso para la preparación de un comprimido de telmisartán que comprende
(a) pulverizar una solución acuosa de telmisartán, un agente básico y un tensioactivo sobre una primera carga y un agente de control de flujo para obtener un granulado y secar el granulado;
(b) revestir el granulado con un agente de revestimiento seleccionado entre el grupo que consiste en almidón de maíz, almidón pregelatinizado, lactosa, D-manitol, eritritol y celulosa microcristalina para obtener un granulado revestido;
(c) secar y tamizar el granulado revestido;
(d) mezclar el granulado revestido seco y tamizado con una segunda carga seleccionada entre el grupo que consiste en celulosa, fosfato de calcio dibásico anhidro, eritritol, manitol, celulosa microcristalina,…
Derivados de ciclohexil y quinuclidinil carbamato que tienen actividades de agonista beta2 adrenérgicos y antagonistas muscarínicos M3.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o derivado deuterado del mismo:**Fórmula**
en la que, R representa un átomo de hidrógeno y n tiene un valor de 1, A1 y A2 representan independientemente un enlace directo o un grupo alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo metilo, X junto con Y forman el grupo -CH=CH-, -CH2-CH2- o -CH2-O-, L se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace directo, -O-, -NRc(CO)O-, - O(CH2)(CO)NRc-, -NRc(CO)-(CH2)4NRc(CO)-, -NRc(CO)-, -CH2-NRc(CO)-, -(CO)NRc- y -NH(CO)NH-, en los que Rc representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, G representa un enlace directo, un grupo fenileno, un grupo piridilo, un grupo ciclobutilo,…
(04/09/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2758726_T3.pdf
Aminoácidos gama para tratamiento de trastornos oculares.
(28/08/2019) Compuesto de amina primaria que se selecciona a partir de grupo que consiste en:
ácido 3-aminometil-5-metilhexanoico; ácido 3-aminometil-5-metilheptanoico; ácido 3-aminometil-5-metil-octanoico; ácido 3-aminometil-5-metil-5 nonanoico; ácido 3-aminometil-5-metil-decanoico; ácido 3-aminometil-5-metilundecanoico; ácido 3-aminometil-5-metil-dodecanoico; ácido 3-aminometil-5-metil-tridecanoico; ácido 3-aminometil-5- ciclopropil-hexanoico; ácido 3-aminometil-5-ciclobutil-hexanoico; ácido 3-aminometil-5- ciclopentilhexanoico; ácido 3- aminometil-5-ciclohexilhexanoico; ácido 3-aminometil-5-trifluorometil-hexanoico; ácido 3-aminometil-5-fenilhexanoico; ácido 3-aminometil-5-(2-clorofenil)-hexanoico; ácido 3-aminometil-5-(3-clorofenil)-hexanoico; ácido 3- aminometil-5-(4-clorofenil)-hexanoico; ácido 3-aminometil-5-(2-metoxifenil)-hexanoico;…
Derivados de tetrahidrobencimidazol como moduladores de la actividad de TNF.
(21/08/2019). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, HEER,Jag Paul, KROEPLIEN,BORIS, LECOMTE,FABIEN CLAUDE, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.
Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
E representa -CH2-;
Q representa -CH(OH)-;
Z representa piridinilo;
R11 representa hidrógeno o halógeno;
R12 representa hidrógeno, fluoro, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo;
R15 representa hidrógeno, fluoro, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi; y
R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino.
PDF original: ES-2752144_T3.pdf
Composiciones de solución sólida y uso en inflamación crónica.
(14/08/2019) Una composición farmacéutica en solución sólida que comprende: a) uno o más compuestos terapéuticos que comprenden del 5% al 55% en peso de la composición farmacéutica; b) uno o más lípidos sólidos a temperatura ambiente que son sólidos a 20°C que comprenden 30% a 75% en peso de la composición farmacéutica; c) uno o más lípidos líquidos a temperatura ambiente que son líquidos a 20°C que comprenden del 1% al 30% en peso de la composición farmacéutica;
en donde cuando el uno o más compuestos terapéuticos es un compuesto terapéutico que tiene un ácido o base libre con un logP de 2,2 a 3,0, uno o más agentes estabilizadores que comprenden un polímero de glicol líquido están presentes, en donde cuando uno o más compuestos terapéuticos son sal terapéutica…
Métodos para tratar la hepatitis C.
(24/07/2019). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: PRATT, JOHN, K., WAGNER, ROLF, MARING, CLARENCE J., LIU,Dachun, KATI,Warren,M, PILOT-MATIAS,Tami J, MATULENKO,MARK A, KEDDY,RYAN G, NG,TERESA, KRISHNAN,PREETHI, MISTRY,NEETA C, REISCH,THOMAS J.
Metil {(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-difluoro-4-[4-(4-fluorofenil)piperidin-1-il]fenil}-5-(6-fluoro-2-{(2S)-1-[N- (metoxicarbonil)-O-metil-L-treonil]pirrolidin-2-il}-1H-bencimidazol-5-ilo)pirrolidin-2-il]-6-fluoro-1H-bencimidazol-2- il}pirrolidin-1-il]-3-metoxi-1-oxobutan-2-il} carbamato (Compuesto 1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en un método de tratamiento para el VHC, que comprende administrar una cantidad eficaz del Compuesto 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo a un paciente con VHC, independientemente del(de los) genotipo(s) específico(s) de VHC que tenga el paciente, en donde dicho paciente no está genotipado para dicho tratamiento.
PDF original: ES-2755089_T3.pdf
Composiciones que comprenden secuestrantes de ácidos biliares para tratar trastornos esofágicos.
(10/07/2019). Solicitante/s: IRONWOOD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: CURRIE, MARK, G..
Una forma de dosificación farmacéutica de liberación sostenida para su uso en la prevención o el tratamiento de un trastorno esofágico seleccionado entre la pirosis, la dispepsia, la esofagitis erosiva, la ERGE, la esofagitis, el esófago de Barrett, el adenocarcinoma esofágico y disfunciones pulmonares relacionadas con la ERGE seleccionadas entre asma y/o tos, en la que la dosificación es para la administración oral y comprende colesevelam, clorhidrato de colesevelam, colestipol, sevelámero o una combinación de los mismos en un intervalo de 0,1 g a 3 g, y una composición de vehículo de retención gástrica que comprende uno o más hidrogeles, en la que la forma de dosificación se expande tras el contacto con el fluido gástrico.
PDF original: ES-2739542_T3.pdf
Un derivado de 4-(3-pirazolilamino)-bencimidazol como inhibidor de la JAK1 para el tratamiento del cáncer.
(26/06/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: CLAYTON, JOSHUA, RYAN.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.
PDF original: ES-2743499_T3.pdf
Aminometilen pirazolonas con actividad terapéutica.
(19/06/2019). Solicitante/s: Compound Handling B.V. Inventor/es: SCHALKEN,JACOBUS ANTONIUS, VIËTOR,HENDRIK ENGELBERTUS, HOOIJ,VAN ONNO, PIET,DENNIS PATRICK, MAAS,PETRUS EMMANUEL MARIE, TIJHUIS,JOHANN HEINRICH, DEERENBERG,SIRIK, SPRENKELS,NANDA ELISABETH, TANG,SIU HA.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula**
en la que:
X es S;
R1 es H;
R2 es Z y Z es fenilo, opcionalmente sustituido en la posición meta o para, o en ambas posiciones, con uno o dos sustituyentes seleccionados entre la lista que consiste en -NO2, halógeno, CF3, alquilo(1C-4C) y metoxi;
o Z es tien-2-ilo, opcionalmente sustituido en la posición 3, 4 o 5 con halógeno;
o Z es N-metilpirol-3-ilo o benzo[b]tien-2-ilo o 2-naftalenilo;
R3,R4 son H,H o H,CH3 o CH3,CH3;
R5 es H;
R6 es halógeno o metoxi;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2746064_T3.pdf
Métodos de diagnóstico y tratamiento del cáncer en pacientes que presentan o desarrollan resistencia a una primera terapia del cáncer.
(30/05/2019) Método de identificación de un sujeto con cáncer que es probable que se beneficie del tratamiento con una terapia de combinación con un inhibidor de RAF y un segundo inhibidor, en el que el sujeto presenta células de cáncer que comprenden una mutación B-RAFV600E, comprendiendo el método:
(a) someter a ensayo el número de copia génica, el nivel de ARNm o de una proteína o de fosforilación de una o más dianas quinasas seleccionadas del grupo que consiste en MAP3K8 (TPL2/COT), CRKL(CrkL), FGR (Fgr), PRKCE (Prkce), PRKCH (Prkch), ERBB2 (ErbB2), AXL (Axl), o PAK3 (Pak3) en células de cáncer obtenidas del sujeto y comparar el número de copia génica, el nivel de ARNm o de la proteína o la fosforilación con un número de copia génica, un nivel de ARNm o de…
Derivados de bencimidazol como inhibidores de PI3 quinasa.
(28/05/2019). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: RIVERO, RALPH, QU,JUNYA, SANCHEZ,ROBERT, TEDESCO,ROSANNA.
Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
en donde
R1se selecciona de H, alquilo C1-6, alcoxi, hidroxi, halógeno, -CN, -NH2, -NHC(O)Ra, -NHSO2Ra, -CO2H, -CO2Ra, -CONHRb, -CONH2, -CH2OH, y heteroarilo en donde el heteroarilo puede estar sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3;
R2 se selecciona de H, -NHRa, alcoxi, halógeno, -CF3, -CHF2 y alquilo C1-6;
R3 se selecciona de arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo o heteroarilo puede estar sustituido con uno a tres Rc;
R4 se selecciona de H y Ra;
Cada R5 se selecciona independientemente de alquilo C1-6;
Cada Ra se selecciona independientemente de alquilo C1-3;
Rb se selecciona de alquilo C1-3 y SO2Me;
Cada Rc se selecciona independientemente de alquilo C1-3, halógeno, -CF3, e hidroxi; y
n es 0-2,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2714384_T3.pdf
Combinaciones de inhibidores de MEK, EGFR y ERBB2 en el tratamiento del cáncer de pulmón causado por un mutante de KRAS.
(08/05/2019). Solicitante/s: Stichting Het Nederlands Kanker Instituut- Antoni van Leeuwenhoek Ziekenhuis. Inventor/es: BERNARDS,Rene, SUN,CHONG.
Un inhibidor de MEK para su uso en el tratamiento del cáncer de pulmón causado por un mutante de KRAS, preferiblemente en el que el cáncer se caracteriza por la expresión de HER3, en el que el inhibidor de MEK se administra simultánea, separada o secuencialmente con un inhibidor de EGFR y simultánea, separada o secuencialmente con un inhibidor de ERBB2, en el que:
a) el inhibidor de MEK es Selumetinib y el inhibidor de EGFR y el inhibidor de ERBB2 son el mismo inhibidor y se compone de Dacomitinib o Afatinib o
b) el inhibidor de MEK es Trametinib y el inhibidor de EGFR y el inhibidor de ERBB2 son el mismo inhibidor y consiste en Afatinib.
PDF original: ES-2738864_T3.pdf
Nucleósidos sustituidos, nucleótidos y sus análogos.
(25/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, para su uso en la mejora o el tratamiento de una infección vírica causada por un virus seleccionado a partir del grupo que consiste en un virus paragripal humano 3 y un metaneumovirus humano, en donde el compuesto de Fórmula (I) tiene la estructura: **Fórmula**
en donde:
B1A se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula**
en donde:
RA2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y NHRJ2, en donde RJ2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RK2 y-C(=O)ORL2;
RB2 es halógeno o NHRW2, en donde RW2 se selecciona…
Derivados de 2,5-dioxoimidazolidin-1-il-3-fenilurea como moduladores del receptor de tipo 1 de formilpéptidos (FPRL-1).
(10/04/2019) Compuesto representado por la siguiente fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o una composición farmacéutica que comprende como principio activo una cantidad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto o dicha sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un adyuvante, diluyentes o portador farmacéuticamente aceptable; para su uso en el tratamiento de un trastorno asociado con la modulación del receptor de tipo 1 del receptor de N-formilpéptido:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es halógeno, alquilo C1-8 no sustituido, CF3, OR9, CN o SR15;
R3 es hidrógeno, arilo C6-10 no sustituido, o junto con R5 forma…
(28/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
L es un enlace, -CH2-, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NR-SO2-, - NR-SO2-NR-, 20 -S-, -S-CH2-, -CH2-S-,
-C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O)-NR-, o -C(=O)-NR-, donde R es H,
C1-2alquilo, C1-2alquilo-OH o ciclopropil;
R1 es H, o metil;
R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsililo)etoxi, fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo, C3-9cicloalquilo, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo o C3- 9cicloalquilo está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes…
Nuevo derivado de amina o sal del mismo como inhibidores de TNF alfa.
(27/03/2019) Un compuesto como el representado por una general formula o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en donde
G1, G2 y G3 son idénticos o diferentes y son CH o un átomo de nitrógeno;
R1 es un átomo de cloro, un átomo de yodo, un átomo de yodo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente, un grupo arilo sustituido opcionalmente, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo ariloxi sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)tio sustituido opcionalmente, un grupo ariltio sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente, un grupo dialquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente o un grupo heterocíclico sustituido opcionalmente;
R2 es -COOR5 (en donde R5 es un…
Una composición farmacéutica que contiene candesartán cilexetilo y amlodipino.
(27/03/2019). Solicitante/s: Adamed Pharma S.A. Inventor/es: CIEPLUCHA,AGNIESZKA.
Una composición farmacéutica combinada en forma de una mezcla sólida uniforme que consiste en:
a) un granulado que comprende candesartán cilexetilo, polietilenglicol y excipientes seleccionados de entre el grupo que consiste en una carga, un desintegrante, un ligante y preparados de estos, en donde la relación de peso de candesartán cilexetilo a polietilenglicol se encuentra en el intervalo de 5,0:5 1,0 a 2,0:1,0, y
b) una fase extragranular que es una mezcla en polvo que comprende amlodipino o una sal farmacéuticamente aceptable de este y excipientes seleccionados de entre el grupo que consiste en una carga, lubricante o preparados de estos, o de entre el grupo que consiste en un desintegrante, un lubricante o preparados de estos.
PDF original: ES-2706067_T3.pdf
Formas sólidas de inhibidor de girasa (R)-1-etil-3-[6-fluoro-5-[2-(1-hidroxi-1-metil-etil)pirimidin-5-il]-7-(tetrahidrofuran-2-il)-1H-bencimidazol-2-il]urea.
(27/03/2019). Solicitante/s: Spero Trinem, Inc. Inventor/es: SHANNON,Dean, KRAWIEC,MARIUSZ, LUISI,BRIAN, KULDIPKUMAR,ANUJ K.
Una Forma I cristalina del compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X en polvo (XPRD) que comprende posiciones pico aproximadas (grados 2 θ ± 0.2) al medir utilizando radiación Kα de Cu, de 9.3, 16.6, 18.5, 19.4, 21.5, y 25.7, cuando el XPRD se recolecta desde aproximadamente 5 hasta aproximadamente 38 grados 2 θ.
PDF original: ES-2705923_T3.pdf
Composiciones parasiticidas que comprenden derivados de bencimidazol, métodos y usos de los mismos.
(11/03/2019). Solicitante/s: MERIAL, INC.. Inventor/es: MENG, CHARLES, Q..
Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en el que:
R1 es alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C5), o alquinilo (C2-C5), cada uno independientemente sin sustituir o sustituido con dos o más halógenos;
R2 es H o halógeno;
R3 es un fenilo sustituido con bi-halógeno o tri-halógeno;
R4 es H o halógeno; y
R5 es H o halógeno.
PDF original: ES-2703535_T3.pdf
Combinación de agente anticancerígeno de bencimidazol y un segundo agente anticancerígeno.
(11/03/2019) Una composición farmacéutica adecuada para el tratamiento del cáncer, incluyendo la composición:
(i) un agente anticancerígeno basado en bencimidazol; y
(ii) un segundo agente anticancerígeno seleccionado del grupo que consiste en Oxaliplatino, Satroplatino, Dasatinib, Doxorrubicina, Tarceva (Erlotinib), Iressa, 5-FU (5-Fluorouracilo), Vinblastina, lrinotecán y Rituximab (Rituxan);
en donde el agente anticancerígeno basado en bencimidazol es un compuesto de fórmula :
**(Ver fórmula)**
donde
R1 es un grupo de fórmula:
-(CR20R21)m-(CR22R23)n-(CR24R25)o-NR26R27;
R2 es alquilo C1-C6;
R3 es H;
X e Y son cada uno independientemente H;
R4 es H;
Z es -CH≥CH- en la configuración "E" en la posición 5 ó 6;
cada m, n y o son 1; cada R20, R21, R24 y R25 son H; cada R22 y R23 son metilo; y cada…
Formas en estado sólido de sofosbuvir.
(06/03/2019) Un proceso para preparar la forma E cristalina de sofosbuvir que comprende:
(a) combinar sofosbuvir con un sistema de disolvente que comprende un disolvente orgánico y opcionalmente agua, en donde el disolvente orgánico se selecciona del grupo que consiste en éteres alifáticos - preferentemente éteres C4-C8, éteres cíclicos, cetonas - preferentemente cetonas C3-C8, alcoholes - preferentemente alcoholas C4-C8 y, preferentemente en donde el disolvente orgánico se selecciona entre el grupo que consiste en t-butil éter de metilo, t-butanol, acetona, metil isobutil cetona y, preferentemente, metil isobutil cetona;
(b) sembrar opcionalmente con forma E cristalina;
(c) añadir un antidisolvente;
(d) aislar opcionalmente la forma E cristalina; y
(e) desaglomerar opcionalmente o triturar o micronizar para obtener…
Nucleósidos sustituidos, nucleótidos y sus análogos.
(27/02/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde:
B1A se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula**
en donde:
RA2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y NHRJ2, en donde RJ2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RK2 y-C(=O)ORL2;
RB2 es halógeno o NHRW2, en donde RW2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, - C(=O)RM2 y -C(=O)ORN2;
RC2 es hidrógeno o NHRO2, en donde RO2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RP2 y - C(=O)ORQ2;
RD2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido y un alquinilo…
Combinación terapéutica y uso de anticuerpos antagonistas de DLL4 y agentes antihipertensores.
(15/02/2019). Solicitante/s: ONCOMED PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: STAGG,ROBERT JOSEPH, BENNER,STEVEN EUGENE.
Un anticuerpo antagonista de ligando 4 similar a delta (DLL4) para su uso en un metodo de tratamiento del cancer en un sujeto que tiene una tension arterial que es sistematicamente inferior a 140 mmHg sistolica o 90 mmHg diastolica, comprendiendo el metodo administrar el anticuerpo y monitorizar al sujeto en cuanto al desarrollo de hipertension.
PDF original: ES-2700450_T3.pdf
Compuestos para cromatografía de afinidad.
(06/02/2019) Un compuesto de fórmula Ib como se muestra a continuación,**Fórmula**
en la que R1 es H, -CI, -F, -Br, -I, -OH, -CN, -NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir;
R3 es -[(CH2)2E]n(CH2)2NR'R" y n es cualquier número entero de 0 a 30,
en la que R' y R" son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C1-C6 sustituido o sin sustituir o cicloalquilo sustituido o sin sustituir y E es CH2, O, NH o S, o E está ausente;
R4 es H, -Cl, -F, -Br, -I, -OH, -CN, -NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir;
Y1 e Y3 son independientemente…
Tratamiento de biopelícula.
(16/01/2019). Solicitante/s: Oral Health Australia Pty Ltd. Inventor/es: REYNOLDS, ERIC, CHARLES, VEITH,PAUL DAVID, ANG,CHING SENG, DASPHER,STUART GEOFFREY.
Una composición farmacéutica que comprende un agente inhibidor de la fumarato reductasa, para su uso en un método para prevenir o tratar la infección por P. gingivalis o la enfermedad periodontal en un sujeto, en donde el método comprende administrar la composición farmacéutica al sujeto y en donde el agente inhibidor previene, inhibe o reduce una biopelícula de P. gingivalis , y se selecciona de decursina, verticipirona, paecilaminol, 5-alquenil-3,3(2H) -furanonas de Streptomyces spp.,nafuredina, ácido mesacónico, rotenona, 4,6- dinitrofenoles 2-sustituidos, N-óxido de mercaptopiridina, L-092,201, fexindazol, megazol, MK-436, L-634,549, misonidazol y bencimidazoles.
PDF original: ES-2714008_T3.pdf
Composición líquida destinada a ser utilizada en un método de tratamiento de condiciones en respuesta a la bendamustina en pacientes que requieren volúmenes reducidos para administración.
(16/01/2019) Una composición líquida que contiene:
i) de aproximadamente 0,05 a aproximadamente 12,5 mg/ml de bendamustina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma;
ii) un solubilizante que comprende polietilenglicol y propilenglicol, estando presente el polietilenglicol en una cantidad de aproximadamente 0,3 a aproximadamente 45% en volumen y el propilenglicol presente en una cantidad de aproximadamente 0,03 a aproximadamente 5% en volumen; y, opcionalmente
iii) un diluyente parenteralmente aceptable
para uso en un método para tratar una afección que responde a la bendamustina en un sujeto que requiere una ingesta restringida de líquidos y/o sodio, que comprende
a) identificar a un sujeto que necesita terapia con bendamustina y tener una condición fisiológica que requiera una ingesta restringida…
Tratamiento del cáncer de mama.
(14/01/2019). Solicitante/s: Medivation Prostate Therapeutics LLC. Inventor/es: PROTTER,ANDREW,A, RICHER,JENNIFER, COCHRANE,DAWN.
Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para usar en el tratamiento del cáncer de mama triple negativo, en donde el compuesto es enzalutamida:**Fórmula**
, en donde las células del cáncer de mama triple negativo expresan un receptor de andrógenos.
PDF original: ES-2696074_T3.pdf
(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
L es un enlace, -CH2 -, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NRSO2-- NR-SO2-NR-, -S-, -S-CH2-, -CH2-S-, -C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O) -NR-, o - C( =O)-NR-, donde R es H,
alquiloC 1-2, alquilo C1-2-OH o ciclopropilo;
R1 es halo, CF3, -O-CF3, o -O-CH3;
R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsilil)etoxi, fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C3- 9, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo C3-9 está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de:
metilo, etilo, oxo, fluoro, hidroxilo, ciano, amino, metoxi, terc-butoxi, acetilo, ciclopropilo, ciclobutilo,…