CIP-2021 : A61K 51/04 : Compuestos orgánicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo .
A61K 51/04 · · Compuestos orgánicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidores de PDE10 radiomarcados.
(03/07/2019) Un compuesto de fórmula estructural IIIa que está marcado radiactivamente con 11C, 18F, 15O o 13N:**Fórmula**
donde Ar se selecciona del grupo que consiste en
fenilo,
indol,
indazol, o
bifenilo,
donde cada uno está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de Ra;
Ra se selecciona del grupo que consiste en
halógeno,
hidroxilo,
alquilo C1-6, que no está sustituido o está sustituido con uno o más halógenos,
cicloalquilo C3-6,
-NR2C(O)R2,
-C(O)N(R2)2,
-C(R2)2RO2,
-C(O)R2,
-NO2,
-CN,
-N(R2)2,
-C(O)OR2,
-OR2,
-(CH2)n-heterociclilo C5-10,
-(CH2)n-arilo C6-10, y
-(CH2)n-heteroarilo…
Uso de anilina en la radioestabilización de una ligadura de oxima.
(03/07/2019). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: ENGELL, TORGRIM, OSBORN,NIGEL.
Uso de anilina como un radioestabilizador en un método que comprende la etapa de hacer reaccionar un aldehído radiomarcado (I) con un aminooxi (II) en presencia de anilina (III) en un intervalo de pH de 2,8-3,5 para formar imina-oxi (IV):**Fórmula**
en donde el compuesto (I) es parabenzaldehído, el compuesto (II) es**Fórmula**
y el compuesto (IV) es fluciclatido.
PDF original: ES-2739504_T3.pdf
Evaluación de la presencia de una fibrilación auricular y de la vulnerabilidad a ésta, y otras indicaciones sobre la base de la toma de imágenes basada en metaloproteinasas de matriz.
(03/07/2019) Un agente de formación de imágenes que comprende un inhibidor de la metaloproteinasa de matriz (MMP) unido a un resto de formación de imágenes para su uso en un método para identificar a un sujeto que tiene antecedentes de fibrilación atrial (FA) que es probable que responda al tratamiento con un marcapasos implantable, que responda a la terapia de control de la frecuencia farmacológica, que responda a la terapia de control del ritmo farmacológico o que responda a la terapia de ablación, en donde dicho método comprende:
administrar a un sujeto previamente diagnosticado con fibrilación auricular dicho agente de obtención de imágenes que comprende un inhibidor de la metaloproteinasa de matriz…
Productos conjugados de hexosa y compuestos de coordinación de metales para la generación de imágenes.
(26/06/2019). Solicitante/s: Curium US LLC. Inventor/es: MOORE,DENNIS,A.
Un compuesto derivado de hexosa metalo-farmacéutico de la fórmula:**Fórmula**
en donde
R5 es uno representado por la fórmula -R6-R7R8, en donde R8 comprende uno o más iones metálicos seleccionados del grupo que consiste en 177Lutecio 86Itrio, 90Itrio, 111Indio, 113mIndio, 98Tecnecio, 99mTecnecio, 186Renio y 188Renio; y
la fórmula estructural anterior junto con R1, R2, R3, R4, R6 y R7 están representados por una de las siguientes fórmulas , y :**Fórmula**.
PDF original: ES-2743412_T3.pdf
Agentes para imágenes de pet dirigidos a psma marcados con 18F.
(19/06/2019) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde
L es un enlazador que comprende un resto de la fórmula -NH-CH2CH2-(OCH2CH2-)y-C(O)- o un grupo de la fórmula**Fórmula**
en donde
y es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 o 12;
m es 1, 2, 3 o 4;
cada n es independientemente 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 o 12;
R1 es fenilo o piridilo; en donde el fenilo o piridilo se sustituye con un grupo flúor [F] o [18F] y opcionalmente se sustituye con un segundo grupo seleccionado de halógeno, ciano y nitro;
cada R2 es independientemente hidrógeno o C1-C6 alquilo; y
cada R es independientemente hidrógeno o un grupo protector seleccionado…
Composición a uso terapéutico que comprende una fase orgánica lipídica y un complejo de tierra rara radioisotópica.
(19/06/2019). Solicitante/s: Centre Eugene Marquis. Inventor/es: NOIRET, NICOLAS, LEPAREUR,NICOLAS, GARIN,ETIENNE, ARDISSON,VALÉRIE.
Composición terapéutica que comprende un complejo de fórmula siguiente que comprende una tierra rara radioisotópica, solubilizándose dicho complejo en una fase orgánica lipófila, siendo dicha fase orgánica el Lipiodol®:
[M(L)3]
en la que:
- M designa la tierra rara radioisotopica 90Y, y
- L designa un ligando tropolona o un ligando derivado de la tropolona seleccionado entre una halogenotropolona, la α-metiltropolona, la ß-metiltropolona, la γ-metiltropolona, la α-isopropiltropolona, la ß-isopropiltropolona, la γ- isopropiltropolona, la nootkatina, el ácido estipitático, el ácido puberúlico, el ácido puberulónico, la purpurogalina, la colquiceína o un derivado de estos, designando L preferentemente la ß-isopropiltropolona.
PDF original: ES-2742383_T3.pdf
Agentes de contraste para obtención de imágenes de perfusión miocárdica.
(12/06/2019). Solicitante/s: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. Inventor/es: RADEKE,HEIKE S, CASEBIER,DAVID S, AZURE,MICHAEL T, DISCHINO,DOUGLAS D.
Un agente de contraste que tiene la fórmula:**Fórmula**
en donde
n, m, yo son independientemente 1, 2, 3 o 4;
Z es O, S o NR46;
R45 es alquilo C1-C4;
R46 es hidrógeno;
Ar es fenilo;
G está ausente o es O; y
L es una fracción de obtención de imágenes, en donde la fracción de obtención de imágenes es 18F;
siempre que cuando G esté ausente, o sea 3.
PDF original: ES-2744544_T3.pdf
PROTEÍNAS FUNCIONALIZADAS CON EL COMPLEJO [ReCI(CO)3(pyca)], PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN Y SU USO EN DETECCIÓN POR INFRARROJO.
(23/05/2019). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE VALLADOLID. Inventor/es: GARCÍA RODRÍGUEZ,Raúl, ÁLVAREZ MIGUEL,Lucía, BARBERO SAN JUAN,Héctor, ÁLVAREZ GONZÁLEZ,Celedonio Manuel, MIGUEL SAN JOSÉ,Daniel, MARTÍN ALVAREZ,José Miguel.
La presente invención describe una novedosa metodología de funcionalización de proteínas mediante la incorporación de un fragmento metálico de Renio con alto rendimiento, dando lugar a iminopiridinas coordinadas que poseen tres grupos carbonilo en posición fac- que ofrecen bandas procedentes de la tensión del enlace CO en el espectro de infrarrojo (IR) en una zona donde las proteínas no muestran señal alguna, lo que permite una aplicación muy interesante desde el punto de vista de detección de moléculas de interés biológico.
Composición farmacéutica de avidina oxidada adecuada para la inhalación.
(22/05/2019). Solicitante/s: Alfasigma S.p.A. Inventor/es: DE SANTIS,Rita.
Una avidina oxidada para usar en mamíferos afectados por enfermedades inoperables y/o difusas, como un agente acondicionador del pulmón sustancialmente completo mediante inhalación.
PDF original: ES-2729549_T3.pdf
PROTEÍNAS FUNCIONALIZADAS, MÉTODO PARA SU OBTENCIÓN Y APLICACIÓN EN DETECCIÓN POR INFRARROJO.
(20/05/2019). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE VALLADOLID. Inventor/es: GARCÍA RODRÍGUEZ,Raúl, ÁLVAREZ MIGUEL,Lucía, BARBERO SAN JUAN,Héctor, ÁLVAREZ GONZÁLEZ,Celedonio Manuel, MIGUEL SAN JOSÉ,Daniel, MARTÍN ALVAREZ,José Miguel.
Proteínas funcionalizadas con un complejo de renio, método para su obtención y aplicación en detección por infrarrojo.
La presente invención describe una novedosa metodología de funcionalización de proteínas mediante la incorporación de un fragmento metálico de Renio con alto rendimiento, dando lugar a iminopiridinas coordinadas que poseen tres grupos carbonilo en posición fac- que ofrecen bandas procedentes de la tensión del enlace CO en el espectro de infrarrojo (IR) en una zona donde las proteínas no muestran señal alguna, lo que permite una aplicación muy interesante desde el punto de vista de detección de moléculas de interés biológico.
PDF original: ES-2713260_B2.pdf
PDF original: ES-2713260_A1.pdf
Derivado peptídico de tiourea, compuesto marcado con radioisótopos que contiene el mismo y composición farmacéutica que contiene el mismo como ingrediente activo para tratar o diagnosticar el cáncer de próstata.
(08/05/2019). Solicitante/s: Cellbion Co., Ltd. Inventor/es: JEONG,JAE MIN, MOON,SUNG-HYUN, LEE,YUN-SANG.
Un compuesto representado por la fórmula 1 a continuación o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
(En la fórmula 1:
X es enlace simple, -O- o -S-;
n es un número entero de 1 ~ 5;
Y es -N(CH2COOH)(CH2)aCH2CH2-,
m es un número entero de 1 o 2; y
a, b y c son independientemente un número entero de 0 o 1).
PDF original: ES-2736134_T3.pdf
Inhibidores homomultivalentes y heteromultivalentes de antígeno de membrana específico de próstata (PMSA) y usos de los mismos.
(01/05/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: POMPER,MARTIN GILBERT, MEASE,RONNIE C, RAY,SANGEETA, SHALLAL,HASSAN.
Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
- en la que Z es H, CO2H, NH2, SH u OH;
- en la que cada R1 es el mismo resto o uno diferente y se selecciona entre el grupo que consiste en (III), (IV) y (V):**Fórmula**
como alternativa, R1 es un ligando peptídico para un receptor enzimático o endotelial; y
- en la que R2 es un resto de quelación, un colorante fluorescente o H, en la que cuando R2 es un resto de quelación, este se puede unir a un ion metálico útil para obtención de imágenes, o como un resto citotóxico;
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, o estereoisómero del mismo.
PDF original: ES-2729555_T3.pdf
Nueva formulación y método de síntesis.
(22/04/2019). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: WICKSTROM,TORILD, DYRSTAD,KNUT RICHARD, RAJANAYAGAM,THANUSHAN.
Una composición trazadora de tomografía de emisión de positrones (PET) que comprende ácido anti-1-amino-3- 18F-fluorociclobutil-1-carboxílico (18F-FACBC), caracterizada por que dicha composición comprende no más que 5,0 •g/ml de aluminio (Al) disuelto.
PDF original: ES-2710073_T3.pdf
Procedimiento de análisis por imagen mediante tomografía por emisión de positrones.
(17/04/2019). Solicitante/s: PURDUE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: LOW, PHILIP, STEWART, VLAHOV,IONTCHO,RADOSLAVOV, VARGHESE,BINDU.
Conjugado para la utilización en el diagnóstico/monitorización de un estado de dolencia mediado por monocitos activados o macrófagos activados que tienen sitios de unión accesibles para una vitamina, teniendo el conjugado la siguiente fórmula general
L-X
en la que L es ácido fólico y el grupo X comprende un radióforo que comprende un radioisótopo, en el que el radioisótopo es 18F.
PDF original: ES-2731448_T3.pdf
Derivados de cromolina y métodos relacionados de formación de imágenes y tratamiento.
(03/04/2019). Solicitante/s: THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION. Inventor/es: SHOUP, TIMOTHY, ELMALEH, DAVID, R..
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal o un éster de (I) o (II);
en la que: X es 18F o 19F;
Y y Z se seleccionan independientemente entre un alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, halógeno, 18F, 19F o H; y
n es 1, 2 o 3.
PDF original: ES-2733214_T3.pdf
Obtención de imágenes en enfermedades neurológicas.
(27/03/2019) Un método realizado por ordenador útil en el diagnóstico de enfermedades neurológicas, que comprende:
(i) evaluar visualmente una imagen con radiofármaco para el transportador de dopamina en una región equivalente de:
(A) la izquierda; y
(B) la derecha;
del cuerpo estriado del cerebro de un sujeto;
(ii) calcular la relación de la captación en la región equivalente izquierda y derecha del cuerpo estriado de la etapa (i);
(iii) comparar la relación para dicho sujeto de la etapa (ii) con una base de datos de dichas relaciones, en donde dicha base de datos contiene dichas relaciones para sujetos normales;
…
Composiciones, métodos y sistemas para la síntesis y el uso de agentes de obtención de imágenes.
(27/03/2019) Un primer agente de obtención de imágenes que tiene la estructura: **Fórmula**
en donde
J es O;
Q es halo o haloalquilo;
n es 0, 1, 2 o 3;
R21, R22 y R27 se seleccionan en forma independiente entre hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes, y un resto de obtención de imágenes;
R23, R24, R25 y R26 se seleccionan en forma independiente entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquiloxi, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes, y un resto de obtención de imágenes; R29 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes;
Y es carbono;
K y L son hidrógeno; y
M se selecciona del grupo que consiste en alcoxialquilo opcionalmente sustituido con…
Compuesto precursor de marcaje radioactivo y método para producir un compuesto marcado con flúor radioactivo utilizando el compuesto precursor.
(20/03/2019) Un compuesto precursor de marcaje de un compuesto marcado con flúor radiactivo representado por la siguiente fórmula general :
**(Ver fórmula)**
en donde R1 representa un grupo alquinilo, un grupo alquiniloxi, un grupo azida, un grupo azidoalquilo, un grupo arilazida, un grupo sustituido o sin sustituir. grupo arilo policíclico monocíclico o condensado, o un heterociclo que contiene nitrógeno sustituido o sin sustituir; R2 y R3 representan cada uno independientemente un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, o un grupo hidroxialquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, cuyo grupo hidroxi puede estar protegido con un grupo protector;…
Análogos de folato/antifolato marcados con 18F.
(11/03/2019) Un compuesto de fórmula IXa, IXb, XIIa, XIIb, XVa, XVb, XVIIIa, XVIIIb,
**(Ver fórmula)**
donde
Ra, Rb, Rc, Rd son independientemente entre sí H o 18F, a condición de que uno de Ra, Rb, Rc, Rd sea 18F,
R3, R4 son independientemente entre sí H, formilo, iminometilo, nitroso, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12, alcanoílo C1-C12 halosustituido,
a condición de que en las fórmulas XVIIIa y XVIIIb R3, R4 sean independientemente entre sí H, metilo, formilo,
R5, R6 son independientemente entre sí H o un alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificada, que no está sustituido o está sustituido por CN, Hal o NO2, y donde uno o más de los grupos CH2 no adyacentes embebidos pueden estar independientemente sustituidos por -O-, -CO-, -CO-O-, -CO-NR'-, -CH≥CH-, -C≡C-, donde R' es H o alquilo…
(07/03/2019) Compuesto que tiene la fórmula II
**(Ver fórmula)**
donde
X1 a X5 son independientemente entre sí C, N u O,
R1, R2 son independientemente entre sí H, halógeno, alquilo C , alquenilo C , alquinilo C , -OR5, -COR5, -COOR5, -NHR5, -CONHR5, donde R5 representa H, halo, alquilo C , alquenilo C , alquinilo C , -OR', -COR', -COOR' o -NHR', donde R' representa H o alquilo C ,
R3, R4 son independientemente entre sí H, nitroso, alquilo C , -OR', -COR' o -COR' halosustituido, donde R' representa H o alquilo C ,
Y1, Y 2 son independientemente entre sí O, N o S,
m es 1, 2 o 3,
r tiene un valor de 1 a 7,
p es 0 o 1,
Q1, Q2 son independientemente entre sí H, o un grupo protector, donde el grupo protector se selecciona entre t-butoxicarbonilo, benciloxicarbonilo,…
Ácido L-glutámico marcado con [F-18], L-glutamina marcada con [F-18], sus derivados y su utilización, así como procedimientos para su preparación.
(22/02/2019) Compuestos de la fórmula general I**Fórmula**
en la que
A representa
a) hidroxilo,
b) hidroxi-alcoxi C1-C5 ramificado o no ramificado,
c) N(alquilo C1-C5)2,
d) NH2,
e) N(H)-L,
f) O-L o
g) O-Z,
G representa
a) hidroxilo,
b) O-alquilo C1-C5 ramificado o no ramificado,
c) O-alquenilo C2-C5 ramificado o no ramificado,
d) O-alquilo C1-C5-(O-alquilo C1-C4)n-O-alquilo C1-C4 ramificado o no ramificado o
e) O-alquinilo C2-C5 ramificado o no ramificado,
R1 y R2 representan
a) hidrógeno,
b) 18F-alcoxi C1-C5 ramificado o no ramificado,
c) 18F-alquilo C1-C5 ramificado o no…
Métodos de síntesis radiofarmacéutica.
(20/02/2019). Solicitante/s: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. Inventor/es: CESATI,RICHARD R, CASTNER,JAMES F.
Un método que comprende
pasar una composición radiofarmacéutica que lleva 18F a través de un filtro de celulosa regenerada o un filtro de politetrafluoroetileno, logrando así una composición radiofarmacéutica filtrada, en donde el radiofármaco que lleva 18F es**Fórmula**.
PDF original: ES-2725314_T3.pdf
Inhibidores marcados del antígeno de membrana específico de la próstata (PSMA), evaluación biológica y uso como agentes para la obtención de imágenes.
(14/02/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: FOSS,Catherine, POMPER,MARTIN GILBERT, MEASE,RONNIE C, RAY,SANGEETA.
Un compuesto de fórmula VII:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R" es H o alquilo C1-C6;
Rx es arilo sustituido con:
**(Ver fórmula)**
Ry es H o alquilo C1-C6;
AA1 y AA2 son cada uno independientemente un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en lisina, ácido glutámico, tirosina y cisteína;
X y Z son cada uno independientemente alquileno C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, heteroalquilo C1- C8, heteroalquenilo C2-C8, heteroalquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8, o un enlace, cada uno de los cuales puede ser sustituido con 0-5 RA;
Y es -O-, -S(O)p-, -NH-, -CH≥CH-, -NH-CO-, -NH-CO2-, -CO-NH-, -CO2-NH-, o un enlace;
p es 0, 1, o 2;
RA, para cada aparición, es CO2H.
PDF original: ES-2700234_T3.pdf
Procedimiento de obtención de nuevos derivados de naftaleno para el diagnóstico in vivo de la enfermedad de Alzheimer.
(30/11/2018) Compuestos derivados de naftaleno caracterizados por la estructura II,**Fórmula**
en donde,
R1 es -alquilo, y
R2 es -alquenil-O-arilsulfonato, -alquenil-haluro, -CH(O), alquenil-NH2,- alquenil -NH-alquilo, o una sal de -alquenil-alquil- N- ditiocarbamato,
o
R1 es -alquenil-haluro, or -alquenil-O-arilsulfonato, y
R2 es -haluro, -alquenil-O-arilsulfonato, -alquenil-O-alquilsulfonato, -alquenil-haluro, -CH(O), -HC≥C(CN)2, -HC≥CHNO2, -alquenil-NH2,-alquenil-NH- alquilo, o una sal de -alquenil-alquil-N-ditiocarbamato,
en donde el término "alquilo" se caracteriza por una cadena alifática lineal o ramificada, de átomos de carbono saturados y átomos de hidrógeno, preferiblemente metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo o iso-butilo; el término "alquilenilo"…
Derivados de indol tricíclicos como ligandos de PBR.
(05/11/2018). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: WADSWORTH, HARRY JOHN, SHAN,BO, FAIRWAY,STEVEN MICHAEL, MANTZILAS,DIMITRIOS, O'SHEA,DENNIS, TRIGG,WILLIAM JOHN, ACHANATH,RADHA, BALAJI,SRINATH, MOKKAPATI,UMAMAHESHWAR, PASSMORE,JOANNA MARIE, KADAVILPPARAMPU MOHAMED,AFSAL MOHAMMED.
Un trazador de tomografía por emisión de positrones (PET) que tiene la siguiente estructura química **Fórmula**.
PDF original: ES-2688574_T3.pdf
Agente de contraste para obtener imágenes de perfusión de miocardio.
(24/10/2018). Solicitante/s: RESPIRATORIUS AB. Inventor/es: JOHANSSON, MARTIN.
El uso de un agente de imagenología que tiene la estructura**Fórmula**
donde R1 es H, F, CF3, CI, R es un enlazador y X es un isótopo de halógeno, tal como un isótopo de flúor, bromo, cloro o yodo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho agente de imagenología para obtener imágenes del corazón en un paciente.
PDF original: ES-2687234_T3.pdf
(08/10/2018). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: WADSWORTH, HARRY JOHN, AVORY,MICHELLE, NAIRNE,Robert,James,Domett.
Un método de radioyodación de un resto dirigible biológicamente, comprendiendo dicho método:
(i) la provisión de un BTM funcionalizado de Fórmula (Ia) o (Ib):
**(Ver fórmula)**
(ii) la reacción del BTM funcionalizado de Fórmula bien (Ia) o bien (Ib) con ion yoduro radiactivo en presencia de un agente oxidante, para dar el producto radioyodado deseado como un conjugado de Fórmula (IIa) o (IIb), respectivamente;
**(Ver fórmula)**
en la que:
BTM es el resto dirigible biológicamente;
L1 es un grupo conector que puede estar presente o ausente;
Q es Ra
3Sn- o KF3B-, donde cada Ra es independientemente alquilo C1-4;
I* es un radioisótopo de yodo.
PDF original: ES-2685289_T3.pdf
Formulaciones de estilbeno fluorado aceptables para la formación de imágenes mediante PET.
(28/09/2018). Solicitante/s: Piramal Imaging SA. Inventor/es: BURKHARD, ANDREAS, KRAUSE, MICHAEL, BRAUN, RAINER, OLBRICH,CARSTEN, RICHTER,ANNETT.
Formulación farmacéutica que comprende
- estilbeno ligando de amiloide beta lipófilo y sales aceptables del mismo,
- etanol (8% v/v a 25% v/v),
- poliéter (10% p/v a 25% p/v),
- ácido ascórbico (0,01% p/v a 1,5% p/v), y
- ascorbato de sodio (1,5% p/v a 5% p/v).
PDF original: ES-2683818_T3.pdf
Método de radioconjugación.
(30/05/2018). Solicitante/s: GE HEALTHCARE UK LIMITED. Inventor/es: INDREVOLL,Bard.
Un método de radiomarcaje de una molécula directora biológica que comprende:
(i) la provisión de un compuesto protegido de fórmula (IA)
[BTM]-X1 (IA)
(ii) la desprotección del compuesto protegido de formula (IA) de la etapa (i) dando un compuesto de aminoxi de fórmula (IIA)
[BTM]-O-NH2(IIA)
(iii) la condensación del compuesto de aminoxi de fórmula (IIA) con un compuesto de carbonilo de fórmula (IIIA)
Q-[ligador]-(C≥O)Y1 (IIIA)
dando un conjugado radiomarcado de fórmula (IVA):
[BTM]-O-N≥(CY1)-[ligador]-Q (IVA)
en la que:
[BTM] es una molécula directora biológica;
X1 es un grupo aminoxi protegido de fórmula:
en la que R1 y R2 se eligen independientemente de alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3 o arilo C4-6;
Q es un grupo que comprende un radioisótopo adecuado para imagenología por PET o SPECT in vivo;
Y1 es H, alquilo C1-6 o arilo C4-10,.
PDF original: ES-2675102_T3.pdf
Derivados de compuestos a base de sultonas sustituidos por nucleófilos, en particular radionúclidos, y su uso para el marcado de macromoléculas.
(18/04/2018). Solicitante/s: Advanced Accelerator Applications. Inventor/es: BOUTEILLER,CÉDRIC.
Uso de un compuesto para el marcado de macromoléculas con un radionúclido nucleofílico, caracterizado por que dicho compuesto es de fórmula general 1 o 2: **Fórmula**
fórmulas en las que:
* los grupos R1 a R6, idénticos o diferentes, corresponden a hidrógeno o un alquilo, arilo, arilalquilo, alquilarilo, acilo, cicloalquilo; R3 a R6 corresponden preferentemente a hidrógeno;
* n, m es un número entero, preferentemente comprendido entre 0 y 2;
* el espaciador es una estructura divalente, seleccionada preferentemente entre aquellas que constan de uno o más grupos aromáticos, alquilos, alquenos o alquinos, opcionalmente combinados entre sí;
* Nu1 es un radionúclido nucleofílico R*, preferentemente seleccionado entre el grupo que comprende flúor-18, bromo-76, yodo-123, yodo-131,
* M1 es un contra-anión seleccionado entre los cationes, preferentemente entre el grupo de cationes monovalentes.
PDF original: ES-2675896_T3.pdf
Síntesis eficiente de quelantes para imagenología nuclear y radioterapia: Composiciones y aplicaciones.
(04/04/2018) Un método de sintetizar un conjugado quelante-ligando de afinidad específica, comprendiendo el método la etapa de:
(a) conjugar, en un medio orgánico, un quelante de la fórmula:**Fórmula**
a al menos un ligando de afinidad específica que comprende al menos un grupo funcional, en donde el quelante es etilendicisteína (EC), y en donde los dos grupos tiol y los dos grupos amina de la etilendicisteína están protegidos; es decir, en donde:
- A y D son cada uno un tiol protegido;
- B y C son cada uno una amina terciaria;
- E y F son cada uno -COOH;
- R1, R2, R3 y R4 son cada uno H;
- X es -CH2-CH2-; y
- la conjugación es entre A, D, E, o F del quelante y al menos un grupo funcional desprotegido de cada ligando…
Complejos que emiten alfa-partículas dirigidas a diana que comprenden radionúclido de torio e hidroxipiridinona que contiene ligando.
(28/03/2018). Solicitante/s: Bayer AS. Inventor/es: RAMDAHL, THOMAS.
Un complejo dirigido a diana de tejido que comprende
- una porción dirigida a diana de tejido seleccionada de anticuerpos, construcciones de anticuerpo, fragmentos de anticuerpos, construcciones de fragmentos o una mezcla de los mismos, péptido, aminoácido, hormona esteroidea o no esteroidea, folato, estrógeno, testosterona o biotina,
- un ligando octadentado que contiene hidroxipiridinona de fórmula III o IV **Fórmula**
en las que RN es un grupo hidrocarburo sustituido o no sustituido;
en las que RL es una fracción enlazadora, RB es una fracción de cadena principal y T es un grupo de plantilla que une cada uno de los cuatro restos de hidroxipiridinona quelantes mediante sus grupos enlazadores,
- una fracción de acoplamiento que une el ligando octadentado que contiene hidroxipiridinona al resto que marca como diana y
- el ion 4+ del radionúclido alfa-emisor de torio-227.
PDF original: ES-2674875_T3.pdf