Análogos de folato/antifolato marcados con 18F.

Un compuesto de fórmula IXa, IXb, XIIa, XIIb, XVa, XVb, XVIIIa,

XVIIIb,

**(Ver fórmula)**

donde

Ra, Rb, Rc, Rd son independientemente entre sí H o 18F, a condición de que uno de Ra, Rb, Rc, Rd sea 18F,

R3, R4 son independientemente entre sí H, formilo, iminometilo, nitroso, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12, alcanoílo C1-C12 halosustituido,

a condición de que en las fórmulas XVIIIa y XVIIIb R3, R4 sean independientemente entre sí H, metilo, formilo,

R5, R6 son independientemente entre sí H o un alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificada, que no está sustituido o está sustituido por CN, Hal o NO2, y donde uno o más de los grupos CH2 no adyacentes embebidos pueden estar independientemente sustituidos por -O-, -CO-, -CO-O-, -CO-NR'-, -CH≥CH-, -C≡C-, donde R' es H o alquilo C1-C6,

Y1, Y2 se seleccionan independientemente entre sí a partir de H, formilo o alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificada, que no está sustituido o está sustituido por CN, Hal o NO2, y donde uno o más de los grupos CH2 no adyacentes embebidos pueden estar independientemente sustituidos por -O-, -CO-, -CO-O-, -CO-NR'-, - CH≥CH-, -C≡C-, donde R' es H o alquilo C1-C6

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/059584.

Solicitante: Merck & Cie.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: IM LATERNENACKER 5 8200 SCHAFFHAUSEN SUIZA.

Inventor/es: MOSER, RUDOLF, GROEHN, VIOLA, SCHIBLI, ROGER, BETZEL, THOMAS, AMETAMEY,SIMON MENSAH, MÜLLER,CRISTINA MAGDALENA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/522 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. hipoxantina, guanina, aciclovir.
  • A61K51/04 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
  • C07B59/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
  • C07D475/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 475/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de pteridina. › con un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 2.

PDF original: ES-2703627_T3.pdf

 

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