18F-Sacárido folatos.

Compuesto que tiene la fórmula II

**(Ver fórmula)**

donde

X1 a X5 son independientemente entre sí C,

N u O,

R1, R2 son independientemente entre sí H, halógeno, alquilo C(1-12), alquenilo C(2-12), alquinilo C(2-12), -OR5, -COR5, -COOR5, -NHR5, -CONHR5, donde R5 representa H, halo, alquilo C(1-12), alquenilo C(2- 12), alquinilo C(2-12), -OR', -COR', -COOR' o -NHR', donde R' representa H o alquilo C(1-8),

R3, R4 son independientemente entre sí H, nitroso, alquilo C(1-12), -OR', -COR' o -COR' halosustituido, donde R' representa H o alquilo C(1-8),

Y1, Y 2 son independientemente entre sí O, N o S,

m es 1, 2 o 3,

r tiene un valor de 1 a 7,

p es 0 o 1,

Q1, Q2 son independientemente entre sí H, o un grupo protector, donde el grupo protector se selecciona entre t-butoxicarbonilo, benciloxicarbonilo, aliloxicarbonilo, metoxi o etoxicarbonilo, 2,2,2- tricloroetoxicarbonilo, acetilo, trifluoroacetilo, bencilo, 2,4,6-trimetoxibencilo, ftalolilo, tritilo, tosilo, p- metoxifenilo, 3,4-dimetoxibencilo, bencilo, O-nitrobencilo, di-(p-metoxifenil)metilo, trifenilmetilo, (p- metoxifenil)difenilmetilo, difenil-4-piridilmetilo, m-2-(picolil)-N'-óxido, 5-dibenzosuberilo, trimetilsililo, t- butildimetilsililo, metilo, t-butilo, metoximetilo, tiometilo, 2,2,2-tricloroetilo, p-metoxibencilo, p-nitrobencilo, difenilmetilo, éteres de metilo, MOM (éter de metoximetilo), MTM (éter de metiltiometilo), BOM (éter de benciloximetilo), PMBM o MPM (éter de p-metoxibenciloximetilo), TMS (éter de trimetilsililo), TES (éter de trietilsililo), TIPS (éter de triisopropilsililo), TBDMS (éter de terc-butildimetilsililo), éter de tribencilsililo y TBDPS (éter de terc-butildifenilsililo), o un grupo de fórmula

-L-A-L'-18F,

donde

L, L' son independientemente entre sí un grupo enlazador, como un enlace covalente o un alquilo C(1-50) de cadena lineal o ramificada, que no está sustituido o está sustituido por al menos un CN, Hal, OH, NH2, CO2H, NO2, y donde uno o más de los grupos CH2 no adyacentes pueden estar independientemente sustituidos por un grupo seleccionado entre -O-, -CO-, -CO-O-, -O-CO-, -NR'-, -NR'-CO-, -CO-NR'-, -NR'- CO-O-, -O-CO-NR'-, -NR'-CO-NR'-, -CH≥CH-, -CºC-, -O-CO-O-, -S-R'-, -SO3R'- o un heterociclo de cinco o seis átomos, donde R' representa H o alquilo C(1-8), y

A es un grupo sacárido,

a condición de que al menos uno de Q1 y Q2 sea un grupo de fórmula -L-A-L'-18F.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/066236.

Solicitante: Merck & Cie.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: IM LATERNENACKER 5 8200 SCHAFFHAUSEN SUIZA.

Inventor/es: MOSER, RUDOLF, GROEHN, VIOLA, SCHIBLI, ROGER, AMETAMEY,SIMON MENSAH, MÜLLER,CRISTINA MAGDALENA, FISCHER,CINDY RAMONA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K51/04 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
  • C07B59/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
  • G01N33/60 SECCION G — FISICA.G01 METROLOGIA; ENSAYOS.G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › en los que intervienen sustancias marcadas radioactivas.

PDF original: ES-2703107_T3.pdf

 

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