Formulaciones de estilbeno fluorado aceptables para la formación de imágenes mediante PET.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(28/09/2018). Inventor/es: BURKHARD, ANDREAS, KRAUSE, MICHAEL, BRAUN, RAINER, OLBRICH,CARSTEN, RICHTER,ANNETT. Clasificación: A61K9/00, A61K47/10, A61K47/22, A61K51/04.
Formulación farmacéutica que comprende
- estilbeno ligando de amiloide beta lipófilo y sales aceptables del mismo,
- etanol (8% v/v a 25% v/v),
- poliéter (10% p/v a 25% p/v),
- ácido ascórbico (0,01% p/v a 1,5% p/v), y
- ascorbato de sodio (1,5% p/v a 5% p/v).
PDF original: ES-2683818_T3.pdf
Procedimiento para la producción de ligandos de amiloide beta marcados con F-18.
(18/10/2017) Procedimiento para producir un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
que comprende las etapas de:
Etapa 1: radiomarcar un compuesto de fórmula II con un agente fluorante F-18, para obtener un compuesto de fórmula I, si R ≥ H o para obtener un compuesto de fórmula III, si R ≥ PG
**(Ver fórmula)** Etapa 2: si R ≥ PG, escindir el grupo protector PG para obtener un compuesto de fórmula I,
Etapa 3: purificar y formular un compuesto de fórmula I en el que la etapa 3 comprende una purificación mediante HPLC,
en el que:
n ≥ 1 a 6,
X se selecciona de entre el grupo que consiste en
a) CH,
b) N,
R se selecciona de entre el grupo que consiste en
a) H,
b) PG,
PG es un "grupo protector…
Procedimiento para la producción de ligandos de beta amiloide marcados con F-18.
(12/07/2017) Procedimiento para producir un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
que comprende las etapas de:
Etapa 1: radiomarcar el compuesto de Fórmula II con un agente de fluoración F-18, para obtener el compuesto de Fórmula I, si R ≥ H, o para obtener el compuesto de Fórmula III, si R ≥ PG**Fórmula**
Etapa 2: si R ≥ PG, escindir el grupo protector PG para obtener un compuesto de Fórmula I
Etapa 3: purificar y formular el compuesto de Fórmula I
en el que:
n ≥ 1-6,
X se selecciona de entre el grupo que consiste en
a) CH,
b) N,
R se selecciona de entre el grupo que consiste en
a) H,
b) PG,
PG es un "grupo protector de amina",
LG es un grupo saliente,
en el que en la etapa 3 se utiliza un…
Compuestos para la utilización en la formación de imágenes, diagnóstico y/o tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central o de tumores.
(12/07/2017) Compuesto de fórmula Ia **Fórmula**
en el que
W es -C(U1)(U2)-C≡H, seleccionándose U1 y U2 independientemente de entre hidrógeno y deuterio,
A se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, furanilo, en particular furan-2-ilo, furan-3-ilo, (G4-alquil (C1-C3))fenilo, (G4-alcoxi (C1-C3))fenilo, considerando que el fenilo y el furanilo son sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de entre: halógeno, hidroxilo, nitro, carbonilo (C1-C6), ciano, nitrilo, trifluorometilo, sulfonilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) y sulfanilo (C1-C6),
G1, G2, G3 y G4 se seleccionan, independientemente e individualmente, en cada caso, de entre el grupo que
comprende hidrógeno, alquilo…
Compuestos para la unión a la glicoproteína IIb/IIIa específica de las plaquetas y su utilización para la formación de imágenes de trombos.
(04/01/2017) Compuestos de Fórmula III:**Fórmula**
en los que
R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, F, CF3, COR9, COOR10, SOR10, SO2R10, CN y NO2; R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en Y, -O(CH2)n-Y, -(OCH2CH2)m-Y, Z, -OCH2-Z; -CH2-CH2- Z, -CH≥CH-Z y -CºC-Z;
X se selecciona de entre CH o N;
Y se selecciona de entre 18F o F;
R9 es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
R10 es alquilo (C1-C6);
Z es un grupo**Fórmula**
en el que * indica el átomo de conexión de Z;
R5 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, CF3, COR9, COOR10, SOR10, SO2R10, CN y NO2;
R8 se selecciona de entre el grupo que consiste en Y, -O(CH2)n-Y y -(OCH2CH2)m-Y;
n es 1-3;
y m es 2-3;
con la condición de que si R7 presenta el significado de Y, R3 presente el significado de CF3, COR9, COOR10, SOR10, SO2R10, CN…
Nuevos precursores de derivados de glutamato.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(17/08/2016). Inventor/es: SCHMITT-WILLICH, HERIBERT, HARRE, MICHAEL, FRIEBE,MATTHIAS, HULTSCH,CHRISTINA, NOVAK,FILIP, BERNDT,MATHIAS, YOON,CHI DAE, LEE,BYOUNG SE, PARK,SANG DON. Clasificación: C07D215/36, C07C309/73, C07C309/74, C07B59/00, C07C227/18, C07C229/24, C07C227/16.
Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en el que:
R1 es trifenilmetilo (tritilo),
A se selecciona de entre el grupo:
a) arilo monocíclico,
b) arilo bicíclico,
c) biarilo,
d) heteroarilo monocíclico y
e) heteroarilo bicíclico
opcionalmente, A es portador de uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que comprende:
a) halógeno,
b) nitro,
c) alquilo,
d) trifluorometilo y
e) Z,
en el que Z es:**Fórmula**
R1 es trifenilmetilo (tritilo),
indica la posición del enlace a A, e isómeros únicos, tautómeros, diastereómeros, enantiómeros, estereoisómeros, mezclas estereoisoméricas de los mismos, y sales adecuadas de los mismos.
PDF original: ES-2603183_T3.pdf