CIP-2021 : A61K 51/04 : Compuestos orgánicos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo .

A61K 51/04 · · Compuestos orgánicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de bis(imidazolilo) y complejos de radionúclidos.

(20/04/2016) Un compuesto representado por una de las siguientes fórmulas (I), (II) o (III):**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; en las que: Rt es H, un grupo alquilo C<1<-C<8<, un ión amonio, un ión de metal alcalino, o un ión de metal alcalinotérreo; R84 es alquilo; R es H, CH3, (CH2)dCH3, CH2CH2OCH2CH3, CH2CH2C(O)NH2, CH2C(OCH3)2, CH2(18-Corona-6), CH2(15- Corona-5), C(O)(CH2)d(CH)(NH2)CO2H, (CH2CH2O)dCH2CH3, (CH2)dPh(SO2NH2), (CH2)dP(O)OH2, (CH2)dOCH2NH2, (CH2)dNHCH2NH2, (CH2)dNHCH2CO2H, (CH2)dNH2, (CH2)dN(CH3)2, (CH2)dCO2H, (CH2)dCO2H, (CH2)dCH(CO2H)(NHC(S)NH)Ph(SO2NH2), (CH2)dC(CO2H)2, (CH2)dB(OH)3, (CH2)d(triazol), (CH2)d(tiol), (CH2)d(tioéter), (CH2)d(tiazol), (CH2)d(tetrazol), (CH2)d(sacárido), (CH2)d(pirazol), (CH2)d(polisacárido), (CH2)d(fosfonato),…

Composición radiofarmacéutica mejorada.

(04/03/2016). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: HEMSTAD,Stig, VEGGELAND,JANNE, MADSEN,GRETHE KARIN.

Una composición radiofarmacéutica que comprende: (i) el complejo de 99mTc de tetrofosmina en un portador biocompatible; (ii) tetrofosmina y (iii) un radioprotector elegido de ácido ascórbico o una sal del mismo con un catión biocompatible; en la que la relación molar de tetrofosmina (i) + (ii) a radioprotector (iii) está en el intervalo de 0,2:1,0 a 1,0:1,0.

PDF original: ES-2562441_T3.pdf

Formulación de producto de contraste y su procedimiento de preparación asociado.

(02/03/2016) Composición farmacéutica líquida que comprende un complejo de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1, R2 y R3 representan -COOH, X1, X2 y X3 representan independientemente el uno del otro L-Y en la que L representa un grupo alquileno C1-C3, preferentemente (CH2)n con n ≥ 1 a 3, Y representa -CONH2, -CO-NR7R8 o -NR7-CO-R8, en los que R7 representa H o un grupo alquilo C1-10 C6 o un grupo hidroxialquilo C1-C6, en particular C2-C4, de manera ventajosa - CH2-CH2OH, -CHOH-CH2OH, -CH-(CH2OH)2, -(CH2)m-(CHOH)p-CH2OH con m ≥ 1 a 3, p ≥ 1 a 4 y m + p ≥ 2 a 5 o -C-(CH2OH)3 y R8 representa un grupo alquilo C1-C6 o hidroxialquilo C1-C6, en particular C2-C4, de manera ventajosa -CH2-CH2OH, -CHOH-CH2OH, -CH-(CH2OH)2, - (CH2)m-(CHOH)p-CH2OH con m ≥ 1 a 3, p ≥ 1 a 4 y m + p ≥ 2 a…

Ligandos basados en el fenilimidazol radiomarcados.

(25/03/2015) Un compuesto según la fórmula I:**Fórmula** que comprende al menos un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, en el que R1-R7 se eligen como sigue: a) cuando R1 es un grupo radiomarcado que comprende al menos un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, entonces R2-R7 se eligen individualmente entre H, F, metilo o metoxi; b) cuando uno o más de R2-R7 es un grupo radiomarcado que comprende un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, entonces R1 se elige entre el grupo que consiste en H; alquilo C1-C6, tal como metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, isobutilo; alquil (C1-C6)-cicloalquilo C3-C8, tal como ciclopropilmetilo; hidroxialquilo C1-C6 tal como hidroxietilo, fluoropropilo,…

Diagnóstico por formación de imágenes mediante la combinación de agentes de contraste.

(25/02/2015) Medio de contraste extracelular (ECCM) para la utilización en el diagnóstico de lesiones, en el que el ECCM es gadolinio-DTPA (sal de dimeglumina/ácido gadopentético), en el que el ECCM debe ser utilizado en combinación con un medio de contraste específico de lesión (LSCM), y en el que el LSCM es seleccionado de entre el grupo que comprende 99mTc-Medronat, 99mTc-Sestamibi, 99mTc-ECD, 99mTc-MAG3, 111In-DTPY-octreotida, 111In-DTPAoctreotato, 18F-fluordesoxiglucosa (FDG), 18F-dopamina, 18F-L-DOPA, 18F-fluorcolina, 18F-fluormetiletilcolina, 18Ffluordihidrotestosterona, 68Ga-NODAGATOC, 68Ga-DOTYTOC y en el que los agentes de contraste individuales de la combinación de ECCM y LSCM son agentes de contraste de…

Derivados de tioflavina para uso en diagnosis de la enfermedad de Alzheimer.

(11/02/2015) Un compuesto fijador de amiloide de la fórmula siguiente o una sal no tóxica soluble en agua del mismo: en donde Z es S, NR', O o CR', en cuyo caso la forma tautómera correcta del anillo heterocíclico resulta ser un indol en el cual R' es H o un grupo C1-C8 alquilo:**Fórmula** Y es NR1R2, OR2 o SR2; en donde el nitrógeno de**Fórmula** no es una amina cuaternaria; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, un grupo C1-C8 alquilo, (CH2)nOR' (en donde n ≥ 1, 2, ó 3), CF3, CH2-CH2X, CH2-CH2-CH2X (en donde X ≥ F, Cl, Br o I), (C≥O)-R', Rph, (CH2)nRph (en donde n ≥ 1, 2, 3 ó 4 y Rph representa un grupo fenilo insustituido o sustituido, en donde los sustituyentes de Rph se seleccionan del grupo…

Inhibidores de PDE7 para uso en el tratamiento de trastornos del movimiento.

(17/12/2014) Un compuesto que es un agente inhibidor de PDE7 para usar en el tratamiento de anomalías del movimiento en la enfermedad de Parkinson, parkinsonismo postencefálico, distonía sensible a dopamina, síndrome de Shy-Drager, trastorno de movimiento periódico de las extremidades (MPE), movimientos periódicos de las extremidades durante el sueño (MPES), y síndrome de piernas inquietas (SPI), por la inhibición de la actividad enzimática de la PDE7, cuyo agente inhibidor de PDE7 tiene una CI50 para inhibir la actividad de las PDE1, PDE2, PDE3, PDE4, PDE8, PDE10 y PDE11, 10 veces mayor que la menor de la CI50 para inhibir la actividad de la PDE7A y la CI50 para inhibir la actividad de la PDE7B.

Sondas para tomografía de emisión de positrones para generación de imágenes de activación inmune y cánceres seleccionados.

(03/12/2014) Una sonda para PET que comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula IA y/o IB**Fórmula** en donde A es**Fórmula** y R1 es OH o F, R2 es H o F, R3 es F, R4 es H, F, Cl, Br, CH3, o C2H5, R6 es H, y Al menos uno de R1 y R3 es 18F.

Ácido gentísico para la estabilización de 123I radiofármacos.

(05/11/2014) Una composición radiofarmacéutica estabilizada que comprende 3 componentes: (i) un compuesto sintético no péptido que está dirigido a un sitio dentro del cuerpo de un mamífero cuando se administra in vivo, que está marcado con 123I; (ii) un estabilizante que comprende ácido gentísico o una sal del mismo con un catión biocompatible en una cantidad eficaz para estabilizar contra radiólisis dicho compuesto sintético marcado con 123I, en donde el único estabilizante presente es ácido gentísico o una sal del mismo con un catión biocompatible; (iii) un medio vehiculante biocompatible acuoso; en donde la concentración…

Ácidos grasos radioyodados.

(29/10/2014) Un ácido graso radioyodado de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 y R2 son independientemente H o alquilo de C1-2; Y es un grupo Y1 o Y2:**Fórmula** p y q son cada uno independientemente números enteros de valor de 0 a 10 que se escogen tal que [p+q] está en el intervalo de 10 a 16; L1 es un grupo conector de fórmula -(A)n- en la que n es un número entero de valor de 0 a 3, y cada grupo A se escoge independientemente de -CH2-, -O-, -S-, y -C6H4- con la condición de que L1 no comprenda uniones -O-O-, -SS- o -O-S-; I* es un radioisótopo de yodo.

Complejos de tricarbonilo de renio que comprenden aminoácidos como ligandos bidentados y su uso como agentes quimiotóxicos radioterápicos.

(07/10/2014) Compuesto de tricarbonilo de metal seleccionado de los compuestos tal como se representan a continuación:**Fórmula**

Métodos de prevención, tratamiento y diagnóstico de trastornos de la agregación de proteínas.

(13/08/2014) Scyllo-inositol en combinación con otro tratamiento para el uso en el tratamiento o la prevención de un estado del sistema nervioso central o periférico u órgano sistémico asociado con un trastorno de la agregación o plegado de proteínas, o formación, deposición, acumulación o persistencia de amiloide donde el otro tratamiento de este tipo se selecciona del grupo de: inhibidores de la beta-secretasa, inhibidores de gamma-secretasa, inhibidores de épsilonsecretasa, otros inhibidores de la agregación en lámina beta/fibrilogénesis/formación de ADDL, antagonistas de NMDA, compuestos antiinflamatorios no esteroideos, antioxidantes, hormonas, nutrientes y complementos alimenticios; inhibidores de acetilcolinesterasa, agonistas muscarínicos, antipsicóticos; antidepresivos, terapia génica y/o enfoques basados en fármacos para regular por incremento…

Compuestos que comprenden cadenas de aminoalcohol cortas y complejos metálicos para la obtención de imágenes médicas.

(06/08/2014) Compuesto de fórmula (IIa) de la siguiente fórmula general:**Fórmula** en la que: R1, R2 y R3 representan, independientemente entre sí, -COOH, -P(O)(OH)2 o -R6-P(O)-OH, en el que R6 representa un átomo de H o un grupo alquilo C1-C3; X1, X2 y X3 representan, independientemente entre sí, L-Y en el que L representa un grupo alquilo C1-C3, Y representa -NR7-CO-R8 en el que R7 representa H o un grupo alquilo C1-C6 o un grupo hidroxialquilo C1-C6, y R8 representa un grupo alquilo C1-C6 o hidroxialquilo C1-C6, siempre que al menos R7 o R8 represente un grupo hidroxialquilo C1-C6; D representa CH o N; E representa CH o N; F1 representa CH o N; K1 a K12 representan cada uno independientemente H, -(CH2)j-CH3 o -(CH2)i-OH, en los que j≥0 a 3 e i≥1 a 3, o K3 o K4 con K5 o K6 y/o K7 o K8 con K9 o K10, forman…

Ligandos de PDE10 radiomarcados.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula **Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es 2-fluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo o 3-fluoropropilo; **Fórmula** n es 1, 2 ó 3; cada R2 es independientemente alquilo C1-3, ciclopropilo, alquiloxilo C1-3, haloalquiloxilo C1-3, halo, trifluorometilo, trifluorometoxilo, difluorometoxilo o ciano, en la que al menos un F es [18F], o un solvato o una forma de sal del mismo.

Conjugados de etilendicisteína y un análogo de glucosa.

(23/07/2014) Reactivo para la preparación de un agente para la formación de imágenes escintigráficas, comprendiendo el reactivo un ligando específico de tejido unido covalentemente a etilendicisteína (EC), en el que el ligando específico de tejido es un agente que mimetiza la glucosa seleccionado entre glucosa, glucosamina, micromicina, y aminoglicósidos.

Inhibidores de la geranilgeranil pirofosfato sintasa.

(23/07/2014) Un compuesto bisfosfonato de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 es un (C5-C20)alquilo insaturado de fórmula, en la que n es 0 o 1; cada enlace designado por ----- está presente, el cual está opcionalmente sustituido con uno o más halo, trifluorometilo, -ORa, - P(≥O)(ORa)2 o -NRbRc; R2 es una cadena (C5-C20)alquilo insaturada de fórmula, en la que n es 0, 1, 2 o 3; y cada enlace designado por ----- está presente, el cual está opcionalmente sustituido con uno o más halo, trifluorometilo, -ORa, - P(≥O)(ORa)2 o -NRbRc; cada R3, R4, R5 y R6 es independientemente OH o (C1-C6)alcoxi; cada…

Agentes de formación de imágenes dirigidos al receptor de folato.

(09/07/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**

Marcaje celular para técnicas de resonancia magnética nuclear.

(04/06/2014) Un método para marcar una célula, el método comprende poner en contacto la célula ex vivo con un reactivo de imagenología de fluorocarbono en condiciones tales que el reactivo de imagenología de fluorocarbono se asocia con la célula, en donde dicha célula marcada se va administrar a un sujeto, en donde dichas células marcadas son detectables por imagenología de resonancia magnética de 19F y en donde dicha célula no es una célula madre embrionaria humana.

Agentes de formación de imágenes dirigidos al receptor de folato.

(23/04/2014) Un procedimiento de formación de imágenes de una población de células tumorales en un animal que comprende la administración de una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula: **Fórmula** quelado a un catión de un radionúclido.

Métodos de prevención, tratamiento y diagnóstico de trastornos de la agregación de proteínas.

(26/03/2014) Scyllo-inositol para uso en el tratamiento o la prevención de un estado del sistema nervioso central o periférico u órgano sistémico asociado a un trastorno en la agregación o el plegado de proteínas, o la formación, deposición, acumulación o persistencia de amiloide, en una dosis de 1 a 70 mg/kg.

Derivados de indol tetracíclicos como agentes de formación de imágenes in vivo y que tienen afinidad por receptores de benzodiazepina periféricos (PBR).

(12/02/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales o solvatos, en el que dicho compuesto está marcado con un resto de formación de imágenes, yen el que: X1 y X2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6; R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, (alcoxi C1-6)alquilo, alcoxi C1-6,hidroxialquilo C1-6, un grupo polietilenglicol (PEG), cicloalquilo C3-10, cicloéteres C3-10, y cicloaminas C3-10; R3 es el grupo -A-R5, en el que: A es el grupo opcional -(CH2)z-R6-, en el que z ≥ 0-6, R6 es un heterociclo de 5 o 6 miembros que tiene 1-3heteroátomos seleccionados de N, S y O, y en el que R5 es un sustituyente seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6,alcoxi C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, alcanoílo C1-6, haloalquilo…

Preparación diagnóstica para la detección de Helicobacter pilori.

(01/01/2014) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA PREPARACION PARA ADMINISTRAR UREA MARCADA CON ISOTOPOS JUNTO CON ACIDO EN FORMA DE COMPRIMIDO, EN FORMA DE PREPARACION EN CAPSULA, O EN CUALQUIER OTRA FORMA SOLIDA. LA PREPARACION SE DISUELVE MUY RAPIDAMENTE EN EL ESTOMAGO. LA PREPARACION SE UTILIZA PARA MOSTRAR EL INCREMENTO DE LA ACTIVIDAD DE LA UREASA EN EL ESTOMAGO JUNTO CON UNA INFECCION POR HELICOBACTER PYLORI CONTINUA.

Uso de 7-cloro-N,N,5-trimetil-4-oxo-3-fenil-3,5-dihidro-4H-piridazino[4,5-b]indol-1-acetamida como un biomarcador de los niveles de los receptores periféricos de las benzodiazepinas.

(25/12/2013) Uso de 7-cloro-N,N,5-trimetil-4-oxo-3-fenil-3,5-dihidro-4H-piridazino[4,5-b]indol-1-acetamida radiomarcada comobiomarcador para la detección, en un individuo, de los niveles del receptor periférico de benzodiazepina (PBR)asociados con estados normales y patológicos, en el que la radiomarca se elige entre carbono-11, radiohalógenos yradiometales.

Métodos y agentes para preparar agentes de fluoración radiomarcados con 18F.

(27/11/2013) Un método para preparar un agente de fluoración radiomarcado con 18F anhidro, que tiene la fórmula [QnM]x+(18F-)x, en la cual: cada Q es independientemente un resto orgánico que comprende un alquilo, un heteroalquilo, un arilo, unheteroarilo, un alquenilo, un alquinilo o un polímero, n es un número entero de forma que [QnM] porta al menos una carga formal positiva, M es un resto capaz de soportar una carga positiva, y x es un número entero que representa la(s) carga(s) formal(es) positiva(s), +, portada(s) por el [QnM];comprendiendo el método: una reacción nucleofílica de una sal de fluoruro radiomarcado con 18F hidratado con un compuesto portadorinsaturado en un disolvente aprótico polar anhidro, en que el compuesto portador insaturado es un compuestoaromático con deficiencia de…

Profármacos solubles en agua.

(20/11/2013) Una composición, que comprende un fármaco anti-tumoral conjugado con un polímero soluble en agua,en el que el fármaco antitumoral es paclitaxel, docetaxel etopósido, tenipósido, camptotecina o epotilona, y enel que el polímero soluble en agua es poli(ácido 1-glutámico), poli(ácido d-glutámico), o poli(ácido dlglutámico),y en el que dicho polímero tiene un peso molecular de 30.000 a 60.000; y una soluciónvehículo farmacéuticamente aceptable.

Análogo fosfolipídico para el diagnóstico in vivo de cánceres.

(20/11/2013) Un compuesto para su uso en detectar y localizar in vivo cáncer de pulmón, carcinoma de célulasescamosas, melanoma, cáncer colorrectal, cáncer ovárico, glioma, carcinosarcoma y cáncer pancreático en unsujeto humano, compuesto que es 18-(p-yodofenil)octadecilfosfocolina marcada con 124I.

Análogos fosfolipiídicos para el tratamiento de cáncer de páncreas, de ovarios y de colon, melanomas, gliomas y carcinosarcomas.

(18/11/2013) El uso de un análogo de éter fosfolipídico para la producción de una composición farmacéutica para el tratamientodel cáncer de páncreas, cáncer de ovarios, melanoma, glioma, carcinosarcoma y cáncer de colon, en el que elanálogo fosfolipídico se selecciona de la fórmula I:**Fórmula** en la que X se selecciona del grupo que consiste en isótopos radiactivos de yodo; n es un número entero entre 16 y30 e Y se selecciona del grupo que comprende N+H3, HN+(R)2 y N+(R)3, en el que R es un sustituyente alquilo oarilalquilo, o la Fórmula II **Fórmula** en la que X es un isótopo radiactivo de yodo; n es un número entero entre 16 y 30; Y se selecciona del grupo queconsiste en H, OH, COOH, COOR y OR, y…

Uso de derivados de tioflavina radiomarcados en formación de imágenes de amiloide para evaluación de las terapias antiamiloide.

(05/11/2013) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por las estructuras 1, 4, 5, 8-16, 18, y 20-45, en donde el compuesto comprende al menos un marcador detectable seleccionado del grupo constituido por 3H, 131I, 125I, 123I, 76Br, 75Br, 18F, 19F, 11C, 13C, y 14C: **Fórmula**

Agentes de formación de imágenes dirigidos a vitaminas.

(02/10/2013) Uso de un conjugado de fórmula en la que V es folato, o un derivado de unión a un receptor de folato o un análogo del mismo; en la que el análogo o derivado de folato son seleccionados de entre análogos desaza y didesaza de ácido fólico, ácido folínico y análogos desaza y didesaza del mismo, ácido pteroico y análogos desaza y didesaza del mismo, ácido pteropoliglutámico y análogos desaza y didesaza del mismo, pteridinas de unión a receptores de folato y análogos desaza y didesaza de las mismas, aminopterina, ametopterina (metotrexato), N10-metilfolato, 2-desamino-hidroxifolato y ácido 3',5'-dicloro-4-amino-4-desoxi-N10-metilpteroilglutámico (diclorometotrexato);…

Agente de diagnóstico.

(21/08/2013) Un péptido que comprende: i) la secuencia de aminoácidos DThr-DVal-DVal-DAIa o DVal-DVal-DAIa; ii) un péptido de poli-D-Arginina unido al extremo N o C de la secuencia de (i) por un resto de glicina o Nmetilglicinay/o cualquier otro espaciador; y iii) un marcador detectable o un sustituyente capaz de formar un complejo con un marcador detectable.

Derivados de estilbeno y su uso para unión y formación de imágenes de placas amiloides.

(14/08/2013) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; R1, R2 y R3, en cada caso, están seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, ciano, carboxialquilo (C1-5), trifluorometilo, nitro, metilamino, dimetilamino, haloalquilo (C1-4) y formilo; R4 está seleccionado del grupo constituido por: a. alquiltio C1-4, b. haloalcoxi (C1-4), c. carboxialquilo (C1-5), d. hidroxi, e. alcoxi C1-4, f. NR6R7, en el que R6 es hidrógeno, fluoroalquilo (C1-4) o alquilo C1-4; y R7 es hidrógeno, fluoroalquilo (C1-4) o alquilo C1-4; g. fenilalquilo…

N-[3-bromo-4-(3-[18F]fluoropropoxi)-bencil]-guandina para la formación de imágenes de la inervación cardíaca.

(31/05/2013) Un compuesto para uso como un agente formador de imágenes que tiene la siguiente estructura: **Fórmula**

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