CIP-2021 : A61K 51/04 : Compuestos orgánicos.
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A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo .
A61K 51/04 · · Compuestos orgánicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidores de la agregación de proteínas.
(21/02/2018) Uso de un compuesto de diaminofenotiazina en la preparación de un medicamento para inhibir o revertir la agregación de sinucleína,
en el que la agregación está asociada a una patología manifestada como neurodegeneración y/o demencia clínica, enfermedades que se seleccionan entre: enfermedad de Parkinson (PD), demencia con cuerpos de Lewy (DLB), atrofia sistémica múltiple (MSA), parkinsonismo inducido por fármacos; fallo autónomo puro (PAF), y en el que dicho medicamento es para el tratamiento de dicha patología, y en el que en dicho tratamiento el compuesto de diaminofenotiazina se administra por vía oral en forma de:
(i) unidades de dosificación de aproximadamente 10, 20, 30, 40,…
Agente radiactivo de diagnóstico por imagen que comprende ácido 1-amino-3-[18F]fluorociclobutanocarboxílico.
(21/02/2018). Solicitante/s: NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, DAISAKU, NAKAMURA,Soichi, TOYAMA,Masahito, HAYASHI,Akio, TOKUNAGA,Shinji, SHINMURA,Toshiyuki, KANEKO,Emi.
Un agente radiactivo de diagnóstico por imagen, que comprende una solución de un compuesto de aminoácido marcado con flúor radiactivo representado por la siguiente fórmula :
**(Ver fórmula)**
en donde la solución tiene un valor del pH ajustado hasta 2,0-5,9 con ácido clorhídrico.
PDF original: ES-2663696_T3.pdf
Compuestos radiomarcados y su uso como radiotrazadores para imagenología cuantitativa de la fosfodiesterasa (PDE10A) en mamíferos.
(24/01/2018) Compuesto representado por la fórmula (I'):
**(Ver fórmula)**
donde:
el anillo A' es
(i) un benceno,
(ii) una piperidina o
(iii) una tetrahidropiridina que pueden estar sustituidos por de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de
un átomo de halógeno y
un grupo alcoxi C1-4;
el anillo B se selecciona del grupo que consiste en
cicloalquilo C3-12,
dihidropiranilo,
tetrahidropiranilo,
azetidinilo,
pirrolidinilo,
piperidinilo,
imidazolilo,
isoxazolilo,
pirazolilo,
dihidropirazolilo,
piridilo,
pirrolilo,
dihidropirrolilo,
fenilo,
morfolinilo,
tiazolilo,
…
Agentes de contraste para imágenes de perfusión miocárdica.
(10/01/2018). Solicitante/s: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. Inventor/es: PUROHIT,AJAY, RADEKE,HEIKE S, ROBINSON,SIMON P, CASEBIER,DAVID S, AZURE,MICHAEL T, DISCHINO,DOUGLAS D.
Un agente de contraste que comprende:
5 un compuesto seleccionado de piridabeno, pirimidifeno, tebufenpirad, fenazaquina, un análogo de piridabeno, un análogo de pirimidifeno, un análogo de tebufenpirad y un análogo de fenazaquina;
donde el compuesto comprende un resto de formación de imágenes que es 18F;
en donde el agente de contraste que comprende el análogo de piridabeno, el análogo de tebufenpirad o el análogo de fenazaquina tiene una estructura como en la fórmula (II),
**(Ver fórmula)**
en donde:
G es
**(Ver fórmula)**
en donde:
m es 0 o 1;
**(Ver fórmula)**
cada uno independientemente representa un enlace simple o doble;
R27, R30, R31, R32, R33 y R34 se seleccionan independientemente de hidrógeno, y C1-C6 alquilo; cuando está presente, R28 se selecciona de hidrógeno y C1-C6 alquilo, siempre que cuando
**(Ver fórmula)**
es un enlace doble, R28 está ausente;
.
PDF original: ES-2665687_T3.pdf
Inhibidores quelados de PSMA.
(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
n es 1 o mayor; y
R es un grupo de enlace divalente unido a un agente quelante,
en el que el agente quelante es DOTA, NOTA, PCTA, DO3A o desferrioxamina y está opcionalmente asociado con un radioisótopo activo de PET o un radiometal que puede servir como agente terapéutico para radioterapia dirigida; y
en el que el grupo de enlace divalente se selecciona del grupo que consiste en, en el que, en cada caso, el extremo * está unido al agente quelante,
(a) *-(OCH2CH2)n-, en donde n es 1-20 (por ejemplo, 4-12, o 4, u 8, o 12);
(b) -(C(O)-(CH2)0-1-CH(R1)N(R2))m- *, en donde
m es 1-8;
cada R1 es independientemente la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural;
cada…
Preparación de un derivado de ácido 1-amino-3-hidroxi-ciclobutano-1-carboxílico.
(03/01/2018). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: FAIRWAY,STEVEN MICHAEL, ROLANDSGARD,MARIT.
Un procedimiento para preparar 100 gramos o más de un compuesto de fórmula IVa:**Fórmula**
a partir de un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula**
en donde:
R es un grupo etilo;
Y es t-butoxicarbonilo (BOC); y
X es bencilo;
en donde el procedimiento incluye ajustar el pH de un medio de reacción que comprende el compuesto de fórmula IIIa a 2,0-5,0 por adición de ácido acético, y llevar a cabo la hidrogenolisis de X usando un catalizador de paladio húmedo.
PDF original: ES-2657894_T3.pdf
99MTC-EDDA/HYNIC-IPSMA COMO UN RADIOFÁRMACO PARA LA DETECCIÓN DE LA SOBRE-EXPRESIÓN DEL ANTIGENO PROSTÁTICO DE MEMBRANA.
(28/12/2017). Solicitante/s: INSTITUTO NACIONAL DE INVESTIGACIONES NUCLEARES. Inventor/es: FERRO FLORES,Guillermina, OCAMPO GARCÍA,Blanca Eli, SANTOS CUEVAS,Clara Leticia, LUNA GUTIÉRREZ,Myrna Alejandra, AZORÍN VEGA,Erika Patricia, JIMÉNEZ MANCILLA,Nallely Patricia.
Esta invención se refiere un nuevo radiofármaco inhibidor del antígeno prostático específico de membrana (iPSMA) que contiene hidrazinonicotinamida (HYNIC) como un grupo químico crítico en el incremento de la lipofilia de la molécula para el acoplamiento a los sitios hidrófobos del PSMA, aunado al uso convencional del HYNIC como un agente quelante para el radiometal 99mTc, donde el ácido etilendiaminodiacético (EDDA) es usado para completar la esfera de coordinación del radiometal. El nuevo radiofármaco de 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA detecta, con alta afinidad y sensibilidad in vivo, a la proteína PSMA sobre-expresada en células de cáncer de próstata mediante técnicas de imagen molecular SPECT en medicina nuclear. El objeto de esta invención es proporcionar un nuevo radiofármaco específico (radiofármaco de blancos moleculares) de SPECT con alta sensibilidad para la detección de tumores con sobre-expresión de PSMA.
Cepas de levadura que producen colesterol y sus aplicaciones.
(13/12/2017). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: POMPON, DENIS, DUMAS,BRUNO, SPAGNOLI,Roberto.
Cepa de levadura que produce demosterol, caracterizada por que no posee copia funcional del gen que codifica la enzima 24-C-metiltransferasa (erg6) y por que expresa la enzima heteróloga 7-dehidrocolesterol reductasa.
PDF original: ES-2662971_T3.pdf
Procedimiento para la producción de ligandos de amiloide beta marcados con F-18.
(18/10/2017) Procedimiento para producir un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
que comprende las etapas de:
Etapa 1: radiomarcar un compuesto de fórmula II con un agente fluorante F-18, para obtener un compuesto de fórmula I, si R ≥ H o para obtener un compuesto de fórmula III, si R ≥ PG
**(Ver fórmula)** Etapa 2: si R ≥ PG, escindir el grupo protector PG para obtener un compuesto de fórmula I,
Etapa 3: purificar y formular un compuesto de fórmula I en el que la etapa 3 comprende una purificación mediante HPLC,
en el que:
n ≥ 1 a 6,
X se selecciona de entre el grupo que consiste en
a) CH,
b) N,
R se selecciona de entre el grupo que consiste en
a) H,
b) PG,
PG es un "grupo protector…
Formulaciones farmacéuticas que comprenden metaloporfirinas que contienen carborano.
(06/09/2017) Una composición farmacéutica que comprende:
(a) un compuesto de fórmula :**Fórmula**
en la que:
R1, R2, R3, y R4 se seleccionan de un grupo aceptor de electrones, -NO2, -NH2, halógeno, y un sustituyente representado por la siguiente fórmula**Fórmula**
en la que Y puede estar en posición orto, meta o para sobre los anillos de fenilo, y se selecciona de hidrógeno, un grupo hidrocarbilo, carbocíclico no aromático, heterocíclico no aromático, arilo, alquilarilo, arilalquilo; o
un grupo hidrocarbilo, carbocíclico no aromático, heterocíclico no aromático, arilo, alquilarilo, o arilalquilo sustituido con 1 a 4 grupos hidrofílicos seleccionados de hidroxi,…
(09/08/2017). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: AVORY,MICHELLE, TRIGG,WILLIAM.
Un método de radioyodación de un resto biológico dirigido a diana, comprendiendo dicho método:
(i) la provisión de un compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula**
(ii) la reacción de dicho compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib) con un compuesto de Fórmula (II):**Fórmula**
en presencia de un catalizador de cicloadición click, para producir un conjugado de Fórmula (IIIa) o (IIIb) respectivamente mediante una cicloadición click:**Fórmula**
en donde:
I* es un radioisótopo de yodo;
L1 es un grupo ligando que puede estar presente o ausente;
BTM es el resto biológico dirigido a diana.
PDF original: ES-2643230_T3.pdf
Un método de uso de adenosina y dipiridamol para prueba de esfuerzo farmacológica con composiciones específicas, formas de dosificación unitarias y kits.
(09/08/2017). Solicitante/s: ADENOBIO N.V. Inventor/es: GORNY, PHILIPPE.
Una dosis fija de dipiridamol de 9 mg a 14 mg y una dosis fija de adenosina de 1 mg a 4 mg, para su uso en un método de realización de diagnóstico cardiaco, permitiendo las dosis fijas tanto de dipiridamol como de adenosina administrar el dipiridamol y la adenosina al paciente independientemente del peso del paciente, siendo el dipiridamol y la adenosina inyectados simultáneamente por vía parenteral en forma de un bolo lento durante un período de 20 segundos a 45 segundos.
PDF original: ES-2641855_T3.pdf
Compuestos para la utilización en la formación de imágenes, diagnóstico y/o tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central o de tumores.
(12/07/2017) Compuesto de fórmula Ia **Fórmula**
en el que
W es -C(U1)(U2)-C≡H, seleccionándose U1 y U2 independientemente de entre hidrógeno y deuterio,
A se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, furanilo, en particular furan-2-ilo, furan-3-ilo, (G4-alquil (C1-C3))fenilo, (G4-alcoxi (C1-C3))fenilo, considerando que el fenilo y el furanilo son sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de entre: halógeno, hidroxilo, nitro, carbonilo (C1-C6), ciano, nitrilo, trifluorometilo, sulfonilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) y sulfanilo (C1-C6),
G1, G2, G3 y G4 se seleccionan, independientemente e individualmente, en cada caso, de entre el grupo que
comprende hidrógeno, alquilo…
Procedimiento para la producción de ligandos de beta amiloide marcados con F-18.
(12/07/2017) Procedimiento para producir un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
que comprende las etapas de:
Etapa 1: radiomarcar el compuesto de Fórmula II con un agente de fluoración F-18, para obtener el compuesto de Fórmula I, si R ≥ H, o para obtener el compuesto de Fórmula III, si R ≥ PG**Fórmula**
Etapa 2: si R ≥ PG, escindir el grupo protector PG para obtener un compuesto de Fórmula I
Etapa 3: purificar y formular el compuesto de Fórmula I
en el que:
n ≥ 1-6,
X se selecciona de entre el grupo que consiste en
a) CH,
b) N,
R se selecciona de entre el grupo que consiste en
a) H,
b) PG,
PG es un "grupo protector de amina",
LG es un grupo saliente,
en el que en la etapa 3 se utiliza un…
Derivados tricíclicos de indol como ligandos PBR.
(31/05/2017). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: WADSWORTH, HARRY JOHN, SHAN,BO, O'SHEA,DENNIS, PASSMORE,JOANNA, TRIGG,WILLIAM JOHN, EWAN,AMANDA.
Un radiotrazador in vivo de fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es alquilo(C1-3) o fluoroalquilo(C1-3);
R2 es hidrógeno, hidroxilo, halo, ciano, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), fluoroalquilo(C1-3) o fluoroalcoxi(C1-3);
R3 y R4 son independientemente alquilo(C1-3), aralquilo(C7-10), o R3 y R4, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo alifático(C4-6) que contiene nitrógeno que opcionalmente comprende 1 heteroátomo adicional seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre;
Y1 es CH2; e
Y2 es CH2, CH2-CH2, CH(CH3)-CH2 o CH2-CH2-CH2;
y en donde la fórmula I tal y como está definida comprende un átomo que es un radioisótopo idóneo para la gammagrafía in vivo.
PDF original: ES-2635310_T3.pdf
(17/05/2017). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: STOREY,ANTHONY E, WADSWORTH,HARRY, POWELL,NIGEL A, DUNCANSON,PHILIP.
Un complejo de tecnecio de la fórmula (I):**Fórmula**
donde:
X es -NR(C≥O)-, -CONR- o un grupo Q;
Y es independientemente aminoácido(s) 1-10 D- L-, o un grupo PEG de fórmula (-OCH2CH2O-)w, donde w es un número entero de valor 3 a 25;
Z es un resto de direccionamiento biológico sintético seleccionado de entre un péptido de 3-30 mer;
n es un número entero de valor 1 a 8;
R es H, alquilo C1-4, alcoxialquilo C2-4, hidroxialquilo C1-4, o fluoroalquilo C1-4;
Q es**Fórmula**
A es un contraión;
con la condición de que la cadena de átomos de X1-Ym carezca de enlaces en los que un heteroátomo está unido directamente a otro;.
PDF original: ES-2628935_T3.pdf
Derivados de estirilpiridina, y su uso para unir y formar imágenes de placas amiloides.
(03/05/2017). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA. Inventor/es: KUNG, HANK F., KUNG, MEI-PING.
Un compuesto de Fórmula**Fórmula**.
PDF original: ES-2628882_T3.pdf
Nuevos benzofuranos adecuados como precursores de compuestos que son útiles para la obtención de imágenes de depósitos de amiloide.
(05/04/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, BJORK, SETH, DELISSER,VERN, JOHNSTRÖM,PETER, NILSSON,NILS ANDERS, RUDA,KATINKA, SCHOU,PER MAGNUS.
Un compuesto o una de sus sales, en donde el compuesto es el éster de terc-butilo del ácido [6-(5-etoximetoxibenzofuran- 2-il)-2-nitro-piridin-3-il]-metil-carbámico.
PDF original: ES-2627769_T3.pdf
Conjugados y sus usos en la obtención de imágenes moleculares.
(29/03/2017) Un compuesto bifuncional o una molécula bifuncional para uso en un método in vivo de diagnóstico por imagen molecular, en donde
(i) el compuesto bifuncional se representa por la fórmula:**Fórmula**
o sales del mismo;
en la que una de X e Y es C≥O y la otra es NR;
en la que cada m y p se seleccionan independientemente de 0 a 6;
en la que R1 es un grupo quelante capaz de quelar un radionúclido y se selecciona entre:**Fórmula**
en las que R, R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-7 opcionalmente sustituido;
B es un grupo enlazador para enlazar el grupo quelante…
Carboranilporfirinas para usar en el tratamiento de cáncer.
(22/03/2017) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula**en donde:
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan de un grupo electroaceptor, -NO2, -NH2, halógeno o un sustituyente representado por la siguiente fórmula **Fórmula**
en donde Y puede estar en la posición orto, meta o para en los anillos fenilo, y se selecciona de hidrógeno, hidrocarbilo, carbocíclico no aromático, heterocíclico no aromático, arilo, alquilarilo, arilalquilo; o
un grupo hidrocarbilo, carbocíclico no aromático, heterocíclico no aromático, arilo, alquilarilo o un arilalquilo sustituido con 1 a4 grupos hidrofílicos seleccionados de hidroxi, alcoxi, -C(O)OR5, -SOR6, -SO2R6, nitro, amido, ureido, carbamato, -SR7, -NR8R9 u óxido de polialquileno; o se proporciona un sustituyente representado por la fórmula iempre y cuando al menos unode R1, R2, R3 y R4 es el sustituyente representado por la fórmula…
Compuestos para la unión a la glicoproteína IIb/IIIa específica de las plaquetas y su utilización para la formación de imágenes de trombos.
(04/01/2017) Compuestos de Fórmula III:**Fórmula**
en los que
R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, F, CF3, COR9, COOR10, SOR10, SO2R10, CN y NO2; R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en Y, -O(CH2)n-Y, -(OCH2CH2)m-Y, Z, -OCH2-Z; -CH2-CH2- Z, -CH≥CH-Z y -CºC-Z;
X se selecciona de entre CH o N;
Y se selecciona de entre 18F o F;
R9 es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
R10 es alquilo (C1-C6);
Z es un grupo**Fórmula**
en el que * indica el átomo de conexión de Z;
R5 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, CF3, COR9, COOR10, SOR10, SO2R10, CN y NO2;
R8 se selecciona de entre el grupo que consiste en Y, -O(CH2)n-Y y -(OCH2CH2)m-Y;
n es 1-3;
y m es 2-3;
con la condición de que si R7 presenta el significado de Y, R3 presente el significado de CF3, COR9, COOR10, SOR10, SO2R10, CN…
Estabilización de precursores de radiofármacos.
(04/01/2017). Solicitante/s: GE HEALTHCARE AS. Inventor/es: GRIGG,JULIAN, WICKSTROM,LILL TORILD, VELD,DIRK IN'T, OSBORN,NIGEL JOHN, WILSON,ANTHONY.
Un método para mejorar la estabilidad de un derivado de azúcar de fórmula (I):**Fórmula**
en donde L es un grupo lábil y P1 a P4 son cada uno un grupo protector acilo;
que comprende almacenar dicho derivado de azúcar en el disolvente acetonitrilo en un envase sellado.
PDF original: ES-2614747_T3.pdf
Agentes de formación de imágenes y su uso para el diagnóstico in vivo de enfermedades neurodegenerativas, particularmente la enfermedad de Alzheimer y enfermedades derivadas.
(28/12/2016). Solicitante/s: GUERBET. Inventor/es: CATOEN,SARAH, GAUTHERET,THIERRY.
Compuesto de fórmula**Fórmula**
y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2620177_T3.pdf
Fucoidanos como ligandos para el diagnóstico de patologías degenerativas.
(14/12/2016). Solicitante/s: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE). Inventor/es: LETOURNEUR, DIDIER, MICHEL, JEAN-BAPTISTE, CHAUBET,FRÉDÉRIC, BACHELET,LAURE, ROUZET,FRANÇOIS, MEULEMANS,ALAIN.
Un agente de obtención de imágenes que comprende al menos un fucoidano formando directamente complejo con al menos un resto detectable, en el que el agente de obtención de imágenes se dirige a selectina, en el que el resto detectable es detectable por escintigrafía plana (PS) o por tomografía computarizada de emisión monofotónica (SPECT), y en el que el resto detectable está seleccionado del grupo que consiste en tecnecio-99m (99mTc), galio-67 (67Ga), itrio-91 (91Y), indio-111 (111In), renio-186 (186Re) y talio-201 (201Tl).
PDF original: ES-2617741_T3.pdf
Disoluciones radiofarmacéuticas con propiedades ventajosas.
(31/08/2016). Solicitante/s: Sciencons AS. Inventor/es: LARSEN,ROY HARTVIG.
Disolución radiofarmacéutica que comprende 224Ra y un agente complejante que puede depurar al menos 212Pb, para su uso como medicamento; en la que el agente complejante comprende uno o más compuestos seleccionados del grupo que consiste en agentes quelantes acíclicos, agentes quelantes cíclicos, criptandos, éteres corona, porfirinas o polifosfonatos cíclicos o no cíclicos, DOTMP, EDTMP, bisfosfonato, pamidronato conjugado con DOTA o TCMC.
PDF original: ES-2657388_T3.pdf
Complejos de tecnecio y renio-bis(heteroarilo) y métodos de uso de los mismos para inhibir PSMA.
(24/08/2016). Solicitante/s: MOLECULAR INSIGHT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BABICH, JOHN, W., MARESCA,KEVIN P, JOYAL,JOHN, LU,GENLIANG, HILLIER,SHAWN, ZIMMERMAN,CRAIG.
Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que:
R es H, un ión de amonio, un ión de alquilamonio, un ión de metal alcalinotérreo, un ión de metal de tierras raras, o un grupo alquilo;
W es un enlace, -NHC(O)-, -CH(NH2)-, -NH-C(O)-NH-, -C(O)-NH-, -C(O)-NH-CH(COOH)-, -O-(CH2)n-O-(CH2)n-, -(CH2)nO(CH2)nO(CH2)n-, -CH(NHFmoc)-;
Z es un enlace, -CO(O)-, -NH-, -NHC(O)-, -NH-C(O)-NH-, -NH-C(O)-(CH2)n-, -NH-C(O)-CH(NH2)-, -C(O)-NH-CH(COOH)-; o -NH-C(O)-C6H4-(CH2)n-NH-;
NRaRb es un grupo quelante de Fórmula: **Fórmula**
Rt es H, un grupo alquilo C1-C8, un ión de amonio, un ión de alquilamonio, o un ión de metal alcalino o de metal alcalinotérreo;
e es un número entero de 0 a 15;
f es un número entero de 0 a 15;
g es un número entero de 0 a 15; y
n es un número entero de 0 a 10.
PDF original: ES-2595128_T3.pdf
Inhibidores de proteína quinasa.
(17/08/2016) Un compuesto de la fórmula 1:**Fórmula**
en donde m es un entero de 0 a 1;
n es un entero de 0 a 2;
R1 se selecciona de alquilo, heteroalquilo, carbociclilo y heterociclilo;
R1 también se selecciona de arilo o heteroarilo, en donde el arilo y heteroarilo pueden ser sustituidos adicionalmente por los grupos seleccionados de:
1) Halógeno,
2) Alcoxi,
3) Amino,
4) -N(H)C(O)O-alquilo
5) -N(H)SO2-arilo,
6) -N(H)SO2-heteroarilo,
7) -N(H)CON(H)-arilo,
8) y -N(H)CON(H)-heteroarilo;
R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R2f se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo. R2a y R2b, R2c y R2d o R2e y R2f puede ser fusionado para formar…
(10/08/2016) Un procedimiento de purificación que comprende las siguientes etapas:
(a) hacer pasar una mezcla de reacción de producto en bruto diluido que comprende flutemetamol a través de un cartucho de SPE de fase inversa;
(b) lavar dicho primer cartucho de SPE de fase inversa con una mezcla de agua/acetonitrilo, tetrahidrofurano(THF)/agua, metanol(MeOH)/agua o isopropanol/agua;
(c) lavar dicho primer cartucho de SPE de fase inversa con agua una vez que se ha completado la etapa (b);
(d) eluir dicho primer cartucho de SPE de fase inversa con acetonitrilo o tetrahidrofurano;
(e) hacer pasar directamente la mezcla de dicha etapa (d) de elución a través de un cartucho de SPE de fase normal para dar una disolución de acetonitrilo o tetrahidrofurano…
Proceso para preparar una formulación farmacéutica de agentes de contraste.
(03/08/2016) Proceso para preparar una formulación farmacéutica líquida que contiene un complejo de quelato macrocíclico con un lantánido y una cantidad mol/mol de quelato macrocíclico libre de entre el 0,002% y el 0,4%, comprendiendo dicho proceso las siguientes etapas sucesivas:
b) preparación de una composición farmacéutica líquida que contiene el complejo de quelato macrocíclico con un lantánido, y quelato macrocíclico libre que no está bajo la forma de un excipiente X[X',L] en el que L es el quelato macrocíclico y X y X' son un ion de metal, en particular elegido independientemente de calcio, sodio, zinc y magnesio, y/o lantánido libre,
mezclando…
Sistema, dispositivo y procedimiento para preparar trazadores y transferir materiales durante radiosíntesis.
(13/07/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ELIZAROV,Arkadij M, KOLB,Hartmuth C, WALSH,Joseph C, GANGADHARMATH,UMESH B, BALL,CARROLL EDWARD, RODRIGUEZ,RICARDO.
Un compuesto que es:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que *F es F o 18F.
PDF original: ES-2593474_T3.pdf
Proceso para preparar una formulación farmacéutica de agentes de contraste.
(29/06/2016) Proceso para preparar una formulación farmacéutica líquida que contiene un complejo de quelato macrocíclico con un lantánido y una cantidad mol/mol de quelato macrocíclico libre de entre el 0,002% y el 0,4%, comprendiendo dicho proceso las siguientes etapas sucesivas:
b) preparación de una composición farmacéutica líquida que contiene el complejo de quelato macrocíclico con un lantánido, quelato macrocíclico libre que no está bajo la forma de un excipiente X[X',L] en el que L es el quelato macrocíclico y X y X' son un ion de metal, en particular elegido independientemente de calcio, sodio, zinc y magnesio, y/o lantánido libre, consistiendo dicha etapa b) en la preparación de un complejo [quelato-lantánido] sólido y en la disolución de dicho complejo…
Radioligandos marcados con fluor-18 y carbono-11 para formación de imágenes por tomografía de emisión de positrones (PET) para LRRK2.
(18/05/2016) Un método para la formación de imágenes por tomografía de emisión de positrones (PET) de LRRK2 en tejido de un sujeto, comprendiendo el método:
administrar un compuesto de fórmula I, fórmula II o fórmula III, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo al sujeto, en el que el compuesto incluye al menos un marcador C11 o F18 en el mismo;
permitir que el compuesto penetre en el tejido del sujeto; y
obtener una imagen PET del tejido del SNC o cerebral del sujeto,
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r-, en la que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo…