CIP-2021 : C07D 499/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tío-4 aza-1 biciclo [3.
2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. penicilinas, penems; Dichos sistemas cíclicos a su vez condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 499/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tío-4 aza-1 biciclo [3.2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: 
, p. ej. penicilinas, penems; Dichos sistemas cíclicos a su vez condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C07D 499/04 · Preparación.
C07D 499/06 · · por formación de sistemas cíclicos o cíclicos condensados (por métodos microbiológicos C12P 37/00).
C07D 499/08 · · Modificación de un radical carboxilo directamente unido en posición 2, p. ej. esterificación.
C07D 499/10 · · Modificación de un radical amino directamente unido en posición 6.
C07D 499/12 · · · Acilación.
C07D 499/14 · · Preparación de sales.
C07D 499/16 · · · de metales alcalinos o alcalinotérreos.
C07D 499/18 · · Separación; Purificación.
C07D 499/20 · · · por medio de sales con bases orgánicas.
C07D 499/21 · Con un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 6 y un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitriclo, unido directamente en posición 2.
C07D 499/22 · · Sales con bases orgánicas; Complejos con compuestos orgánicos.
C07D 499/24 · · · con compuestos acíclicos o carbocíclicos que contienen radicales amino.
C07D 499/26 · · · con compuestos heterocíclicos.
C07D 499/28 · · con grupo carboxilo-2 modificado.
C07D 499/30 · · · Anhídrido de ácido.
C07D 499/32 · · · Esteres.
C07D 499/34 · · · Tioácidos; Sus ésteres.
C07D 499/36 · · · · O-ésteres -.
C07D 499/38 · · · · S-ésteres -.
C07D 499/40 · · · Amidas; Hidrazidas; Azidas.
C07D 499/42 · · Compuestos con un radical amino primario libre unido en posición 6.
C07D 499/44 · · Compuestos con un radical amino acilado por ácidos carboxílicos, unido en posición 6.
C07D 499/46 · · · con radicales hidrocarbonados acíclicos o dichos radicales sustituidos por ciclos carbocíclicos o heterocíclicos, unidos al radical carboxamido.
C07D 499/48 · · · con una cadena de carbono, sustituida por heteroátomos o por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, unida al radical carboxamido.
C07D 499/50 · · · · sustituida en posición beta del radical carboxamido.
C07D 499/52 · · · · · por átomos de oxígeno o azufre.
C07D 499/54 · · · · · por átomos de nitrógeno.
C07D 499/56 · · · · · por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
C07D 499/58 · · · · sustituida en posición alfa del radical carboxaminado.
C07D 499/60 · · · · · por átomos de oxígeno.
C07D 499/62 · · · · · por átomos de azufre.
C07D 499/64 · · · · · por átomos de nitrógeno.
C07D 499/66 · · · · · · con ciclos alicíclicos como sustituyentes adicionales en la cadena de carbono.
C07D 499/68 · · · · · · con ciclos aromáticos como sustituyentes adicionales en la cadena de carbono.
C07D 499/70 · · · · · · con heterociclos como sustituyentes adicionales en la cadena de carbono.
C07D 499/72 · · · · · por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos.
C07D 499/74 · · · con ciclos carbocíclicos unidos directamente al radical carboxamido.
C07D 499/76 · · · con heterociclos unidos directamente al radical carboxamido.
C07D 499/78 · · Compuestos con un radical amino, acilado por ácido carbónico, o por sus análogos de nitrógeno o azufre, unido en posición 6.
C07D 499/80 · · Compuestos con un heterociclo que contiene nitrógeno, unido con el átomo de nitrógeno del ciclo en posición 6.
C07D 499/86 · con solamente átomos distintos de átomos de nitrógeno unidos directamente en posición 6 y un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitrilo, unido directamente en posición 2.
C07D 499/861 · · con un radical hidrocarbonado o un radical hidrocarbonado sustituido unido directamente en posición 6.
C07D 499/865 · · con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitrilo, unidos directamente en posición 6.
C07D 499/87 · Compuestos no sustituidos en posición 3 o con sustituyentes distintos de solamente dos radicales metilo unidos en posición 3 y un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitrilo, unido directamente en posición 2.
C07D 499/88 · Compuestos que tienen un doble enlace entre las posiciones 2 y 3, y un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical ester o nitrilo, unido directamente en posición 2.
C07D 499/881 · · con un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarbonado no sustituido, unido en posición 3.
C07D 499/883 · · con un radical hidrocarbonado sustituido unido en posición 3.
C07D 499/887 · · con un heteroátomo o un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. en radical éster o nitrilo, unido directamente en posición 3.
C07D 499/893 · · con un heterociclo o un sistema heterocíclico condensado, unido directamente en posición 3.
C07D 499/897 · Compuestos que tienen sustituyentes distintos de un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, unidos directamente en posición 2.
C07D 499/90 · condensados además con carbociclos o sistemas carbocíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PENEM SUSTITUIDOS.
(16/06/1984). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PENEM SUSTITUIDOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER DERIVADOS DE PENEM SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO; R2 ES HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; Y ES UN GRUPO -S-HET, UN GRUPO PIRIDILO SUSTITUIDO O UN AZIDO; HET ES UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO O INSATURADO; Y L ES CLORO, BROMO O UN GRUPO HIDROXI LIBRE O ACTIVADO. LA REACCION SE REALIZA A TEMPERATURA ENTRE -40JC Y 40JC Y EN PRESENCIA DEUN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO TETRAHIDROFURANO, ACETONA Y OTROS.TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS Y VETERINARIAS POR PRESENTAR UNA ELEVADA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVO, GRAM-NEGATIVO Y MICROORGANISMOS PRODUCTORES DE BETA-LACTAMASAS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1,1-DIOXIDOS DE ACIDO PENICILANICO Y DERIVADOS DEL MISMO.
(16/05/1984). Solicitante/s: GIST-BROCADES N.V..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1-DIOXIDOS DEL ACIDO PENICILANICO, DE FORMULA (I), EN LA QUE X Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE DESBROMACION DE 1,1-DIOXIDOS-6-A-BROMO- Y/O 6,6-DIBROMO-PENICILANICOS , DE FORMULAS (II) O (III), EN LAS QUE X Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA DESBROMACION SE EFECTUA EN UN MEDIO QUE CONTIENE AGUA Y UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, MEDIANTE REDUCCION CON CINC Y UN ACIDO, CUYO VALOR DE PKA ES INFERIOR A 3,5.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6,-METOXI-6, 2-2-METILFENOXICARBONIL-2-(TIEN-3-IL) ACETAMIDO PENICILANICO.
(01/03/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 6,A-METOXI-6,B-2-(2-METILFENOXICARBONIL)-2-(TIEN-3- IL)ACETAMIDOPENICILANICO , DE FORMULA GENERAL (I), O UNA SAL O UN ESTER HIDROLIZABLE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE EL GRUPO AMINO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO EXCINDIBLE QUE PERMITE LA ACILACION; Y RX ES UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI, CON UN DERIVADO N-ACILANTE DE UN ACIDO DE FORMULA (III).DE APLICACION COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS CONTRA INFECCIONES BACTERIANAS EN ANIMALES, INCLUYENDO EL HOMBRE Y ANIMALESDOMESTICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BIS-ESTERES DE METANODIOL.
(01/03/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BIS-ESTERES DE METANODIOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X SE SELECCIONA ENTRE LOS RADICALES DE FORMULA (II) O FORMULA (III), EN LAS QUE R1 SIGNIFICA UN GRUPO AZIDO, AMINO, CARBOBENCILOXIAMINO O 1-METILCARBONILPROPEN-2-IL-AMINO; Y R2 ES HIDROGENO O HIDROXI.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: W - COOCH2 - Y, CON UN MOL DE UN COMPUESTO DE FORMULA: WK - COON(R3)4, EN LAS QUE W Y WK SON RADICALES DIFERENTES; Y SIGNIFICA CLORO, BROMO O YODO; Y R3 SIGNIFICA ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO.DE APLICACIONEN MEDICINA PARA COMBATIR LAS INFECCIONES BACTERIANAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BIS-ESTERES DE METANODIOL.
(01/03/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BIS-ESTERES DE METANODIOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES H U OH, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HIDROGENAR EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE Y DE UN DISOLVENTE INERTE, UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Q ES N3 O NHCOOCH2C6H4R4, Y Y Z SON CADA UNO DE ELLOS CL, BR O I; Y R4 ES H, CL, BR O CH3.DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LA OBTENCION DE AGENTES ANTIBACTERIANOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,1-DIOXIDO DEL ACIDO PENICILANICO.
(01/03/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,1-DIOXIDO DEL ACIDO PENICILANICO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES CL, BR O I; Y Y Z SON CADA UNO DE ELLOS CL, BR O I.CONSISTE EN OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y Y Z TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; Y M ES 0 O 1, CON UN AGENTE OXIDANTE.DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LA PRODUCCION DE ANTIBIOTICOS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE B-LACTAMASAS.
MEJORAS INTRODUCIDAS EN UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDO 6,6-DIYODOPENICILANICO.
(01/12/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6,6-DIYODOPENICILANICO.CONSISTE EN LAS SIGUIENTES FASES: REACCION DE DIAZOTACION DEL ACIDO 6-B-AMINOPENICILANICO , 6-APA, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, TAL COMO ACETATO DE ETILO, CLORURO DE METILENO, TOLUENO, ETER DIETILICO Y ETER DIISOPROPILICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LOS 0º C Y LOS 10º C, CON ACIDO SULFURICO Y NITRITO SODICO, EN PRESENCIA DE YODO, QUE SE AGREGA EN FORMA SOLIDA O EN SOLUCION CON UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, COMO ACETATO DE ETILO, ETER DIETILICO Y OTROS, EN UNAS RELACIONES MOLARES DE 6-APA: NANO 2:2 DE 1:2:1 A 1:2:3 APROXIMADAMENTE; RECUPERACION DEL PRODUCTO DE REACCION POR SEPARACION DE LA FASE ORGANICA SEGUIDA DE EVAPORACION DE LA MISMA; LAVADO DEL RESIDUO SOLIDO ANTERIOR CON UNA SOLUCION ACUOSA DE UN YODURO METALICO ALCALINO, TAL COMO YODURO SODICO O POTASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 100º C, NORMALMENTE A TEMPERATURA AMBIENTE.
"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 2-PENEM".
(01/11/1983). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 2-PENEM.SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO (II) CON UN COMPUESTO TRIVALENTE ORGANOFOSFORO Y SI SE DESEA, SE SOMETE AL COMPUESTO RESULTANTE (I) A SEPARACION DE LOS ISOMEROS ESTEREOQUIMICOS. OPCIONALMENTE PUEDE EFECTUARSE ALGUNA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: A) ELIMINACION DE UNO O MAS GRUPOS PROTECTORES; B) CONVERSION DE UNA FUNCION APROPIADA EN UN ACIDO LIBRE; C) CONVERSION EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; D) CONVERSION EN UN GRUPO ESTER METABOLIZANTE. SE EMPLEAN DOS EQUIVALENTES MOLARES DE TRIALQUILFOSFITO POR MOL DELCOMPUESTO II; LA TEMPERATURA DE REACCION OSCILA ENTRE 20 Y 80JC.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BIS-ESTERES DE 1,1-ALCANODIOLES.
(16/04/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BIS-ESTERES DE 1,1-ALCANODIOLES Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R ES HIDROGENO O METILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA WCOOCHR -X CON UNA SAL CARBOXILATO DE FORMULA W -COOM, EN LAS QUE X ES UN GRUPO SALIENTE; R ES HIDROGENO O METILO, M ES ANION FORMADOR DE UNA SAL DE CARBOXILATO; Y W Y W PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; SEGUIDA DE HIDROGENACION DEL PRODUCTO FORMADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BIS-ESTERES DE METANOL.
(16/04/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BIS-ESTERES DE METANODIOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O HIDROXILO; Y Q, Y Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA WOOM CON UNA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DE UN COMPUESTO DE FORMULA W COOCH X, EN LAS QUE M ES UN CATION; X ES UN GRUPO SALIENTE, Y W Y W PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 C Y 80 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,1-DIOXIDO DEL ACIDO PENICILANICO.
(16/04/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,1-DIOXIDO DEL ACIDO PENICILANICO, DE FORMULA (I), EN LA QUE X PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), Y ES HIDROGENO, CLORO, BROMO O YODO; Z ES CLORO, BROMO O YODO; Y N VALE 0-2. LA REDUCCION SE LLEVA A CABO CON UN HIDRURO METALICO COMPLEJO, O CON UN HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE. SI N ES 0 O 1, EL PRODUCTO OBTENIDO SE OXIDA CON UN AGENTE OXIDANTE, TAL COMO PERMANGANATO POTASICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ~J-LACTAMASAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL DE AMINA DEL 1,1-DIOXIDO DEL ACIDO PENICILANICO.
(16/03/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL DE AMINA DEL 1,1-DIOXIDO DEL ACIDO PENICILANICO DE FORMULA (I), DONDE R ES UN RADICAL DE FORMULA (II); Y N ES 1. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 1,1-DIOXIDO DEL ACIDO PENICILANICO DE FORMULA (III) O UNA SAL DEL MISMO, CON UNA AMINA SECUNDARIA DE FORMULA (IV), O UNA SAL DE LA MISMA, DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, EN UN DISOLVENTE ADECUADO. DE APLICACION EN LA QUIMIOTERAPIA DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS EN LOS MAMIFEROS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS BIS-ESTERES DE METANODIOL Y ETANODIOL.
(16/03/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS BIS-ESTERES DE METANODIOL Y ETANODIOL Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO ACILO O UN ACIDO CARBOXILICO Y Q ES HIDROGENO O METILO; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA W-COOM CON UN COMPUESTO DE FORMULA W COOCHQZ, EN LAS QUE W Y W SON DIFERENTES RADICALES, R ES R PROTEGIDO; Z ES UN GRUPO SALIENTE; Y M ES UN CATION FORMADOR DE SALES CARBOXILATO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 C Y 80º C.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES HALOMETILICOS DE SULFONAS DEL ACIDO PENICILANICO.
(16/01/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES HALOMETILICOS DE SULFONAS DEL ACIDO PENICILANICO, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES CLORO, BROMO O YODO; Y R ES HIDROGENO O METILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALQUILO C , CICLOALQUILO C , BENCILO O FENILO; N VALE 0 O 1; Y R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE HALOGENANTE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -30C Y 25C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2 BETA-CLOROMETIL-2 ALFA-METILPENAM-3 ALFA-CARBOXILICO.
(16/11/1982). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2-CLOROMETIL-2-ETIL-PENAM-3-CARBOXILICO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE HIDROLIZABLES. CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UN ESTER DE FORMULA (I), CON PERANGANATO POTASICO, PEROXIDO DE HIDROGENO O UN PEROXIDO SIMILAR, O UN PERACIDO; SEGUIDA DE LA REACCION DEL ESTER-SULFOXIDO OBTENIDO CON UN METAL, TAL COMO CINC, EN UN ACIDO, COMO ACETICO GLACIAL; SEGUIDA DE LA EVENTUAL ESTERILIZACION DEL ACIDO O LA SAL OBTENIDOS. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DE LAS -LACTAMASAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-(2-ABRIL-2(1,1-DIOXOPENICILA-NOILOXIMETOXI-CARBONIL)ACETAMIDO) PENICILANICOS.
(01/11/1982). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 6-2-ARIL-2-(1,1-DIOXOPENICILANOILOXIMETOXICARBONIL)ACETAMIDO PENICILANICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES FENILO O 3-TIENILO; Y R ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), M ES CATION DE UNA BASE ORGANICA O INORGANICA; Y X ES CLORO, BROMO O YODO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -10C Y 60C. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIAN.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PENICILINA.
(01/11/1982). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PENICILINA, DE SUS SALES O ESTERES HIDROLIZABLES IN VIVO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO C ; Y R, R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO N-ACILADO DE UN ACIDO DE FORMULA (IIII), EN LAS QUE R ES HIDROGENO O UN GRUPO BLOQUEANTE DEL CARBOXILO; W ES NHCOCH(NH )R; W' ES COOH O CONHCH(R)COOH; Y R, R , R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA NO SUPERIOR A 20C. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,1,1',1'-TETRAOXIDO DE PENICILANATO DE PENICILANOILOXIMETILO.
(16/08/1982). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1,1',1'-TETRAOXIDO DE PEINICILANATO DE PENICILANOILOXIMETILO. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE M ES UN CATION QUE FORMA LA SAL CARBOXILATO Y X ES UN GRUPO SALIENTE BUENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR, INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 80C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2-B-CLOROMETIL-2&-METILPENAM-3&-CARBOXILICO.
(01/05/1982). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2B-CLOROMETIL-2A-METILPENAM-3A-CARBOXILICO , ASI COMO DE SUS SALES O ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION CATALITICA, UTILIZANDO UN CATALIZADOR DE PALADIO, DE UN ESTER DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES BENCILO O BENCILO SUSTITUIDO, SEGUIDA DE LA OXIDACION, CON UN PERGAMANGANATO ALCALINO O UN PERACIDO ORGANICO, DEL PRODUCTO DE REDUCCION, PARA OBTENER EL ACIDO O LA SAL CORRESPONDIENTE. EL ACIDO O LA SAL PUEDEN SER ESTERIFICADOS POSTERIORMENTE.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-B-HIDROXIALQUILPENICILANICOS Y SUS DERIVADOS.
(01/05/1982). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 6B-HIDROXIALQUILPENICILANICOS Y SUS DERIVADOS, ASI COMO DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 0 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE ELIMINACION DEL GRUPO BENCILO EN EL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Y Y N SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR HIDROGENOLISIS EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADINO AL 5 POR 100 SOBRE CARBONATO CALCICO SUSPENDIDO EN UNA MEZCLA AL 50 POR 100 DE METANOL EN AGUA, A LA TEMPERATURA AMBIENTE Y A UNA PRESION DE 3,1-3,5 KG/CM2. SI SE DESEA A CONTINUACION SE PUEDE OBTENER EL ESTER O LA SAL CORRESPONDIENTES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PENEM-2-SUSTITUIDOS Y 2,6 DISUSTITUIDOS.
(01/02/1982). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PENEM 2-SUSTITUIDOS Y 2,6-DISUSTITUIDOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Z ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR ESTER FACILMENTE EXCINDIBLE; Y X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UN FOSFORANO DE FORMULA (II), EN LA QUE Q ES FENILO O ALQUILO INFERIOR, R ES UN GRUPO ESTER FACILMENTE EXCINDIBLES Y X E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA INMEDIATAMENTE SUPERIOR A LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. DEL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARAN LOS GRUPOS PROTECTORES Y, SI Y ES HIDROGENO, SE PUEDE TRANSFORMAR.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO PENAM.
(16/09/1981). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO "PENAM" DE FORMULA (I), SIENDO R FENILO, P-HIDROXIFENILO, P-ALQUILO CARBONILOXIFENILO O 2- O 3-TIENILO; R1 HIDROGENO O UN GRUPO SUSCEPTIBLE DE FORMAR UNA SAL O UN ESTER FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, Y R2 HIDROGENO, O UN GRUPO SUSCEPTIBLE DE FORMAR UNA SAL O UN ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO", FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE. SE HACE REACCIONAR A TEMPERATURA DE -20G A 20GC UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R ELEVADO A X ES UN RADICAL QUE FORMA UN ESTER, R ELEVADO A Y ES HIDROGENO O RADICAL QUE FORMA UNA SAL O UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXILO, Y R3 ES UN GRUPO ARILO; CON METANOL, EN PRESENCIA DE IONES PLATA, TALIO O MERCURICOS, O DE CLORO Y UNA BASE. OPCIONALMENTE SE ELIMINAN LOS GRUPOS BLOQUEANTES DE CARBOXILO Y SE TRATA EL PRODUCTO PARA OBTENERLO EN FORMA DE SAL O ESTER. DE APLICACION COMO AGENTE BACTERIANO. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE 1,1-DIOXIDO DE PENAM.
(16/08/1981). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO DE 1,1-DIOXIDO DE PENAM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL DEL MISMO, DONDE R CUBO ES HIDROGENO, UN RESTO FORMADOR DE ESTER FACILMANTE HIDROLIZABLE "IN VIVO" O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI PENICILINICO CONVENCIONAL, CON UN AGENTE OXIDANTE HASTA QUE LA OXIDACION SEA COMPLETA. SI ES NECESARIO, SE SEPARA EL GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI Y/O SE FORMA LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. EL AGENTE OXIDANTE EMPLEADO ES UN PERMANGANATO DE METAL ALCALINO, PERMANGANATO DE METAL ALCALINO-TERREO O UN PEROXIACIDO ORGANICO. SE EMPLEA DE 0,5 A 5 EQUIVALENTES DE OXIDANTE. LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE INERTE Y UNA TEMPERATURA DE -20 A 50 GC. INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE UN ACIDO PENICILANICO 6B-SUSTITUIDO.
(16/05/1981). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO PENICILANICO 6BETA-SUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), DONDE X ES BROMO, CLORO, YODO O AZIDA Y R AL CUADRADO ES HIDROGENO O UN RESTO FORMADO DE UN ESTER FACILMENTE HIDROLIZABLE. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO 6ALFA-SUSTITUIDO DE FORMULA (II), DONDE R ES R AL CUADRADO O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI PENICILINICO, CON UN BROMURO, CLORURO, YODURO O AZIDA METALICOS. LA REACCION TIENE LUGAR CON EL COMPUESTO DE FORMULA (II) DISUELTO EN UN DISOLVENTE ORGANCIO INERTE, AÑADIENDO EL HALURO O AZIDA METALICO EN EXCESO Y AGITANDO LA MEZCLA A TEMPERATURA AMBIENTE. POSTERIORMENTE SE EXTRAE EL COMPUESTO POR EVAPORACION DEL DISOLVENTE. CUANDO R ES UN GRUPO PROTECTOR HAY QUE SEPARARLO Y AISLAR EL COMPUESTO (I). LOS DERIVADOS ASI OBTENIDOS TIENEN APLICACION PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS BIS-ESTERES DE METANODIOL.
(01/04/1981). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DE BIS-ESTERES DE METANODIOL DE FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE R ELEVADO A 1 ES UN GRUPO ACILO DE UN ACIDO CARBOXILICO ORGANICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE W Y W' REPRESENTAN DISTINTOS GRUPOS DE FORMULAS, M ES UN CATION FORMADOR DE UNA SAL CARBOXILATO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION ANTIBACTERIANA. *FORMULA* I.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRESENTACION DE 1,1-DIOXIDO DE ACIDO PENICILANICO Y ESTERES DEL MISMO.
(16/02/1981). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,1-DIOXIDO ACIDO PENICILANICO Y ESTERES DEL MISMO HIDROLIZABLES . ESTOS COMPUESTOS TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL, DONDE R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO O UN RESTO FORMADOR DE UN ESTER HIDROLIZABLE . EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA OXIDACION DE UN DERIVADO 6-HALOGENADO O 6,6-DIHALOGENADO DE UN ACIDO PENICILANICO O DE UN ESTER DEL MISMO, OBTENIENDOSE EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO 6-HALOGENADO O 6,6-DIHALOGENADO DEL 1,1-DIOXIDO DE ACIDO PENICILANICO O DE UN ESTER DEL MISMO. FINALMENTE, POR DESHALOGENACION, QUE PUEDE EFECTUARSE POR HIDROGENOLISIS CATALITICA, SE OBTIENEN LOS COMPUESTOS DESEADOS. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA Y POTENCIADORES DE LAS ACCIONES DE CIERTOS ANTIBIOTICOS DE LA BETA-LACTAMA EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS EN MAMIFEROS, Y ESPECIALMENTE EN EL HOMBRE.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PENAM-3-CARBOXILICO.
(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC..
Un procedimiento para la preparación de derivados del ácido penam-3-carboxílico de fórmula-01: **(Fórmula-01)** donde R2 y R3 son cada uno hidrógeno o metilo, con la condición de que no sean ambos metilo y R es hidrógeno o un resto M, estando dicho resto M seleccionado del grupo formado por 3-ftalidilo, 4-crotonolactonilo, gamma-butirolacton-4-ilo o un grupo de fórmula-02: **(Fórmula-02)** en que R4 y R5 son, cada uno, hidrógeno o alquilo de 1 a 2 átomos de carbono; R6 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; cuyo procedimiento comprende: a) someter a reacción de desprotección un compuesto de fórmula-03: **(Formula-03)** donde R1 es un grupo protector; b) si se desea, formar la sal del compuesto obtenido en la etapa anterior y hacerla reaccionar con un compuesto de fórmula M-Q, donde M es el definido anteriormente y Q es un átomo de halógeno.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6-ACILAMINO-2,2-DI-METIL-3(5-TETRAZOLIL)-PENAMS O 6-ACILAMINO-2,2-DIMETIL-3-(TETRAZOL-5-IL SUSTITUIDO)-PENAMS.
(16/08/1977). Solicitante/s: PFIZER INC..
Resumen no disponible.
PROCESO DE ACILACION DE ACIDOS AMINOPENICILANICOS, AMINOCEFALOSPORANICOS , AMINODESACETOXICEFALOSPORANICOS Y SUS DERIVADOS.
(16/05/1977). Solicitante/s: GEMA, S. A., Y ANTIBIOTICOS, S. A.
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO PENICILINICO.
(16/02/1977). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 6-(D -2-AMINO-2-(P-HIDROXI-FENIL-ACETAMIDO))-3 ,3-DIMETIL 7-OXO-4-TIA-1-AZABICICLO HEPTANO-2-CARBOXILICO , DE FORMULA: **FORMULA** SE CONSIGUE ACTIVANDO CON FOSFONITRILCLORURO LA FUNCION CARBOXILICA DEL ACIDO D -2-AMINO-2-(P-HIDROXI-FENIL)-ACETICO , QUE TIENE SU GRUPO AMINO PREVIAMENTE BLOQUEADO,Y HACIENDOLO REACCIONAR CON EL ACIDO 6-AMINO-PENICILINICO. EL RESTO AMINICO DEL PRIMER ACIDO SE PROTEGE CON RESTOS TALES COMO N-ALCOXI-CARBONIL-1-METIL-VINIL , QUE SE ELIMINAN POR HIDROLISIS SUAVE.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA SAL BENZATINICA DE LA METILENOMPICILINA.
(16/07/1974). Ver ilustración. Solicitante/s: DOCTOR ANDREU S.A..
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN NUEVO DERIVADO DEL ACIDO 6-AMINOPENICILANICO.
(01/07/1974). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..
Resumen no disponible.
