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AGENTES ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/01/1993). Inventor/es: STEVENS, RODNEY, WILLIAM, ITO, FUMITAKA, KITAURA, YOSHIHIKO, ASAI, NOBUKO. Clasificación: A61K31/40, A61K31/38, A61K31/33, A61K31/34, C07D413/12, C07D277/68, C07D235/26, C07D263/58, C07D209/34.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE Y ES ALQUILO, ARILO O HETEROCICLICOS, N ES 1-7, R ES HIDROGENO, ALQUILO, ARALQUILO O CARBOXIMETILO, R1 ES HIDROGENO, HALO, ALQUILO, ALCOXI O TRIFLUOROMETILO, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO O ALCANOILO Y X ES C=0, CH2, NH, O O S COMO AGENTES ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1988). Clasificación: C07D417/04.

LOS DERIVADOS DE 1,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1 ES ALQUILO C1-8, R4 ALCANOILO C2-15 O BENZOILO SUSTITUIDO Y R5 ALCANOILO C2-16; SE OBTIENEN ACILANDO UN COMPUESTO (II), MEDIANTE UN AGENTE ACILANTE, COMO EL HALUR O ANHIDRIDO DE ACILO O UN ACIDO Y UN AGENTE DE ACOPLAMIENTO DESHIDRATANTE, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE, ENTRE 5 Y 25GC. PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA SELECTIVA DE LA RUTA DE LA 5-LIPOXIGENASA (5-LO) Y ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA Y ANTIALERGICA. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES INOTROPICOS DE QUINOLONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1988). Clasificación: C07D215/18.

QUINONOLAS (I), SE OBTIENEN POR REACCION DE UN COMPUESTO (II) CON OTRO (III), EN PRESENCIA DE PD (PPH3)4 Y UN DISOLVENTE COMO EL THF, EN ATMOSFERA DE NITROGENO; DONDE R1 ES -NR4R5, -SO2NR4R5, HETK Y OTROS; R4 Y R5 SON H O C1-4, HETK ES UN HETEROCICLO NITROGENADO DE 5 O 6 MIEMBROS; R2, R3 Y X SON H, ALQUILO C1-4 Y ITROS Y HAL ES BR O I. SON REFORZADORES DE LA CONTRACCION DEL MIOCARDIO Y NO PRODUCEN AUMENTOS SIGNIFICATIVOS DEL RITMO CARDIACO POR LO QUE SE APLICAN AL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIDROPIRIDINAS UTILES COMO AGENTES ANTI-ISQUEMICOS Y ANTI-HIPERTENSORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R ES ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO O 2-METOXIETILO; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO O FENILO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R4 ES UN RADICAL O ALQUILO C1-4; Y HAL ES UN ATOMODE HALOGENO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE PROTICO Y DE UNA BASE DEBIL PARA OBTENER EL DERIVADO N-SUSTITUIDO O EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO PARA OBTENER EL DERIVADO O-SUSTITUIDO. DE APLICACION COMO AGENTES ANTI-ISQUEMICOS Y ANTI-HIPERTENSORES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 2-(1H)-QUINOLONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D257/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 2-(1H)-QUINOLONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN DESMETILAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO MONOCICLICO DE CINCO MIEMBROS; Y R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4, HIDROXI O HALOGENO, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). A CONTINUACION EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) SE SOMETE A UN PROCESO DE REDUCCION PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE 3,4-DIHIDRO DERIVADO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO CURATIVO O PROFILACTICO DE LAS CONDICIONES CARDIACAS, ESPECIALMENTE DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN NUEVO DERIVADO DE AVERMECTINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1987). Clasificación: A01N43/90.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN NUEVO DERIVADO DE AVERMECTINA. COMPRENDE: A) FERMENTAR UNA CEPA PRODUCTORA DE AVERMECTINA DEL ORGANISMO STREPTOMYCES AVERMITILIS, EN PRESENCIA DE UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (R2FCO2H), ENTRE 24 Y 33JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); Y B) AISLAR A (I) CON UN DISOLVENTE ORGANICO NO MISCIBLE CON AGUA. SIENDO: R1, OH; R2, UN GRUPO A-RAMIFICADO, ALQUILO DE C 3 A 8, ALQUILENO Y OTROS; R3, H O METILO; R4, EL GRUPO 4K-(A-L-OLEANDROSIL-A-OLEANDROSILOXI) DE FORMULA (II). SE UTILIZAN COMO ANTIPARASITARIOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,2-BENZOTIAZINA,-1-1-DIOXIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07D417/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN C.D.F. (IV) CON UNA AZIDA SODICA EN PRESENCIA DE UNA SAL DE ADICION DE ACIDO Y DE UN DISOLVENTE INERTE, PARA OBTENER UN C.D.F. (II); B) ACILAR EL C.D.F. (II) CON UN AGENTE APROPIADO PARA OBTENER UN C.D.F. (III); C) DEGRADAR EL C.D.F. (III) PARA OBTENER UN C.D.F. (I). SIENDO: R ELEVADO A 1, ALQUILO DE C 1 A 8, -(CH2)M- Y OTROS; R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 4, ALCANOILO E C 2 A 15 Y OTROS; R ELEVADO A 3, TIENILO, FURILO Y OTROS; R ELEVADO A 5, BENZOILO, ALCANOILO DE C 2 A 5 Y OTROS; C.D.F., COMPUESTO DE FORMULA; M, NUMERO ENTERO. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA COMO INHIBIDOR DE LA RUTA-5-LIPOXIGENASA. *FORMULA* E.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TETRAHIDROIMIDAZOQUINAZOLINONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07D213/64.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TETRAHIDROIMIDAZOQUINAZOLINONAS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON BROMURO O CLORURO DE CIANOGENO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25GC Y 80GC SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO RESULTANTE CON UNA BASE, TAL COMO CARBONATO O HIDROXIDOS SODICOS ACUOSOS, Y CICLACION EN UN DISOLVENTE ORGANICO A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 80GC, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ELEVADO A 1 - R ELEVADO A 4 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO C1-4 R ELEVADO A 5 ES HIDROGENO, Y R Y HET PUEDEN SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA. *FORMULA* ).

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TETRAHIDROIMIDAZOQUINAZOLINONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1987). Clasificación: C07D213/64.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TETRAHIDROIMIDAZOLINONAS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN CLORURO DE HETEROARIL-ZINC, DE FORMULA HET-ZN-CL, EN PRESENCIA DE TETRAQUIS(TRIFENILFOSFINA)/PALADIO , A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25JC Y 80JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE HET Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, R1-R5 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO C1-4 Y Q ES UN GRUPO SALIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ESTIMULANTES CARDIACOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES INOTROPICOS DE QUINOLONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07D215/18.

METODO PARA PREPARAR AGENTES INOTROPICOS DE QUINOLONA. CONSISTE EN DESMETILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA SOLUCION ACUOSA DE ACIDO MINERAL O EN ETANOL, PARA OBTENER AGENTES INOTROPICOS DE QUINOLONA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE FORMULA (I) DONDE N ES 0, 1 O 2; R1 ES -NR4R5, -NR4CO ALQUILO DE C 1 A 4, -OCO ALQUILO DE C 1 A 4, -S(O)M ALQUILO DE C 1 A 4, HIDROXI, CIANO, HALOGENO Y OTRIS; R3 ES H O ALQUILO DE C 1 A 4; X ES H, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; Y LA LINEA DE PUNTOS ENTRE LAS POSICIONES 3 Y 4 REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO ESTIMULANTES CARDIACOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TRIAZOL CON ACTIVIDAD ANTIFUNGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1987). Clasificación: C07D403/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TRIAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR, CON TETRAZOL, EN PRESENCIA DE BIS(TRI-N-BUTIL-ESTANNILO) , UN OXIRANO DE FORMULA (II), PARA OBTENER DERIVADOS DE TRIAZOL O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO FENILO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ENTRE F, CL, BR, I, CF3, ALQUILO C 1 A 4 Y ALCOXI C 1 A 4; X ES OH, CL O BR; Y R1 Y R2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, CH3 O F. TIENEN UTILIDAD COMO AGENTES ANTIFUNGICOS PARA USO HUMANO, AGRICOLA Y VETERINARIO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1987). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO N-BUTANOL Y ALCOHOL ISOAMILICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO 4-DIMETILAMINOPIRIDINA , ENTRE 100 Y 150JC, DURANTE 2 A 24 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: R, ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2, ALQUILO DE C 1 A 4, 2-HIDROXIETILO Y OTROS; R3 Y R4, H, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R5, ALQUILO DE C 1 A 4 SUSTITUIDO CON OH; X, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; Y, UN PUENTE DE ALQUILENO DE C 2 A 6; Q, N; HAL, HALOGENO Y M, 1 A 3. SE UTILIZA PARA TRATAR LA HIPERTENSION, LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y LA ANGINA DE PECHO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07D233/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA CEFALOSPORINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES Y ESTERES DE LA MISMA, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O UN DERIVADO 0-PROTEGIDO O CARBOXI-PROTEGIDO DEL MISMO, EN LA QUE R ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO O CICLOHEXENILO; R1 ES UN GRUPO DE FORMULA: -COR6; R2 ES -CH2OCOCH3, -CL O -F; Y X ES ALQUILTIO, FENILTIO O BENCILTIO, CON HIDROXILAMINA O CON UNA SAL DE ADICION DE ACIDO O UN DERIVADO 0-PROTEGIDO DE LA MISMA, Y EN PRESENCIA DE IONES DE MERCURIO, PLATA, TALIO, PLOMO O COBRE.DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA COMO ANTIBIOTICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 1,4-DIHIDROPIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07C69/708.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE REDUCTOR, PARA OBTENER UNA 1,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I), SEGUIDO, OPCIONALMENTE DE LA CONVERSION DEL PRODUCTO DE FORMULA (I) EN UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; DONDE R ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R1 Y R2 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO DE C 1 A 4; E Y ES (CH2)N, DONDE N ES 2, 3 O 4. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE, Y EN UN DISOLVENTE TAL COMO TETRAHIDROFURANO. TIENE UTILIDAD COMO AGENTE ANTIISQUEMICO Y ANTI-HIPERTENSIVO, EMPLEANDOSE COMO INTERMEDIOS DE SINTESIS PARA OTROS ANTAGONISTAS DEL CALCIO DIHIDROPIRIDINIDOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OCTA- HIDRO-6-AZAINDOL-DIPEPTIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1987). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OCTAHIDRO-6-AZAINDOL-DIPEPTIDOS , DE FORMULA (I), Y DE SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, INCLUYENDOSE LOS ISOMEROS PUROS ASI COMO LAS MEZCLAS DE ISOMEROS. LOS DERIVADOS SE PREPARAN A PARTIR DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), ELIMINANDO EL GRUPO R11 PROTECTOR DEL CARBOXI, ELIMINANDO EL GRUPO ESTER R10 Y OPCIONALMENTE FORMANDO UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL PRODUCTO. LOS DERIVADOS DE OCTAHIDRO-6-AZAINDOL-DIPEPTIDOS , SON INHIBIDORES DEL ENZIMA CONVERTIDOR DE LA ANGIOTENSINA EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y OTROS TRASTORNOS CARDIOVASCULARES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1987). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE TIONILO (CLORURO O BROMURO DE TIONILO), UN ACETONITRILO, EN PRESENCIA DE IMIDAZOL Y A REFLUJO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLES. SIENDO X, F, CL O BR; R, FENILO SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES COMO F, CL, BR, I, CF3 Y OTROS O UN GRUPO 5-CLOROPIRID-2-ILO Y N UN NUMERO ENTERO DE 1 A 5. SE UTILIZAN COMO ANTIFUNGICOS PARA TRATAR LAS INFECCIONES FUNGICAS EN LOS ANIMALES Y COMO FUNGICIDAS AGRICOLAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1, 4-DIHIDROPIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DIHIDROPIRIDIN-CETOESTER DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE: R ES 2-CLOROFENILO O 2,3-DICLOROFENILO; R1 Y R2 SON CADA UNO DE ELLOS, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO C 1 A 4 O 2-METOXIETILO; X ES UN GRUPO 4-PIRIMIDONA CON UNO O MAS GRUPOS ALQUILO C 1 A 4, FENILO O N(R3)2; Y ES -(CH2)N-, -CH2CH(CH3)- O CH2C(CH3)2; Y N ES UN ENTERO DE 1 A 3 CUANDO X ESTA UNIDO A Y POR UN ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO O 2 O 3 CUANDO X ESTA UNIDO A Y POR UN ATOMO DE NITROGENO DEL ANILLO. LA MEZCLA DE REACCION SE CALIENTA A TEMPERATURA DE REFLUJO, LLEVANDOSE A CABO LA MISMA EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ETANOL Y EN PRESENCIA DE UNA BASE. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO ANTI-ISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DIHIDROPIRIDINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UNA SAL SODICA O POTASICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA HET.Q PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Q ES UN GRUPO SALIENTE, HET REPRESENTA A UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS, R ES ARILO O HETEROARILO, R1 Y R2 SON ALQUEILO C1-4 O 2-METOXIETILO, E Y PUEDE SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1986). Clasificación: A01N43/653.

PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOL DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE CON UNO O TRES SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE F, CL, BR, I, CF3, ALQUILO C1-4 Y ALCOXI C1-4 O BIEN R ES UN GRUPO 5-CLOROPIRID-2-ILO; R2 ES ALQUILO C1-4 Y N ES 0, 1, 2 O 3. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R Y N SON LOS ANTERIORMENTE DEFINIDOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA R2X, DONDE R2 ES ALQUILO Y X ES MGBR, MGI O LI.NDE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES FUNGICAS EN ANIMALES, INCLUIDO EL HOMBRE, Y COMO FUNGICIDAS AGRICOLAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 1,4-DIHIDROPIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07C69/708.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), 1,4-DIHIDROXIPIRIDINAS Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS COMPUESTOS PUEDEN PREPARARSE POR CICLACION POR EJEMPLO EMPLEANDO CARBONILDIIMIDAZOL Y N-METILMORFOLINA, CON DIHIDROPIRIDINA EN UN DISOLVENTE ORGANICO ADECUADO (TETRAHIDRO FURANO), Y REDUCCION DE LA OXAZINA FORMADA CON BOROHIDRURO SODICO EN ETANOL A TEMPERATURA AMBIENTE O HIDRURO DE LI Y AL EN TETRAHIDROFURANO A LA TEMPERATURA AMBIENTE. LOS COMPUESTOS (I) QUE CONTIENEN UNO O MAS CENTROS DE ASIMETRIA EXISTEN COMO ENANTIOMEROS Y PUEDEN SER SEPARADOS POR METODOS FISICOS. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS Y COMO INTERMEDIOS DE SINTESIS, PARA DERIVADOS DIHIDROPIRIDINICOS, ANTAGONISTAS DEL CALCIO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 2-(1H)-QUINOLONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D257/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-(1H)-QUINOLONA, Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE HET Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O DE UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, EN LA QUE Q ES UN GRUPO SALIENTE Y HET Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA CICLIZACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE TRATAMIENTO CON ACIDO SULFURICO CONCENTRADO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE NUEVOS ANTIBIOTICOS DE ETER POLICICLICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07H19/01.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE NUEVOS ANTIBIOTICOS DE ETER POLICICLICO. COMPRENDE: A) CULTIVAR EL MICROORGANISMO ACTINOMADURA ROSEORUFA HUANG SP. NOV. ATCC 39697 O UN MUTANTE O FORMA RECOMBINANTE DEL MISMO, BAJO CONDICIONES DE FERMENTACION SUMERGIDA AEROBIA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 24 Y 36JC Y EN MEDIOS ACUOSOS DE CULTIVO QUE CONTIENEN FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO, NITROGENO Y SALES ORGANICAS, PARA OBTENER UN ANTIBIOTICO DE FORMULA (I). SIENDO: R, H Y RK METILO Y B) RECUPERAR EL ANTIBIOTICO DEL CALDO DE FERMENTACION CON UN DISOLVENTE ORGANICO COMO CLOROFORMO, ACETATO DE ETILO, METIL-ISOBUTIL-CETONA Y OTROS. SE UTILIZAN PARA CONTROLAR LA COCCIDIOSIS, ENTERITIS Y DISENTERIA PORCINA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TRIAZOL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1986). Clasificación: A01N43/653.

METODO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIAZOL DE FORMULA (I), DONDE R Y R1 SON CADA UNO UN GRUPO FENILO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES, SELECCIONADOS DE FORMA INDEPENDIENTE ENTRE: F, CL, BR, I, CF3, ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE C; O BIEN R ES UN GRUPO 5-CLOROPIRID-2-ILO; X REPRESENTA: -OH,-F,-CL O -BR. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UNA CETONA CON UN DERIVADO DE GRIGNARD O DE LITIO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AGITACION Y A TEMPERATURA AMBIENTE, DURANTE ALGUNAS HORAS, Y EN UN DISOLVENTE ORGANICO (ETER DIETILICO O TETRAHIDROFURANO); OBTENIENDOSE EL PRODUCTO DE FORMULA (I) QUE ES AISLADO Y PURIFICADO POR METODOS CONVENCIONALES. DE APLICACION AGRICOLA Y FARMACEUTICA POR SU ACTIVIDAD ANTIFUNGICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN TRIAZOL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1986). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN TRIAZOL. COMPRENDE: A) TRATAR A UN C.D.F. (II) CON 1,2,4-TRIAZOL, PARA PRODUCIR UN C.D.F. (III); B) PURIFICAR A (III) Y C) HACER REACCIONAR A (III) PURIFICADO CON UN REACTIVO DE GRIGNAR O DE LITIO COMO (RMGBR, RMGI O RLI), PARA OBTENER UN C.D.F.(I), UN O-ESTER, O-ETER Y SUS SALES FARMACEUTICA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. LAS REACCIONES A) Y C) SE REALIZAN EN PRESENCIA DE HIDRURO SODICO, EN DIMETILFORMAMIDA Y ENTRE 50 Y 80JC. SIENDO: R UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HAL, CF3 Y ALQUILO DE C 1 A 4 Y HAL CL O BR. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES FUNGICAS EN LOS ANIMALES Y COMO FUNGICIDAS AGRICOLAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN TRIAZOL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/1986). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN TRIAZOL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR, POR AGREGACION GOTA A GOTA, UN COMPUESTO DE FORMULA RMGBR, RMGI O RLI DISUELTO EN ETER DIETILICO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DISUELTO EN ETER DIETILICO, EN ATMOSFERA DE NITROGENO A C70JC; B) CALENTAR A TEMPERATURA A 70JC, PARA COMPLETAR LA REACCION, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I); C) TRATAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON ACIDOS FUERTES PARA OBTENER SALES FARMACEUTICA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R Y R1, GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES, COMO F, CL Y OTROS, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R2, H, METILO Y OTROS; R3, H O METILO, SIENDO R2 O R3 DISTINTOS DE H. SE UTILIZAN COMO ANTIFUNGICOS ADMINISTRABLES A ANIMALES Y A VEGETALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1986). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ALQUILANTE DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO COMO CARBONATO POTASICO, EN UN DISOLVENTE INERTE COMO ACEDTONITRILO Y CALENTANDO A REFLUJO DURANTE 24 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACETICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: HAL, CL O BR; R, ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2 INDEPENDIENTEMENTE ALQQUILO DE C 1 A 4 O 2-METOXIETILO; R3 Y R4, H O ALQUILO DE C 1 A 4; X UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO DE 5 O 5 MIEMBROS UNIDO AL GRUPO ALCOXIMETILO POR UN C; Z, -NR3R4 O UN GRUPO HETEROCICLICO NITROGENADO DE 5 A 6 MIEMBROS; M, 1, 2 O 3; Y N, 1 O 2. SE UTILIZAN PARA TRATAR Y PREVENIR LA ANGINA DE PECHO, ARRITMIAS CARDIACAS Y ATAQUES CARDIACOS.

UN METODO DE OBTENCION DE CELULAS HUESPED DE STREPTOMYCETES CON ACTIVIDAD DE RESTRICCION REDUCIDA.

(01/02/1986) METODO DE OBTENCION DE CELULAS HUESPED DE STREPTOMYCETES CON ACTIVIDAD DE RESTRICCION REDUCIDA. CONSISTENTE EN: A) MUTAGENESIS DE UNA CEPA DE UNA ESPECIE DE STREPTOMYCETES PARA FORMAR CELULAS HUESPED DE CARACTERISTICAS GENETICAS DIFERENTES; B) CRECIMIENTO DE LAS CELULAS HUESPED Y FORMACION DE PROTOPLASTOS DE LAS MISMAS; C) TRANSFORMAR LOS PROTOPLASTOS CON DNA PLASMIDICO PROCEDENTE DE OTRA FUENTE, SELECCIONADA ENTRE OTRA CEPA DE STREPTOMYCETES, UNA BACTERIA O UNA LEVADURA, CONTENIENDO ESTE DNA UN ORIGEN DE REPLICACION Y UN MARCADOR SELECTIVO PARA EL HUESPED STREPTOMYCETES, ASI COMO CUALESQUIERA SECUENCIAS DE DNA NECESARIA PARA LA REPLICACION…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOTIOFENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D333/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZOTIOFENO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON EL ILURO PREPARADO A PARTIR DE LA REACCION DE UNA BASE CON EL COMPUESTO DE FORMULA (C6H5)3P(CH2)NQHALC, EN LAS QUE HALC ES UN ION HALOGENURO, Q PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, N VALE 1-4, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA REACCION DE REDUCCION DEL COMPUESTO FORMADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIARREA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS DIHIDROPIRIDINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE HIDROPIRIDINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2 REPRESENTAN ALQUILO C1-4 O 2-METOXIETILO; X ES OXIGENO O AZUFRE; Y R4 E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN OSICIANATO O ISOTIOCIANATO DE FORMULA R4NCX, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO CLORURO DE METILENO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. CUANDO R4 REPRESENTA HIDROGENO, EL COMPUESTO R4NCX SE PREPARA IN SITU, EMPLEANDO TIOCIANATO O CIANATO SODICO O POTASICO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE BISTRIAZOL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1986). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BISTRIAZOL Y DE SUS O-ESTERES, O-ETERES Y SALES FISIOLOGICAMENTE Y AGRICOLAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN OXIRANO DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON 1,2,4-TRIAZOL O UNA SAL BASICA DEL MISMO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40JC Y 120JC. EL COMPUESTO FORMADO SE PUEDE HALOGENAR, O CONVERTIR EN UN O-ESTER, O-ETER O SAL DEL MISMO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO FUNGICIDAS HUMANOS Y AGRICOLAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES INOTROPICOS DE QUINOLONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07C87/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES INOTROPICOS DE QUINOLONA. CONSISTE EN DESMETILAR CALENTANDO METOXIQUINOLINA DE FORMULA (II) EN UN ACIDO MINERAL ACUOSO, TAL COMO HBR ACUOSO AL 48% O HCL ACUOSO 5M, A UNA TEMPERATURA QUE PUEDE LLEGAR A SER HASTA LA DE REFLUJO, DURANTE 0,5 A 4 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: HET, GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO MONOCICLICO, DE 5 O 6 MIEMBROS; R, H, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXI DE C 1 A 4, ALQUILTIO DE C 1 A 4 U OTROS; R1, H, CIANO, ALQUILO DE C 1 A 4, NITRO, -NR3R4 O -CONR3R4; R3 Y R4, H O ALQUILO DE C 1 A 4; R2, H; Y, H O ALQUILO DE C 1 A 4; Y LA LINEA DE PUNTOS ENTRE LAS POSICIONES 3 Y 4 REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO CURATIVO O PROFILACTICO DE LAS AFECCIONES CARDIACAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIFUNGICOS DE TRIAZOL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1985). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIFUNGICOS DE TRIAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), O UN 0-ESTER 0-ETER O UNA SAL FARMACEUTICA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE F, CL, BR, I, CF3, ALQUILO Y ALCOXI; Y R1 ES H O CH3, CON 1,2,4-TRIAZOL O CON UNA SAL BASICA DEL MISMO, OPCIONALMENTE SEGUIDO DE CONVERSION DEL PRODUCTO EN UN 0-ESTER, UN 0-ETER O UNA SAL FARMACEUTICA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLE. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIFUNGICOS EN MEDICINA HUMANA Y COMO AGENTES ANTIFUNGICOS EN AGRICULTURA.

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