CIP-2021 : C07D 499/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tío-4 aza-1 biciclo [3.
2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. penicilinas, penems; Dichos sistemas cíclicos a su vez condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 499/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tío-4 aza-1 biciclo [3.2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: 
, p. ej. penicilinas, penems; Dichos sistemas cíclicos a su vez condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C07D 499/04 · Preparación.
C07D 499/06 · · por formación de sistemas cíclicos o cíclicos condensados (por métodos microbiológicos C12P 37/00).
C07D 499/08 · · Modificación de un radical carboxilo directamente unido en posición 2, p. ej. esterificación.
C07D 499/10 · · Modificación de un radical amino directamente unido en posición 6.
C07D 499/12 · · · Acilación.
C07D 499/14 · · Preparación de sales.
C07D 499/16 · · · de metales alcalinos o alcalinotérreos.
C07D 499/18 · · Separación; Purificación.
C07D 499/20 · · · por medio de sales con bases orgánicas.
C07D 499/21 · Con un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 6 y un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitriclo, unido directamente en posición 2.
C07D 499/22 · · Sales con bases orgánicas; Complejos con compuestos orgánicos.
C07D 499/24 · · · con compuestos acíclicos o carbocíclicos que contienen radicales amino.
C07D 499/26 · · · con compuestos heterocíclicos.
C07D 499/28 · · con grupo carboxilo-2 modificado.
C07D 499/30 · · · Anhídrido de ácido.
C07D 499/32 · · · Esteres.
C07D 499/34 · · · Tioácidos; Sus ésteres.
C07D 499/36 · · · · O-ésteres -.
C07D 499/38 · · · · S-ésteres -.
C07D 499/40 · · · Amidas; Hidrazidas; Azidas.
C07D 499/42 · · Compuestos con un radical amino primario libre unido en posición 6.
C07D 499/44 · · Compuestos con un radical amino acilado por ácidos carboxílicos, unido en posición 6.
C07D 499/46 · · · con radicales hidrocarbonados acíclicos o dichos radicales sustituidos por ciclos carbocíclicos o heterocíclicos, unidos al radical carboxamido.
C07D 499/48 · · · con una cadena de carbono, sustituida por heteroátomos o por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, unida al radical carboxamido.
C07D 499/50 · · · · sustituida en posición beta del radical carboxamido.
C07D 499/52 · · · · · por átomos de oxígeno o azufre.
C07D 499/54 · · · · · por átomos de nitrógeno.
C07D 499/56 · · · · · por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
C07D 499/58 · · · · sustituida en posición alfa del radical carboxaminado.
C07D 499/60 · · · · · por átomos de oxígeno.
C07D 499/62 · · · · · por átomos de azufre.
C07D 499/64 · · · · · por átomos de nitrógeno.
C07D 499/66 · · · · · · con ciclos alicíclicos como sustituyentes adicionales en la cadena de carbono.
C07D 499/68 · · · · · · con ciclos aromáticos como sustituyentes adicionales en la cadena de carbono.
C07D 499/70 · · · · · · con heterociclos como sustituyentes adicionales en la cadena de carbono.
C07D 499/72 · · · · · por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos.
C07D 499/74 · · · con ciclos carbocíclicos unidos directamente al radical carboxamido.
C07D 499/76 · · · con heterociclos unidos directamente al radical carboxamido.
C07D 499/78 · · Compuestos con un radical amino, acilado por ácido carbónico, o por sus análogos de nitrógeno o azufre, unido en posición 6.
C07D 499/80 · · Compuestos con un heterociclo que contiene nitrógeno, unido con el átomo de nitrógeno del ciclo en posición 6.
C07D 499/86 · con solamente átomos distintos de átomos de nitrógeno unidos directamente en posición 6 y un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitrilo, unido directamente en posición 2.
C07D 499/861 · · con un radical hidrocarbonado o un radical hidrocarbonado sustituido unido directamente en posición 6.
C07D 499/865 · · con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitrilo, unidos directamente en posición 6.
C07D 499/87 · Compuestos no sustituidos en posición 3 o con sustituyentes distintos de solamente dos radicales metilo unidos en posición 3 y un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitrilo, unido directamente en posición 2.
C07D 499/88 · Compuestos que tienen un doble enlace entre las posiciones 2 y 3, y un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical ester o nitrilo, unido directamente en posición 2.
C07D 499/881 · · con un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarbonado no sustituido, unido en posición 3.
C07D 499/883 · · con un radical hidrocarbonado sustituido unido en posición 3.
C07D 499/887 · · con un heteroátomo o un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. en radical éster o nitrilo, unido directamente en posición 3.
C07D 499/893 · · con un heterociclo o un sistema heterocíclico condensado, unido directamente en posición 3.
C07D 499/897 · Compuestos que tienen sustituyentes distintos de un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, unidos directamente en posición 2.
C07D 499/90 · condensados además con carbociclos o sistemas carbocíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE PENAM Y SUS SALES.
(01/11/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.. Inventor/es: OCHIAI, HIROKAZU.
UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE PENAM Y SUS SALES. COMPRENDE PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) (A) HACIENDO REACCIONAR (II) CON (III); O (B) SOMETIENDO (IV) A UNA REACCION DE ANILLO; O (C) HACIENDO REACCIONAR (V) CON (VI), O CON (VII) O CON (VIII), O CON (IX); Y, SI ES NECESARIO, DESPUES DE LAS ETAPAS (A, B O C), ELIMINAR LOS GRUPOS PROTECTORES, O PROTEGER ADECUADAMENTE EL COMPUESTO OBTENIDO CON EL GRUPO AMINO LIBRE. EN LAS FOMULAS ANTERIORES LOS DIFERENTES RADIALES REPRESENTAN ATOMOS DE HIDROGENO O RADICALES ORGANICOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS PRODUCIDAS POR BACTERIAS.
PROCESOS PARA DERIVADOS DE PENEM.
(16/03/1991). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BRIGHTY, KATHERINE, ELIZABETH, LINDNER, DAVIDLOUIS.
UN EFICIENTE PROCESO PARA CONVERTIR 4-ACETOXI-2-ACETODINONAS FACILMENTE ASEQUIBLES EN ALIL 2-TIOXOPENAM 3-CARBOXILATOS, PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS DE PENEM.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 1,1-DIOXOPENICILANICO , SUS ESTERES Y SUS SALES.
(01/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTURPHARMA, S.A.. Inventor/es: FERNANDEZ MARTIN,JUAN ANTONIO, ESTEBAN PINILLA, PALOMA, FERNANDEZ, JOSE RAMON.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 1,1-DIOXOPENICILANICO , SUS ESTERES Y SUS SALES. PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1,1-DIOXOPENICILANICO , SUS ESTERES Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE METAL ALCALINO O UN RESTO DEL TIPO -CH2R', DON R' REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN RESTO DEL TIPO -OCOR.., CONDE R.. REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO (II) DONDE X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO CON POLVO DE HIERRO EN MEDIO ACIDO. SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA Y POTENCIADORES DE PENICILINAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS 2-METOXIMETILPENEM.
(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, FRANCESCHI,GIOVANNI.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-METOXIMETILPENEM. ESTA INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN (5R,6S,1'R)-PENEM SUSTANCIALMENTE PURO (PUREZA OPTICA MAYOR O IGUAL QUE 95%). Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DOTADOS DE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, CARACTERIZADO POR SOMETER A CICLACION UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE R2 Y P SON GRUPOS PROTECTORES O H, Y ES O O S Y A ES PPH3 U O.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE B -LACTAMA.
(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: KALVODA, JAROSLAV, DR., HUNGERBUHLER, ERNST.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE B-LACTAMA, DE FORMULA I O LAS SALES DE ESTOS, DONDE R1, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE INDICADOS POR TRATAMIENTO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO INTRODUCTOR DEL RESTO ACIDO TIOCARBOXILICO DE FORMULA (III) ESTOS COMPUESTOS TIENEN ESPECIALMENTE ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.
METODO PARA PRODUCIR ACIDOS 6B -HALOPENICILANICOS ASI COMO SALES DSE LOS MISMOS.
(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIOONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: VON DAEHNE, WELF, HANSEN, ERIK TORNGARD, KRAN-NIELSEN, MOGENS PREGEN.
LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA PRODUCIR ACIDOS 6B-HALOPENICILANICOS ASI COMO SALES DE LOS MISMOS, QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL I EN LA QUE R REPRESENTA CLORO, BROMO O YODO, Y LAS SALES DEL MISMO, CUYO METODO COMPRENDE LA EPIMERIZACION CATALIZADA POR BASE DE UNA SAL APROPIADA DE UN ACIDO 6A-HALOPENICILANICO SUSPENDIDO EN UNA MEZCLA ACUOSA DE DISOLVENTE ORGANICO, CON PRECIPITACION DE LA SAL MENOS SOLUBLE DEL CORRESPONDIENTE ACIDO 6B-HALOPENICILANICO FORMADO DE ESTE MODO, LA CUAL SE PUEDE RECUPERAR COMO TAL O SER CONVERTIDA DIRECTAMENTE EN EL ACIDO CORRESPONDIENTE O EN OTRA SAL ADECUADA. ESTOS PRODUCTOS SON INHIBIDORES DE B-LACTAMASA QUE AUMENTAN LA EFICACIA DE LAS PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS FRENTE A UN AMPLIO EXPECTRO DE BACTERIAS PRODUCTORAS DE B-LACTAMASA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS DE B-LACTAMA.
(01/03/1988). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C.. Inventor/es: PERRYMAN BROOM, NIGEL JOHN, MARSHALL, ANTHONY COLIN.
SE PRODUCE ACIDO (5R)-(Z)-6-(1-METIL-1 , 2, 3-TRIAZOL-4-IL-METILEN) PENEM-3-CARBOXILICO Y SUS SALES EN FORMA CRISTALINA ANALITICAMENTE PURA Y LAS SALES EN FORMA HIDRATADA, POR EJEMPLO MONOHIDRATO DE (5R)-(Z)-6-(1-METIL-1 , 2, 3-TRIAZOL-4-IL-METILEN) PENEM-3-CARBOXILATO SODICO. EL MENCIONADO ACIDO PUEDE OBTENERSE POR ACIDULACION DE UNA SOLUCION O SUSPENSION DE UNA SAL DEL PENEM EN UN MEDIO ACUOSO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO-6-(1-ACIL-1-HIDROXIMETIL)PENICILANICO.
(16/10/1987). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO 6-(1-ACIL-1-HIDROXIMETIL)PENICILANICO. COMPRENDE: A) HIDROLIZAR UN C.D.F. (II) POR ACCION DE UN EQUIVALENTE MOLAR DE ETILHEXANOATO DE NA O K, EN PRESENCIA DE CANTIDADES CATALITICAS DE (C6H5)3 P Y PD [(C6H5)3P] Y EN UN DISOLVENTE INERTE, PARA OBTENER UN C.D.F. (I); B) HIDROGENAR CUALQUIER GRUPO PROTECTOR BENCILOXICARBONILO CON H2 EN PRESENCIA DE UN METAL NOBLE Y DE UN DISOLVENTE INERTE; C) TRANSFORMAR EN UNA SAL CATIONICA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: R, H, UN RADICAL QUE FORMA UN ESTER HIDROLIZABLE EN CONDICIONES FISIOLOGICAS; R ELEVADO A 1, ALQUILO DE C 1 A 7, CICLOALQUILO DE C 5 A 7 Y OTROS; X, HIDROXI U OCOR ELEVADO A 2; R ELEVADO A 2, H O ALQUILO DE C 1 A 4; N, 0, 1 O 2; Y C.D.F., COMPUESTO DE FORMULA. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS E INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASA. *FORMULA* E.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PENEM.
(16/06/1987). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PENEM, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMUL ANR1R2R3 CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), SEGUIDA DE LA SEPARACION DE LOS PROTECTORES, PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), SEGUIDA DE LA SEPARACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES, PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Z' ES UN GRUPO PROTECTOR, L REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE, R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4, Q ELEVADO A + REPRESENTA +NR1R2R3, Y A, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS PENAM Y SUS SALES.
(01/03/1987). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PENAM, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METILO, R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, M ES UN METAL ALCALINO Y X ES UN HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR, EN PRESENCIA DE UNA SAL INORGANICA DEBILMENTE ALCALINA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS PENAM Y SUS SALES.
(16/11/1986). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.
METODO DE PREPARACION DE DERIVADOS PENAM. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN DISOLVENTES ORGANICOS POLARES COMO DIMETILACETAMIDA EN POCA CANTIDAD DE AGUA A UNA PROPORCION DEL 1-10% VOLUMEN DE ORGANICOS POLARES, CON UN ALCALI OPCIONAL COMO ACELERANTE DE REACCION, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA AMBIENTE DURANTE 2-5 HORAS PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I); Y B) HACER REACCIONAR DE FORMA OPCIONAL EL COMPUESTO (I) CON UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO PARA DAR UNA SAL DEL MISMO. SIENDO: R F H O METILO, R F 1-(HEXAHIDRO-IH-ACEPIN-1-IL)METILENAMINO U OTROS; M F ATOMO DE METAL ALCALINO; Y X F ATOMO DE HALOGENO. UTILIZACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS PENEMICOS.
(01/06/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS PENEMICOS, DE SUS SALES, ISOMEROS OPTICOS Y MEZCLAS DE ESTOS ISOMEROS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O METILO; R2 ES HIDROXILO, R3 ES CARBOXILO O CARBOXILO PROTEGIDO, R4 ES UN RESTO HETEROCICLICO MONOCICLICO INSATURADO; Y M VALE 1-4. COMPRENDE LA REACCION DE CICLIZACION DE UN ILIDO-COMPUESTO, DE FORMULA (II), EN LA QUE Z ES OXIGENO O AZUFRE, XB REPRESENTA UN GRUPO FOSFONIO TRISUSTITUIDO O UN GRUPO FOSFONIO DIESTERIFICADO JUNTO CON UN CATION Y LOS DEMAS SIMBOLOS SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA CICLIZACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE CALENTAMIENTO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 30JC Y 160JC, EN UN DISOLVENTE INERTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 2-HETEROCICLIL-TIO-ALQUILO INFERIOR-PENEM.
(01/06/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS 2-HETEROCICLILTIO-ALQUILO INFERIOR-PENEM, DE SUS SALES, DE SUS ISOMEROS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O METILO; R2 ES HIDROXILO; R3 ES CARBOXILO O CARBOXILO PROTEGIDO; R4 ES UN RESTO HETEROCICLICO O MONOCICLICO INSATURADO; Y M VALE 2-4. COMPRENDE LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO ILIDA, DE FORMULA (II), EN LA QUE Z REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE, XB ES UN GRUPO FOSFONIO TRISUSTITUIDO O UN GRUPO FOSFONO DIESTERIFICADO JUNTO CON UN CATION; Y LOS DEMAS SIMBOLOS SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA CICLIZACION SE EFECTUA MEDIANTE CALENTAMIENTO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 30JC Y 160JC, EN UN DISOLVENTE INERTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 6-HIDROXI-ALQUILO INFERIOR PENEM.
(16/03/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 6-HIDROXI-ALQUILO INFERIOR-PENEM. CONSISTE EN CERRAR EL ANILLO EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II) POR CALENTAMIENTO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 30 Y 160JC EN UN DISOLVENTE INERTE, PARA OBTENER COMPUESTOS DE 6-HIDROXI-ALQUILO INFERIOR-PENEM DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H O METILO; R2 ES UN GRUPO HIDROXILO, EN CASO DADO PROTEGIDO; R3 ES CARBOXILO PROTEGIDO R3; R4 ES UN RESTO AZAHETEROCICLICO MONOCICLICO INSATURADO ENLAZADO A TRAVES DE UN ATOMO DE HIDROGENO DE ANILLO TERCIARIO CON EL RESTO -(CH2)M Y M ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 4. TIENE APLICACIONES TERAPEUTICAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PENICILANICO.
(01/12/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PENICILANICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA SAL DE BISULFITO, EN UN DISOLVENTE ACUOSO INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100 C, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES CATIONICAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, ALQUILO DE C 1 A 4 O ABENCILO; R8, H; UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI ELIMINABLE POR HIDROGENOLISIS O UN RADICAL FORMADOR DE ESTER HIDROLIZABLE EN CONDICIONES FISIOLOGICAS; W1 BR, H O RONHCH2- Y W2 BR.SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE B-LACTAMOSA COMBINADOS CON ANTIBIOTICOS DE B-LACTAMOSA.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE PENICILINA.
(01/11/1985). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE PENICILINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN EL QUE R3 REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR (METILO, ETILO), CON UN DERIVADO DE VINILO DE FORMULA (III), DONDE R6 SIGNIFICA UN GRUPO ACILOXI, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y SUS SALES O ESTERES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO.
(01/08/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,1-DIOXIDOS DE ACIDOS PENICILANICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R5 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI ELIMINABLE POR HIDROGENOLISIS O UN RADICAL FORMADOR DE ESTER; X ES HIDROGENO O BROMO; Y R ES ALQUILO C1-4 O BENCILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R5 Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN EQUIVALENTE DE BROMURO O CLORURO DE METILMAGNESIO, EN UN DISOLVENTE ETEREO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50 Y C100 GRADOS; Y EN HACER REACCIONAR LA SOLUCION RESULTANTE CON UN EQUIVALENTE DE ROCNFCH2 Y CON UN EQUIVALENTE DE BF3.DE APLICACION EN MEDICINA COMO INHIBIDORES DE BBB-LACTAMASAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,1-DIOXIDO DEL ACIDO 6 ALFA-(AMINOMETIL)-PENICILANICO.
(01/07/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL 1,1-DIOXIDO DEL ACIDO 6A-(AMINOETIL)-PENICILANICO.COMPRENDE: SOMETER A UNA REACCION DE HIDROGENOLISIS UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA OBTENER EL ACIDO LIBRE Y/O PREPARAR UNA SAL O ESTER PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R ES H, UN RADICAL FORMADOR DE ESTERES QUE ES HIDROLIZABLE U OTROS.SE UTILIZA PARA AUMENTAR LA EFICACIA DE UN ANTIBIOTICO DE B-LACTAMA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 1,1-DIOXOPENICILANICO.
(16/06/1985). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 1,1-DIOXOPENICILANICO.CONSISTE EN OXIDAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON PEROXIDO DE HIDROGENO (AGUA OXIGENADA, H2O2), EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TUNGSTENO Y MOLIBDENO, EN UN DISOLVENTE COMO METANOL, ETERES DIALQUILICOS Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 30JC, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: R1, H, HAL O UN GRUPO ALQUILO Y OTROS; Y R2 UN GRUPO CARBOXI PROTEGIDO.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1,1-DIOXIDOS DE ACIDOS 6-ALFA-BROMO- Y-O 6,6-DIBROMO-PENICILANICOS.
(16/06/1985). Solicitante/s: GIST-BROCADES N.V..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,1-DIOXIDOS DE LOS ACIDOS 6-ALFA-BROMO Y 6,6-DIBROMO-PENICILANICOS , DE FORMULAS GENERALES (I) Y (II), EN LAS QUE X REPRESENTA HIDROGENO O UN SUSTITUTIVO, Y SUS SALES Y ESTERES.CONSISTE EN LA NITRIZACION DE UN DERIVADO 1,1-DIOXIDO DE ACIDO 6-AMINO-PENICILANICO , DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION COMO COMPUESTO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE COMPUESTOS 1,1-DIOXIDO DEL ACIDO PENICILANICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER PIVALOILOXIMETILICO DEL ACIDO PENICILANICO 1 1-DIOXIDO.
(16/06/1985). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER PIVALOILOXIMETILICO DEL ACIDO PENICILANICO 1,1-DIOXIDO.CONSISTE EN TRATAR AL ESTER PIVALOILOXIMETILICO DEL ACIDO PENICILANICO 1,1-DIOXIDO, DE FORMULA (II) CON TETROXIDO DE RUTENIO, EN UN SISTEMA BIFASICO AGUA/DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 40JC, EN UN APARATO CERRADO AL AIRE Y DURANTE 6 A 24 HORAS, PARA OBTENER EL ESTER PIVALOILOXIMETILICO DEL ACIDO PENICILANICO 1,1-DIOXIDO, DE FORMULA (I).SE UTILIZAN COMO INHIBIDOR DE LA BETA-LACTAMASA MICROBIANA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PENEM SUSTITUIDOS.
(16/06/1985). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PENEM SUSTITUIDOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (Y-H), EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO TETRAHIDROFURANO, ACETONA Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C40 Y B40JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO; R1, H O UN GRUPO ORGANICO; R2 H O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; Y UN GRUPO -S- HET, UN GRUPO FORMULOXI O ACILOXI CARBOXILICO DE C 2 A 6, UN GRUPO PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y OTROS; HET ANILLO HETEROCICLICO SATURADO O INSATURADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE CONTIENE O, S O N Y L, CL, BR Y OTROS.SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS CONTRA BACTERIAS GRAM C(B) Y GRAM C(C).
UN ESTER PENEM CARBOXILICO.
(16/05/1985). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ESTER PENEM CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO ACETOXIMETILO, METOXIMETILO O FTALIDILO.CONSISTE EN ESTERIFICAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O UNA SAL O UN DERIVADO ESTERIFICANTE REACTIVO DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA RX, EN LA QUE X ES UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO DE FORMULA: OSO2R2, EN LA QUE R2 ES ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ARILO.DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS UTILIZADOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS CONTRA INFECCIONES BACTERIANAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE SULTAMICILINA.
(01/05/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE SULTAMICILINA.CONSISTE EN PONER EN CONTACTO CON HIDROGENO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE, COMO PALADIO, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, COMO AGUA, Z-PROPANOL Y OTROS, UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DE SULTAMICILINA, DONDE R ES H, HIDROXI, (ALCANOIL C 2 A 7) OXI, (ALCOXI C 2 A 7)CARBONILOXI, BENZOILOXI O BENZOILOXI MONOSUSTITUIDO CON ALQUILO C 1 A 4 O ALCOXI C 1 A 4.SE UTILIZAN COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE SULTAMICILINA.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE PENICILINA.
(16/03/1985). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE PENICILINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE ACETILENO DE FORMULA (III), Y REALIZAR UNA DESESTERIFICACION, UNA ESTERIFICACION SUBSIGUIENTE A LA DESESTERIFICACION, UNA REACCION DE INTERCAMBIO DE ESTERES, O UNA REACCION DE FORMACION DE SALES CUANDO SE REQUIERA, PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE PENICILINA Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, UN GRUPO TRIALQUILSILILO, UN GRUPO CARBOXILO O UN GRUPO CARBOXILO ESTERIFICADO; R3, ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO DE PENICILINA Y R4 ES UN GRUPO TRIALQUILSILILO, UN GRUPO CARBOXILO O UN GRUPO CARBOXILO ESTERIFICADO.SE UTILIZAN COMO FARMACOS POR SU ACCION INHIBIDORA DE LA BETA-LACTAMASA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6,A-METOXI-6,B-(2-(2-METILFENOXICARBONIL)-2-(TIEN-3-IL) ACETAMIDO) PENICILANICO.
(01/02/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6,BAB-METOXI-6,BBB-2-(2-METILFENOXICARBONIL)-2-(TIEN-3-IL)ACETAMIDOPENICILANICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON METANOL EN PRESENCIA DE UN ION METALICO, COMO UNA SAL DE TELURO, PLOMO, PLATA, COBRE, BISMUTO, MERCURIO, PLOMO, CADMIO O TALIO, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). POSTERIORMENTE SE LLEVA A CABO: SEPARAR CUALQUIER SUSTITUYENTE DEL GRUPO AMIDO; SEPARAR EL GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI RX; Y CONVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL O EN UN ESTER HIDROLIZANTE IN VIVO DEL MISMO. RX SIGNIFICA UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI Y R4 ES ALQUILO C 1 A 6, BENCILO O UN GRUPO ARILO. LA REACCION SE EFECTUA ENTRE C50JC Y B25JC DE TEMPERATURA.TIENE APLICACION FARMACEUTICA POR SU ACTIVIDAD CONTRA BACTERIAS GRAM-NEGATIVAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6,A-METOXI-6,B-(2-(2-METILFENOXICARBONIL)-2-(TIEN-3-IL) ACETAMIDO) PENICILANICO.
(01/02/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6,BAB-METOXI-6,BBB-2-(2-METILFENOXICARBONIL)-2-(TIEN-3-IL)ACETAMIDOPENICILANICO.COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CLORO O BROMO, A TEMPERATURA ENTRE C25 Y 80JC Y DESCOMPONER DESPUES EL HALURO DE HALOSULFONIO RESULTANTE CON METANOL Y UNA BASE, PARA OBTENER ACIDO 6,BAB-METOXI-6,BBB-2-(2-METILFENOXICARBONIL)-2-(TIEN-3-IL)ACETAMIDOPENICILANICO DE FORMULA (I). OPCIONALMENTE SE PUEDE LLEVAR A CABO: (I) SEPARAR CUALQUIER SUSTITUYENTE DEL GRUPO AMIDO; (II) SEPARAR EL GRUPO BLOQUEANTE RX; (III) CONVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL O EN UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I).
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6,A-METOXI-6,B-(2-(2-METILFENOXICARBONIL)-2-(TIEN-3-IL) ACETAMIDO) PENICILANICO.
(01/02/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6,BAB-METOXI-6,BBB-2-(2-METILFENOXICARBONIL)-2-(TIEN-3-IL)ACETAMIDOPENICILANICO.CONSISTE EN ESTERIFICAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER ACIDO 6,BAB-METOXI-6,BBB-2-(METILFENOXICARBONIL)-2-(TIEN-3-IL)ACETAMIDOPENICILANICO DE FORMULA (I); DONDE OPCIONALMENTE SE PUEDE LLEVAR A CABO; (I) SEPARAR CUALQUIER SUSTITUYENTE DEL GRUPO AMIDO; (II) SEPARAR EL GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI RX; (III) CONVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL O EN UN ESTER HIDROLIZABLE DEL COMPUESTO DE FORMULA (I).
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE PENICILINA.
(01/01/1985). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE PENICILINA.COMPRENDE LAS ETAPAS DE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AZIDA DE METAL Y, SI SE REQUIERE, REALIZAR POR LO MENOS UNA REACCION DE OXIDACION, DESESTERIFICACION, INTERCAMBIO DE ESTERES Y FORMACION DE SALES, ACTUANDO DE FORMA QUE SE OBTENGAN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO O BROMO; R REPRESENTA UN RESIDUO ESTER FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; Y N ES 0, 1 O 2.SON UTILIZADOS FARMACEUTICAMENTE POR SU ACCION INHIBIDORA DE LA BETA-LACTAMASA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SULFONA DEL ACIDO-2-BETA-CLORO-METIL-2-ALFA-METILPENAM-3-ALFA-CARBOXILICO.
(01/12/1984). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SULFONA DEL ACIDO 2BBB-CLOROMETIL-2BAB-METILPENAM-3BAB-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA SOLUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN ACIDO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO O EN UNA SOLUCION ACUOSA O PARCIALMENTE ACUOSA, A LA TEMPERATURA AMBIENTE.DE APLICACION COMO INHIBIDORES DE LAS BBB-LACTAMASAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,1-DIOXIDOS DE PENICILANATOS DE 6'-ACILAMINOPENICILANOILOXIMETILO.
(16/11/1984). Solicitante/s: PFICER INC.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,1-DIOXIDOS DE PENICILANATOS DE 6K-ACILAMINOPENICILANOILOXIMETILO.CONSISTE EN: A) PONER EN CONTACTO UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON 0,5 A 1,5 EQUIVALENTES MOLARES DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LA REACCION, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 60JC, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y B) EXPONER EL PRODUCTO ANTERIOR A CONDICIONES DE REACCION ACUOSAS O PARCIALMENTE ACUOSAS A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 0,5 Y 3, A UNA TEMPERATURA DE 0 A 30JC, HASTA LA CONVERSION COMPLETA EN 1,1-DIOXIDO DE PENICILANATOS DE 6K-ACILAMINOPENICILANOILOXIMETILO DE FORMULA (I), DONDE R ES ALQUILO C 1 A 3, ALCOXI C 1 A 3 Y FENILO; H ES UN CATION FORMADOR DE UNA SAL DE CARBOXILATO Y X ES CLORO, BROMO, YODO Y OTROS.SE EMPLEA COMO PRODUCTO INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIBACTERIANOS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1,1-DIOXIDOS DE ACIDOS 6-ALFA-BROMO- Y-O 6,6-DIBROMO-PENICILANICOS.
(01/11/1984). Solicitante/s: GIST-BROCADES N.V..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1,1-DIOXIDOS DE ACIDOS 6-ALFA-BROMO- Y/O 6,6-DIBROMO-PENICILANICOS.CONSISTE EN LA DIAZOTIZACION DE UN DERIVADO 1,1-DIOXIDO DEL ACIDO B-BETA-AMINO-PENICILANICO DE FORMULA (III) Y DE SUS SALES Y ESTERES DEL MISMO, Y LA SUBSIGUIENTE BROMACION DEL COMPUESTO DIAZOTIZADO CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DE UN AGENTE NITRIZADOR EN PRESENCIA DE 1 A 5 EQUIVALENTES DE UN ACIDO INORGANICO U ORGANICO FUERTE EN SOLUCION O SUSPENSION DE UNA MEZCLA DE AGUA Y UN MEDIO DISOLVENTE ORGANICO, PARCIAL O COMPLETAMENTE MEZCLABLE CON AGUA, EN UNA CANTIDAD ESTA ENTRE EL 1 AL 20, Y CONTENIENDO BROMURO DE HIDROGENO Y BROMO EN CANTIDADES EQUIMOLARES; A TEMPERATURA ENTRE C20JC Y 30JC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y/O FORMULA (II), DONDE X ES HIDROGENO, HALOGENO O UN RADICAL ACETOXILO.TIENEN APLICACION COMO INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMOSA.
