(01/02/1986). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE B-LACTAMA. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE FORMILACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50JC Y 30JC EN UN DISOLVENTE APROTICO EN PRESENCIA DE UNA BASE TERCIARIA, PARA OBTENER DERIVADOS DE B-LACTAMA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE HASTA TRES HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, AMINO, HALOGENO O ALCOXI C 1 A 6; X REPRESENTA UN COMPUESTO DE FORMULA (III); E Y ES UN COMPUESTO DE FORMULA (IV). TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/11/1985). Solicitante/s: BORYUNG PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA ACILUREIDO PENICILINA DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 ES FENILO O HIDROXIFENILO; Y R2 ES UN ELEMENTO SELECCIONADO DEL GRUPO QUE COMPRENDE HIDROGENO UN GRUPO PROTECTOR SODIO POTASIO Y CALCIO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ETILENDIISOCIANATO DE FORMULA GENERAL (II) CON DERIVADOS DE LA PENICILINA DE FORMULA GENERAL (III) EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS EN UN DISOLVENTE ADECUADO O EN UNA DISOLUCION ACUOSA DE TIPO ALCALINA Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10 GRADOS Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO. DE APLICACION EN MEDICINA COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/03/1983). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PENICILINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SIGNIFICA UN GRUPO FENILO, Y R SIGNIFICA UN RADICAL DE ANILLO BENCENICO, O BIEN, A SIGNIFICA UN GRUPO PARA-HIDROXIFENILO, Y R SIGNIFICA UN RADICAL DE ANILLO BENCENICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO UREIDOCARBOXILICO, DE FORMULA GENERAL (II), EN DONDE A Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, O SUS SALES O DERIVADOS REACTIVOS, CON EL ACIDO 6-AMINOPENICILANICO, DE FORMULA GENERAL (III), O CON SUS SALES INORGANICAS U ORGANICAS O CON SUS DERIVADOS. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS.

(01/01/1983). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PENICILINA Y DE SUS SALES CON BASES, DE FORMULA (I) EN LA QUE Q ES UN RADICAL DE FORMULA (II) O (III), SIENDO R Y A VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), CON UN DERIVADO DE PIRIMIDINA DE FORMULA (V) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, EN LAS QUE B ES EL GRUPO NCO; Y A Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UN PH ENTRE 2,0 Y 9,0, A UNA TEMPERATURA ENTRE -20C Y 50C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COMO ANTIBIOTICOS.

(01/11/1982). Solicitante/s: LIOFILIZACIONES, ESTERILIZACIONES Y SINTESIS S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL -NAFTALEN SULFONATO DE TALAMPICILINA. CONSISTE EN LA REACCION DEL FTALIDIL ESTER DEL ACIDO 6NMETILEND()AMINOFENIL ACETAMIDO PENICILANICO, EN DISOLUCION ORGANICA, CON UNA DISOLUCION ACUOSA DE LA SAL SODICA DEL ACIDO NAFTALEN SULFONICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO A LA TEMPERATURA AMBIENTE Y EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA POR DECANTACION DE FASES Y SE PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.

(01/04/1982). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE B-LACTAMAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON EL COMPUESTO HET-S-M, O CON PIRIDINA O 4-AMINOCARBONILPIRIDINA , EN UN DISOLVENTE ORGANICO O EN AGUA O EN MEZCLAS DE ESTOS DISOLVENTES. EL PH DE LA SOLUCION OSCILA ENTRE 2 Y 10 Y LA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100 GRADOS C. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) QUE OPCIONALMENTE SE TRANSFORMA EN SUS ESTERES O SALES CORRESPONDIENTES.

(01/04/1982). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE B-LACTAMAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO URCIDOCARBOXILICO O SUS DERIVADOS REACTIVOS CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -40 Y 43 GRADOS C, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y EVENTUALMENTE DE UNA BASE. PUEDEN EMPLEARSE DERIVADOS REACTIVOS DE LOS ACEIDOS URCIDOCARBOXILICOS, TALES COMO SUS ANHIDRIDOS DE ACIDO, SUS ESTERES REACTIVOS O SUS AMIDAS REACTIVAS. COMO ESTERES REACTIVOS SE EMPLEAN EL ESTER DIFENILNETILICO, EL ESTER TER-BUTILICO, EL ESTER TRIMETILSILICO O EL DERIVADO N,O - BIS-TRIMETILSILILICO.

(01/10/1981). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BETA-LACTAMAS DE FORMULAS (I) O (II) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES CON BASES INORGANICAS U ORGANICAS, FORMULAS EN LAS QUE A PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; R ES EL RADICAL DE FORMULA NH(CH2)NR1, EN LA QUE N VALE 0 O 1 Y R, ES UN RADICAL HETEROCICLICO DE 5 A 6 MIEMBROS, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, Y X ES UNO DE LOS RADICALES DE FORMULA (III) O (IV), EN LAS QUE D PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y E ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR. SE BASA EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (V) CON UN DERIVADO DE PRIMIDINA DE FORMULA (VI), EN AGUA, EN DISOLVENTES ACUO-ORGANICOS O EN DISOLVENTES ANHIDROS, A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 2,0 Y 9,0 Y A UNA TEMPERATURA ENTRE -20 Y 50GC; B ES UNO DE LOS GRUPOS OCN=, C1OCNH-, BROCNH- O P-NO2C6H4-OOCNH-. *FORMULA*.

(16/06/1981). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PENICILINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO UREIDOCARBOXILICO O SUS SALES O DERIVADOS REACTIVOS CON EL ACIDO 6-AMINOPENICILANICO O SUS SALES INORGANICAS U ORGANICAS O DERIVADOS REACTIVOS; EVENTUALMENTE, A CONTINUACION SE HIDROLIZA O HIDROGENOLIZA CATALITICAMENTE EL PRODUCTO OBTENIDO PARA FORMAR UNA PENICILINA Y/O, EN CASO DE QUE SE DESEE, SE TRANSFORMA LA PENICILINA OBTENIDA EN SU SAL POR MEDIO DE SUS BASES INORGANICAS U ORGANICAS. COMO DERIVADOS REACTIVOS DE LOS ACIDOS UREIDOCARBOXILICOS SE EMPLEAN SUS ANHIDRIDOS DE ACIDOS, SUS ESTERES REACTIVOS O AMIDAS, SUS HALOGENUROS DE ACIDOS O AZIDAS. LA REACCION SE EFECTUA MEDIANTE UN DISOLVENTE ORGANICO ACUOSO A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -40 Y 40 GC, EVENTUALMENTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE Y/O DE UN AGENTE DE CONDENSACION.

(01/06/1981). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PENICILINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DEL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), CON EL ACIDO 6-AMINOPENICILANICO O UNA SAL, ESTER O SILIL-ESTER DEL MISMO. EL DERIVADO EMPLEADO ES UN HALURO DE ACIDO, UN ANHIDRIDO DE ACIDO, UNA O-ACILISOUREA O UNA IMIDAZOLIDA REACTIVA. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). *FORMULA* R.

(16/02/1981). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PENICILINAS Y DE SUS TAUTOMEROS. EL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO CON UN DERIVADO DE PIRIDINA ADECUADO, Y EN LA POSTERIOR HIDROLIZACION DEL PRODUCTO OBTENIDO. LA PENICILINA O SU TAUTOMERO OBTENIDOS PUEDEN TRANSFORMARSE EN SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES POR TRATAMIENTO CON BASES ORGANICAS O INORGANICAS. ESTOS COMPUESTOS POSEEN PROPIEDADES ANTIBIOTICAS Y SON DE EMPLEO EN LA PROFILAXIS Y QUIMIOTERAPIA DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS. * FORMULA *. C.

(16/01/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para la obtención de antibióticos de beta-lactama semi-sintéticos de compuestos amino de fórmula**fórmula** donde X significa los miembros restantes de una anillo usual en un antibiótico de beta- lactama y R significa hidrógeno o metoxi, y derivados activados de ácido carboxílico de fórmula **fórmula** donde R1 significa u resto orgánico , B significa Fenilo, en caso dado sustituido, ciclohexadienilo o heterociclilo y R2 significa un resto alquilo inferior, caracterizado porque los compuestos (i) y (II) se hacen reaccionar en una mezcla de acetona-agua que contiene la acetona y el agua en una proporción de 0,5:1 hasta 3:1.

(16/01/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD..

Entre las sales no tóxicas del compuesto de la fórmula (I) se incluyen las sales metálicas, tales como de sodio, potasio, magnesio, calcio y aluminio, alkilo amínico inferior y amino cíclica. Los compuestos de la fórmula (I) implican isómeros ópticos y entre las formas D-, L- y DL- la forma D es la particularmente preferida. **fórmula**.

(16/11/1979). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.

(01/11/1979). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Compuestos de -lactama, a procedimientos para su obtención, así como a su empleo como medicamentos, especialmente como medio antimicrobial y como medio para fomentar el crecimiento y para mejorar el aprovechamiento de los piensos por los animales. Como sustituyentes de los restos B entran en consideración el halógeno, tal como flúor, cloro y bromo, el alquilo con 1 hasta 6 átomos de carbono, ciano, nitro, hidroxi, amino, sulfo y metilsulfonilo; los restos B pueden estar también parcialmente hidrogenados. El número de los posibles sustituyentes es preferentemente de 0 hasta 2. Sustituyentes preferentes son flúor, cloro, metilo y etilo, ciano, hidroxi y amino.

(01/10/1979). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

Procedimiento para la obtención de penicilinas y cefaloesporinas. El compuesto es un halogenuro ácido, anhídrido ácido o éster del mismo, puede disolverse o suspenderse en un disolvente inerte, por ejemplo en un éter cíclico, tal como el tetrahidrofurano, o en un hidrocarburo clorado, tal como el cloroformo o el cloruro de metileno, y mezclarse, en el mismo disolvente. Al utilizar un compuesto en forma de ácido libre, es aconsejable añadir a la mezcla de la reacción un agente de condensación tal como la diciclohexilcarbodiimida o el carbonildiimidazol. A continuación se agita la mezcla de la reacción a una temperatura, por ejemplo, de -30ºC a +30ºC.

(01/07/1979). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.

(01/02/1979). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para la obtención de penicilinas de fórmula (I): **(Fórmula)** donde R1 significa hidrógeno, alquilo en caso dado sustituido, alquenilo en caso sustituido, alquinilo, con el enlace triple en la posición 2, cicloalquilo, en caso dado sustituido, aralquilo, en caso dado sustituido, arilo, en caso dado sustituido, heterociclilalquilo, en caso dado sustituido o heterociclilo, en caso dado sustituido.

(01/03/1978). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.

Resumen no disponible.

(01/10/1977). Solicitante/s: PFIZER INC..

Resumen no disponible.

(16/08/1977). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD..

Resumen no disponible.

(16/08/1977). Solicitante/s: LAPORTE INDUSTRIES LIMITED.

Un procedimiento para la preparación de imidas cíclicas N-sustituidas por acilación de una imida cíclica, caracterizado por las operaciones de hacer reaccionar una imida cíclica con un cloruro de cacilo de cadena larga y una amina terciaria en solución, preferiblemente a una temperatura comprendida entre 40 y 60ºC y recuperar una imida cíclica N-acilada de cadena larga.

(01/05/1977). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.

(01/01/1977). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Resumen no disponible.

(16/12/1976). Solicitante/s: KONINKLIJKE NEDERLANDSCHE GIST EN SPIRITUSFABRIEK.

Resumen no disponible.

(16/10/1976). Solicitante/s: GIST-BROCADES N.V..

Resumen no disponible.

(16/07/1976). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.

(16/06/1976). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.

(01/01/1976). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.