CIP-2021 : C07C 237/22 : con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.

CIP-2021CC07C07CC07C 237/00C07C 237/22[2] › con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07C 201/00 hasta C07C 291/00: Compuestos que contienen carbono y nitrógeno, con o sin hidrógeno, halógenos u oxígeno

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00).

C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino.

C07C 237/22 · · con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevo procedimiento.

(02/10/2019). Solicitante/s: CAMBREX KARLSKOGA AB. Inventor/es: EKLUND, LARS, RADAELLI,STEFANO, EEK,MARGUS, MAASALU,ANTS, ZURLO,GIUSEPPE, SCHMIDT,MALLE.

Una sal de fórmula I,**Fórmula** o un solvato de la misma.

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Compuestos para dirigir la administración de fármacos y potenciar la actividad de ARNip.

(07/08/2019). Solicitante/s: NITTO DENKO CORPORATION. Inventor/es: HOU,ZHENG, NIITSU,YOSHIRO, SRIDHAR,C. NAGARAJAN, KARMALI,PRIYA, PAYNE,JOSEPH E, GAUDETTE,JOHN A, KNOPOV,VICTOR, WITTE,RICHARD P, AHMADIAN,MOHAMMAD, PERELMAN,LOREN A, TANAKA,YASUNOBU, AKOPIAN,VIOLETTA.

Compuesto para facilitar la administración de fármacos a una célula diana, que consiste en la estructura (retinoide)m-grupo de unión-(retinoide)n; en el que el retinoide se selecciona del grupo que consiste en vitamina A, ácido retinoico, tretinoína, adapaleno, 4-hidroxi(fenil)retinamida (4-HPR), palmitato de retinilo, retinal, ácido retinoico saturado y ácido retinoico desmetilado y saturado; en el que m y n son independientemente 2 ó 3; y en el que el grupo de unión se selecciona del grupo que consiste en bisamido- PEG, tris-amido-PEG, tetra-amido-PEG, Lys-bis-amido-PEG-Lys, Lys-tris-amido-PEG-Lys, Lystetraamido- PEG-Lys, Lys-PEG-Lys, PEG2000, PEG1250, PEG1000, PEG750, PEG550 y PEG-Glu.

PDF original: ES-2743540_T3.pdf

Derivados de colchicina novedosos, métodos y usos de los mismos.

(12/06/2019). Solicitante/s: ALBERTA HEALTH SERVICES. Inventor/es: TUSZYNSKI,JACK, MANE,JONATHAN Y, HUZIL,JOHN TORIN.

Compuesto de: **Fórmula** sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato, tautómero, isómero óptico, o combinación del mismo, en las que: R3 se selecciona de H, un grupo hidrocarbonado sustituido o no sustituido, un grupo heterogéneo sustituido o no sustituido, un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, grupo aromático sustituido o no sustituido o un grupo heteroaromático sustituido o no sustituido; en la fórmula XF R10 es de H, un grupo hidrocarbonado sustituido o no sustituido o un grupo heterogéneo sustituido o no sustituido; y en la fórmula XE R10 es un grupo alquilo C1 no sustituido; en el que el grupo heterogéneo sustituido o no sustituido es una cadena saturada o insaturada sustituida o no sustituida de átomos miembros distintos de hidrógeno que comprenden átomos de carbono y al menos un heteroátomo.

PDF original: ES-2745255_T3.pdf

Composiciones que comprenden profármacos de anfetamina escindibles enzimáticamente e inhibidores de los mismos.

(26/04/2019). Solicitante/s: Signature Therapeutics, Inc. Inventor/es: WRAY, JONATHAN, W., JENKINS,THOMAS E, HUSFELD,CRAIG O, SEROOGY,JULIE D.

Una composición farmacéutica que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula AM-(I):**Fórmula** en la que: R1 es -CH2CH2CH2NH(C=NH)NH2 o -CH2CH2CH2CH2NH2, y la configuración del átomo de carbono al que R1 está unido se corresponde con la de un L-aminoácido; y R2 es un acilo o un acilo sustituido; o una sal, un hidrato o un solvato del mismo.

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Inhibidores de KDM1A para el tratamiento de enfermedades.

(24/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales, en donde: Y se elige entre un enlace, NR4a, O, C(O)NH, NHC(O), S, SO2 y CH2; Z se elige entre un enlace, NR4b, O, C(O)NH, NHC(O), S, SO2 y CH2; m es un número entero de 0 a 5; n es un número entero de 0 a 3; R1 y R2 se eligen cada uno independientemente entre, alquilo, aminoalquilo, alquilsulfonilalquilo, alcoxialquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, bifenilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo y R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo que contiene nitrógeno, que puede estar opcionalmente sustituido con entre 0 y 3 grupos R6; R3 se elige entre alquilamino,…

Composiciones terapéuticamente activas y su método de uso.

(20/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 se selecciona entre ciclohexilo, ciclopentilo, cicloheptilo, 3,3-difluorociclobutilo, 4,4-difluorociclohexilo y biciclo[2.2.1]heptanilo; R3 se selecciona entre 3-fluorofenilo, 3-metilfenilo, 3-clorofenilo y tien-2-ilmetilo; R4 se selecciona entre 1-(metilmetoxicarbonilamino)etilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo, 1-etoxicarbonilpiperidin- 2-ilo, 1-etoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 1H-benzoimidazol-1-ilmetilo, 1H-indazol-3-ilmetilo, indolin-1-ilmetilo, 1H-indol- 3-ilmetilo, 1H-indol-5-ilmetilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilo, 1H-pirrolo[3,2-b]piridin-3-ilmetilo, 1- metoxicarbonilpiperidin-2-ilo, 1-metoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 2-fluoropiridin-3-ilaminometilo,…

Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de uso.

(05/02/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula** ; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es un heterociclilo completamente saturado, -CH(R5)N(R5)-arilo, -CH(R5)N(R5)-heterociclilo, - CH(R5)N(R5)-carbociclilo, -CH2-heterociclilo, 1H-indol-2-ilo, indolin-2-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-2-ilo, imidazo[1,2- a]piridina-5-ilo, 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piridina-5-ilo, -(CR5R6)1-4N(R5)C(O)O(alquilo C1-C6), o -(CR5R6)1- 4N(R5)SO2(alquilo C1-C6), en el que cada heterociclilo saturado, heteroarilo,…

Derivados de lactama útiles como inhibidores de IDH1 mutante.

(11/10/2018) Un compuesto de fórmula I o su sal farmacéuticamente aceptable, tautómero, isotopólogo o hidrato farmacéuticamente aceptable, en donde: R1 es carbociclilo C4-C6 opcionalmente sustituido; cada R2 y R3 se selecciona en forma independiente entre arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; el anillo A es un anillo no aromático de 4-6 miembros que tiene 0-1 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o dos…

Polimorfismos de clorhidrato de N-[(R)-1-[(S)-1-(4-aminometil-bencilcarbamoil)-2-fenil-etilcarbamoil]-2-(4-etoxi-fhenil)-etil]-benzamida.

(16/05/2018). Solicitante/s: Kalvista Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: NORTHEN,JULIAN SCOTT, MYKYTIUK,JOHN.

Una forma sólida de clorhidrato de N-[(R)-1-[(S)-1-(4-aminometil-bencilcarbamoil)-2-fenil-etilcarbamoil]-2-(4-etoxifenil)- etil]-benzamida , que presenta por lo menos los siguientes picos de difracción en polvo de rayos X característicos (radiación Cu Kα, expresada en grados 2θ) a 5.1 ± 0.2, 10.3 ± 0.2, 10.7 ± 0.2, 18.1 ± 0.2 y 18.6 ± 0.2.

PDF original: ES-2679370_T3.pdf

Lípidos, complejos lipídicos y uso de los mismos.

(11/04/2018). Solicitante/s: Silence Therapeutics GmbH. Inventor/es: KAUFMANN,JORG, KEIL,OLIVER.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), **(Ver fórmula)** en donde R1 y R2 son cada uno e independientemente seleccionados del grupo que comprende alquilo; en donde el término alquilo hace referencia a un radical alifático saturado o a un radical de hidrocarburo alifático mono- o poliinsaturado; n es 1, 2, 3 o 4; R3 es un acilo seleccionado del grupo que comprende lisilo, ornitilo, 2,4-diaminobutirilo, histidilo y un resto acilo de acuerdo con la fórmula (II), **(Ver fórmula)** en donde m es cualquier entero entre 1 y 3, e Y- es un anión farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2668826_T3.pdf

Derivados de glicina que inhiben la producción de melanina y composición de blanqueamiento de los mismos.

(27/12/2017). Solicitante/s: Corum Inc. Inventor/es: HSU,NAI-HSUAN, HSU,CHIAO-YI, WANG,SSU-CHING, CHEN,TING-WAN, PANG,CHU-YI.

Derivado de glicina capaz de inhibir la formación de melanina, dicho derivado de glicina es ácido 3(2-acetilaminoacetilamino) propiónico que tiene una estructura que se muestra en la siguiente ecuación (II):**Fórmula**.

PDF original: ES-2670618_T3.pdf

Salicilatos acetilados de ácidos grasos y sus usos.

(25/10/2017) Un compuesto de Fórmula III:**Fórmula** o una sal, un hidrato, un solvato, un enantiómero o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: cada W1 y W2 son independientemente nulos, O o NH, o cuando W1 y W2 son ambos NH, entonces tanto W1 como W2 se pueden tomar conjuntamente para formar una fracción de piperazina; - - - - - representa un enlace opcional que cuando está presente, es necesario que Q sea nulo; cada a y c son independientemente H, CH3, -OCH3, -OCH2CH3 o C(O)OH; cada b es H, CH3, C(O)OH u O-Z; cada d es H o C(O)OH; cada n, o, p y q es independientemente 0 o 1; cada Z es H o**Fórmula** con la condición de que al menos haya un**Fórmula** en el compuesto; cada r es independientemente 2,3 o 7; cada s es independientemente…

Salicilatos acetilados de ácidos grasos y sus usos.

(25/10/2017) Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula** 5 o una sal, un hidrato, un solvato, un enantiómero o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, Cl, F, CN, -NH(alquilo C1-C3), -N(alquilo C1-C3)2, -NH(C(O)alquilo C1-C3), -N(C(O)alquilo C1-C3)2, -C(O)H, -C(O)alquilo C1-C3, -C(O)Oalquilo C1-C3, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C3), -C(O)N(alquilo C1-C3)2, -O-alquilo C1-C3, -S(O)alquilo C1-C3 y -S(O)2-alquilo C1-C3; W1 y W2 son cada uno independientemente nulos, O o NH, o cuando W1 y W2 son ambos NH, entonces tanto W1 como W2 se pueden tomar conjuntamente para formar una fracción de piperazina; - - - - - representa un enlace opcional que cuando está presente, es necesario que Q sea nulo; …

Composiciones que incluyen derivados del ácido 6-aminohexanoico como inhibidores de HDAC.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que: Y se selecciona entre C(≥O) y S(≥O)2; Ar2 es fenilo; en el que dicho fenilo está sustituido en una posición orto con un grupo J y con m grupos Rz seleccionados independientemente; L2 se selecciona entre alquileno C4 de cadena lineal, alquileno C5 de cadena lineal y alquileno C6 de cadena lineal, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rx; Cy1 se selecciona entre arilo C6-10; que está sustituido con n grupos Ry seleccionados independientemente; L1 se selecciona entre un enlace y alquileno C1-4; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4; J es amino; cada Rx se selecciona independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; cada Ry se selecciona…

Método para preparar 2-amino-N-(2,2,2-trifluoroetil)acetamida.

(16/11/2016). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: BRUENING,JOERG.

Un método para preparar un compuesto de fórmula 14**Fórmula** que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula 15**Fórmula** con un compuesto de fórmula 1 o 1A**Fórmula** en donde X es Cl, Br, CF3CO2, CH3SO3, (SO4)1/2 o (PO4)1/3 y un reactivo de acoplamiento en presencia de una base.

PDF original: ES-2614812_T3.pdf

Amidas como inhibidores de 11-ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa.

(16/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número entero que es 1; m representa un número entero que es 0 o 1; R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6; R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula** en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi…

Omega-aminoalquilamidas de ácidos R-2-arilpropiónicos como inhibidores del quimiotactismo de células polimorfonucleares y mononucleares.

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Ar se selecciona del grupo consistente en: 4-isobutilfenilo, 2-(2,6-diclorofenilamino)fenilo, 3-isopropilfenilo, 3-pent-3-ilfenilo, 3-fenoxifenilo, 3-benzoilfenilo, 3- acetilfenilo, 3-[CH3-CH(OH)]fenilo, 3-[C6H5-CH(OH)]fenilo y 3(α-metilbencil)fenilo, R es H, X representa: un alquileno C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido en C1 con un grupo -CO2R3 o con un grupo CONHR4 en el que R4 representa hidrógeno, alquilo C2-C6 lineal o ramificado o con un grupo OR3, en el que R3 representa H, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o un grupo alquenilo C2-C6 lineal o ramificado; un grupo (CH2)m-B-(CH2)n, en el que B es un grupo CONH o un átomo de oxígeno, m es un…

Derivado de glicinamida alfa-sustituido.

(16/03/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: A1 es un grupo seleccionado del grupo que consiste en los siguientes a) a c): a) arilo C6-C10, en donde el anilo no está sustituido o está sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en los siguientes: un átomo de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6)carbonilo, ciano, hidroxialquilo C1-C6, carbamoilo, nitro, amino, alcoxi(C1-C6)carbonilamino-alquilo C1-C6, mono(di)alquil(C1-C6)amino, alquil(C1- C6)carbonilamino, alquil(C1-C6)sulfonilamino y alquil(C1-C6)sulfonilo, b) heterociclo de 5 miembros, en donde el anilo no está sustituido o está sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados…

Ácidos grasos de cadena corta unidos a motivos quelantes de Zn2+ como una clase novedosa de inhibidores de histona deacetilasa.

(08/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: THE OHIO STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: CHEN,CHING-SHIH, QIANG,LU.

Un inhibidor de histona deacetilasa que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que: X se elige entre H y CH3; Y es (CH2)n, en la que n es 0; Z se elige entre (CH2)m en la que m es 0-3 y (CH)2; A es un grupo alquilo graso aromático α-ramificado de 3 a 14 carbonos, B es hidroxi, y Q es hidrógeno.

PDF original: ES-2562778_T3.pdf

Sales de amonio cuaternarias de omega-aminoalquilamidas de ácidos R-2-arilpropiónicos y composiciones farmacéuticas que las contienen.

(02/03/2016) Compuestos de (R)-2-aril-propionadima de fórmula (I):**Fórmula** en donde Ar se selecciona de: a) un Ara que se selecciona del grupo que consiste en 4-isobutilfenilo, 3-benzoil-fenilo; b) un grupo fenilo sustituido en 3 por isopropilo, c) un 2-(fenilamino)-fenilo de fórmula (III c):**Fórmula** en donde los sustituyentes P1 y P2 indican que los dos grupos fenilo tienen, cada uno independientemente, mono- o poli-sustituciones con grupos alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C3, cloro, flúor y/o trifluorometilo, R es hidrógeno; X es: - un alquileno de C1-C6 lineal, opcionalmente sustituido en C1 con un -CO2R4 en donde R4 es H; - un alquileno de C1-C6 lineal opcionalmente sustituido en C1 con un…

Procedimiento mejorado para la preparación de la lacosamida.

(02/03/2016) Procedimiento para la preparación de lacosamida de fórmula (I).**Fórmula** que comprende: i) la apertura de anillo regioselectiva de un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en presencia de agua, seguida de oxidación con un agente oxidante para obtener el compuesto de fórmula (III) en la que X es halógeno;**Fórmula** ii) reacción del compuesto de fórmula (III), con bencilamina en presencia de una base y un agente de acoplamiento para obtener un compuesto de fórmula (IV);**Fórmula** iii). reacción del compuesto de fórmula (IV) con una base en un disolvente alcohólico para obtener un compuesto de fórmula (V);**Fórmula** …

Compuestos para dirigir la administración de fármacos y potenciar la actividad de ARNip.

(24/02/2016). Solicitante/s: NITTO DENKO CORPORATION. Inventor/es: HOU,ZHENG, NIITSU,YOSHIRO, SRIDHAR,C. NAGARAJAN, KARMALI,PRIYA, PAYNE,JOSEPH E, GAUDETTE,JOHN A, KNOPOV,VICTOR, WITTE,RICHARD P, AHMADIAN,MOHAMMAD, PERELMAN,LOREN A, TANAKA,YASUNOBU, AKOPIAN,VIOLETTA.

Compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en grupo alquilo de C12 a C18, alquenilo de C12 a C18 y oleilo; en la que R3 y R4 se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en alquilo de C1 a C6, y alcanol de C2 a C6; en la que X se selecciona de un grupo que consiste en -CH2-, -S- y -O- o está ausente; en la que Y se selecciona de -(CH2)10 n, -S(CH2)n, -O(CH2)n-, tiofeno y -SO2(CH2)n-, en los que n ≥ 1-4; en la que a ≥ 1-4; en la que b≥1-4; en la que c≥1-4; y en la que Z es un contraión, preferiblemente un halógeno o mesilato y en la que dicho grupo alquenilo se deriva de un grupo alquilo y contiene en la cadena de hidrocarburo lineal o ramificada uno o más dobles enlaces.

PDF original: ES-2570184_T3.pdf

Derivados bencilamina como inhibidores de la calicreina plasmática.

(22/02/2016) Compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que: R1 está seleccionado de entre H, alquilo, -COalquilo, -COarilo, -COheteroarilo, -CO2alquilo, -(CH2)aOH, -(CH2)bCOOR10, -(CH2)cCONH2, -SO2alquilo, -SO2arilo, -SO2(CH2)hR13, -CO(CH2)iR14, -COcicloalquilo, -COCH≥CHR15, -CO(CH2)jNHCO(CH2)kR16 y -CONR17R18; R2 está seleccionado de entre H y alquilo; R3 está seleccionado de entre H, alquilo, -(CH2)darilo, -(CH2)eheteroarilo, -(CH2)fcicloalquilo, -(CH2)gheterocicloalquilo, -CH(cicloalquilo)2, -CH(heterocicloalquilo)2 y -(CH2)larilo-O-(CH2)m-arilo; R4 y R6 están seleccionados independientemente de entre H y alquilo; R5 está seleccionado de entre H, alquilo, alcoxi y OH; o R4 y R5, junto con los átomos a los que están fijados, pueden unirse para formar un estructura azacicloalquilo de 5 ó 6 miembros; …

Derivados de aminoácidos y de N-acil aminas que contienen fenilo, métodos para la producción de los mismos, una composición farmacéutica y uso de los mismos.

(30/12/2015). Solicitante/s: OBSCHESTVO S OGRANICHENNOI OTVETSTENNOSTIYU "PHARMENTERPRISES". Inventor/es: NEBOLSIN,VLADIMIR EVGENIEVICH, ZHELTUKHINA,GALINA ALEXANDROVNA, KROMOVA,TATYANA ALEXANDROVNA, KOVALEVA,VIOLETTA LEONIDOVNA.

Un derivado de fenil-N-acilo de una amina biogénica, cuyo derivado es un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** seleccionado entre: 1) R1 es **Fórmula** R2 es H, R3 es COOH, R4 es OH; 2) R1 es **Fórmula** R2 es H, R3 es COOH, R4 es H; 3) R1 es **Fórmula** R2 es H, R3 es COOCH3, R4 es OH; 4) R1 es **Fórmula** R2 es H, R3 es COOCH3, R4 es H; 5) R1 es **Fórmula** R2 es H, R3 es R4 es OH; 6) R1 es **Fórmula** R2 es H, R3 es 3 R4 es H; 7) R1 es **Fórmula** R2 es R3 es H, R4 es H; 8) R1 es **Fórmula** R2 es R3 es H, R4 es OH; 9) R1 es **Fórmula** R2 es H, R3 es H, R4 es OH; 10) R1 es **Fórmula** R2 es H, R3 es H, R4 es H; 11) R1 es **Fórmula** R2 es H, R3 es R4 es H; 12) R1 es **Fórmula** R2 es H, R3 es R4 es H; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso como un analgésico o antiinflamatorio.

PDF original: ES-2564238_T3.pdf

Proceso químico para la apertura de compuestos cíclicos.

(13/11/2015) Proceso de aminolisis para la apertura de un anillo de lactona o de lactama, que comprende el tratamiento de un compuesto que contiene dicho anillo de lactona o de lactama con una amina primaria o secundaria en presencia de un catalizador y opcionalmente de un co-catalizador, en un disolvente en el cual el compuesto que contiene el anillo de lactona o de lactama es soluble y la amida producida en la reacción es insoluble en las condiciones de la reacción, dicha amina primaria o secundaria teniendo la fórmula general RR10NH, en la cual R y R10 son, independiente uno del otro, hidrógeno o un grupo seleccionado entre un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con al menos un substituyente seleccionado entre un grupo ciano, un grupo carboxílico…

Análogos de ácido araquidónico y métodos para tratamiento analgésico usando el mismo.

(12/08/2015) Compuesto que tiene la estructura: **Fórmula** en la que: R1 es H, o un alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquenilo C3-C6 que está no sustituido o sustituido con al menos un grupo hidroxilo; y R2 es H, o un alquilo C1-C3; o R1 y R2 forman un anillo heterocíclico C3-C6 con el nitrógeno unido a dichos R1 y R2; R3 es **Fórmula** o en la que: R4 es H, o un alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquenilo C3-C6; R5 es un alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6 o alquil C2-C6 éter que está no sustituido o sustituido con uno o más de hidroxilo, fenilo, feniloxilo o flúor, o R5 es NR7R8 o C(O)NR7R8 en el que R7 y R8 se seleccionan independientemente de H, un grupo alquilo…

Compuestos peptoides útiles como antibióticos.

(25/02/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** donde A es un grupo 2,2'-dimetoxi-1,1'-binaftilo unido en 3,3' o un grupo 1,1'-binaftilo unido en 2,2'; Q es hidrógeno, una cadena de alquilo C1-C12 lineal, ramificada o cíclica sustituida con uno o más grupos hidroxi, o un resto mono o disacárido; Z es -CR10R11-, -NR12-, -C(O)O-, -C(O)NR12 u -O-, donde R10 y R11 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; hidroxi, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, alcoxi C1-C6 y -N(R13)2 y donde cada R13 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C6, y donde R12 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-C6; R1 se selecciona entre…

Formas cristalinas del ácido (3S)-3-[N-(N''-(2-terc-butilfenil)oxamil)alaninil]amino-5-(2'',3'',5'',6''-tetrafluorofenoxi)-4-oxopentanoico.

(20/08/2014) Una forma cristalina del ácido (3S)-3-[N-(N'-(2-terc-butilfenil)oxamil)alaninil]amino-5-(2',3',5',6'- tetrafluorofenoxi)-4-oxopentanoico.

NUEVOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA ISOPRENILCISTEINA CARBOXIMETILTRANSFERASA (ICMT).

(07/08/2014). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: LOPEZ RODRIGUEZ,MARIA LUZ, ORTEGA GUTIERREZ,SILVIA, ORTEGA NOGALES,FRANCISCO JESUS, MARTÍN-FONTECHA CORRALES,MARÍA DEL MAR, BALABASQUER PEÑA,Moisés, MARÍN RAMOS,Nagore Isabel.

La presente invención se refiere a nuevos inhibidores de la enzima isoprenilcisteína carboximetiltransferasa, sus procedimientos de síntesisy el uso como agentes antitumorales. Dichos inhibidores son derivados de aminas alifáticasy son útiles en la prevención y/o tratamiento de patologías mediadas por la enzima ICMT.

Proceso para la síntesis de lacosamida.

(04/06/2014) Proceso para la síntesis de lacosamida que comprende los siguientes pasos: (a) hidroximetilación del compuesto de fórmula V para obtener el compuesto de fórmula VI (b) hidrólisis del compuesto de fórmula VI para obtener el compuesto de fórmula VII (c) salificación del compuesto de fórmula VII con un ácido quiral (HX*) en un disolvente orgánico, para obtener la mezcla diastereoisomérica VIII; (d) resolución de la mezcla diastereoisomérica VIII para obtener la sal IX; (e) conversión de la sal IX en lacosamida

Compuestos, composiciones y métodos para el tratamiento de amiloidosis y sinucleinopatías tales como la enfermedad de Alzheimer, la diabetes de tipo 2 y la enfermedad de Parkinson.

(20/11/2013) Un compuesto y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, seleccionado del grupo que consiste en compuestos de la fórmula: **Fórmula** en la que: R es un grupo alquileno C2-C10, en el que hay opcionalmente 1 enlace doble; 1 o 2 grupos etileno no adyacentes están reemplazados por -C(O)NR'- o -NR'C(O)-, en los que R' es H o un alquilo inferior, para usar en el tratamiento de una amiloidosis o una sinucleopatía en una mamífero que padece la misma.

Síntesis convergente de inhibidores de renina y compuestos intermedios útiles en la misma.

(16/10/2013) Un método para la preparación de un compuesto que satisface la fórmula o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo,**Fórmula** seleccionándose R1 del grupo que consiste en: F, Cl, Br, I, halogenoalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquiloxi C1-6 y alcoxi C1-6-alquilo C1-6; seleccionándose R2 del grupo que consiste en: F, Cl, Br, I, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; siendo cada uno deR3 y R4 independientemente alquilo C3-6 ramificado y seleccionándose R5 del grupo que consiste en: cicloalquiloC1-12, alquilo C1-12, hidroxialquilo C1-12, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcanoil C1-6-oxi-alquilo C1-6, aminoalquilo C1-12, alquilC1-6-amino-alquilo C1-6, dialquil C1-6-amino-alquilo C1.6, alcanoil C1-6-amino-alquilo C1-6, HO-(O)C-alquilo C1-12, alquilC1-6-O-(O)C-alquilo C1-6, H2N-C(O)-alquilo C1-12, alquil C1-6-HN-C(O)-alquilo…

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