(24/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales, en donde: Y se elige entre un enlace, NR4a, O, C(O)NH, NHC(O), S, SO2 y CH2; Z se elige entre un enlace, NR4b, O, C(O)NH, NHC(O), S, SO2 y CH2; m es un número entero de 0 a 5; n es un número entero de 0 a 3; R1 y R2 se eligen cada uno independientemente entre, alquilo, aminoalquilo, alquilsulfonilalquilo, alcoxialquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, bifenilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo y R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo que contiene nitrógeno, que puede estar opcionalmente sustituido con entre 0 y 3 grupos R6; R3 se elige entre alquilamino,…

(20/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 se selecciona entre ciclohexilo, ciclopentilo, cicloheptilo, 3,3-difluorociclobutilo, 4,4-difluorociclohexilo y biciclo[2.2.1]heptanilo; R3 se selecciona entre 3-fluorofenilo, 3-metilfenilo, 3-clorofenilo y tien-2-ilmetilo; R4 se selecciona entre 1-(metilmetoxicarbonilamino)etilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo, 1-etoxicarbonilpiperidin- 2-ilo, 1-etoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 1H-benzoimidazol-1-ilmetilo, 1H-indazol-3-ilmetilo, indolin-1-ilmetilo, 1H-indol- 3-ilmetilo, 1H-indol-5-ilmetilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilo, 1H-pirrolo[3,2-b]piridin-3-ilmetilo, 1- metoxicarbonilpiperidin-2-ilo, 1-metoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 2-fluoropiridin-3-ilaminometilo,…

(05/02/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula** ; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es un heterociclilo completamente saturado, -CH(R5)N(R5)-arilo, -CH(R5)N(R5)-heterociclilo, - CH(R5)N(R5)-carbociclilo, -CH2-heterociclilo, 1H-indol-2-ilo, indolin-2-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-2-ilo, imidazo[1,2- a]piridina-5-ilo, 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piridina-5-ilo, -(CR5R6)1-4N(R5)C(O)O(alquilo C1-C6), o -(CR5R6)1- 4N(R5)SO2(alquilo C1-C6), en el que cada heterociclilo saturado, heteroarilo,…

(11/10/2018) Un compuesto de fórmula I o su sal farmacéuticamente aceptable, tautómero, isotopólogo o hidrato farmacéuticamente aceptable, en donde: R1 es carbociclilo C4-C6 opcionalmente sustituido; cada R2 y R3 se selecciona en forma independiente entre arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; el anillo A es un anillo no aromático de 4-6 miembros que tiene 0-1 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o dos…

(25/10/2017) Un compuesto de Fórmula III:**Fórmula** o una sal, un hidrato, un solvato, un enantiómero o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: cada W1 y W2 son independientemente nulos, O o NH, o cuando W1 y W2 son ambos NH, entonces tanto W1 como W2 se pueden tomar conjuntamente para formar una fracción de piperazina; - - - - - representa un enlace opcional que cuando está presente, es necesario que Q sea nulo; cada a y c son independientemente H, CH3, -OCH3, -OCH2CH3 o C(O)OH; cada b es H, CH3, C(O)OH u O-Z; cada d es H o C(O)OH; cada n, o, p y q es independientemente 0 o 1; cada Z es H o**Fórmula** con la condición de que al menos haya un**Fórmula** en el compuesto; cada r es independientemente 2,3 o 7; cada s es independientemente…

(25/10/2017) Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula** 5 o una sal, un hidrato, un solvato, un enantiómero o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, Cl, F, CN, -NH(alquilo C1-C3), -N(alquilo C1-C3)2, -NH(C(O)alquilo C1-C3), -N(C(O)alquilo C1-C3)2, -C(O)H, -C(O)alquilo C1-C3, -C(O)Oalquilo C1-C3, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C3), -C(O)N(alquilo C1-C3)2, -O-alquilo C1-C3, -S(O)alquilo C1-C3 y -S(O)2-alquilo C1-C3; W1 y W2 son cada uno independientemente nulos, O o NH, o cuando W1 y W2 son ambos NH, entonces tanto W1 como W2 se pueden tomar conjuntamente para formar una fracción de piperazina; - - - - - representa un enlace opcional que cuando está presente, es necesario que Q sea nulo; …

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que: Y se selecciona entre C(≥O) y S(≥O)2; Ar2 es fenilo; en el que dicho fenilo está sustituido en una posición orto con un grupo J y con m grupos Rz seleccionados independientemente; L2 se selecciona entre alquileno C4 de cadena lineal, alquileno C5 de cadena lineal y alquileno C6 de cadena lineal, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rx; Cy1 se selecciona entre arilo C6-10; que está sustituido con n grupos Ry seleccionados independientemente; L1 se selecciona entre un enlace y alquileno C1-4; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4; J es amino; cada Rx se selecciona independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; cada Ry se selecciona…

(16/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número entero que es 1; m representa un número entero que es 0 o 1; R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6; R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula** en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi…

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Ar se selecciona del grupo consistente en: 4-isobutilfenilo, 2-(2,6-diclorofenilamino)fenilo, 3-isopropilfenilo, 3-pent-3-ilfenilo, 3-fenoxifenilo, 3-benzoilfenilo, 3- acetilfenilo, 3-[CH3-CH(OH)]fenilo, 3-[C6H5-CH(OH)]fenilo y 3(α-metilbencil)fenilo, R es H, X representa: un alquileno C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido en C1 con un grupo -CO2R3 o con un grupo CONHR4 en el que R4 representa hidrógeno, alquilo C2-C6 lineal o ramificado o con un grupo OR3, en el que R3 representa H, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o un grupo alquenilo C2-C6 lineal o ramificado; un grupo (CH2)m-B-(CH2)n, en el que B es un grupo CONH o un átomo de oxígeno, m es un…

(16/03/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: A1 es un grupo seleccionado del grupo que consiste en los siguientes a) a c): a) arilo C6-C10, en donde el anilo no está sustituido o está sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en los siguientes: un átomo de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6)carbonilo, ciano, hidroxialquilo C1-C6, carbamoilo, nitro, amino, alcoxi(C1-C6)carbonilamino-alquilo C1-C6, mono(di)alquil(C1-C6)amino, alquil(C1- C6)carbonilamino, alquil(C1-C6)sulfonilamino y alquil(C1-C6)sulfonilo, b) heterociclo de 5 miembros, en donde el anilo no está sustituido o está sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados…

(02/03/2016) Compuestos de (R)-2-aril-propionadima de fórmula (I):**Fórmula** en donde Ar se selecciona de: a) un Ara que se selecciona del grupo que consiste en 4-isobutilfenilo, 3-benzoil-fenilo; b) un grupo fenilo sustituido en 3 por isopropilo, c) un 2-(fenilamino)-fenilo de fórmula (III c):**Fórmula** en donde los sustituyentes P1 y P2 indican que los dos grupos fenilo tienen, cada uno independientemente, mono- o poli-sustituciones con grupos alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C3, cloro, flúor y/o trifluorometilo, R es hidrógeno; X es: - un alquileno de C1-C6 lineal, opcionalmente sustituido en C1 con un -CO2R4 en donde R4 es H; - un alquileno de C1-C6 lineal opcionalmente sustituido en C1 con un…

(02/03/2016) Procedimiento para la preparación de lacosamida de fórmula (I).**Fórmula** que comprende: i) la apertura de anillo regioselectiva de un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en presencia de agua, seguida de oxidación con un agente oxidante para obtener el compuesto de fórmula (III) en la que X es halógeno;**Fórmula** ii) reacción del compuesto de fórmula (III), con bencilamina en presencia de una base y un agente de acoplamiento para obtener un compuesto de fórmula (IV);**Fórmula** iii). reacción del compuesto de fórmula (IV) con una base en un disolvente alcohólico para obtener un compuesto de fórmula (V);**Fórmula** …

(22/02/2016) Compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que: R1 está seleccionado de entre H, alquilo, -COalquilo, -COarilo, -COheteroarilo, -CO2alquilo, -(CH2)aOH, -(CH2)bCOOR10, -(CH2)cCONH2, -SO2alquilo, -SO2arilo, -SO2(CH2)hR13, -CO(CH2)iR14, -COcicloalquilo, -COCH≥CHR15, -CO(CH2)jNHCO(CH2)kR16 y -CONR17R18; R2 está seleccionado de entre H y alquilo; R3 está seleccionado de entre H, alquilo, -(CH2)darilo, -(CH2)eheteroarilo, -(CH2)fcicloalquilo, -(CH2)gheterocicloalquilo, -CH(cicloalquilo)2, -CH(heterocicloalquilo)2 y -(CH2)larilo-O-(CH2)m-arilo; R4 y R6 están seleccionados independientemente de entre H y alquilo; R5 está seleccionado de entre H, alquilo, alcoxi y OH; o R4 y R5, junto con los átomos a los que están fijados, pueden unirse para formar un estructura azacicloalquilo de 5 ó 6 miembros; …

(13/11/2015) Proceso de aminolisis para la apertura de un anillo de lactona o de lactama, que comprende el tratamiento de un compuesto que contiene dicho anillo de lactona o de lactama con una amina primaria o secundaria en presencia de un catalizador y opcionalmente de un co-catalizador, en un disolvente en el cual el compuesto que contiene el anillo de lactona o de lactama es soluble y la amida producida en la reacción es insoluble en las condiciones de la reacción, dicha amina primaria o secundaria teniendo la fórmula general RR10NH, en la cual R y R10 son, independiente uno del otro, hidrógeno o un grupo seleccionado entre un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con al menos un substituyente seleccionado entre un grupo ciano, un grupo carboxílico…

(12/08/2015) Compuesto que tiene la estructura: **Fórmula** en la que: R1 es H, o un alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquenilo C3-C6 que está no sustituido o sustituido con al menos un grupo hidroxilo; y R2 es H, o un alquilo C1-C3; o R1 y R2 forman un anillo heterocíclico C3-C6 con el nitrógeno unido a dichos R1 y R2; R3 es **Fórmula** o en la que: R4 es H, o un alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquenilo C3-C6; R5 es un alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6 o alquil C2-C6 éter que está no sustituido o sustituido con uno o más de hidroxilo, fenilo, feniloxilo o flúor, o R5 es NR7R8 o C(O)NR7R8 en el que R7 y R8 se seleccionan independientemente de H, un grupo alquilo…

(25/02/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** donde A es un grupo 2,2'-dimetoxi-1,1'-binaftilo unido en 3,3' o un grupo 1,1'-binaftilo unido en 2,2'; Q es hidrógeno, una cadena de alquilo C1-C12 lineal, ramificada o cíclica sustituida con uno o más grupos hidroxi, o un resto mono o disacárido; Z es -CR10R11-, -NR12-, -C(O)O-, -C(O)NR12 u -O-, donde R10 y R11 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; hidroxi, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, alcoxi C1-C6 y -N(R13)2 y donde cada R13 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C6, y donde R12 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-C6; R1 se selecciona entre…

(20/08/2014) Una forma cristalina del ácido (3S)-3-[N-(N'-(2-terc-butilfenil)oxamil)alaninil]amino-5-(2',3',5',6'- tetrafluorofenoxi)-4-oxopentanoico.

(04/06/2014) Proceso para la síntesis de lacosamida que comprende los siguientes pasos: (a) hidroximetilación del compuesto de fórmula V para obtener el compuesto de fórmula VI (b) hidrólisis del compuesto de fórmula VI para obtener el compuesto de fórmula VII (c) salificación del compuesto de fórmula VII con un ácido quiral (HX*) en un disolvente orgánico, para obtener la mezcla diastereoisomérica VIII; (d) resolución de la mezcla diastereoisomérica VIII para obtener la sal IX; (e) conversión de la sal IX en lacosamida

(20/11/2013) Un compuesto y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, seleccionado del grupo que consiste en compuestos de la fórmula: **Fórmula** en la que: R es un grupo alquileno C2-C10, en el que hay opcionalmente 1 enlace doble; 1 o 2 grupos etileno no adyacentes están reemplazados por -C(O)NR'- o -NR'C(O)-, en los que R' es H o un alquilo inferior, para usar en el tratamiento de una amiloidosis o una sinucleopatía en una mamífero que padece la misma.

(16/10/2013) Un método para la preparación de un compuesto que satisface la fórmula o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo,**Fórmula** seleccionándose R1 del grupo que consiste en: F, Cl, Br, I, halogenoalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquiloxi C1-6 y alcoxi C1-6-alquilo C1-6; seleccionándose R2 del grupo que consiste en: F, Cl, Br, I, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; siendo cada uno deR3 y R4 independientemente alquilo C3-6 ramificado y seleccionándose R5 del grupo que consiste en: cicloalquiloC1-12, alquilo C1-12, hidroxialquilo C1-12, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcanoil C1-6-oxi-alquilo C1-6, aminoalquilo C1-12, alquilC1-6-amino-alquilo C1-6, dialquil C1-6-amino-alquilo C1.6, alcanoil C1-6-amino-alquilo C1-6, HO-(O)C-alquilo C1-12, alquilC1-6-O-(O)C-alquilo C1-6, H2N-C(O)-alquilo C1-12, alquil C1-6-HN-C(O)-alquilo…