INHIBIDORES DE NS-3 SERINA PROTEASA DE VHC.
(19/07/2010) Un compuesto de la fórmula I:
CIP-2021 : C07C 271/22 : a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
CIP-2021 › C › C07 › C07C › C07C 271/00 › C07C 271/22[4] › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07C 201/00 hasta C07C 291/00: Compuestos que contienen carbono y nitrógeno, con o sin hidrógeno, halógenos u oxígeno
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00).
C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos 
en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso.
C07C 271/22 · · · · a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ESFINGOLIPIDOS.
(28/04/2010) Un compuesto para uso en el tratamiento de cáncer, estando el compuesto seleccionado entre:
INHIBIDORES DE LA NS-3 SERINA PROTEASA DEL VHC.
(07/04/2010) Un compuesto de la fórmula VI:
DERIVADOS DE ALFA-CETOAMIDA Y METODO DE PRODUCCION Y USO DEL MISMO.
(18/01/2010) Un compuesto representado por la formula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es un grupo representado por la fórmula (IIb) en la que n es un número entero de 2 a 5, **(Ver fórmula)** un alquilo C1-6 lineal o ramificado sustituido con un grupo piridilo que opcionalmente tiene un alquilo C1-3, o un grupo tetrahidrofuranilo o un grupo tetrahidropiranilo; R2 es un alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con un fenilo; y R3 es hidrógeno, un alquilo C1-6 lineal o ramificado o se selecciona del grupo que consiste en ciclopropilo, ciclobutilo y ciclohexilo
INHIBIDORES DE CISTEINA PROTEASA Y SERINA PROTEASA QUE CONTIENEN HIDROXAMATO.
(03/11/2009) Compuesto que tiene la fórmula I:** ver fórmula** en la que: W es A-B-D; A es aril(CH2)n, heteroaril(CH2)n, alquilo que tiene de uno a 14 átomos de carbono, alquenilo que tiene de dos a 14 átomos de carbono o cicloalquilo que tiene de 3 a 10 átomos de carbono, siendo sustituido opcionalmente dicho grupo A por uno o más grupos J; B es un enlace o CO, SO, SO2, OCO, NR5CO, NR5SO2 o NR5SO; D es un enlace o un residuo de aminoácido, estando definido dicho residuo o residuos de aminoácido independientemente mediante la fórmula -NH-**CH(R6)-CO-, en la que ** denota el átomo de carbono alfa de un residuo de alfa-aminoácido que posee, cuando R6 es diferente de hidrógeno, la configuración D, la configuración L o una mezcla D y L; n es un entero de 0 a 6; R1 es alquilo que tiene de uno a 14 átomos de carbono, siendo sustituido opcionalmente dicho alquilo por…
MODULADORES DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES DE PEROXISOMA (PPAR).
(16/06/2007). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GOSSETT, LYNN, STACY, GREEN, JONATHAN, EDWARD, HENRY, JAMES, ROBERT, JONES, WINTON, DENNIS, JUNIOR, MATTHEWS, DONALD, PAUL, SHEN, QUAN, RONG, SMITH, DARYL, LYNN, VANCE, JENNIFER, ANN, WARSHAWSKY, ALAN, M., GONZALEZ-GARCIA, MARIA, ROSARIO.
Un compuesto de **fórmula** y sales, solvatos, hidratos o esteroisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: n1 Es 2, 3, 4 ó 5; V es un enlace u O; X es CH2; p es 0 ó 1; m es 1-4, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre el grupo constituido por: hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo, haloalquilo y haloalquiloxi; Y1a es: hidrógeno, alquil (C0-C3)-arilo, C(O)-arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ariloxi, NR5(CH2)mOR5.
PROCEDIMIENTO DE INHIBICION DE LA TRANSCRIPCION DE GENES.
(16/03/2007). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: BAEUERLE, PATRICK, HENKEL, THOMAS.
LA INVENCION SE REFIERE A INHIBICION DE TRANSCRIPCION DE GENES EN CELULAS ALTAS EUCARIOTICAS MEDIANTE INHIBICION DE ACTIVACION DE NF - {SUB.K}B, SIENDO TRATADAS LAS CELULAS CON SUSTANCIAS QUE INHIBEN ESPECIFICAMENTE, DE FORMA DIRECTA O INDIRECTA, LA DESCOMPOSICION PROTEOLITICA DE I{SUB.K}B - {AL}. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UN METODO DE SUSTANCIAS DE APANTALLADO QUE INHIBEN ACTIVACION NF -{SUB.K}B MEDIANTE INHIBICION DE DESCOMPOSICION PROTEOLITICA DE I{SUB.K}B - {AL}, ASI COMO A LA UTILIZACION DE TALES SUSTANCIAS PARA TRATAMIENTO DE CONDICIONES PATOLOGICAS ATRIBUIBLES A LA EXPRESION DE GENES NO DESEADA, CONTROLADAS MEDIANTE NF - {SUB.K}B.
PROCEDIMIENTO DE DESPROTECCION DE COMPUESTOS TIOLICOS PROTEGIDOS.
(16/03/2007). Solicitante/s: NYCOMED IMAGING AS. Inventor/es: CUTHBERTSON, ALAN, NICOMED IMAGING AS.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto que contiene dos o más enlaces disulfuro a par- tir de un precursor que tiene dos o más pares de grupos tiol, estando protegido cada par de grupos tiol con dife- rentes grupos protectores de tiol, seleccionados entre acetamidometilo (Acm), 4-metilbencilo (MBzl) y t-butilo (tBu), cuyo procedimiento consiste en: (i) reacción del precursor con un ácido en presencia de un agente oxidante a una primera temperatura suficiente para efectuar la des- protección de los tioles protegidos con tBu y la formación de enlaces disulfuro por un pri- mer par de grupos tiol protegidos y (ii) elevación de la temperatura de la mezcla de reacción de la etapa (i) a una segunda temperatura suficiente para efectuar la des- protección y la formación de enlaces disulfu- ro para un segundo par de grupos tiol prote- gidos.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DISCODERMOLIDA Y SUS ANALOGOS.
(01/03/2007) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula V Que comprende, en un primer paso, el acoplamiento de un compuesto cetona de fórmula I Con un compuesto aldehído de fórmula II en la presencia de un dialquil boro hidruro o triftalato, una base amina, y un solvente orgánico polar para obtener un -hidroxicetona de fórmula III En un segundo paso, reduciendo el compuesto cetona obtenido en el primer paso mediante el tratamiento con el reactivo borohidruro en un solvente orgánico polar y un solvente protónico para obtener un 1, 3-diol de fórmula IV Y, en un tercer paso, la lactonizacion y desprotección de los grupos protectores de hidroxilo lábiles al ácido de el 1, 3 diol obtenido en el segundo paso mediante tratamiento con…
1,1'-BIFENIL-2-CARBOXAMIDAS 2'-SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO,ASI COMO PREPARADO FARMEUTICO QUE LASCONTIENE.
(01/03/2007) Compuestos de la **fórmula**, en la cual significan: R C(O)OR , SO2R , COR , C(O)NR R , o C(S)NR R ; R CxH2x-R ; x 0, 1, 2, 3 ó 4, en donde x no puede ser 0 cuando R significa OR o SO2Me; R alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos C, cicloalquilo con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11 átomos C, CF3, C2F5, C3F7, CH2F, CHF2, OR , SO2Me, fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo, o un hetero- aromático que contiene N con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 átomos C, en donde fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo y el hetero-aromático que contiene N están no sustituidos o están sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos C, dimetilamino,…
PROFARMACOS POLIMERICOS CON BLOQUEO TRIALQUILO FACILITADO DE AGENTES BIOACTIVOS QUE CONTIENEN AMINO.
(01/11/2006) Un compuesto que comprende la fórmula: (Ver fórmula) R, en el que: B es H, OH, OSiR13, un residuo de un fragmento blanco que contiene amina o un residuo de un fragmento que contiene hidroxilo; L1 y L2 son fragmentos de unión bifuncionales; Y2 es O o S; R2 se selecciona del grupo constituido por alquilos C1_6, alquilos C3_12 ramificados, cicloalquilos C3_8, alquilos C1_6 sustituidos, cicloalquilos C3_8 sustituidos, arilos, arilos sustituidos, aralquilos, heteroalquilos C1_6, heteroalquilos C1_6 sustituidos, alcoxi C1_66, fenoxi y heteroalcoxi C1_6; R9, R10 y R13 son independientemente uno de hidrógeno, alquilos C1_6, alquilos C3_12 ramificados, cicloalquilos C3_8, alquilos C1_6 sustituidos, cicloalquilos C3_8 sustituidos, arilos, arilos sustituidos, aralquilos, heteroalquilos C1_6, heteroalquilos C1_6 sustituidos, alcoxi C1_6, fenoxi…
SISNTESIS DE ALFA-AMINO-ALFA', ALFA' -DIHALOCETONAS Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BETA) -AMINOACIDOS MEDIANTE EL USO D LAS MISMAS.
(16/06/2006) Procedimiento para producir un derivado de -amino- , -dihalocetona de la siguiente fórmula : en la que R1 representa un grupo alquilo sustituido o no sustituido que contiene de 1 a 18 átomos de carbono, un grupo aralquilo que contiene de 7 a 18 átomos de carbono o un grupo arilo que contiene de 6 a 18 átomos de carbono, P1 y P2 cada uno representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo protector de amino o P1 y P2 tomados juntos representan un grupo ftaloílo, excluyendo el caso en que tanto P1 como P2 son átomos de hidrógeno, y X1 y X2 cada uno representa independientemente un átomo de halógeno, que comprende hacer reaccionar un derivado de éster de -aminoácido de la siguiente fórmula : en la que R1, P1 y P2 son respectivamente tal como se definieron…
NUEVOS TAXANOS PORTADORES DE CADENA LATERAL Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE LOS MISMOS,.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WEI, JIANMEI, POSS, MICHAEL A., KUCERA, DAVID, J., MONIOT, JEROME, L., THOTTATHIL, JOHN, K., TRIFUNOVICH, IVAN, D., CHEN, SHU-HUI.
Un procedimiento para la preparación de un taxano portador de cadena lateral de oxazolina de la siguiente fórmula III o una sal del mismo: en la que R1 es R5, R7-O-, R7-S- o (R5)(R6)N-; R3 y R4 son independientemente R5, R5-O-C(O)- o (R5)(R6)N- C(O); R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; R7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; y T es una fracción de taxano unida directamente a través de C-13 de dicha fracción; que comprende la etapa de puesta en contacto de una oxazolina de la siguiente fórmula II o una sal de la misma: en la que R1, R3 y R4 son como se ha definido anteriormente, con un taxano que tiene un grupo hidroxilo unido directamente a C-13 del mismo, o una sal del mismo, en presencia de un agente de acoplamiento para formar dicho taxano portador de cadena lateral de la fórmula III o una sal del mismo.
DERIVADOS DE 2-AMINOPIRIDINAS, SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/03/2006). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, AUVIN, SERGE, BIGG, DENNIS, ULIBARRI, GERARD, HARNETT, JERRY, PONS, DOMINIQUE.
Compuesto elegido entre los siguientes compuestos: - 6-amino-N-[3, 5-bis-(1, 1-dimetiletil)-4-hidroxi- fenil]-4-metil-2-piridinpentanamida; - N-[(6-amino-4-metil-2-piridinil)butil]-2 , 5-dihi- droxi-3-(1-metiletil)-benzamida; - 6-amino-N-[4-(dimetilamino)fenil]-4-metil-2-piridin- hexanamida; - 6-amino-N-[4-(dimetilamino)fenil]-4-metil-2-piridin- pentanamida; - 6-amino-N-[3-(4-hidroxi-3-metoxi-fenil)-2-propenil]- 4-metil-2-piridinbutanamina; - 2-({[4-(6-amino-4-metil-2-piridinil)butil]amino}- metil)-4, 5-dimetoxifenol; o una sal de adición de uno de estos compuestos a ácidos orgánicos o inorgánicos o a bases.
N-CIANOMETILAMIDAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.
(01/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AXYS PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BRYANT, CLIFFORD, M., PALMER, JAMES, T., RYDZEWSKI, ROBERT, M., SETTI, EDUARDO, L., TIAN, ZONG-QIANG, VENKATRAMAN, SHANKAR, WANG, DAN-XIONG.
Un compuesto de **Fórmula**, en el que: X1 se selecciona de -C(O)-, -S(O)-, -C(S)-, S(O)2- y - P(O)2-; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo(C1-6); R3 y R4 tomados junto con el átomo de carbono al cual ambos, R3 y R4, están unidos forman cicloalquileno(C3-8); R5 y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo(C1-6) o R5 y R6 tomados junto con el átomo de carbono al cual ambos, R5 y R6, están unidos forman cicloalquileno(C3-8) o heterocicloalquileno(C3-8); y R7 es -X2X3R9, en el que X2 -C(O)-, -S(O)-, -C(S)-, S(O)2- o -P(O)2-, X3 es un enlace, -O- o -NR10-, en el que R10 es hidrógeno o alquilo(C1-6), y R9 es cicloalquil(C3-6) alquilo(C0-6), heterocicloalquil(C3-6) alquilo(C0-6), fenialquilo(C0-6), o heteroaril(C5-6) alquilo(C0-6), en los que dentro de R9 dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo o heteroarilo está sustituido por -R12; y los derivados N-óxido, isómeros individuales y mezclas de isómeros; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** donde: - Ac representa un radical bivalente seleccionado entre: -O-CH2-CO-, -CH2-O-CO- o -O-CO-; - Amc representa un grupo Am1a - n es 0 ó 1; - Ar2 representa un piridilo; un fenilo no substituido o substituido una o varias veces por un substituyente seleccionado entre: un átomo de halógeno, un hidroxi, un alcoxi (C1-C4), un alquilo (C1-C4), un trifluorometilo, un nitro o un metilendioxi, siendo dichos substituyentes idénticos o diferentes; un tienilo; un pirimidilo; o un imidazolilo no substituido o substituido por alquilo (C1-C4); - R3 representa un grupo seleccionado entre: hidrógeno, alquilo (C1-C7), formilo, alquil(C1-C7)carbonilo , ciano,…
LIGANDOS DE UNION A LA CICLOFILINA.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CYCLACEL LIMITED. Inventor/es: WALKINSHAW, MALCOLM, DOUGLAS, TAYLOR, PAUL, TURNER, NICHOLAS, JOHN, FLITSCH, SABINE, LAHJA.
Compuesto de fórmula I en la que (i) cuando a y c son dobles enlaces, R2 está ausente, b es un enlace simple, R1 es o (ii) cuando a y c son enlaces simples, b es un doble enlace, y R1 es H, R2 es en la que X es alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, -(CH2)nAr, cicloalquilo C1-6 o (CH2)nR, en la que R es un grupo hidrocarbilo cíclico; Y es una cadena lateral de aminoácido natural o no natural; W es OH o NHR3, en la que R3 es CH(Y)CO2X, en la que X e Y están definidas por X e Y respectivamente, y pueden ser iguales o diferentes a X e Y respectivamente; y Z1 y Z2 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, -(CH2)nAr, -(CH2)n-CO2R, -(CH2)p-CH=CH-(CH2)qAr en la que p y q son cada uno independientemente 0 a 5, R es alquilo C1-6; y cada n puede ser igual o diferente y es de 1 a 5.
DERIVADOS HETEROCICLICOS DE AZAHEXANO ANTIVIRALMENTE ACTIVOS.
(01/09/2005) EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I*) EN LA QUE R 1 ES ALCOXICARBONILO INFERIOR, R 2 ES ALQUILO INFERIOR SECUNDARIO O TERCIARIO O ALQUILTIO INFERIOR ALQUILO INFERIOR, R 3 ES FENILO, QUE ESTA O NO SUSTI TUIDO POR UNO O MAS RADICALES DE ALCOXI INFERIOR, O CICLOALQUILO C 4 - C 8 , R 4 ES FENILO O CICLOHEXILO, CADA UNO DE ELLOS SUSTITUIDO EN LA POSICION 4 POR HETEROCICLILO INSATURADO LIGADO A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO EN ANILLO, QUE TIENE DE 5 A 8 ATOMOS EN ANILLO, CONTIENEN DE 1 A 4 HETERO - ATOMOS SELECCIONADOS ENTRE EL NITROGENO, OXIGENO, AZUFRE, SULFINILO (- SO -) Y SULFONILO (- SO 2 -) Y SE ENCUENTRA SUSTI TUIDO O NO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR O POR FENILO - ALQUILO INFERIOR, R 5 ,…
DERIVADOS DE LOS ACIDOS 2-AMINO-2-ALQUIL-5-HEPTENOICO Y HEPTINOICO UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA.
(01/09/2005) Un compuesto de Fórmula VI: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, y alquilo C1- C5, estando dicho alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido por halógeno o alcoxi, estando dicho alcoxi opcionalmente sustituido por uno o más halógeno; R2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, y alquilo C1- C5, estando dicho alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido por halógeno o alcoxi, estando dicho alcoxi opcionalmente sustituido por uno o más halógeno; R3 es alquilo C1-C5, estando dicho alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido por halógeno o alcoxi, estando dicho alcoxi opcionalmente sustituido por uno o más halógeno; R4 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, y alquilo C1- C5, estando…
NUEVOS ANTAGONISTAS DE LH-RH CON ACCION MEJORADA.
(01/09/2005). Solicitante/s: ASTA MEDICA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KUTSCHER, BERNHARD, BERND, MICHAEL, BECKERS, THOMAS, KLENNER, THOMAS, EMIG, PETER-PAUL, CHARPENTIER, PATRICIA-MARIE.
LA INVENCION TRATA DE UNOS NUEVOS ANTAGONISTAS LH RH, EN PARTICULAR PEPTIDOMIMETICOS Y PEPTIDOS MODIFICADOS EN UNA CADENA LATERAL, DE SUS SALES CON UNOS ACIDOS ACEPTABLES DESDE EL PUNTO DE VISTA FARMACEUTICO, ASI COMO DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE LOS ANTAGONISTAS LH RH Y SUS SALES. LOS PEPTIDOS CORRESPONDIENTES A LA INVENCION REPRESENTAN ANALOGOS DE LA HORMONA (LH-RH) QUE LIBERA LA HORMONA LUTEINIZANTE. LOS COMPUESTOS CORRESPONDIENTES A LA INVENCION MUESTRAN UNA ELEVADA POTENCIA ANTAGONICA Y ESTAN LIBRES DE EFECTOS SECUNDARIOS, EN PARTICULAR EFECTOS EDEMATOGENICOS.
COMPUESTOS BISARILICOS ORTO, META-SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO, ASI COMO PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/07/2005) Compuestos de la fórmula I, **(Fórmula)** en donde significan: A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 y A8, independientemente entre sí, nitrógeno, CH o CR5, en donde al menos cuatro de estos grupos significan CH; R C(O)OR , SO2R , COR , C(O)NR R o C(S)NR R ; R , R , R y R , independientemente entre sí, CxH2x-R ;x 0, 1, 2, 3 o 4, en donde x no puede ser 0, cuando R signifique OR o SO2Me; R alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, cicloalquilo con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11 átomos de C, CF3, C2F5, C3F7, CH2F, CHF2, OR , SO2Me, fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo o un radical heteroaromático que contiene N con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 átomos de C, en donde fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo y el radical heteroaromático que contiene N no está sustituido o está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados…
ANALOGOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS DE DISCODERMOLIDA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HARBOR BRANCH OCEANOGRAPHIC INSTITUTION, INC.. Inventor/es: GUNASEKERA, SARATH, P., LONGLEY, ROSS, E., ISBRUCKER, RICHARD A., PAUL, GOPAL K., POMPONI, SHIRLEY, A., WRIGHT, AMY, E.
Uso de un compuesto seleccionado del grupo consistente en 2- desmetildiscodermolida (II); 19- desaminocarbonildiscod ermolida (III); metildiscodermolato (V), 3-deoxi-2- discodermolida (VI); 3- deoxi-2-discodermolida- 17-acetato (VII); 3- deoxi-2-discodermolida- 11, 17-diacetato (VIII); 3-deoxi-2- discodermolida-7, 11, 17- triacetato (IX); 3- deoxi-2-discodermolida- 11-acetato (X); 3- deoxi-2-discodermolida- 7-succinate (XI); 8, 21, 23- hexahidrodiscodermolid a (XII); 7 -deoxi- 8, 21, 23- hexahidrodiscodermolid a (XIII); y 7-deoxi- 8, 21, 23- hexahidrodiscodermolid a-3, 11, 17-triacetato (XIV) en la preparación de un medicamento para inhibir el crecimiento de células cancerígenas.
COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA REVERSIBLE DE CARNITIN.-PALMITOIL TRANSFERASA.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: ARDUINI, ARDUINO, TINTI, MARIA ORNELLA, MARZI, MAURO, DE ANGELIS, FRANCESCO, GIANNESSI, FABIO, MINETTI, PATRIZIA, CHIODI, PIERO.
Compuestos de fórmula (I) en la que: X+ se selecciona del grupo constituido por N+(R1, R2, R3) y P+(R1, R2, R3), en los que (R1, R2, R3), siendo iguales o diferentes, se seleccionan del grupo constituido por hidrógeno y grupos alquilo C1-C9 lineales o ramificados, -CH=NH(NH2), -NH2, - OH; o dos o más R1, R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema heterocíclico saturado o insaturado monocíclico o bicíclico; con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 sea diferente de hidrógeno; Z se selecciona de -OCONHR4, -NHCOOR4, -NHCONHR4, en los que -R4 es un grupo alquilo C7-C20 de cadena lineal o ramificada saturado o insaturado, Y- se selecciona del grupo constituido por -COO-, PO3H-, -OPO3H-, tetrazolato-5-ilo; sus mezclas racémicas (R, S), sus enantiómeros individuales R o S y sus sales farmacéuticamente aceptables.
USO DE DERIVADOS DE ACIDOS 2,4-DIAMINO-3-HIDROXICARBOXILICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASOMA.
(01/03/2005) Uso de un ácido 2, 4-diamino-3-hidroxicarboxílico de fórmula I en donde A y B representan independientemente un enlace o una mitad aminoacilo insustituida o sustituida; R1 representa hidrógeno; un grupo amino-protector; un grupo de fórmula R5Y- en donde R5 representa hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, insustituido o sustituido; e Y representa -CO-; -NH-CO-; -NH-CS-; -SO2-; -O-CO-; o -O-CS-; R2 representa la cadena lateral de un aminoácido natural; un grupo alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo o cicloalquilalquilo; o trimetilsililmetilo, 2-tienilmetilo o estirilmetilo; R3 representa halógeno, alquilo, alcoxi o hidroxialcoxi; y R4 representa 2(R)-hidroxiindan-1(S)-ilo; (S)-2-hidroxi-1- feniletilo; o 2-hidroxi-bencilo insustituido o sustituido…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-CARBOXIANHIDRIDO DE N-(1-(S)-ETOXICARBONIL-3-FENILPROPIL)-L-ALANINA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EVERLIGHT USA, INC.. Inventor/es: CHEN, CHONG-MING, LIU, YU-LIANG, CHAO, YA-CHIEH, WU, CHIEN-HUANG.
Un procedimiento para preparar N-carboxianhídrido de N-[1-(S)-etoxicarbonil-3-fenilpropil]-L-alanina de la siguiente fórmula I que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula general IV en la que R es etilo, con un reactivo de activación del grupo acilo, y a continuación poner en contacto con agua.
N-CIANOMETHIL AMIDAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS.
(16/10/2004) Un compuesto de fórmula (I): en el cual R1 es un grupo de fórmula (a): en el cual: X1 es C(O)-; R5 es hidrógeno; R7 es hidrógeno; R9 es (i) alquil(C1-6) opcionalmente sustituido con OR14 o SR14, en el que R14 es cicloalquil(C3- 6)alquil(C0-6), fenilalquil(C0-6), bifenililalquil(C0- 6), o heteroaril(C5-10)alquil(C0-6) , o (ii) un grupo seleccionado de cicloalquil(C3-10)alquil(C0-6) , heterocicloalquil(C3-10)alquil(C0-6) , aril(C6- 10)alquil(C0-6), heteroaril(C5-10)alquil(C0-6) , policicloaril(C9-10)alquil(C0-6) o heteropolicicloaril(C8-10)alquil(C0-6); en el que en R9 cualquier sistema anillo alicíclico o aromático presente se puede sustituir adicionalmente por de 1 a 5 radicales independientemente seleccionados de alquil(C1-6), alquilideno(C1-6),…
NUEVOS DERIVADOS DE ETER PROPARGILICO.
(01/09/2004) Derivados de éter propargílico de fórmula I incluyendo los isómeros ópticos de los mismos y mezclas de tales isómeros, en los que R1 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, o arilo opcionalmente substituido; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo, R4 es alquilo, alquenilo o alquinilo, R5, R6, R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo y R9 es un grupo R10 es arilo opcionalmente substituido o heteroarilo opcionalmente substituido, R11 es hidrógeno o alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente substituido, Z es hidrógeno, -CO-R16, -COOR16, -CO-COOR16 o - CONR16R17, R12 es hidrógeno o alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente substituido,…
COMPUESTOS ANTI-PICORNAVIRUS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SUS PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION.
(16/05/2004). Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: DRAGOVICH, PETER, S., PRINS, THOMAS, J., ZHOU, RU.
El inhibidor de la proteasa picornaviral 3C, obtenido por síntesis química, inhibe o bloquea la actividad biológica de la proteasa picornaviral 3C. Estos compuestos de fórmula (I) en la que M es O ó S, así como las composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos son adecuados para tratar pacientes anfitriones infectados con 1 o más picornavirus.
PEPTIDOS.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: SEEBACH, DIETER.
EN LA INVENCION SE PRESENTAN NUEVOS BE - PEPTIDOS QUE CONTIENEN 2 O MAS RESIDUOS BE - AMINOACIDOS DIFERENTES, PREFE RENTEMENTE COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE LOS RESIDUOS R, X Y N SON COMO SE DEFINEN. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION QUE CONTIENEN UN NUMERO DE RESIDUOS BE - AMINOACIDOS TAN REDUCIDO COMO DE 5 O 6 PRESENTAN UNAS ESTRUCTURAS ESTABLES EN SOLUCION Y LOS COMPUESTOS PRESENTAN GENERALMENTE UNA BUENA RESISTENCIA A LA DEGRADACION PROTEOLITICA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION CONSTITUYEN UNA NUEVA FUENTE DE DIVERSIDAD ESTRUCTURAL PARA LA SINTESIS DE COMPUESTOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS, EJ., PARA USOS FARMACEUTICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANHIDRIDOS MIXTOS.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KARPF, MARTIN, TRUSSARDI, RENE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PRODUCCION DE ANHIDRIDOS MEZCLADOS. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE SE A\ADE UNA BASE AUXILIAR A LA MEZCLA DE ACIDOS Y DERIVADOS DE ACIDOS. SE CARACTERIZA PARA SU USO ESPECIALMENTE EN LA SINTESIS DE PEPTIDOS Y/O PARA LA PRODUCCION DE SUSTANCIAS FARMACEUTICAMENTE ACTIVAS O LOS CORRESPONDIENTES PRODUCTOS INTERMEDIOS.
EMPLEO DE DIOXOMORFOLINAS PARA LA LUCHA CONTRA LOS ENDOPARASITOS, NUEVAS DIOXOMORFOLINAS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION.
(01/08/2003). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: HARDER, ACHIM, MENCKE, NORBERT, PLANT, ANDREW, JESCHKE, PETER, SCHERKENBECK, JURGEN.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE LA UTILIZACION DE DIOXOMORFOLINAS DE FORMULA (I), EN LA CUAL LOS RADICALES R{SUP,1} A R{SUP,5} TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, SU UTILIZACION PARA COMBATIR ENDOPARASITOS ASI COMO NUEVAS DIOXOMORFOLINAS Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.
AGENTES ENDOPARASITICIDAS A BASE DE DIDEPSIPEPTIDOS, NUEVOS DIDEPSIPEPTIDOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.
(01/08/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: HARDER, ACHIM, MENCKE, NORBERT, PLANT, ANDREW, JESCHKE, PETER, SCHERKENBECK, JURGEN.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DEL EMPLEO DE DIDEPSIPEPTIDOS DE FORMULA GENERAL (I) Y DE SUS SALES, ASI COMO DE NUEVOS DIDEPSIPEPTIDOS Y DEL PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS. EN LA FORMULA (I) LOS RADICALES POSEEN LA SIGNIFICACION DADA EN LA DESCRIPCION.