N-CIANOMETHIL AMIDAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS.

Un compuesto de fórmula (I): en el cual R1 es un grupo de fórmula (a):

en el cual: X1 es –C(O)-; R5 es hidrógeno; R7 es hidrógeno; R9 es (i) alquil(C1-6) opcionalmente sustituido con –OR14 o –SR14, en el que R14 es cicloalquil(C3- 6)alquil(C0-6), fenilalquil(C0-6), bifenililalquil(C0- 6), o heteroaril(C5-10)alquil(C0-6) , o (ii) un grupo seleccionado de cicloalquil(C3-10)alquil(C0-6) , heterocicloalquil(C3-10)alquil(C0-6) , aril(C6- 10)alquil(C0-6), heteroaril(C5-10)alquil(C0-6) , policicloaril(C9-10)alquil(C0-6) o heteropolicicloaril(C8-10)alquil(C0-6); en el que en R9 cualquier sistema anillo alicíclico o aromático presente se puede sustituir adicionalmente por de 1 a 5 radicales independientemente seleccionados de alquil(C1-6), alquilideno(C1-6), ciano, halo, alquil(C1-4) halo-sustituido, nitro, -X3NR12R12, - X3NR12C(O)OR12, -X3NR12C(O)NR12R12, - X3NR12C(NR12)NR12R12 , -X3OR12, -X3SR12, -X3C(O)OR12, - X3C(O)NR12R12, -X3S(O)2NR12R12, -X3P(O)(OR3)OR12, - X3OP(O)(OR3)OR12, -X3OC(O)R13, -X3OC(O)R13, - X3NR12C(O)R13, -X3S(O)R13, -X3S(O)2R13 y - X3C(O)R13, en el que X3 es un enlace o alquileno(C1-6), R12 en cada aparición es independientemente hidrógeno, alquil(C1-3) o alquil(C1-3) halosustituido y R13 es alquilo(C1-3) o (C13)alquil halo sustituido; y R11 es –X4X5R18, en el que X4 es –C(O)-, X5 es un enlace y R18 es (i) cicloalquil(C3-12)alquil(C0-6) , heterocicloalquil(C3-12)alquil(C0-6) , aril(C6- 12)alquil(C1-6) o heteroaril(C5-12)alquil (C1-6) o (ii) fenil(C0-6)alquil o heteroaril(C5-6)alquil(C0-6) , en el que dicho fenil o heteroaril está sustituido por –X9OR24, -X9C(O)R24, -X9C(O)OR24, -X9C(O)NR24R25, - X9NR24R25, -X9NR25C(O)R24, -X9NR25C(O)OR24, - X9NR25C(O)NR24R25 o -X9NR25C(NR25)NR24R25 , en los que X9 es un enlace o alquileno(C1-6), R24 fenil(C0- 6)alquil es heteroaril(C5-6)alquil(C0-6) y R25 es hidrógeno o alquil(C1-6), en el que dentro de R11 cualquier sistema anillo aromático presente puede estar sustituido adicionalmente por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alquilo(C1-6), halo, alquil(C1-4) halo- sustituido, -OR12, -X3SR12, -C(O)OR12 y –X3NR12C(O)OR12 en el que X3 es un enlace o alquileno(C1-6), y R12 es hidrógeno o alquilo(C1-6); y R2 es hidrógeno; y R3 y R4 son ambos hidrógeno; y los derivados N-óxido, derivados profármaco, derivados protegidos, isómeros individuales y mezclas de isómeros; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AXYS PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 180 KIMBALL WAY,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080.

Inventor/es: BRYANT, CLIFFORD, M., BUNIN, BARRY, A., KRAYNACK, ERICA A., PATTERSON, JOHN, W.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 15 de Marzo de 2000.

Fecha Concesión Europea: 18 de Febrero de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/275 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Nitrilos; Isonitrilos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P33/00 A61P […] › Agentes antiparasitarios.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07C271/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
  • C07C275/24 C07C […] › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que contienen ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C323/60 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxilo unido a átomos de nitrógeno.
  • C07D209/26 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un radical acilo unido al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D233/26 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen 3 enlaces a heteroátomos.
  • C07D233/90 C07D 233/00 […] › Atomos de carbono que tienen 3 enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D277/56 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

N-CIANOMETHIL AMIDAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS.

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