(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: uno de V y W es N, y el otro de V y W es C-H; R1 representa un grupo heterociclilo alifático que tiene 4, 5, 6, 7, 8 o 9 átomos de anillo, unido al grupo piridilo mostrado en la fórmula I a través de un átomo de nitrógeno de anillo, y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno; OH; ≥O NO2; CN; NRaRb; (CHRa)xCORc; O.CO.Rc; CO2Ra; CONHRd; (CHRa)xNRa.CORc; NRaCO2Rb; C(≥NH)NH2; SO2Rc; NRaSO2Rc; CH(CF3)NH2; y grupos alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y alquinilo C2-4, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, OH, S-alquilo, CONHRa y grupos NRaRb; o …

(30/12/2015) Compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida que presentan la fórmula general (I) siguiente en la que Ra y Ra', iguales o diferentes entre sí, son un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo hidroxi; un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 y alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH2 y alcoxi C1-C3; un anillo carbocíclico o heterocíclico, alifático o aromático, que presenta de 3 a 12 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6,…

(23/12/2015) Un compuesto representado por la Fórmula Ia **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 es -X-Y; o -W-R7-X-Y; R2 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos, alquilo C1-C4, OH, u OR'; R2a es hidrógeno; o 10 R2 y R2a tomados juntos son oxo; R3 es H, alcoxi C1-C4, OH, -NR19R21, CN, halógeno, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos; R4 es H, alcoxi C1-C4, OH, -NR19R21, CN, halógeno, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos; R5 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos, alquilo C1-C4, OH, OR',…

(23/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1 o 2; X representa -N- o -N(O)-; R1 representa hidrógeno o halógeno; R2 representa hidrógeno o metilo; y R3 representa * aril-alquilo (C1-C3), que en la parte alquilo está opcionalmente monosustituido con hidroxi o heterociclilo; y que en la parte arilo está mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3)-alquilo (C1-C2), alcoxi (C1- C2)-alquilo (C1-C2),…

(23/12/2015) Compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida que presentan la fórmula general (I) siguiente**Fórmula** en la que Ra y Ra', iguales o diferentes entre sí, son un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 y alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH2 y alcoxi C1-C3; un anillo carbocíclico o heterocíclico, alifático o aromático, que presenta de 3 a 12 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi,…

(23/12/2015) Un procedimiento de formación de un conjugado entre un péptido de anticuerpo y un grupo modificador, en el que dicho grupo modificador está unido mediante enlace covalente a dicho péptido de anticuerpo por medio de un grupo ligador glicosilo intacto, comprendiendo dicho péptido de anticuerpo un residuo de glicosilo que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que a, b, c, i, j, k, l, q, r, s, t, u y z son miembros seleccionados de manera independiente de 0 y 1; m es seleccionado de manera independiente de 0 y 1, o m es seleccionado de manera independiente de 0 - 20, cuando dicho péptido de anticuerpo es péptido de anticuerpo anti-HER2; e, f, g y h son miembros seleccionados de manera independiente de los números enteros 0 a 4; n, v, w, x e y son 0; R es un grupo…

(16/12/2015) Compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: cada R1 puede ser un -COOH; un H; un halógeno; un tetrazol; un -SO2-NH-C(≥O)-R'; un -C(≥O)NH-SO2-R'; o un -SO2-OH con la condición de que solo uno de ellos debe representar siempre un -COOH; o tetrazol o -SO2-NH-C(≥O)-R' o -C(≥O)NH-SO2-R' o -SO2-OH, cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H; un halógeno; alquilo C1-6; u -O-alquilo C1-6, con la condición de que al menos un R2 debe ser diferente de H R3 se selecciona de H; o un alquilo C1-6; R4 es un halógeno o un alquilo C1-6; A, B y C representan independientemente un CRa o un N; Y es un -NR5R6; un -OR7; un fenilo, sustituido opcionalmente con al menos un Rb; un bencilo sustituido opcionalmente con al menos un Rb; un anillo heterocíclico…

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -alquil C1- C6-tio, -haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, -(CH2)mORc, -(CH2)mNRd1Rd2, y -(CH2)mC(O)Rb; R2 representa hidrógeno, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -P(O)(ORf)2, o -S(O)2-(CH2)2-Si(RhRkRl), o se selecciona del grupo que consiste en -alquilo de C1-C6, -alquenilo de C2-C6, -alquinilo de C2-C6, -cicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo y -heterocicloalquilo de C3-C10, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, arilo, heteroarilo, -ORc, -NRd1Rd2, -haloalquilo de C1-C6, -C(O)Rb, o -S(O)2Rb; R3 se selecciona del grupo que consiste en -alquilo…

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula I o I' ++Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: G es **Fórmula** X es un enlace o C1-C6 alquilo en el que dicho C1-C6 alquilo está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta 35 dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo pueden estar reemplazadas con -O-; Rx está ausente, H, o C3-C8 cicloalifático, en la que hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C3-C8 cicloalifático pueden estar sustituidas con -O- y dicho C3-C8 cicloalifático está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halógeno y C1-C4 alquilo; R1 es H, halógeno, CN, o C1-C6 alquilo en…

(16/12/2015) Un compuesto de acuerdo con fórmula (IA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde L1 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquilo), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -G1a-G1b, -(CR1aR1b)q1-G1c; -(CR1aR1b)q1-A2, -N(Rb)C(O)Ra, o -N(Rb)(Rc); A2 es -C(O)Ra, -S(O)2Rd, -C(O)N(Rb)(Rc), -C(S)N(Rb)(Rc), -S(O)2N(Rb)(Rc),-C(≥NORf)Ra, -CN, -N(Rc)C(O)Ra, -N(Rc)C(O)ORd, -N(Rc)S(O)2Rd,-N(Rc)C(O)N(Rb)(Rc), -N(Rc)S(O)2N(Rb)(Rc), -N(Rb)(Rc), -O-Rj, o -O-C(O)(alquilo); Ra y Rc, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,-(CR1aR1b)q2-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q2-G1d; Rb, en cada aparición, es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo…

(16/12/2015) Un procedimiento de formación de un conjugado entre un péptido de eritropoyetina (EPO) y un grupo modificador, en el que el grupo modificador está unido covalentemente al péptido mediante un grupo enlazador de glicosilo intacto, comprendiendo el péptido un residuo de glicosilo que tiene una fórmula que es un miembro seleccionado entre:**Fórmula** y en las que a, b, c, d, i, n, o, p, q, r, s, t y u son mimebros seleccionados independientemente entre 0 y 1; e, f, g y h son mimebros seleccionados independientemente entre los números enteros entre 0 y 4; j, k, l y m son miembros seleccionados independientemente entre los números enteros entre 0 y 20; v, w, x, y, y z son 0; y R es un grupo modificador; comprendiendo dicho procedimiento: (a) poner en contacto el péptido de EPO con una glicosiltransferasa y un donante…

(16/12/2015) Un derivado de aminopropilideno o sal o hidrato del mismo que sea farmacéuticamente aceptable, en el que el derivado de aminopropilideno se representa por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 y R2, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un hidrógeno o un sustituyente seleccionado de los siguientes (a) a (c), con la condición de que se excluya el caso en que ambos sean hidrógeno: (a) un carbonilo sustituido con hidroxilo, alcoxilo o hidroxialquilamino, (b) un carbonilalquilo sustituido con hidroxilo o alcoxilo, y (c) ácido acrílico incluyendo un éster alquílico del mismo, R3 y R4, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un hidrógeno, un alquilo que puede estar sustituido con fenilo o un cicloalquilo, o R3 y R4, que forman conjuntamente un anillo heterocíclico con un átomo…

(10/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que W representa -CH2-CH2- o -CH≥CH-; Y representa un enlace o un grupo alcanodiilo(C1-C2); R1 representa un grupo arilo o uno heteroarilo, cuyos grupos están independientemente no substituidos, mono-, di- o tri-substituidos, en los que los substituyentes están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fluoroalquilo(C1-C2) y fluoroalcoxi(C1-C2); R2 representa • cicloalquilo(C3-C6), el cual está no substituido o mono-substituido con R3R4N-CH2- o heterociclilmetilo; o • alquilo(C2-C6), el cual está - mono-substituido con -NR3R4, -C(O)NR5R6,…

(04/12/2015) Una composición para usar en el tratamiento de una inflamación que es subdérmica y en tejido blando y que surge de una afección asociada al dolor o una afección no asociada al dolor, en la que dicha inflamación está en las articulaciones, en la que dicha composición comprende un compuesto de estroncio fisiológicamente tolerable, un vehículo fisiológicamente tolerable y un agente potenciador de penetración de la piel fisiológicamente tolerable y en el que dicha composición se administra a la superficie de la piel.

(02/12/2015) Una variante del amiloide P del suero (SAP) que comprende cinco protómeros de SAP, en la que cada uno de los protómeros de SAP tiene una secuencia de aminoácidos que es al menos el 90 % idéntica a SEC ID NO: 1 y en la que uno o más de los protómeros de SAP comprenden un aminoácido en la posición 32 de SEC ID NO: 1 que no es asparagina (N).

(01/12/2015) Anticuerpo anti-NR10 que es uno cualquiera de: un anticuerpo que comprende una región variable de cadena pesada que comprende CDR1 de SEQ ID NO: 9, CDR2 de SEQ ID NO: 197 y CDR3 de SEQ ID NO: 184 (H30, H44) y una región variable de cadenaligera que comprende CDR1 de SEQ ID NO: 202, CDR2 de SEQ ID NO: 170 y CDR3 de SEQ ID NO: 193 (L17); un anticuerpo que comprende una región variable de cadena pesada que comprende CDR1 de SEQ ID NO: 196, CDR2 de SEQ ID NO: 197 y CDR3 de SEQ ID NO: 184 (H28, H42) y una región variable de cadena ligera que comprende CDR1 de SEQ ID NO: 202, CDR2 de SEQ ID NO: 170 y CDR3 de SEQ ID NO: 193 (L17); …

(01/12/2015) Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de una enfermedad inflamatoria, rechazo de injerto de órgano o enfermedad del injerto frente al huésped en un paciente, comprendiendo dicha composición sangre completa aislada o Células Mononucleares de Sangre Periférica (PBMC) tratada (i) con una cantidad terapéuticamente eficaz de un agente quimioterapéutico, o (ii) con una cantidad terapéuticamente eficaz de un agente quimioterapéutico y un autoantígeno; y opcionalmente un vehículo farmacéuticamente aceptable.

(01/12/2015) Un Inhibidor de Transportador Apical de Ácidos Biliares dependiente de Sodio (ASBTI) para su uso en el tratamiento de una afección intestinal inflamatoria que comprende administrar no sistémicamente al íleon distal de un individuo que lo necesita una cantidad terapéuticamente eficaz de un ASBTI, en donde el ASBTI es hidrato de etanolato de ((2R,3R,4S,5R,6R)-4-benciloxi-6-{3-[3-((3S,4R,5R)-3-butil-7-dimetilamino-3-etil-4-hidroxi-1,1-dioxo-2,3,4,5-tetrahidro- 1H-benzo[b]tiepin-5-il)-fenil]-ureido}-3,5-dihidroxi-tetrahidropiran-2-ilmetil)sulfato potásico; o un solvato o una sal del mismo.

(01/12/2015) Compuesto de fórmula I, II, III, IV o V:**Fórmula** en las que: R es H, -R1, -R1-R2-R3 , -R1-R3 o -R2-R3; en el que R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y se encuentra sustituido opcionalmente con R1', en el que R1' es alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ciano o haloalquilo C1-6, R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)N(R2'), -(CH2)q o -S(≥O)2; en el que R2' es H o alquilo C1-6; y q es 1, 2 o 3, R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo, ariloalquilo, alquiloarilo, heteroarilo,…

(30/11/2015) Compuestos que tienen la fórmula (I):**Fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R se selecciona de - H, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' y SO2N(R')2, en donde R' se selecciona de alquilo(C1-C4) lineal o ramificado; X se selecciona de: - F, Cl, alquilo(C1-C3), NH2 y OH Y se selecciona de: - -O-, CH2, NH y SO2 R1 y R2, independientemente uno de otro, se seleccionan de - H, F y alquilo(C1-C4) lineal o ramificado; R3 y R4, independientemente uno de otro, se seleccionan de - H y alquilo(C1-C4) lineal o ramificado; Z se selecciona de: - NR6 y R6R7N+, en donde…

(30/11/2015) Composición farmacéutica que comprende 4 mg/ml de ibuprofeno en una solución acuosa, tampón Tris y arginina, siendo la relación molar entre arginina e ibuprofeno más que o igual a 1,000625:1, siendo dicha composición isotónica con el fluido corporal, tamponada a pH fisiológico de 7,2 a 8,5 y estando lista para usar como una infusión intravenosa.

(30/11/2015) Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en N-[2-Metil-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]-N-(1-metil piperidin-4-il)amina; Clorhidrato de N-[5-(5-Bromo-2-metoxibencensulfonil)-2-metoxifenil]-N-(1-metilpiperidin-4-il)amina; Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina; Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(5-fluoro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina; Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-cloro-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina; N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(1H-lndol-3-il sulfonil) fenil]amina; N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-1ndole-3-il sulfonil)fenil]amina; N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-lndol-3- il sulfonil)fenil]amina; N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(6-cloro-1H-1ndole-3-il…

(25/11/2015) Forma farmacéutica que contiene monoterpeno para la administración peroral en forma de una cápsula, en particular en forma de una cápsula con estructura de núcleo/envuelta con envuelta multicapa, presentando la cápsula de dentro a fuera la siguiente estructura: (a) un núcleo de cápsula, que contiene al menos un principio activo que contiene monoterpeno, en particular al menos un monoterpeno, (b) una primera envuelta de cápsula, que rodea el núcleo de cápsula, en particular que rodea directamente el núcleo de cápsula, que da estructura y/o que da forma y (c) una segunda envuelta de cápsula, que rodea la…