(09/11/2016) Procedimiento para preparar sales de tiotropio de la fórmula 1**Fórmula** en donde X‾ puede significar un anión con carga negativa sencilla, caracterizado por que se hace reaccionar un compuesto de la fórmula 2**Fórmula** en donde Y‾ puede significar un anión lipófilo con carga negativa sencilla, distinto de X‾ , seleccionado del grupo consistente en hexafluorofosfato, tetrafluoroborato y tetrafenilborato, de manera especialmente preferible hexafluorofosfato o tetrafenilborato, en un solo paso, con un compuesto de la fórmula 3**Fórmula** en donde R significa un radical seleccionado del grupo consistente en metoxi, etoxi, propoxi, isopropoxi, isopropeniloxi, butoxi, O-N-succinimida, O-N-ftalimida,…

(22/06/2016) Un procedimiento de preparación de bromuro de tiotropio, que comprende: i) hacer reaccionar oxalato de escopina (X) con dietilamina en un disolvente inerte para formar escopina (II);**Fórmula** , y, opcionalmente, retirar mediante filtración la sal de dietilamonio formada mediante la reacción entre oxalato de escopina (X) y dietilamina, e intercambiar el disolvente de reacción; ii) hacer reaccionar escopina y di-(2-ditienil)glicolato de metilo (MDTG) en presencia de una base inorgánica y en un disolvente inerte para formar N-demetiltiotropio; iii) opcionalmente, retirar mediante filtración las sales inorgánicas formadas durante la reacción de transesterificación entre escopina y MDTG en…

(15/04/2015) Procedimiento para preparar compuestos de haluro de éster de azoniaspironortropina de la Fórmula I **Fórmula** donde X es un átomo de halógeno R1 se selecciona del grupo que consiste en grupo alquileno opcionalmente sustituido, grupo alquenileno opcionalmente sustituido y el grupo -R-Z-R-, donde cada R es independientemente un enlace covalente, un grupo alquileno opcionalmente sustituido o un grupo alquenileno opcionalmente sustituido, donde ambos grupos R no pueden ser a la vez un enlace covalente, y Z es un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo heteroarilo opcionalmente…

(10/09/2014) Un proceso para preparación de éster de escopina I o su sal cuaternaria II:**Fórmula** que comprende transesterificación de escopina, o una sal de ácido mineral o ácido orgánico de la misma, con un éster carboxílico adecuado representado por la fórmula R1CO2R3; en donde R1 y R2 representan independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquenilo, arilo opcionalmente sustituido, o arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, alquilarilo, alquenilarilo o alquinilarilo opcionalmente sustituidos; R3 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo opcionalmente sustituido, o arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo,…

(29/10/2013) Micronizado de bromuro de tiotropio prácticamente anhidro, que tiene un contenido de agua de ≤ 1,5%, que sepuede obtener mediante un procedimiento que se caracteriza por que se tritura bromuro de tiotropio monohidratocristalino en un pulverizador de chorros opuestos, con una función de clasificación separada, en el que las partículasde bromuro de tiotropio monohidrato se trituran en un lecho fluidizado de polvo, y el micronizado de bromuro detiotropio prácticamente anhidro tiene un tamaño de partícula característico X50 (valor mediano del tamaño departícula) de entre 1,0 μm y 3,5 μm, y una Q (cantidad de partículas que, en relación con la distribución devolumen de las partículas,…

(13/09/2013) Cloruro de tiotropio cristalino, el cual se caracteriza porque en el diagrama de rayos X en polvo presenta, entre otros, los valores característicos d ≥ 6,15 Å; 5,58 Å; 4,45 Å y 3,93 Å.

(13/09/2013) Cloruro de tiotropio cristalino, el cual se caracteriza porque en el diagrama de rayos X en polvo presenta, entre otros, los valores característicos d ≥ 6,15 Å; 5,58 Å; 4,45 Å y 3,93 Å.

(29/07/2013) Compuesto de fórmula:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que los enlaces en las posiciones 3 y 4 están en cis con relación entre sí; R1 es halógeno; R2 es amino, NH(alquilo C1-C4) o N(alquilo C1-C4)-(alquilo C1-C4); R3 es OH o alcoxi C1-C4; R4 es H o metilo; y R5 es -O-cicloalquilo C3-C8, -o-heterocicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, -O-arilo, -N(R9)-(alquilo C0-C6)-C(O)-arilo, o -N(R9)-alquil C0-C6-arilo, -O-heteroarilo, -N(R9)-C(O)-heteroarilo C1-C6, o, -N(R9)-alquil C0-C6-heteroarilo,en el que cada uno de los grupos cíclico está no sustituido o está sustituido en una o más posiciones…

(01/03/2013) Bromuro de tiotropio cristalino caracterizado por un patrón de XRD de polvo que tiene picos a 20,2, 26,5, 28,0 y31,2 ± 0,2 grados 2-theta y caracterizado además por un patrón de XRD de polvo tal como se representa en **Tabla** :

(18/04/2012) Procedimiento de preparación de una sal de escopina de fórmula II-s que contiene 0,5% a 40% en peso de sales inorgánicas; en la que X se selecciona de entre el grupo constituido porBr, Cl, SO4, MeCOO, PO4, MeSO3, tartrato, fumarato, citrato, maleato, succinato, p-toluensulfonato yamidosulfonato, que comprende: a. filtrar los sólidos de una mezcla de reacción que contiene base de escopina y sales inorgánicas insolubles paraproducir un filtrado,lavar los sólidos con un disolvente orgánico polar; b. añadir agua a dicho filtrado para precipitar las sales inorgánicas insolubles; c. filtrar dichas sales inorgánicas insolubles de dicho…

(04/04/2012) Solvato cristalino en n-propanol de bromuro de tiotropio, caracterizado porque presenta un espectro de difracciónDRXP en polvo que presenta picos en 20,9, 21,1, 21,4 y 34,4 ± 0,2 grados 2 theta.

(28/01/2011) Procedimiento para preparar nuevas sales de tiotropio de la fórmula 1 en la cual X ‾ significa un anión, HO H 3 C + CH 3 O O S S caracterizado porque se hace reaccionar una sal de tiotropio de la fórmula 2 HO N O H 3 C + CH 3 O O S S en donde Y‾ significa un anión distinto de X ‾ , seleccionado del grupo de los halogenuros, con una sal AgX, en la cual X puede tener los significados indicados con anterioridad, en un disolvente apropiado

(31/08/2010) Compuesto de fórmula:

(07/07/2010) Procedimiento para la preparación de nuevas sales de tiotropio de la fórmula

(10/05/2010) Bromuro de tiotropio anhidro cristalino, que está caracterizado porque en el diagrama de difracción de rayos X en polvo presenta entre otros los valores característicos d = 6,02 Å; 4,95 Å; 4,78 Å; 3,93 Å y 3,83 Å

(01/05/2007) Compuestos de fórmula general 1 en donde A significa un radical de dos enlaces escogido del grupo formado por X- significa un anión sencillo cargado negativamente, de preferencia un anión escogido del grupo formado por cloruro, bromuro, yoduro, sulfato, fosfato, metansulfonato, nitrato, maleato, acetato, citrato, fumarato, tartrato, oxalato, succinato, benzoato y p-toluensulfonato; R significa hidrógeno, hidroxilo, metilo, etilo, -CF3, CHF2 ó fluor; R1 y R2 iguales o diferentes significan alquilo de 1 a 5 átomos de carbono el cual eventualmente puede estar substituido con cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, hidroxilo o halógeno o bien R1 y R2 significan en conjunto, un puente alquileno de 3 a 5 átomos de carbono; R3 y R3' iguales o diferentes…

(16/04/2005) Bromuro de tiotropio monohidrato, cristalino. Se encontró, que el bromuro de tiotropio resulta en diferentes modificaciones cristalinas, según se elijan las condiciones que se pueden aplicar en la purificación del producto bruto obtenido después de la preparación técnica. Se encontró, que estas diferentes modificaciones se pueden obtener regularmente, de manera preestablecida, por elección de los disolventes empleados para la cristalización, así como por elección de las condiciones del procedimiento elegidas en el proceso de cristalización. Se comprobó, sorprendentemente, que el bromuro de tiotropio monohidrato, el cual se puede obtener en forma cristalina por elección de condiciones…